检索结果-内蒙古大学图书馆

国际药学研究杂志 2014年第1期41卷 37-44,56页

作者：刘文虎常晋霞王仕宝川北医学院药学院南充637007 川北医学院微生物学与免疫学教研室南充637007 汉中职业技术学院药理学教研室汉中723000

细胞周期是维持细胞正常生命活动的基本特征。一个完整的细胞周期受到多种蛋白酶的调控。研究表明,几乎所有肿瘤的发生都与细胞周期调控机制紊乱所导致的细胞生长分化受阻及凋亡异常有关。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是细胞周期调控的... 详细信息

细胞周期是维持细胞正常生命活动的基本特征。一个完整的细胞周期受到多种蛋白酶的调控。研究表明,几乎所有肿瘤的发生都与细胞周期调控机制紊乱所导致的细胞生长分化受阻及凋亡异常有关。细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是细胞周期调控的核心,CDK与相应的细胞周期蛋白结合形复合物,并通过细胞周期蛋白的周期性表达和降解,推动细胞周期各时相的有序进行。因此,以CDK为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制细胞增长,从而达到抗肿瘤的目的。本文就CDK的结构和功能,及其抑制剂的化学结构类型及构效关系进行综述。

关键词：细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂抗肿瘤构效关系

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胃癌组织中RKIP基因启动子甲基化及蛋白表达

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临床与实验病理学杂志 2014年第4期30卷 376-378页

作者：李冬霞张慧汤正武辉李巧香河南省新乡医学院机能实验室新乡453003 河南省新乡医学院药理学教研室新乡453003 河南省新乡医学院三全学院新乡453003 河南省鹤壁职业技术学院医学院药理学教研室鹤壁458030

目的探讨胃癌组织中RKIP基因启动子甲基化及蛋白的表达,分析RKIP基因启动子甲基化及蛋白表达与胃癌生物学行为的关系。方法采用甲基化特异性PCR(methylation-specific PCR,MSP)技术和免疫组化SP法检测45例胃癌组织、21例癌旁胃黏膜组织... 详细信息

目的探讨胃癌组织中RKIP基因启动子甲基化及蛋白的表达,分析RKIP基因启动子甲基化及蛋白表达与胃癌生物学行为的关系。方法采用甲基化特异性PCR(methylation-specific PCR,MSP)技术和免疫组化SP法检测45例胃癌组织、21例癌旁胃黏膜组织中RKIP基因启动子甲基化及蛋白的表达。结果胃癌及癌旁胃黏膜组织中RKIP基因启动子的甲基化阳性率分别为48.89%和4.8%(P<0.05);RKIP蛋白在胃癌及癌旁胃黏膜组织中的阳性率分别为42.22%和90.48%(P<0.05);RKIP基因启动子甲基化及蛋白的表达分别与胃癌的分化程度及淋巴结转移有关(P<0.05)。RKIP基因启动子甲基化与蛋白表达呈明显负相关(P<0.05)。结论 RKIP基因启动子的异常甲基化是引起蛋白表达缺失的原因之一,RKIP蛋白表达缺失与胃癌的发生、发展有关。

关键词：胃肿瘤 PKIP 甲基化免疫组织化学

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罗格列酮对去卵巢大鼠学习记忆及脑内TNF-α、IL-6表达的影响

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中南医学科学杂志 2014年第1期42卷 40-43页

作者：郑志民周寿红胡弼永州职业技术学院药理学教研室湖南永州425006 南华大学医学院生理学教研室

目的观察罗格列酮对去卵巢大鼠学习记忆功能及海马内肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)表达的影响。方法 56只SD雌性大鼠,随机分为4组:假手术对照组、去卵巢组、假手术+罗格列酮组、去卵巢+罗格列酮治疗组,第15周进行Morris水迷... 详细信息

目的观察罗格列酮对去卵巢大鼠学习记忆功能及海马内肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)表达的影响。方法 56只SD雌性大鼠,随机分为4组:假手术对照组、去卵巢组、假手术+罗格列酮组、去卵巢+罗格列酮治疗组,第15周进行Morris水迷宫试验。第16周处死大鼠,ELISA法检测大鼠大脑海马区的TNF-α、IL-6的表达。结果与假手术组比较,去卵巢组大鼠学习记忆能力明显下降(P<0.01),大脑海马区TNF-α和IL-6的表达明显升高(均P<0.01);与去卵巢组比较,罗格列酮治疗组大鼠学习记忆能力明显改善,大脑海马区TNF-α和IL-6的表达明显降低(均P<0.01)。结论罗格列酮能改善去卵巢大鼠的学习记忆障碍,其机制可能与其降低海马TNF-α和IL-6的表达有关。

关键词：罗格列酮去卵巢学习记忆 TNF-α IL-6

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顺铂激活的低分化鼻咽癌细胞氯电流为非钙激活氯电流

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中国病理生理杂志 2014年第6期30卷 968-974页

作者：阳小雅刘梅伍嘉宝赖周易汪源范爱辉朱林燕毛建文王立伟陈丽新广州医科大学卫生职业技术学院生理学教研室广东广州510180 暨南大学医学院药理学系广东广州510632 暨南大学医学院生理学系广东广州510632 广东医学院生理学教研室广东东莞523808 广东药学院生物学教研室广东广州510006

目的:探讨顺铂激活的低分化鼻咽癌细胞(CNE-2Z)氯通道电流是否为钙激活的氯电流。方法:采用膜片钳全细胞记录技术记录细胞内/外无Ca2+及钙通道阻断剂对顺铂激活氯电流的影响,并用高渗灌流液观察顺铂激活氯电流的容积敏感性。结果:去除... 详细信息

目的:探讨顺铂激活的低分化鼻咽癌细胞(CNE-2Z)氯通道电流是否为钙激活的氯电流。方法:采用膜片钳全细胞记录技术记录细胞内/外无Ca2+及钙通道阻断剂对顺铂激活氯电流的影响,并用高渗灌流液观察顺铂激活氯电流的容积敏感性。结果:去除细胞外液的Ca2+后,5μmol/L顺铂能诱发氯电流,且电流大小与细胞外有Ca2+时无明显差异,但潜伏期与达峰时间延长。细胞内外均无Ca2+对顺铂激活氯电流未产生影响。钙通道阻断剂nifedipine未能抑制顺铂诱发的氯电流。但细胞外灌流高渗液几乎可完全抑制顺铂激活的氯电流。结论:顺铂激活的氯通道开放不依赖于细胞内/外的Ca2+,该通道不是钙激活氯通道而很可能是容积敏感性氯通道。

关键词：顺铂鼻咽肿瘤氯通道钙

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鞣花酸对转染并稳定表达Cx32的HeLa细胞缝隙连接功能的影响

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蚌埠医学院学报 2014年第5期39卷 564-567页

作者：范高福童旭辉董淑英蒋国君陶亮蚌埠医学院药学系安徽蚌埠233030 合肥职业技术学院生物应用技术系安徽巢湖238000 中山大学中山医学院药理学教研室广东广州510080

目的:观察鞣花酸(EA)对转染并稳定表达Cx32的HeLa细胞中缝隙连接(GJ)通讯功能的影响。方法:细胞接种荧光示踪法观察EA对GJ功能的影响;细胞免疫荧光法检测EA对细胞膜上Cx32表达的影响。结果:EA4、8、16μmol/L分别使细胞荧光渗透率显著增... 详细信息

目的:观察鞣花酸(EA)对转染并稳定表达Cx32的HeLa细胞中缝隙连接(GJ)通讯功能的影响。方法:细胞接种荧光示踪法观察EA对GJ功能的影响;细胞免疫荧光法检测EA对细胞膜上Cx32表达的影响。结果:EA4、8、16μmol/L分别使细胞荧光渗透率显著增强6.04%、12.50%和20.33%(P<0.01),使细胞膜Cx32的荧光强度显著增强23.66%、46.09%和92.18%(P<0.01)。结论:EA可通过增强胞膜Cx32的表达,增强细胞GJ通讯功能。

关键词：鞣花酸连接蛋白缝隙连接

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胡芦巴乙醇提取物对酒精性脂肪肝大鼠的作用

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中南药学 2014年第9期12卷 867-870页

作者：孙国栋毛新民李琳琳杨卫星田树革骆新新疆医科大学基础医学院药理学教研室乌鲁木齐830011 新疆昌吉职业技术学院新疆昌吉831100 新疆医科大学中医学院乌鲁木齐830011

目的观察胡芦巴乙醇提取物对大鼠酒精性脂肪肝(AFL)的治疗作用,并初步探讨其作用机制。方法采用高脂饲料喂养和酒精灌胃结合的方法建立SD大鼠AFL模型,用蒸馏水做空白对照,水飞蓟宾胶囊做阳性对照,给予胡芦巴乙醇提取物。给药4周后处死大... 详细信息

目的观察胡芦巴乙醇提取物对大鼠酒精性脂肪肝(AFL)的治疗作用,并初步探讨其作用机制。方法采用高脂饲料喂养和酒精灌胃结合的方法建立SD大鼠AFL模型,用蒸馏水做空白对照,水飞蓟宾胶囊做阳性对照,给予胡芦巴乙醇提取物。给药4周后处死大鼠,制备血清。测定并比较各组间血清三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)、总胆红素(TBili);比较各组间天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ATL)水平差异;酶联免疫(ELISA)法测定并比较各组间肿瘤坏死因子(TNF-α)、脂联素(ADP)及磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)水平。结果胡芦巴乙醇提取物能显著降低AFL大鼠血清TG、TC、LDL-C水平(P<0.01),显著降低AFL大鼠AST(中剂量P<0.01)、ALT(小剂量P<0.05,中、大剂量P<0.01)水平及血清TNF-α水平(P<0.01),升高血清ADP(P<0.01)、AMPK水平(大剂量组P<0.01)。结论胡芦巴乙醇提取物具有降低血脂、降酶保肝的作用。

关键词：胡芦巴乙醇提取物酒精性脂肪肝血脂

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槲皮素-7-硫酸酯钠对H_2O_2所致DNA氧化损伤的保护作用

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中国实验方剂学杂志 2013年第15期19卷 243-246页

作者：陈再蓉赵小燕朱玉新沈渠深戴忠新疆阿克苏职业技术学院医学系新疆阿克苏843000 广东医学院药理学教研室广东东莞523808

目的:探讨槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性及对DNA氧化损伤的保护作用。方法:通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基(.DPPH)、羟自由基(OH.)和超氧阴离子自由基(O2-·)清除实验评价槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性;采用紫... 详细信息

目的:探讨槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性及对DNA氧化损伤的保护作用。方法:通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基(.DPPH)、羟自由基(OH.)和超氧阴离子自由基(O2-·)清除实验评价槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性;采用紫外扫描法、凝胶电泳技术观察槲皮素-7-硫酸酯钠对H2O2所致DNA氧化损伤的保护作用。结果:自由基清除实验结果显示,槲皮素-7-硫酸酯钠能有效清除.DPPH、·OH和O2-·自由基,其清除能力较维生素C(VC)及槲皮素都强,且呈浓度依赖性。DNA氧化损伤保护实验结果显示,H2O2可致小牛胸腺DNA出现断裂梯带和浓度下降,槲皮素-7-硫酸酯钠预处理可抑制H2O2所致的小牛胸腺DNA断裂及浓度下降,且有浓度依赖性。结论:槲皮素-7-硫酸酯钠体外有较强的抗氧化能力,并对H2O2所致的DNA氧化损伤有保护作用。

关键词：槲皮素-7-硫酸酯钠体外抗氧化活性 DNA氧化损伤

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4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环化合物的合成及活性研究

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药学学报 2012年第11期47卷 1496-1502页

作者：刘文虎王仕宝刘毅川北医学院药理学教研室四川南充637007 汉中职业技术学院药理学教研室陕西汉中723000

前期研究发现,4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺类化合物具有较好的抗癫痫活性。据此,本文以中枢γ-氨基丁酸受体(γ-aminobutyric acid receptor,GABAR)为靶点,设计合成了系列全新结构的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环类化合物(5... 详细信息

前期研究发现,4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺类化合物具有较好的抗癫痫活性。据此,本文以中枢γ-氨基丁酸受体(γ-aminobutyric acid receptor,GABAR)为靶点,设计合成了系列全新结构的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环类化合物(5a～5n),希望完善此类化合物的构效关系及提高其抗癫痫活性。化合物结构经1H MNR、ESI-MS及元素分析确证。体内药效筛选结果表明,化合物5f、5i～5n对4-AP致癫痫小鼠具有良好抗癫痫活性(ED50值为0.313 7～0.360 4 *** 1)。

关键词： 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酰胺基杂环化合物抗癫痫 GABA受体合成

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五味子乙素对丙戊酸钠肝脏损伤的保护作用

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中国中西医结合儿科学 2012年第5期4卷 405-406页

作者：朱艳王俊平辽宁经济职业技术学院生物工程系沈阳110122 沈阳医学院药理学教研室沈阳110034

目的观察五味子乙素(SchB)对丙戊酸钠诱导大鼠肝损伤的保护作用。方法 30只大鼠随机分成丙戊酸钠组、SchB加丙戊酸钠联合给药组及对照组各10只,分别给予丙戊酸钠、SchB+丙戊酸钠、生理盐水灌胃,2周后眼眶采集血液5mL,检测血清转氨酶水... 详细信息

目的观察五味子乙素(SchB)对丙戊酸钠诱导大鼠肝损伤的保护作用。方法 30只大鼠随机分成丙戊酸钠组、SchB加丙戊酸钠联合给药组及对照组各10只,分别给予丙戊酸钠、SchB+丙戊酸钠、生理盐水灌胃,2周后眼眶采集血液5mL,检测血清转氨酶水平。结果丙戊酸钠组血清中谷草转氨酶和谷丙转氨酶为(72.29±4.14)IU/L、(67.26±2.38)IU/L,对照组分别为(39.80±5.92)IU/L、(33.00±4.59)IU/L,两组比较,差异均有统计学意义(P<0.05);丙戊酸钠加五味子乙素组谷草转氨酶和谷丙转氨酶分别为(32.29±3.68)IU/L、(34.25±5.69)IU/L,与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05);各组大鼠总蛋白、白蛋白等比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论丙戊酸钠可造成大鼠肝功能异常,而SchB可缓解肝功能的损害,发挥保肝作用。

关键词：肝损害五味子乙素丙戊酸钠大鼠动物实验

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亚毒性剂量毒死蜱降低新西兰兔ABCA1表达加重高脂诱导的动脉粥样硬化

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生物化学与生物物理进展 2011年第1期38卷 46-54页

作者：周寿红杨旭红宋涛吴树金黄宁江刘立英南华大学医学院生理学教研室衡阳421001 中南大学药学院药理学教研室长沙410078 长沙医学院药理教研室长沙4102194 永州职业技术学院药理学教研室永州425000

为了探讨亚毒性剂量有机磷酸酯杀虫剂毒死蜱对高脂饮食诱导的动脉粥样硬化的影响及其机制,32只健康雄性新西兰兔随机分为对照组、毒死蜱组、高脂组、高脂+毒死蜱组.每天以20 mg/kg亚毒性剂量的毒死蜱灌胃处理6个月.动物处死后检测血脂... 详细信息

为了探讨亚毒性剂量有机磷酸酯杀虫剂毒死蜱对高脂饮食诱导的动脉粥样硬化的影响及其机制,32只健康雄性新西兰兔随机分为对照组、毒死蜱组、高脂组、高脂+毒死蜱组.每天以20 mg/kg亚毒性剂量的毒死蜱灌胃处理6个月.动物处死后检测血脂水平和血清胆碱酯酶活性.收集腹腔巨噬细胞,测定其胆固醇流出率.苏丹Ⅳ染色观察胸主动脉粥样硬化斑块,定量分析动脉粥样硬化斑块占血管内表面积的百分比.颈总动脉石蜡切片,观察动脉粥样硬化斑块.采用实时定量PCR和蛋白质印迹检测,分别检测肝脏、血管和腹腔巨噬细胞中三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ATP-binding cassette transporter A1,ABCA1)mRNA和蛋白质的表达.结果显示:与对照组相比,高脂饮食升高了血清总胆固醇和脂蛋白水平,主动脉和颈总动脉出现明显的动脉粥样硬化斑块,其肝脏、主动脉和腹腔巨噬细胞ABCA1的表达升高,腹腔巨噬细胞中胆固醇流出增加;与对照组相比,毒死蜱组血清胆碱酯酶活性降低,但没有出现明显的中毒症状和肝肾功能损伤,血清中高密度脂蛋白(HDL)水平降低,ABCA1的表达降低,腹腔巨噬细胞中胆固醇流出减少;高脂+毒死蜱组与高脂组相比,血清胆碱酯酶活性降低,也没有出现明显的中毒症状和肝肾功能损伤,ABCA1的表达降低,腹腔巨噬细胞中胆固醇流出减少,主动脉和颈总动脉粥样硬化斑块更加明显.结果提示长期暴露于亚毒性剂量的毒死蜱可加速高脂饮食的致动脉粥样硬化作用,其机制可能与毒死蜱降低体内ABCA1的表达和胆固醇流出有关.

关键词：毒死蜱三磷酸腺苷结合盒转运体1 胆固醇流出动脉粥样硬化

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