检索结果-内蒙古大学图书馆

高等学校化学学报 2025年第2期46卷 46-52页

作者：梁繁繁韩丽蔡文生邵学广南开大学化学学院分析科学研究中心天津市生物传感与分子识别重点实验室药物化学生物学国家重点实验室天津300071

采用近红外光谱结合化学计量学方法,研究了二甲基亚砜衍生物L-蛋氨酸亚砜[L-Met(O)-OH]抑制冰晶生长的分子机理.通过小波包变换获得高分辨光谱,对−5℃下不同浓度L-Met(O)-OH溶液在结冰过程中的近红外光谱进行分析,提取出L-Met(O)-OH中S=... 详细信息

采用近红外光谱结合化学计量学方法,研究了二甲基亚砜衍生物L-蛋氨酸亚砜[L-Met(O)-OH]抑制冰晶生长的分子机理.通过小波包变换获得高分辨光谱,对−5℃下不同浓度L-Met(O)-OH溶液在结冰过程中的近红外光谱进行分析,提取出L-Met(O)-OH中S=O基团与冰相互作用的光谱信息,结果表明,L-Met(O)-OH有效抑制冰晶生长的主要原因是S=O基团与冰之间形成的氢键.进一步在0℃条件下分析了不同浓度L-Met(O)-OH溶液的高分辨光谱,发现水分子与L-Met(O)-OH中的S=O和C=O基团相互作用的光谱特征,在结冰过程中,这些相互作用的光谱峰强度逐渐降低,表明S=O和C=O基团与水分子的相互作用减弱,并且在高浓度下减弱效果更加明显.最后,进一步研究了NH基团在抑制冰晶生长过程中发挥的作用,发现在结冰过程中NH基团与水分子的结合逐渐增加,形成了稳定的氢键网络,这表明NH基团在整个结冰过程中始终与水保持相互作用,而不与冰发生显著相互作用.

关键词：近红外光谱 L-蛋氨酸亚砜抑制冰晶生长氢键

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基于整合UPLC/Q-TOF-MS技术-网络药理学-蛋白质组学的坤心宁颗粒质量标志物(Q-Marker)研究

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中草药 2025年第3期56卷 843-854页

作者：王雯爽刘凯昕李云鹃周桂荣张曼侯媛媛白钢南开大学药学院药物化学生物学国家重点实验室天津300353 天士力医药集团股份有限公司现代中药创制全国重点实验室天津300410 天津市组分中药重点实验室天津300410

目的采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用(UPLC/Q-TOF-MS)技术、网络药理学及蛋白质组学方法,对坤心宁颗粒中的潜在质量标志物(quality markers,Q-Marker)进行预测分析,并建立坤心宁颗粒的质量评价方法。方法采用UPLC/Q-TOF-MS技术对... 详细信息

目的采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用(UPLC/Q-TOF-MS)技术、网络药理学及蛋白质组学方法,对坤心宁颗粒中的潜在质量标志物(quality markers,Q-Marker)进行预测分析,并建立坤心宁颗粒的质量评价方法。方法采用UPLC/Q-TOF-MS技术对坤心宁颗粒及给药后大鼠血浆中的化学成分(入血成分)进行解析;应用蛋白质组学技术挖掘坤心宁颗粒改善肾阴阳两虚型围绝经期综合征(perimenopausal syndrome,PMS)的关键信号通路;通过网络药理学对入血成分进行靶点预测,联合蛋白质组学差异通路分析,确定坤心宁颗粒的潜在Q-Marker;基于HPLC技术建立坤心宁颗粒中8种Q-Marker的定量方法,实现对坤心宁颗粒的质量评价。结果UPLC/Q-TOF-MS检测结合质谱数据及文献数据分析,鉴定出坤心宁颗粒中20种入血成分,结合网络药理学和蛋白质组学技术最终确定梓醇、地黄苷D、芍药苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷、仙茅苷、淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ共8种成分为坤心宁颗粒的QMarker;建立HPLC分析方法对15批坤心宁颗粒样品进行定量测定,结果显示各批样品中8种Q-Marker含量均保持稳定。结论借助多维分析技术确定了坤心宁颗粒中的8种潜在Q-Marker,为其全面质量控制提供有效手段。

关键词：坤心宁颗粒围绝经期综合征质量标志物 UPLC/Q-TOF-MS技术网络药理学蛋白质组学梓醇地黄苷D 芍药苷毛蕊异黄酮葡萄糖苷 (-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷仙茅苷淫羊藿苷宝藿苷Ⅰ

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基于TRPA1通道探讨白藜芦醇联合和厚朴酚在缓解特应性皮炎中的应用

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药物评价研究 2025年第3期48卷 606-617页

作者：王世龙李俊杰闫瑾程传景祁晓烨高洁李红艳侯小涛白钢南开大学药学院药物化学生物学国家重点实验室天津300353 天津嘉氏堂科技有限公司天津300480 广西中医药大学广西中药药效研究重点实验室广西南宁530200

目的基于瞬时受体电位A1(TRPA1)设计开发一种具有改善特应性皮炎(AD)作用的天然活性成分乳膏剂。方法构建TRPA1通道高表达细胞,采用细胞荧光钙离子成像技术从31种活性天然产物中筛选TRPA1抑制剂,并筛选最佳组合以及比例;通过单因素实验... 详细信息

目的基于瞬时受体电位A1(TRPA1)设计开发一种具有改善特应性皮炎(AD)作用的天然活性成分乳膏剂。方法构建TRPA1通道高表达细胞,采用细胞荧光钙离子成像技术从31种活性天然产物中筛选TRPA1抑制剂,并筛选最佳组合以及比例;通过单因素实验和响应面分析优化乳膏剂中甘油、聚丙烯酸钠(SP)、辛酸/癸酸甘油三脂(M318)的添加量。构建大鼠皮肤紫外线B(UVB)晒伤模型,通过检测皮肤机械痛阈评价乳膏剂对痛觉的缓解作用。通过2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱导构建小鼠AD模型,评价乳膏剂对瘙痒、皮损评分、皮肤病理损伤以及皮肤中白细胞介素(IL)-6、IL-4、IL-33、IL-1β、γ干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)炎症因子mRNA的表达水平的改善效果。结果筛选出对TRPA1具有抑制作用的9种活性天然产物,发现白藜芦醇与和厚朴酚物质的量比值为5∶1时协同效果最佳,确定为白藜芦醇与和厚朴酚双因组合(BHSY)。经配方优化BHSY乳膏剂的最佳组成为:甘油5.13%、SP 0.91%、M3183.01%,其中BHSY质量分数为0.17%~0.50%,其粒径分布均匀且稳定性好。与模型组比较,BHSY乳膏剂在UVB照射损伤后的第2、3天可剂量相关性地提高大鼠皮肤痛阈(P<0.05、0.01、0.001);并可明显降低AD小鼠的搔抓次数(P<0.05、0.01),改善皮损评分(P<0.05、0.01),抑制背部表皮增厚(P<0.001)及皮肤中炎症因子IL-6、IL-4、IL-33、IL-1β、INF-γ、TNF-αmRNA的表达(P<0.05、0.01、0.001)。结论基于TRPA1通道开发了具有协同增效作用的活性天然产物BHSY乳膏剂,对减轻皮肤的UVB损伤以及舒缓AD症状具有显著效果。

关键词： TRPA1 白藜芦醇和厚朴酚乳膏剂配伍协同特应性皮炎

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无机化学学报 2017年第11期33卷 1991-2004页

作者：喻琪陈瑶张振杰程鹏南开大学化学学院药物化学生物学国家重点实验室南开大学南开大学药学院

由于高分子具有尺寸长短不一、柔性等特点,很难通过普通方法合成具有结晶性和多孔性的高分子材料。而高分子金属配合物材料不仅继承了高分子材料的传统性质,同时也可以获得配合物的优点,比如高结晶性和多孔性。本文系统总结了合成结晶... 详细信息

由于高分子具有尺寸长短不一、柔性等特点,很难通过普通方法合成具有结晶性和多孔性的高分子材料。而高分子金属配合物材料不仅继承了高分子材料的传统性质,同时也可以获得配合物的优点,比如高结晶性和多孔性。本文系统总结了合成结晶性的多孔高分子配合物材料的方法,包括光诱导聚合法、配位自主装法、分步合成法以及后修饰法。同时介绍了它们的表征方法以及潜在应用领域,并讨论了该领域研究中存在的各种机遇与挑战。

关键词：结晶性多孔性高分子金属配合物后修饰自组装

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O-GlcNAcase抑制剂

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化学进展 2011年第8期23卷 1657-1664页

作者：李铁海郭利娜李中华王佳佳李静赵炜南开大学药学院药物化学生物学国家重点实验室天津300071

O-连接的N-乙酰葡糖胺糖基化修饰(O-GlcNAcylation)是一种存在于蛋白质Ser/Thr上的翻译后修饰。与磷酸化相似,它参与细胞内的信号传递,并与神经退行性疾病、Ⅱ型糖尿病、癌症等许多疾病的发病机理密切相关。O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶(... 详细信息

O-连接的N-乙酰葡糖胺糖基化修饰(O-GlcNAcylation)是一种存在于蛋白质Ser/Thr上的翻译后修饰。与磷酸化相似,它参与细胞内的信号传递,并与神经退行性疾病、Ⅱ型糖尿病、癌症等许多疾病的发病机理密切相关。O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶(O-GlcNAcase,OGA)是生物体内唯一水解蛋白质O-GlcNAc修饰的糖苷酶。因此,研究高效、专一的OGA小分子抑制剂是调节细胞中蛋白质O-GlcNAc水平的有效策略,利于阿尔茨海默病等相关神经退行性疾病新型药物的开发。结合本实验室对OGA抑制剂的研究,本文介绍了OGA的结构、催化机理及目前OGA抑制剂的研究进展,讨论了各种抑制剂的构效关系,并对OGA抑制剂的研究前景进行了展望。

关键词： O-GlcNAcase 修饰 O-GlcNAcase 抑制剂

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共价有机框架材料:一类新兴的均孔吸附分离树脂

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科学通报 2024年第16期69卷 2233-2245页

作者：王孟锦王洒任红霞陈瑶张振杰南开大学化学学院天津300071 南开大学药物化学生物学国家重点实验室天津300071 南开大学药学院天津300071

吸附分离树脂可实现离子/分子的交换与吸附,是目前在生产与生活中应用最广泛的一类功能性高分子材料.近年来,共价有机框架材料(covalent organic frameworks,COFs)由于其均匀有序的孔结构以及结构可设计性得到了广泛关注,在稳定性、选... 详细信息

吸附分离树脂可实现离子/分子的交换与吸附,是目前在生产与生活中应用最广泛的一类功能性高分子材料.近年来,共价有机框架材料(covalent organic frameworks,COFs)由于其均匀有序的孔结构以及结构可设计性得到了广泛关注,在稳定性、选择性、吸附容量等方面相较传统吸附分离树脂材料展示出显著优势,可作为新一代的超级吸附分离树脂材料.本文总结了COF树脂的发展历史、设计合成策略以及功能应用,并对目前的发展瓶颈以及工业化进行了展望.

关键词：树脂吸附分离共价有机框架材料

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2-氰基苄基诱导的葡萄糖醛酸β糖苷键立体选择性

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高等学校化学学报 2019年第9期40卷 1904-1910页

作者：张岩岩郝凯风张国强赵炜药物化学生物学国家重点实验室天津市分子药物研究重点实验室南开大学药学院

以2,3-O-(2-氰基苄基)-4-O-氯乙酰基-β-对甲基苯基-D-葡萄糖醛酸硫苷等7个单糖模块作为糖基供体,以甲醇等醇类化合物作为糖基受体,分别在二氯甲烷和甲苯溶剂中进行了糖基化反应,研究了葡萄糖醛酸C2位引入2-氰基苄基(BCN)以及溶剂效应... 详细信息

以2,3-O-(2-氰基苄基)-4-O-氯乙酰基-β-对甲基苯基-D-葡萄糖醛酸硫苷等7个单糖模块作为糖基供体,以甲醇等醇类化合物作为糖基受体,分别在二氯甲烷和甲苯溶剂中进行了糖基化反应,研究了葡萄糖醛酸C2位引入2-氰基苄基(BCN)以及溶剂效应对糖苷键α/β选择性的影响.通过对糖基产物的1H NMR,13C NMR和HSQC等谱图分析发现, BCN可以有效提高糖苷键的β选择性,其中部分糖基化产物的糖苷键α/β比例最高可达1/50.为磺达肝癸钠分子中葡萄糖醛酸的β糖苷键的构建方法做出了初步探索.

关键词：葡萄糖醛酸 2-氰基苄基 β选择性磺达肝癸钠糖基化

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金属-有机骨架材料在样品预处理中的应用

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分析化学 2013年第9期41卷 1297-1301页

作者：杨成雄严秀平药物化学生物学国家重点实验室(南开大学) 南开大学化学学院分析科学研究中心

金属-有机骨架材料(Metal-organic frameworks,MOFs)具有超大的比表面积和孔容积、可调的孔径和拓扑结构、良好的热稳定性等优点,因而被广泛用于气体储存、催化、吸附和分离等领域。近年来,以MOFs为吸附剂的样品预处理研究已引起广泛关... 详细信息

金属-有机骨架材料(Metal-organic frameworks,MOFs)具有超大的比表面积和孔容积、可调的孔径和拓扑结构、良好的热稳定性等优点,因而被广泛用于气体储存、催化、吸附和分离等领域。近年来,以MOFs为吸附剂的样品预处理研究已引起广泛关注。本文综述了近7年来MOFs应用于样品预处理,如采样、固相萃取和固相微萃取等的研究进展,并对这一领域进行了展望。

关键词：金属-有机骨架材料样品预处理采样固相萃取固相微萃取评述

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速效救心丸中冰片“引经”作用机制研究

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药学学报 2022年第3期57卷 700-706页

作者：王洁闫孟琳张曼姜民白钢南开大学药学院药物化学生物学国家重点实验室天津300071

为了明确速效救心丸中冰片“引经”作用机制,本研究首先建立外翻肠囊体外肠道吸收模型、小鼠在体药代模型和Caco-2细胞体外吸收模型,评价冰片促吸收作用。所有动物实验均符合南开大学伦理委员会的规定。结果显示,与不含冰片的速效救心... 详细信息

为了明确速效救心丸中冰片“引经”作用机制,本研究首先建立外翻肠囊体外肠道吸收模型、小鼠在体药代模型和Caco-2细胞体外吸收模型,评价冰片促吸收作用。所有动物实验均符合南开大学伦理委员会的规定。结果显示,与不含冰片的速效救心丸组相比,含冰片的速效救心丸组的肠囊液中阿魏酸和藁本内酯的肠道累计吸收量和吸收渗透率显著增加;冰片可以增加阿魏酸和藁本内酯在血液及心脏等组织中的含量,显著降低Caco-2细胞的跨上皮电阻值,并显著增加辣根过氧化物酶透过量。为了进一步探究冰片促进药物肠道吸收的作用机制,本研究合成了冰片炔基光敏探针捕获其作用靶点,采用双荧光素酶报告系统评价其钙调控作用,发现冰片可以通过调控瞬时离子通道蛋白M8 (TrpM8)发挥升钙作用。通过质谱成像技术证明了冰片可以使阿魏酸在心脏的富集显著增加,进而显著增强大鼠胸主动脉的舒张效果。综上所述,速效救心丸中的冰片可以通过作用于TrpM8蛋白,扩大细胞间隙并增加肠道通透性,促进药物吸收和靶器官富集,最终实现药效增强的作用。

关键词：冰片瞬时离子通道蛋白M8 外翻肠囊组织分布引经报使

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肠道病毒71型抑制剂TJAB1099的实用合成方法研究

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有机化学 2017年第9期37卷 2361-2368页

作者：贺万丽赵杨杨毛永红赵佩佩汪颖蔡岩天津国际生物医药联合研究院天津300457 南开大学药学院天津300071 南开大学药物化学生物学国家重点实验室天津300071

肠道病毒71型(EV71)是目前我国手足口病的主要致病病原,EV71感染不仅造成轻症病例,还能造成重症和死亡病例,目前尚无有效治疗EV71感染的药物上市.TJAB1099是基于EV71的衣壳蛋白VP1结构设计出的有效抗病毒抑制剂分子,临床前研究证实其具... 详细信息

肠道病毒71型(EV71)是目前我国手足口病的主要致病病原,EV71感染不仅造成轻症病例,还能造成重症和死亡病例,目前尚无有效治疗EV71感染的药物上市.TJAB1099是基于EV71的衣壳蛋白VP1结构设计出的有效抗病毒抑制剂分子,临床前研究证实其具有很好的成药性.主要研究了TJAB1099的有效制备方法.以2-氨基-4-溴吡啶为起始原料,经过6步化学转化,以12%的总收率得到纯度大于99%的抑制剂分子TJAB1099.合成过程中无需硅胶柱纯化操作.该路线经过多批次百克级的起始投料,收率稳定且抑制剂分子杂质含量稳定,完全可以满足其临床前实验所需的抑制剂制备量,并且也为其之后进一步的大规模生产打下基础.

关键词：肠道病毒71型抑制剂合成方法

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