检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学通报 2024年第5期40卷 811-816页

作者：项莹颖周若楠尚文斌南京中医药大学代谢病中医研究重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学附属医院内分泌科江苏南京210029

双醋瑞因(diacerein,DCN)是白介素1β的抑制剂,临床已用于骨关节炎治疗,而慢性炎症被认为是肥胖症、2型糖尿病等代谢性疾病发生发展的重要病理机制,抗炎已成为改善糖脂代谢紊乱的重要策略。一系列国内外研究表明,DCN能纠正机体糖脂代谢... 详细信息

双醋瑞因(diacerein,DCN)是白介素1β的抑制剂,临床已用于骨关节炎治疗,而慢性炎症被认为是肥胖症、2型糖尿病等代谢性疾病发生发展的重要病理机制,抗炎已成为改善糖脂代谢紊乱的重要策略。一系列国内外研究表明,DCN能纠正机体糖脂代谢紊乱,对代谢性疾病的治疗具有广阔的应用前景。该文对DCN调节糖脂代谢的作用机制进行总结,其作用机制涉及调节免疫和炎症反应、抗氧化应激、抑制细胞程序性死亡、调控脂肪因子分泌及增强胰岛素信号转导等,为DCN的进一步开发和运用提供依据和思路。

关键词：双醋瑞因大黄酸糖代谢脂代谢胰岛素抵抗胰岛β细胞

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西黄丸活性成分、药理作用研究进展及质量标志物预测分析

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中国实验方剂学杂志 2024年第22期30卷 259-269页

作者：王俊亮马学莉陶蕊王婧瑞孙娟霞韩涛甘肃中医药大学药学院兰州730000 甘肃省中药药理与毒理学重点实验室兰州730000

西黄丸是抗癌中成药的经典名方,遵循局部与整体相结合、祛邪和扶正相结合的理论原则,具有清热解毒、消肿散结之功效,传统多用于治疗火郁、痰瘀、热毒壅滞所致的痈疽疔毒、流注、乳岩、痰核、瘰疬、肺痈、肠痈等疾病,现代临床将其用于恶... 详细信息

西黄丸是抗癌中成药的经典名方,遵循局部与整体相结合、祛邪和扶正相结合的理论原则,具有清热解毒、消肿散结之功效,传统多用于治疗火郁、痰瘀、热毒壅滞所致的痈疽疔毒、流注、乳岩、痰核、瘰疬、肺痈、肠痈等疾病,现代临床将其用于恶性肿瘤、乳腺增生、带状疱疹、淋巴结炎、盆腔炎包快、乳腺炎、声带白斑、痤疮等疾病的治疗及辅助治疗。西黄丸现收载于2020年版《中华人民共和国药典》,采用上等药材,结合现代技术工艺,充分保留了药物中的有效成分,其化学成分主要包括氨基酸、萜类化合物、脂肪酸、脂肪酸酯、酚类、胆汁酸、胆汁色素和挥发油等。现代药理研究表明,西黄丸中的胆红素、胆酸、乳香酸及挥发油等多种活性成分交互作用,可发挥抗肿瘤、抗乳腺增生、调节免疫功能、抗炎、调节神经内分泌功能等药理作用。该文对西黄丸活性成分、药理作用研究进展进行整理综述,并根据中药质量标志物(Q-marker)概念中的传递与溯源、特有性、有效性、可测性及复方配伍环境对西黄丸的质量标志物进行预测分析,提示胆红素、胆酸、牛磺酸、麝香酮、11-羰基-β-乳香酸、β-乳香酸、3-乙酰基-11-酮-β-乳香酸、乙酸辛酯、β-榄香烯、没药酮可作为西黄丸的质量标志物,可为西黄丸的物质基础及质量控制研究提供依据。

关键词：西黄丸活性成分药理作用研究进展质量标志物(Q-marker)

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靶向血小板的抗肿瘤药物研究进展

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中国药理学通报 2024年第1期40卷 20-25页

作者：周玥珂钱程唐彧韦忠红陆茵王爱云南京中医药大学药学院江苏省中药药效与安全性评价重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学江苏省中医药防治肿瘤协同创新中心江苏南京210023

血小板长期以来一直被认为是止血和血栓形成的关键参与者;然而,越来越多的证据表明,它们也与癌症有关。临床前和临床研究表明,血小板可以通过血小板和癌细胞之间的各种串扰来促进肿瘤发生和转移。血小板在肿瘤发生的各个阶段,包括肿瘤... 详细信息

血小板长期以来一直被认为是止血和血栓形成的关键参与者;然而,越来越多的证据表明,它们也与癌症有关。临床前和临床研究表明,血小板可以通过血小板和癌细胞之间的各种串扰来促进肿瘤发生和转移。血小板在肿瘤发生的各个阶段,包括肿瘤生长、肿瘤细胞外渗和转移中都发挥着积极的作用。此外,癌症患者的血小板增多与患者不良生存率相关。由于大量的微粒和外泌体,血小板还能够很好地协调局部和远处的肿瘤-宿主之间的相互作用。因此,以血小板为靶点的抗肿瘤药物具有很大的开发与应用前景。以下将对靶向血小板的抗肿瘤药物研究进展进行综述。

关键词：血小板活化血小板受体肿瘤血小板肿瘤细胞相互作用抗肿瘤药肿瘤发生和转移

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基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术的中药荆芥穗化学成分表征与鉴定

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中国中药杂志 2024年第2期49卷 420-430页

作者：赵毅萌张礼欣杨舒昀王泽琨李长印束雅春南京中医药大学附属医院药学部江苏南京210029 南京中医药大学附属医院江苏省中医院临床药理实验室江苏南京210029 江苏省中医院全国中药炮制技术传承基地江苏南京210029

应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)对荆芥穗中的化学成分进行定性分析。采用Agilent poroshell 120 SB-C_(18)色谱柱(3.0 mm×100 mm,2.7μm),以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)溶液为流动相进行梯度洗脱,流... 详细信息

应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)对荆芥穗中的化学成分进行定性分析。采用Agilent poroshell 120 SB-C_(18)色谱柱(3.0 mm×100 mm,2.7μm),以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min^(-1),柱温45℃,电喷雾离子源,在正、负离子模式下扫描采集数据,通过对照品比对及PeakView软件分析鉴定化合物。从荆芥穗中共鉴定出97个化合物,其中黄酮类化合物28个,酚酸类化合物23个,脂肪酸类化合物23个,萜类化合物15个以及其他类化合物8个。该研究建立的UHPLC-Q-TOF-MS/MS能快速、准确、较全面地鉴定荆芥穗药材的化学成分,为荆芥穗药效物质基础研究提供参考依据。

关键词：荆芥穗超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术化学成分结构鉴定

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基于UHPLC-Q-TOF-MS和生物信息分析探讨鳖血柴胡炮制理论的科学内涵

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中国现代应用药学 2023年第7期40卷 917-927页

作者：宁艳梅任远徐倩娟段海婧杜丽东吴国泰甘肃中医药大学兰州730000 甘肃省中药药理与毒理学重点实验室兰州730000

目的基于UHPLC-Q-TOF-MS分析鳖血柴胡炮制前后药效物质的变化,结合生物信息分析阐释鳖血柴胡炮制理论的科学内涵。方法采用UHPLC-Q-TOF-MS技术和多元变量模式识别分析方法对鳖血柴胡炮制前后化学成分的变化进行定性定量分析,通过PubChem... 详细信息

目的基于UHPLC-Q-TOF-MS分析鳖血柴胡炮制前后药效物质的变化,结合生物信息分析阐释鳖血柴胡炮制理论的科学内涵。方法采用UHPLC-Q-TOF-MS技术和多元变量模式识别分析方法对鳖血柴胡炮制前后化学成分的变化进行定性定量分析,通过PubChem、STITCH、SwissTargetPrediction、SEA、Metascape和SymMap数据库对鳖血柴胡炮制前后的“差异成分-靶点-功效-中医证候”进行相关分析。结果鳖血柴胡炮制后松脂素、山奈酚素、鸟嘌呤核苷、淫羊藿苷F2、柴胡皂苷BK1、柴胡皂苷D、异土木香内酯等37种成分发生了明显改变,生物信息分析显示差异成分相关靶点主要富集定位在肝脏、骨髓、小肠、脾脏等组织,靶点功效主要与G蛋白偶联受体信号传导通路、蛋白质磷酸化、神经活性配体-受体相互作用、激素反应等生物学过程相关,与肝气郁滞、风热、火热、肝肾亏虚、阴虚阳亢、肝风等中医“肝阴虚”类证候呈现相关性,显示其主入肝经,侧重于疏肝解郁、疏散肝经风热、清肝泻火、滋补肝肾、滋阴潜阳、平肝息风等功效。结论鳖血柴胡炮制前后药效物质及药性发生了一定的变化,其变化与“肝阴虚”相关证候有明显的关联性,提示基于“柴胡劫肝阴”理论的鳖血柴胡炮制理论具有一定的科学性。

关键词：鳖血柴胡炮制理论 UHPLC-Q-TOF-MS 生物信息分析

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基于肾毒理论探讨益肾祛风方对阿霉素致小鼠肾损伤的防治作用及肾脏代谢组学研究

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中华中医药杂志 2024年第9期39卷 4938-4945页

作者：黄国顺雍晨张敏俞涌飞陈玮祝一叶周恩超南京中医药大学附属医院(江苏省中医院) 南京210029 南京中医药大学中医补益肾元抗衰老研究江苏省高校重点实验室南京210023 南京中医药大学第一临床医学院南京210046 国医大师邹燕勤传承工作室南京210029 南京中医药大学无锡附属医院(无锡市中医医院) 无锡2100291

目的:基于肾毒理论探讨益肾祛风方(KWP)对阿霉素致小鼠肾损伤的防治作用及肾脏代谢组学研究。方法:采用单次尾静脉注射阿霉素溶液13.5 mg/kg构建阿霉素致肾损伤动物模型,36只SPF级雄性BALB/c小鼠随机分为空白组、模型组、KWP低剂量组(KW... 详细信息

目的:基于肾毒理论探讨益肾祛风方(KWP)对阿霉素致小鼠肾损伤的防治作用及肾脏代谢组学研究。方法:采用单次尾静脉注射阿霉素溶液13.5 mg/kg构建阿霉素致肾损伤动物模型,36只SPF级雄性BALB/c小鼠随机分为空白组、模型组、KWP低剂量组(KWP-L组,26.78 g·kg^(-1)·d^(-1))和KWP高剂量组(KWP-H组,53.56 g·kg^(-1)·d^(-1))。给药干预14 d后,收集血、尿以及肾脏,进行血、尿生化分析以及肾脏病理检测;基于色谱-质谱联用技术(LC-MS)非靶向代谢检测肾脏代谢产物,采用主成分和偏最小二乘判别分析法分析模型组、KWP-H组小鼠肾脏组织代谢产物及其所参与的代谢通路。结果:KWP-H组造模后14 d较模型组小鼠体质量差值显著减少(P<0.01),KWP-L组与KWP-H组较模型组血肌酐、血尿素氮水平以及蛋白尿/肌酐比值均显著降低(P<0.01,P<0.05)。同时,KWP-L组与KWP-H组可以改善肾脏病理,缓解肾脏纤维化。采用LC-MS非靶向代谢组学检测出40个差异代谢产物,富集的通路主要为核苷酸代谢、糖代谢以及脂质过氧化相关代谢途径等代谢通路。结论:KWP可通过干预肾脏组织的代谢产物改善阿霉素致肾损伤。

关键词：非靶向代谢组学益肾祛风方阿霉素肾损伤作用机制肾毒肿瘤癌症

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肺纤维化脂质代谢研究概况

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中国药理学通报 2024年第9期40卷 1612-1616页

作者：王靖颖徐泳许伟辰谢彤时晨单进军南京中医药大学儿童健康与中医药江苏省高校重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学医学代谢组学中心江苏南京210023 南京中医药大学中西医结合学院江苏南京210023

肺纤维化是一种预后较差的弥漫性、间质性肺病,其发病机制尚未完全明确。脂质作为构成细胞结构以及参与信号转导的一类关键成分,对维持肺部功能起着重要作用。越来越多的研究表明,脂质变化与肺纤维化的进展密切相关。该文对脂质组学在... 详细信息

肺纤维化是一种预后较差的弥漫性、间质性肺病,其发病机制尚未完全明确。脂质作为构成细胞结构以及参与信号转导的一类关键成分,对维持肺部功能起着重要作用。越来越多的研究表明,脂质变化与肺纤维化的进展密切相关。该文对脂质组学在肺纤维化中的研究进展,以及各类脂质在肺纤维化中的作用进行简要概述。

关键词：肺纤维化脂质代谢脂质组学甘油磷脂特发性肺纤维化脂肪酸

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基于UPLC-Q-orbitrap-MS技术探究西黄丸抗乳腺增生的作用机制

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药学学报 2024年第1期59卷 214-224页

作者：王婧瑞陶蕊马学莉王俊亮韩涛甘肃中医药大学药学院甘肃兰州730000 甘肃省中药药理与毒理学重点实验室甘肃兰州730000

基于UPLC-Q-orbitrap-MS与生物网络分析工具系统分析西黄丸改善乳腺组织增生的作用机制。肌注苯甲酸雌二醇和黄体酮建立乳腺增生大鼠模型,采用LC-MS的组织代谢组学探索西黄丸改善乳腺组织增生的关键代谢物和代谢途径。整合生物网络分析... 详细信息

基于UPLC-Q-orbitrap-MS与生物网络分析工具系统分析西黄丸改善乳腺组织增生的作用机制。肌注苯甲酸雌二醇和黄体酮建立乳腺增生大鼠模型,采用LC-MS的组织代谢组学探索西黄丸改善乳腺组织增生的关键代谢物和代谢途径。整合生物网络分析工具对西黄丸调节的关键代谢物进行网络分析,聚焦关键代谢通路,挖掘西黄丸改善乳腺组织增生的潜在靶点。与空白组比,模型组大鼠组织中有49种差异代谢物含量有显著差异(P<0.05),西黄丸能显著回调L-丙氨酸、苏氨酸、吲哚-3-羧酸醛、赖氨酸、精氨酸、丙氨酰亮氨酸、甘氨酰络氨酸、γ-谷氨酰亮氨酸、维生素B3、丝氨酰亮氨酸、苏氨酰亮氨酸、异亮氨酰谷氨酸、γ-谷氨酰酪氨酸、癸酰-L-肉碱、2,6,8-三羟基嘌呤、亮氨酰亮氨酸、S-腺苷-蛋氨酸等17种代谢物。对西黄丸调控的关键代谢物进一步网络分析及文献研究表明,晚期糖基化终末产物(AGE)-晚期糖基化终产物受体(RAGE)信号通路可能是西黄丸改善乳腺组织增生的重要通路之一,AGE-RAGE信号通路上的STAT3、MAPK1、EGFR、CASP3、CASP8、PRKCA、JUN等7个蛋白可能为西黄丸改善乳腺组织增生的潜在作用靶点。本文涉及的动物实验操作均遵循甘肃中医药大学动物伦理委员会的规定并通过动物实验伦理审查(批号:2022-705)。

关键词：乳腺增生 UPLC-Q-orbitrap-MS AGE-RAGE信号通路西黄丸

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基于网络药理学、分子对接和细胞实验验证研究西黄丸抗乳腺增生作用机制

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中国实验方剂学杂志 2025年

作者：王俊亮梁佩华马学莉孙娟霞韩涛兰咏梅甘肃中医药大学药学院甘肃省中药药理与毒理学重点实验室西北民族大学

目的: 基于网络药理学、分子对接、细胞实验验证研究西黄丸抗乳腺增生分子机制。方法: 根据TCMSP、BATMAN-TCM数据库筛选药物的活性成分和作用靶点，依据文献报道，利用PubChem、Swiss Target Prediction数据库对西黄丸的活性成分和作... 详细信息

目的: 基于网络药理学、分子对接、细胞实验验证研究西黄丸抗乳腺增生分子机制。方法: 根据TCMSP、BATMAN-TCM数据库筛选药物的活性成分和作用靶点，依据文献报道，利用PubChem、Swiss Target Prediction数据库对西黄丸的活性成分和作用靶点加以补充；通过PubChem、Swiss Target Prediction数据库获取前期代谢组学研究得到的组织及尿液差异代谢物靶点；检索GeneCards、OMIM、PharmGKB、TTD、Drunbank等数据库获取乳腺增生病靶点。Veeny2.1.0平台获取交集靶点后应用STRING数据库分析蛋白相互作用，利用Cytoscape软件进行核心靶点分析及可视化，基因本体论（GO）和基因组百科全书（KEGG）进行富集分析，通过Autodock软件进行分子对接，细胞实验进行验证。以雌二醇+孕酮(E2+P)干预人乳腺上皮细胞（MCF-10A）细胞，建立MCF-10A细胞增殖模型，给药西黄丸含药血清进行干预，细胞增殖与活性检测（CCK-8）法检测细胞抑制率，流式细胞术检测细胞凋亡率，实时荧光定量聚合酶链式反应（RT-qPCR）、蛋白免疫印迹法（Western Blot）检测MCF-10A细胞中mRNA及蛋白的表达。结果: 网络药理学结果显示，获得西黄丸活性成分90个，交集靶点316个，筛选出核心靶点20个，对应活性成分38个，GO和KEGG富集分析结果显示，西黄丸可通过调节多种生物学过程发挥抗乳腺增生作用，其中可能与蛋白激酶B相关分子功能、雌激素信号通路、催乳素信号通路等生物过程相关。分子对接结果显示，雌激素受体1（ESR1）、丝氨酸/苏氨酸激酶1（Akt1）、非受体酪氨酸激酶（SRC）、信号传导与转录活化因子3（STAT3）均与9个活性成分具有较强的结合活性，提示西黄丸可能通过雌激素受体1/非受体酪氨酸激酶/磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B（ESR1/SRC/P13K/Akt）途径与Janus激酶/信号传导与转录活化因子3（JAK/STAT3）途径发挥抗乳腺增生作用。细胞实验研究结果表明，E2+P干预MCF-10A细胞，可明显促进MCF-10A细胞增殖（P<0.05），西黄丸含药血清可明显抑制E2+P干预的MCF-10A细胞增殖（P<0.05）；流式细胞术检测结果表明，西黄丸可显著促进E2+P诱导的MCF-10A细胞发生凋亡（P<0.01）；RT-qPCR检测结果表明；西黄丸含药血清可显著抑制E2+P干预的MCF-10A细胞中P13K、Akt、c-Jun氨基末端蛋白激酶2（JAK2）、STAT3 mRNA的表达（P<0.01），Western Blot检测结果表明，西黄丸含药血清可明显抑制E2+P干预的MCF-10A细胞中p-P13K/P13K、p-Akt/Akt、p-JAK2/JAK2、p-STAT3/STAT3的表达（P<0.05）。结论: 西黄丸可能通过抑制MCF-10A增殖、促进MCF-10A细胞凋亡而发挥抗乳腺增生作用，其机制与抑制PI3K/Akt和JAK2/STAT3信号通路的激活有关。

关键词：西黄丸乳腺增生分子对接磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt) c-Jun氨基末端蛋白激酶2(JAK2)/信号传导与转录活化因子3(STAT3)

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大黄酸表观遗传药理作用研究进展

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中国中药杂志 2023年第24期48卷 6545-6550页

作者：朱子薇周若楠尚文斌南京中医药大学代谢病中医研究重点实验室江苏南京210023 南京中医药大学附属医院内分泌科江苏南京210029

大黄酸(rhein)是中药大黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、调节糖脂代谢等作用。表观遗传是指在不改变DNA核苷酸序列的情况下,基因表达发生了可遗传的变异,参与了炎症、肾纤维化、糖尿病、癌症、动脉粥样硬化等多种疾... 详细信息

大黄酸(rhein)是中药大黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、调节糖脂代谢等作用。表观遗传是指在不改变DNA核苷酸序列的情况下,基因表达发生了可遗传的变异,参与了炎症、肾纤维化、糖尿病、癌症、动脉粥样硬化等多种疾病的发生发展,成为许多疾病治疗的新方向。一系列研究表明,表观遗传修饰可能是大黄酸多种药理作用的共同分子机制。该文对大黄酸调控表观遗传的作用机制进行总结,其作用机制涉及到调节DNA甲基化、蛋白乙酰化和RNA甲基化等多种途径,这为大黄酸的进一步开发运用提供依据和思路。

关键词：大黄酸表观遗传甲基化乙酰化

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