检索结果-内蒙古大学图书馆

基础医学教育 2025年第4期 318-323页

作者：曹思思黄菊阳张少宝苏向东黄怀义中山大学药学院(深圳)实验中心中山大学药学院(深圳)药物化学教研室

在新医科背景下，医学人才培养目标是培养出具备扎实理论基础又具备创新精神和跨学科融合能力的复合型人才。文章基于以学生成长为中心的理念，将虚拟仿真技术融入人体解剖生理学实验教学过程，通过线上线下混合式学习、人机交互虚拟仿... 详细信息

在新医科背景下，医学人才培养目标是培养出具备扎实理论基础又具备创新精神和跨学科融合能力的复合型人才。文章基于以学生成长为中心的理念，将虚拟仿真技术融入人体解剖生理学实验教学过程，通过线上线下混合式学习、人机交互虚拟仿真系统教学，鼓励学生自由探索、大胆尝试，极大提高学生实验的积极性和主动性。在实验教学过程中注重形成性评价的运用，不仅关注学生的学习结果，更关注学生的学习态度、方法和过程，有利于培养学生的批判性思维和创新思维。虚拟仿真技术在人体解剖生理学实验的应用为新医科背景下医工交叉融合人才的培养提供参考。

关键词：人体解剖生理学实验教学虚拟仿真技术医工交叉融合新医科

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药物化学“5E”教学模式研究与实践

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基础医学教育 2025年第4期 309-313页

作者：王茹张帆袁春玲锦州医科大学药学院教务科锦州医科大学药学院药物化学教研室

为探讨吸引(engagement)、探究(exploration)、解释(explanation)、迁移(elaboration)和评价(evaluation)五步教学即“5E”教学在药物化学理论教学中的应用及教学效果，课题组以2021级和2022级药学专业学生为实验对象，以药物化学期中... 详细信息

为探讨吸引(engagement)、探究(exploration)、解释(explanation)、迁移(elaboration)和评价(evaluation)五步教学即“5E”教学在药物化学理论教学中的应用及教学效果，课题组以2021级和2022级药学专业学生为实验对象，以药物化学期中及期末考试成绩作为评价新教学模式的指标，考察“5E”教学模式应用在药物化学教学中的教学效果。通过问卷调查结果显示，药物化学教学中采用“5E”教学模式能激发学生学习兴趣，调动学生学习积极性，提高学生考试成绩，从而提升学生综合素质。

关键词：药物化学教学方法 “5E”教学模式学习兴趣教学改革

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MMP-26的同源模建及S_1'结合袋的结构特点

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高等学校化学学报 2014年第5期35卷 1063-1067页

作者：涂国刚刘超廖一静熊胜涛李少华南昌大学药学院药物化学教研室南昌330006

以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点... 详细信息

以基质金属蛋白酶-12(MMP-12)的晶体结构为模板,采用同源模建方法构建了基质金属蛋白酶-26(MMP-26)的三维结构,并阐明了其S1'结合袋的结构特点,MMP-26中His233残基插入S1'结合袋,限制了S1'结合袋的深度,符合中袋MMPs的特点,因此MMP-26属于中袋MMPs.在此基础上,研究了抑制剂GM6001与MMP-26的相互作用模式,发现GM6001中异羟肟酸结构的羰基氧和羟基氧与催化锌离子发生双齿配位,符合异羟肟酸类MMPs抑制剂的配位特点.

关键词：基质金属蛋白酶-26 同源模建分子对接

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N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2019年第2期40卷 254-261页

作者：吕明君李雯杨新颖方浩山东大学药学院药物化学教研室济南250012

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9... 详细信息

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine.

关键词：嘌呤衍生物合成抗肿瘤活性

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11α,17-二羟基-及11β,17-二羟基-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17-腈羟基保护的研究

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有机化学 2002年第5期22卷 335-340页

作者：陈瑛张蓓娜郑筠青夏鹏复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

11α ,17 二羟基及 11β ,17 二羟基雄甾 1,4 二烯 3 酮 17 腈以乙烯基正丁醚进行保护 ,得到双羟基和 11 及17 单羟基保护产物 ,对因保护基引入手性碳而产生的双羟基保护产物的立体异构体进行了分离纯化和波谱鉴定 ;

关键词： 11α,17-二羟基-及11β,17-二羟基-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17腈羟基抗雄性激素药物保护基

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N-苯基吡唑脲类FAKⅡ型抑制剂的结构优化与构效关系研究

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有机化学 2018年第11期38卷 3086-3093页

作者：龚超超谈寒一张倩复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)... 详细信息

以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)苯基)-N^3-(1-(4-乙酰氨基苯基)-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)脲(9e)表现出优于先导化合物2倍的FAK抑制活性,IC_(50)值为41 nmol/L.表明N-苯基吡唑结构中苯环对位有更多结构优化空间,可通过与周边残基形成氢键从而提高化合物活性.

关键词：黏着斑激酶变构疏水口袋 Ⅱ型抑制剂 N-苯基吡唑结构优化

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2(5H)-呋喃酮类化合物的合成研究新进展