检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药房 2023年第5期34卷 531-536页

作者：常志惠补阳刘茜马倩宋捷孙娥韦英杰罗毅谭晓斌南京中医药大学第三临床医学院南京210028 南京中医药大学附属连云港市中医院药学部江苏连云港222002 中国中医科学院江苏分院/江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室南京210028 南京中医药大学附属中西医结合医院肿瘤科南京210028

目的探讨告达庭改善大鼠肝损伤的作用机制。方法将SD大鼠随机分为空白组、模型组和告达庭低、高剂量组(25、50 mg/kg),每组6只。采用腹腔注射(每周3次,连续8周)二乙基亚硝胺(DEN)复制大鼠肝损伤模型。造模第5周,大鼠灌胃相应药物或0.5%... 详细信息

目的探讨告达庭改善大鼠肝损伤的作用机制。方法将SD大鼠随机分为空白组、模型组和告达庭低、高剂量组(25、50 mg/kg),每组6只。采用腹腔注射(每周3次,连续8周)二乙基亚硝胺(DEN)复制大鼠肝损伤模型。造模第5周,大鼠灌胃相应药物或0.5%羧甲基纤维素钠,连续4周。检测大鼠血清中肝功能指标[丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总蛋白(TP)和总胆红素(TBI)]及炎症因子[白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、IL-1β]水平,观察大鼠肝脏组织病理学形态变化,检测肝脏组织中核因子κB(NF-κB)、78 kDa葡糖调节蛋白(Grp78)蛋白阳性表达水平,检测肝脏组织中内质网应激相关蛋白Grp78、C/EBP同源蛋白(CHOP)、转录激活因子6(ATF6)、肌醇需求激酶1α(IRE1α)的表达水平和蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)磷酸化水平。结果与空白组比较,模型组大鼠血清中ALT、AST、TBI、IL-6、TNF-α、IL-1β水平和肝脏组织中NF-κB、Grp78蛋白阳性表达水平以及Grp78、CHOP、ATF6、IRE1α蛋白表达水平和PERK蛋白磷酸化水平均显著升高(P<0.05),血清中TP水平显著降低(P<0.05);肝小叶结构紊乱,肝细胞肿胀,细胞间分界不明显,且伴随炎症细胞浸润。与模型组相比,告达庭各剂量组大鼠上述大部分指标显著逆转(P<0.05);肝小叶结构较完整清晰,细胞排列趋整齐,炎症细胞浸润也有所减少。结论告达庭对DEN所致大鼠肝损伤具有明显的改善作用,其作用机制可能与抑制内质网应激和炎症反应有关。

关键词：内质网应激告达庭炎症肝损伤二乙基亚硝胺

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雪胆素片联合阿霉素增强细胞免疫原性死亡的抗肝癌作用研究

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中草药 2022年第11期53卷 3367-3375页

作者：王森戴婷婷钟荣玲夏智罗利霞宁青宋捷谢林南京中医药大学附属中西医结合医院第三临床医学院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028 东部战区总医院肿瘤内科江苏南京210002 南京中医药大学附属中西医结合医院骨伤科江苏南京210028

目的研究雪胆素片联合阿霉素协同抗肝癌的作用,以及对细胞免疫原性死亡相关蛋白表达的调控。方法采用高效液相色谱法对雪胆素片主要成分进行分析;采用MTT法考察雪胆素片与阿霉素联合使用对人肝癌HepG2细胞存活率的影响;采用平板克隆观... 详细信息

目的研究雪胆素片联合阿霉素协同抗肝癌的作用,以及对细胞免疫原性死亡相关蛋白表达的调控。方法采用高效液相色谱法对雪胆素片主要成分进行分析;采用MTT法考察雪胆素片与阿霉素联合使用对人肝癌HepG2细胞存活率的影响;采用平板克隆观察雪胆素片与阿霉素联合使用对HepG2细胞集落形成的影响;采用流式细胞仪分析雪胆素片与阿霉素联合使用对HepG2细胞凋亡率和细胞周期的影响;采用免疫荧光检测免疫原性细胞死亡关键指标钙网蛋白(calreticulin,CRT)和高迁移率蛋白1(high mobility group protein B1,HMGB1)表达;采用ELISA法检测细胞内外三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)浓度。建立小鼠肝癌H22细胞皮下移植瘤模型观察雪胆素片与阿霉素联合使用的体内抗肿瘤效果;采用免疫组化法检测小鼠肿瘤组织CRT和HMGB1表达;采用苏木素-伊红(HE)染色法观察雪胆素片与阿霉素联合使用对小鼠心肌毒性的影响。结果雪胆素片联合阿霉素对HepG2细胞具有浓度相关性的细胞毒性和促凋亡作用,可促进CRT膜外暴露,HMGB1向胞外分泌,ATP胞外浓度增加;雪胆素片联合阿霉素可抑制H22细胞小鼠皮下移植瘤的生长,提高免疫能力,延长其生存期,增加小鼠皮下肿瘤组织内CRT和HMGB1蛋白阳性表达的细胞数量。结论雪胆素片联合阿霉素的抗肝癌作用可能与调节免疫原性死亡相关蛋白表达有关。

关键词：雪胆素片阿霉素免疫原性死亡钙网蛋白高迁移率蛋白1 三磷酸腺苷

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中药口服液体制剂工艺过程中质量标志物传递规律及关键环节优化策略

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中成药 2023年第12期45卷 3884-3889页

作者：康朝霞孙娥姜梦华杨挡汪晶黄一平李超朱法根邵建国封亮贾晓斌南京中医药大学附属中西医结合医院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 济川药业集团有限公司江苏省儿科中药与特色制剂重点实验室江苏泰兴225400 中国药科大学中药学院江苏南京211198

目的明确中药口服液体制剂工艺过程中质量标志物的传递规律,并提出关键环节的优化策略。方法以蒲地蓝消炎口服液为例,腺苷、菊苣酸、紫堇灵、黄芩苷、汉黄芩素为质量标志物,考察工艺过程中其含量、转移率变化。结果蒲地蓝消炎口服液有... 详细信息

目的明确中药口服液体制剂工艺过程中质量标志物的传递规律,并提出关键环节的优化策略。方法以蒲地蓝消炎口服液为例,腺苷、菊苣酸、紫堇灵、黄芩苷、汉黄芩素为质量标志物,考察工艺过程中其含量、转移率变化。结果蒲地蓝消炎口服液有效成分损失集中在前处理阶段的浓缩、醇沉环节,前者在7.42%~24.09%之间,后者在13.52%~17.82%之间。黄芩酸沉环节损失较大,黄芩苷、汉黄芩素损失率分别为21.07%、13.83%。制剂成型阶段冷藏静置环节损失较大。结论浓缩、醇沉、冷藏静置为中药口服液体制剂有效成分损失的共性环节,并且本研究同时针对性提出相应的增溶技术和优化策略,可为其质量提升提供参考。

关键词：中药口服液体制剂蒲地蓝消炎口服液质量标志物传递规律关键环节优化策略

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基于阿拉伯半乳糖的白藜芦醇固体分散体制备及体外评价

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中国药学杂志 2021年第5期56卷 379-385页

作者：于翔羽仝萌李淑坤胡子奇黄一平汪晶陈斌南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院南京210028 南京中医药大学南京210028

目的研究阿拉伯半乳糖(AG)作为一种新型多糖类载体在固体分散体制剂中的应用,选用难溶性的白藜芦醇(RES)为模型药物,制备白藜芦醇-阿拉伯半乳糖固体分散体(RES-AG SD)并进行评价。方法以AG为载体,采用溶剂法制备RES-AG SD,运用差示扫描... 详细信息

目的研究阿拉伯半乳糖(AG)作为一种新型多糖类载体在固体分散体制剂中的应用,选用难溶性的白藜芦醇(RES)为模型药物,制备白藜芦醇-阿拉伯半乳糖固体分散体(RES-AG SD)并进行评价。方法以AG为载体,采用溶剂法制备RES-AG SD,运用差示扫描量热法(DSC)、X射线粉末衍射法(XRPD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和电子扫描显微镜(SEM)分析方法对其微观结构进行表征和分析,选用浆法研究原料药及RES-AG SD在pH 1.2盐酸溶液及pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出情况;并对其初步稳定性进行评价。结果SEM观察发现RES-AG SD呈细碎的不规则颗粒状,RES和AG的形貌特征已不见;DSC、XRPD和FTIR结果显示,RES晶型被破坏,晶体衍射峰基本消失,药物以无定形形态分散于载体AG中,药物与载体之间存在一定的相互作用;体外溶出实验表明,2 h时,RES在2种溶出介质中的累计溶出率皆高达90%以上,与原料药相比溶出度得到显著提高;30 d加速稳定性实验结果显示,RES-AG SD溶出度与0月相比未发生明显改变,表明其能够保持一定的稳定性。结论所制备的RES-AG SD能显著改善RES的溶出度,为RES的有效递送提供了新的制剂类型;AG作为一种新型药用功能性固体分散体载体,具有一定的实际应用价值。

关键词：阿拉伯半乳糖白藜芦醇固体分散体体外溶出

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超声辅助酶法优化鸡骨草多糖提取工艺与抗炎研究

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甘肃医药 2024年第3期43卷 193-197,212页

作者：戴颖戴薇李翔宁青南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:在单因素试验的基础上,采用响应面试验优化超声辅助酶法提取鸡骨草多糖的最佳工艺,并通过体外实验研究其抗炎活性。方法:单因素试验考查加酶量、液料比、酶解pH、酶解-超声功率、酶解-超声时间、酶解-超声温度对鸡骨草多糖提取率... 详细信息

目的:在单因素试验的基础上,采用响应面试验优化超声辅助酶法提取鸡骨草多糖的最佳工艺,并通过体外实验研究其抗炎活性。方法:单因素试验考查加酶量、液料比、酶解pH、酶解-超声功率、酶解-超声时间、酶解-超声温度对鸡骨草多糖提取率的影响,采用响应面试验优化多糖提取工艺。ELISA法检测炎症细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-6和IL-10含量。结果:鸡骨草多糖最佳提取工艺:纤维素酶加酶量2.8%、液料比21∶1(mL/g)、酶解pH 5.0、酶解-超声功率250 W、酶解-超声时间90 min、酶解-超声温度49℃,提取率为13.26%。与LPS组比较,鸡骨草多糖可降低促炎细胞因子TNF-α、IL-1β、IL-6含量,增加抗炎细胞因子IL-10含量,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:超声辅助酶法提取鸡骨草多糖效率高,获得的多糖具有较强的抗炎活性。

关键词：鸡骨草多糖超声辅助酶法响应面法抗炎

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基于流浸膏物料性质的中药口服液体制剂剂型设计与优化关键技术研究

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中药材 2023年第8期46卷 1843-1849页

作者：丁珂李萱孙娥刘俊赵菁李超封亮贾晓斌南京中医药大学附属中西医结合医院/江苏省中医药研究院/国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室江苏南京210028 济川药业集团有限公司/江苏省儿科中药与特色制剂重点实验室江苏泰兴225400 中国药科大学中药学院江苏南京211198

中药口服液体制剂具有显效迅速、服用方便等优点,但仍存在有效成分损失、澄明度降低和特殊患群(儿童)口服顺应性差的共性瓶颈问题。中药提取物流浸膏作为口服液体制剂生产过程的中间体,其部分性质很大程度上决定口服液体制剂的性质。该... 详细信息

中药口服液体制剂具有显效迅速、服用方便等优点,但仍存在有效成分损失、澄明度降低和特殊患群(儿童)口服顺应性差的共性瓶颈问题。中药提取物流浸膏作为口服液体制剂生产过程的中间体,其部分性质很大程度上决定口服液体制剂的性质。该文构建中药流浸膏物料性质表征体系,挖掘出与制剂性质密切相关的物料性质:溶解性、酸碱性和味道,在此基础上,建立基于溶解性能的中药口服液体制剂有效性提升技术、基于酸碱性的稳定性提高技术以及基于味道性能的中药口服液体制剂口感改善技术,从而提升产品的内在品质。总结基于流浸膏物料性质的中药口服液体制剂剂型设计与优化技术的研究思路,以期为中药口服液体制剂的研究开发提供理论指导和技术支撑。

关键词：中药口服液体制剂剂型设计与优化流浸膏性质表征有效性稳定性口感

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基于指纹图谱及化学计量学的分心木质量评价研究

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中医药信息 2023年第4期40卷 29-37页

作者：汪文静汪晶李瑞龙曾锐杜敏淑朱粉霞南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏省中医药研究院江苏南京210028 南京中医药大学江苏南京210028

目的:建立分心木药材质量标准,通过指纹图谱结合化学计量学的方法寻找质量差异性标志物,为分心木药材的质量标准与评价体系的建立提供依据。方法:采用HPLC法,选用X-Bridge C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水为... 详细信息

目的:建立分心木药材质量标准,通过指纹图谱结合化学计量学的方法寻找质量差异性标志物,为分心木药材的质量标准与评价体系的建立提供依据。方法:采用HPLC法,选用X-Bridge C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸水为流动相,梯度洗脱,流速0.8 mL/min,检测波长330 nm,建立不同产地分心木药材指纹图谱,对不同产地分心木药材进行相似度评价;采用聚类分析(CA)、主成分分析(PCA)及偏最小二乘-判别分析(PLS-DA)对不同产地分心木进行化学模式识别研究。结果:HPLC指纹图谱共确定了6个共有峰,根据VIP>1的标准,鞣花酸(4号峰)、落新妇苷(5号峰)以及未指认出的2号峰可作为衡量分心木品质优劣的指标,指纹图谱结合化学计量模式可对不同地区分心木进行质量评价,这三种物质导致了分心木成分含量上的差异,即为分心木的质量差异标志物。结论:通过HPLC指纹图谱与化学计量学结合方法,能够较好地辨识影响分心木质量的标志性成分,可为其质量标准的建立及质量评价与控制提供依据。

关键词：分心木质量评价指纹图谱模式识别化学计量学

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银青抗感口服液指纹图谱及解热镇痛抗炎药效研究

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中医药信息 2023年第10期40卷 6-13页

作者：王雅璐张淑雅汪晶舒娈王小莉苏克雷南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服制剂释药系统重点研究室江苏南京210028

目的:基于指纹图谱及解热镇痛抗炎实验对银青抗感口服液进行质量控制及药效学评估。方法:采用SunfireTM-C_(18)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长分别为327、245、202 nm,建立银青抗感口服液的指纹图谱并确定共有峰,... 详细信息

目的:基于指纹图谱及解热镇痛抗炎实验对银青抗感口服液进行质量控制及药效学评估。方法:采用SunfireTM-C_(18)色谱柱,乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,检测波长分别为327、245、202 nm,建立银青抗感口服液的指纹图谱并确定共有峰,通过与对照品相对保留时间及紫外光谱吸收进行色谱峰对应化合物的指认,确定共有峰的归属;观察银青抗感口服液对干酵母致热大鼠、二甲苯致小鼠耳肿胀及醋酸所致小鼠扭体的影响,进行药效学评估。结果:建立了银青抗感口服液的HPLC特征图谱,共标定了16个共有峰,并通过对照品指认了其中的10个成分,各批次样品的相似度均>0.9。与模型组相比,发热大鼠给药组体温明显下降(P<0.01),血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)含量明显下降(P<0.01);给药组白细胞计数明显下降(P<0.01),小鼠耳组织纤维排列紊乱、水肿及充血的情况有所改善,小鼠扭体次数明显减少(P<0.01)。结论:银青抗感口服液能有效发挥解热镇痛抗炎的药效作用。本研究所建立的HPLC方法灵敏,结果准确,重复性好,可全面有效地评价该制剂的质量。

关键词：银青抗感指纹图谱解热镇痛抗炎

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微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响研究

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南京中医药大学学报 2021年第2期37卷 231-236页

作者：仝萌于翔羽李淑坤胡子奇汪晶舒娈南京中医药大学附属中西医结合医院江苏南京210028 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药释药系统重点研究室江苏南京210028

目的针对姜黄色素进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响。方法采用低温行星球磨机制备4种不同粒径的姜黄色素粉末,通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(XRD)等方法分析比较姜... 详细信息

目的针对姜黄色素进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响。方法采用低温行星球磨机制备4种不同粒径的姜黄色素粉末,通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(XRD)等方法分析比较姜黄色素普通粉和微粉的微观区别,测定其粉体学参数,考察其溶出度的区别,同时对其稳定性进行初步研究。结果经过微粉化后,姜黄色素粉末的粒径逐渐减小,微粉化对姜黄色素的熔点及吸湿性无显著影响,但是微粉的压缩度却逐渐增加,休止角增大,微粉更易出现团聚现象;在pH1.2及pH6.8溶出介质中,微粉化后的姜黄色素中姜黄素及去甲氧基姜黄素溶出速率及累计溶出率均明显提升,与粒径大小具有一定的相关性,不同粒径微粉在3个月加速稳定性条件下溶出率略有降低。结论微粉化技术对于改善姜黄色素性质,促进姜黄色素吸收具有一定的应用价值。

关键词：姜黄色素微粉化粉体学性质溶出度

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基于“成分-靶点-通路”网络和分子对接技术的泻火消瘿方治疗格雷夫斯病药效物质基础和作用机制初探

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南京中医药大学学报 2021年第2期37卷 275-286页

作者：崔国倩项艳曲晓洋相萍萍朱粉霞谢亚萍南京中医药大学附属中西医结合医院江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点实验室江苏南京210028

目的基于网络药理学和分子对接技术研究泻火消瘿方治疗格雷夫斯病(Graves diseases,GD)的药效物质基础和作用机制。方法通过数据库收集泻火消瘿方中药材的化学成分及作用靶点集,再检索GD相关靶点集。构建泻火消瘿方治疗GD的“药材-成分... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接技术研究泻火消瘿方治疗格雷夫斯病(Graves diseases,GD)的药效物质基础和作用机制。方法通过数据库收集泻火消瘿方中药材的化学成分及作用靶点集,再检索GD相关靶点集。构建泻火消瘿方治疗GD的“药材-成分-靶点”网络及靶点蛋白相互作用(PPI)网络。进行KEGG和GO富集,预测其作用机制,并进行关联性分析。最后将筛选出的活性成分与关键靶点进行分子对接。结果获得泻火消瘿方化合物92个,相应靶点227个。PPI网络筛选出了核心靶点18个。得到KEGG通路192条(P<0.05),GO条目2385个(P<0.05),其中BP条目1988个,CC条目255个,MF条目142个。分子对接结果显示,泻火消瘿方核心成分与潜在关键靶点具有较好的结合活性,与目前可能治疗GD药物的亲和力相近。结论泻火消瘿方相关作用靶点及代谢通路为进一步研究泻火消瘿方治疗GD的药效物质基础及作用机制提供依据。

关键词：网络药理学分子对接泻火消瘿方格雷夫斯病化学成分靶点

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