检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学与毒理学杂志 1987年第4期 357-361页

作者：徐端正上海医科大学基础医学部药理学教研室上海 200032

具有复亲和力特性的拮抗剂常对激动剂既表现为竞争性又表现为变活性拮抗的二重作用。定量表示二重拮抗作用强度可用pA及pD’。竞争性及非竞争性拮抗作用的联合公式可作为二重拮抗作用的数学模型,该模型与Brink作图法求pA及pD’完全一致... 详细信息

具有复亲和力特性的拮抗剂常对激动剂既表现为竞争性又表现为变活性拮抗的二重作用。定量表示二重拮抗作用强度可用pA及pD’。竞争性及非竞争性拮抗作用的联合公式可作为二重拮抗作用的数学模型,该模型与Brink作图法求pA及pD’完全一致。应用电子计算机程序解出模型中的参数K及K’,从而求出pA及pD’要比Brink的作图法更正确,方便及可行。

关键词：药物拮抗作用变活性拮抗作用竞争性拮抗作用剂量-反应关系计算机程序

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1,2—二取代四氢异喹咻衍生物的合成及其抗心律失常作用

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上海医科大学学报 1987年第1期 15-20页

作者：周智善顾克家沈筱同陈贞华林加宝宋国秀上海医科大学药学院合成药物化学教研室上海医科大学基础医学部药理学教研室

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数... 详细信息

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数化合物均具有很强的抗心律失常作用。并对其构效关系作了初步小结。其中1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的抗心律失常作用最强,对心脏毒性小,并与安搏律定作了比较,其最小中毒量/最小有效量和最小致死量/最小有效量之值大大超过安搏律定。

关键词：抗心律失常药四氢异喹啉衍生物构效关系安搏律定

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安定对人、家兔、大白鼠离体子宫颈肌收缩性能的影响

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华中科技大学学报(医学版) 1987年第2期 82-85页

作者：程绍瑜李健钱家庆李慰玑万贤华同济医科大学基础医学部药理学教研室同济医科大学附属协和医院妇产科

本文报告安定3.5×10M～5.2×10M,对垂体后叶素、氯化钙、去甲肾上腺素诱发的人、家兔及大白鼠离体子宫颈肌的收缩均有拮抗作用,但对垂体后叶素、15-甲基前列腺素F2α所致人、大白鼠离体子宫体肌收缩,需要较高浓度(2.8×10M... 详细信息

本文报告安定3.5×10M～5.2×10M,对垂体后叶素、氯化钙、去甲肾上腺素诱发的人、家兔及大白鼠离体子宫颈肌的收缩均有拮抗作用,但对垂体后叶素、15-甲基前列腺素F2α所致人、大白鼠离体子宫体肌收缩,需要较高浓度(2.8×10M及1.4×10M)才有拮抗作用。实验证明安定对子宫肌不同部位的作用强度不同,为临床应用安定提供了理论根据。

关键词：安定子宫颈肌垂体后叶素 15-甲基前列腺素F2α

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丹参素对微循环障碍和血浆乳酸含量影响的实验研究

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上海医科大学学报 1987年第1期 25-29页

作者：程彰华楼亚平戴华娟薛芬金惠铭陈达信阎友珍上海医科大学药学院药理学上海医科大学药学院有机化学教研室上海医科大学基础医学部病理生理学教研室

对静注高分子右旋糖酐造成家兔微循环障碍或局部滴注去甲肾上腺素(NA)造成小鼠肠系膜微循环障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量。丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速,因而消除肠系膜... 详细信息

对静注高分子右旋糖酐造成家兔微循环障碍或局部滴注去甲肾上腺素(NA)造成小鼠肠系膜微循环障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量。丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速,因而消除肠系膜的血液瘀滞。本实验用天然丹参素与丹参注射液、合成丹参素同时比较观察,各药之间改善微循环障碍的效果没有差别。

关键词：微循环障碍高分子右旋糖酐乳酸毛细血管血流丹参素

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计算机化的pD2、pA2及pD2分析（摘要）

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上海医科大学学报 1987年第4期 300-300页

作者：徐端正上海医科大学基础医学部药理学教研室

药物常可根据对受体作用的性质区分为激动剂、部分激动剂拮抗剂,而pD2,pD′2与pA2可分别作为鉴别这类性质,并可定量估计药物对受体的亲和力。该方法对阐明药物效应与化学结构之间的关系占有很重要地泣。从离体器官实验所得剂量与反应关... 详细信息

药物常可根据对受体作用的性质区分为激动剂、部分激动剂拮抗剂,而pD2,pD′2与pA2可分别作为鉴别这类性质,并可定量估计药物对受体的亲和力。该方法对阐明药物效应与化学结构之间的关系占有很重要地泣。从离体器官实验所得剂量与反应关系可应用电子计算机分析其作用性质,并获得药物对受体亲和力的定量标志pD2、pA2及pD′2。该方法可避免传统的繁琐计算,而代以客观、快速相正

关键词：反应曲线受体药物数浓度 pA2 pD2

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麻黄碱抑制小鼠输精管电场刺激致收缩的机制

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生理学报 1986年第6期38卷 583-588页

作者：束怀德金蓓杨藻宸上海医科大学基础医学部药理学教研室

麻黄碱(10 nmol/L-0.1 mmol/L)对电场刺激所致输精管收缩的浓度依赖性抑制作用可被育亨宾（0.1 μmol/L）减弱。去甲肾上腺素(0.1 nmol/L-10μmol/L )和酪胺(0.1 μmol/L-0.1 mmol/L)也有类似麻黄碱的作用,去氧肾上腺素则缺乏此种作用... 详细信息

麻黄碱(10 nmol/L-0.1 mmol/L)对电场刺激所致输精管收缩的浓度依赖性抑制作用可被育亨宾（0.1 μmol/L）减弱。去甲肾上腺素(0.1 nmol/L-10μmol/L )和酪胺(0.1 μmol/L-0.1 mmol/L)也有类似麻黄碱的作用,去氧肾上腺素则缺乏此种作用。利血平处理和可卡因（10 μmol/L）可减弱麻黄碱和酪胺的抑制效应,但能增敏去甲肾上腺素的作用。高 Ca++和4-氨基吡啶（50 μmol/L）明显减弱甚至取消麻黄碱对电场刺激的抑制效应。以上结果提示麻黄碱抑制电场刺激所引起的输精管收缩。至少部分通过促进神经末梢释放去甲肾上腺素间接作用,后者激动突触前α2-肾上腺素受体,从而抑制去甲肾上腺素的进一步释放。麻黄碱和其释放的去甲肾上腺素的作用,又可能与阻遏 Ca++内流有关。

关键词：麻黄碱输精管电场刺激 α—肾上腺素受体钙离子去甲肾上腺素

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硝苯吡啶对兔输卵管活动和卵子运行的影响

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药学学报 1986年第10期21卷 740-743页

作者：束怀德王耀林史念慈上海医科大学基础医学部药理学教研室

钙道阻断剂硝苯吡啶(NIF)可明显延缓卵子在兔输卵管内的运行速度。在HCG处理的麻醉兔,NIF抑制输卵管的自发收缩,并说明减弱去甲肾上腺素(NA)和15-甲基PGF所致输卵管腔内压升高和电活动增强。在离体兔输卵管环肌标本,NIF能明显压低NA使... 详细信息

钙道阻断剂硝苯吡啶(NIF)可明显延缓卵子在兔输卵管内的运行速度。在HCG处理的麻醉兔,NIF抑制输卵管的自发收缩,并说明减弱去甲肾上腺素(NA)和15-甲基PGF所致输卵管腔内压升高和电活动增强。在离体兔输卵管环肌标本,NIF能明显压低NA使峡部和壶腹部环肌张力提高的浓度—反应曲线。以上提示NIF延缓兔卵子运行可能与其阻断钙通道,抑制平滑肌收缩和/或降低输卵管平滑肌对内源性NA和PGF的反应性有关。

关键词：硝苯吡啶输卵管去甲肾上腺素 15-甲基前列腺素F2α 电活动钙道阻断剂

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硫酸无叶豆碱对离体神经肌肉接头的作用

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上海医科大学学报 1986年第1期 48-52页

作者：束怀德钟志端张丽华陈贞华上海医科大学基础医学部药理学教研室山东医学院药理学教研室上海医科大学基础医学部药理学教研室

硫酸无叶豆碱（SP）对离体大鼠膈神经-膈肌标本的作用,可使电刺激膈神经所致膈肌收缩产生浓度依赖性抑制。在较低浓度时使部分膈肌标本出现收缩短暂增强的现象。较高浓度时对直接刺激膈肌所致收缩,也有一定抑制作用。SP于4×10-4M时... 详细信息

硫酸无叶豆碱（SP）对离体大鼠膈神经-膈肌标本的作用,可使电刺激膈神经所致膈肌收缩产生浓度依赖性抑制。在较低浓度时使部分膈肌标本出现收缩短暂增强的现象。较高浓度时对直接刺激膈肌所致收缩,也有一定抑制作用。SP于4×10-4M时,不引起膈肌细胞膜电位的明显变化;但浓度增至2×10-3M时,则有明显去极化作用。SP先使小终板电位（mepp）出现短暂的兴奋,频率增加和幅度增大,然后转为抑制。SP也能降低终板电位（epp）幅度;使epp量子含量发生先兴奋后抑制的双相变化。以上结果提示SP对神经肌肉传递的作用,有突触前和突触后两种因素参与。

关键词：硫酸无叶豆碱神经肌肉接头膈神经-膈肌

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铁筷子甙的强心作用

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同济医科大学学报 1986年第3期 204-207页

作者：程绍瑜钱家庆吕富华同济医科大学基础医学部药理学教研室

本文报告了铁筷子甙（Desgluco-hellebrin）的强心作用,①测得其生物活性,猫致死量79±11.14μg/kg,鸽致死量66±9.22μg/kg,较国产其它强心甙的生物活性为高;②在以氟碳代血液灌流的大鼠心肺装置及猫在体心脏实验中,均证实了... 详细信息

本文报告了铁筷子甙（Desgluco-hellebrin）的强心作用,①测得其生物活性,猫致死量79±11.14μg/kg,鸽致死量66±9.22μg/kg,较国产其它强心甙的生物活性为高;②在以氟碳代血液灌流的大鼠心肺装置及猫在体心脏实验中,均证实了铁筷子甙的强心作用;③在离体豚鼠左心房肌实验,比较了铁筷子甙、哇巴因、狄戈辛的正性肌力作用与毒性作用,其安全范围与哇巴因、狄戈辛相似。

关键词：铁筷子甙哇巴因狄戈辛氟碳代血液强心甙

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灭吐灵抗实验性心律失常作用的研究

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华中科技大学学报(医学版) 1986年第3期 196-199页

作者：金满文宗贤刚方达超江明性同济医科大学基础医学部药理学教研室

本文结果表明,灭吐灵能明显提高乌头碱致大白鼠心律失常的用量。灭吐灵能产生浓度依赖性的负性肌力作用,并使动作电位零相上升的最大速率(dV/dtX)降低,半效抑制浓度(IC)分别为4.22×10M和5.31×10M。灭吐灵(10M～3×10M)不... 详细信息

本文结果表明,灭吐灵能明显提高乌头碱致大白鼠心律失常的用量。灭吐灵能产生浓度依赖性的负性肌力作用,并使动作电位零相上升的最大速率(dV/dtX)降低,半效抑制浓度(IC)分别为4.22×10M和5.31×10M。灭吐灵(10M～3×10M)不影响动作电位幅度(APA)、动作电位复极20％及90％时的时程(APD、APD)。高浓度时(10M)才降低APA,缩短APD、APD。灭吐灵不影响静息电位(RP)。除dV/dt外,多巴胺(3×10M)能逆转灭吐灵(10M)的全部效应。

关键词：灭吐灵乌头碱多巴胺动作电位心肌收缩力

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