检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医科大学学报 2025年第4期54卷 306-311页

作者：唐路红刘忆芳潘雪婷邢英美郝丽英苏敬阳中国医科大学药学院临床药理学教研室沈阳110122 中国医科大学药学院药物毒理学教研室沈阳110122

目的探讨钙调蛋白(CaM)突变体D130V与心肌CaV1.2通道IQ基序的结合作用。方法采用折叠识别建模、同源建模和蛋白对接方法预测突变体CaM-D130V与IQ基序的结合;利用42℃精确热击法将质粒转化至大肠杆菌BL-21感受态细胞中,诱导GST融合蛋白表... 详细信息

目的探讨钙调蛋白(CaM)突变体D130V与心肌CaV1.2通道IQ基序的结合作用。方法采用折叠识别建模、同源建模和蛋白对接方法预测突变体CaM-D130V与IQ基序的结合;利用42℃精确热击法将质粒转化至大肠杆菌BL-21感受态细胞中,诱导GST融合蛋白表达;超声破碎法提取蛋白,GS-4B beads纯化、PreScission蛋白酶切除GST标签;利用SDS-PAGE检测蛋白纯度;GST pull-down实验检测CaM-D130V与IQ基序的相互作用。结果蛋白对接结果表明,CaM-WT、CaM-D130V与心肌CaV1.2通道IQ基序均具有结合作用,但与CaM-WT相比,突变体CaM-D130V与IQ基序的结合位点减少,且结合构象发生变化,结合能减小(|S|由48.0866 kcal/mol下降至47.3095 kcal/mol)。GST pull-down实验结果显示,在2 mmol/L Ca^(2+)浓度下,与CaM-WT相比,CaM-D130V与IQ基序的结合量显著减少(P<0.01),亲和力显著降低。结论CaM-D130V与心肌CaV1.2通道IQ基序的结合能力降低,可能导致CaV1.2通道功能改变,为探讨CaM突变体相关的心血管疾病的发病机制和靶向治疗提供理论依据。

关键词：钙调蛋白突变体心肌CaV1.2通道结合能力长QT综合征

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卡维地洛与血管保护

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中国药理学通报 1998年第3期14卷 196-198页

作者：程焰曾繁典同济医科大学临床药理学教研室

卡维地洛与血管保护程焰曾繁典（同济医科大学临床药理学教研室，武汉４３００３０）１９９６－１２－０６收稿，１９９８－０１－１５修回作者简介：程焰，男，２９岁，博士，研究方向为心血管药理；曾繁典，男，５９岁，教授，博士生... 详细信息

卡维地洛与血管保护程焰曾繁典（同济医科大学临床药理学教研室，武汉４３００３０）１９９６－１２－０６收稿，１９９８－０１－１５修回作者简介：程焰，男，２９岁，博士，研究方向为心血管药理；曾繁典，男，５９岁，教授，博士生导师，中国药理学会副理事长中国图书...

关键词：降压药卡维地洛血管保护

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蝙蝠葛碱在体外对轻度修饰的脂蛋白诱导人单核细胞血小板源生长因子B蛋白量的影响

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第2期10卷 123-126页

作者：罗湘曾繁典胡崇家同济医科大学临床药理学研究室

从正常人血中分离单核细胞，分别加入２５ｍｇ·Ｌ－１脂蛋白（ＬＤＬ，ＶＬＤＬ）及经Ｃｕ２＋轻度氧化修饰脂蛋白（ＭＭ－ＬＤＬ，ＭＭ－ＶＬＤＬ）进行培养．应用免疫细胞化学技术观察蝙蝠葛碱对脂蛋白诱导单核细胞产生血小板源... 详细信息

从正常人血中分离单核细胞，分别加入２５ｍｇ·Ｌ－１脂蛋白（ＬＤＬ，ＶＬＤＬ）及经Ｃｕ２＋轻度氧化修饰脂蛋白（ＭＭ－ＬＤＬ，ＭＭ－ＶＬＤＬ）进行培养．应用免疫细胞化学技术观察蝙蝠葛碱对脂蛋白诱导单核细胞产生血小板源生长因子Ｂ（ＰＤＧＦ－Ｂ）蛋白的影响．结果表明，ＬＤＬ和ＶＬＤＬ对单核细胞ＰＤＧＦ－Ｂ量无明显影响，ＭＭ－ＬＤＬ，ＭＭ－ＶＬＤＬ明显增强单核细胞ＰＤＧＦ－Ｂ量，而蝙蝠葛碱对此有显著抑制作用．结果提示，蝙蝠葛碱抗动脉粥样硬化作用可能与抑制ＳＰＤＧＦ的作用有关．

关键词：蝙蝠葛碱脂蛋白生长因子动脉粥样硬化

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琥乙红霉素的健康人体药代动力学研究

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中国抗生素杂志 1998年第4期23卷 300-302页

作者：乔海灵张莉蓉贾琳静张启堂朱振峰刘凤芝马统勋河南医科大学临床药理学教研室

８名男性健康志愿者交叉口服琥乙红霉素片剂和胶囊各７５０ｍｇ后进行了药代动力学和相对生物利用度的研究。口服后不同时间收集血、尿标本。用微生物法测定血清和尿中药物浓度，检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。用３Ｐ８７软件经微机... 详细信息

８名男性健康志愿者交叉口服琥乙红霉素片剂和胶囊各７５０ｍｇ后进行了药代动力学和相对生物利用度的研究。口服后不同时间收集血、尿标本。用微生物法测定血清和尿中药物浓度，检测菌为藤黄八叠球菌２８００１。用３Ｐ８７软件经微机处理药－时数据。结果证明，两种制剂的体内过程均符合一房室开放模型。琥乙红霉素胶囊的主要药动学参数如峰时间和峰浓度分别为１．３８±０．２７ｈ和０．８４±０．２２ｍｇ／Ｌ，消除半衰期与ＡＵＣ分别为１．９２±０．５３ｈ与３．７６±１．２８ｍｇｈ／Ｌ，１２ｈ尿累积排出率为０．８１％±０．３７％，与琥乙红霉素片剂相比无明显差异（Ｐ＞０．０５）。琥乙红霉素胶囊的相对生物利用度为９６．６４％±７．５０％（８３．２２％～１０５．７０％）。

关键词：琥乙红霉素生物利用度药物代谢动力学

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影响凝血酶治疗上消化道出血疗效因素的探讨

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中国药理学通报 1998年第2期14卷 127-129页

作者：周晏赵香兰曾桂雄刘长征卢汉平中山医科大学临床药理学教研室

目的观察凝血酶体外凝血作用及体内对消炎痛所致大鼠胃肠道粘膜出血的止血疗效，探讨口服凝血酶治疗上消化道出血疗效的影响因素。方法凝血时间测定法及５１Ｃｒ标记红细胞法。结果耐酸型凝血酶的体外凝血作用及体内止血疗效均优于凝血... 详细信息

目的观察凝血酶体外凝血作用及体内对消炎痛所致大鼠胃肠道粘膜出血的止血疗效，探讨口服凝血酶治疗上消化道出血疗效的影响因素。方法凝血时间测定法及５１Ｃｒ标记红细胞法。结果耐酸型凝血酶的体外凝血作用及体内止血疗效均优于凝血酶。结论①胃液ｐＨ是影响凝血酶治疗上消化道出血疗效的重要因素；②凝血酶与出血部位接触的机会及剂量的大小也影响凝血酶局部止血疗效的发挥。

关键词：上消化道出血药物疗法凝血酶疗法

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培哚普利治疗高血压病26例临床观察

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华中科技大学学报（医学版） 1993年第S1期27卷 32-34页

作者：何培根胡昭明周际安杜佐华曾繁典同济医科大学同济医院内科同济医科大学临床药理学教研室

本文选择26例Ⅰ、Ⅱ期高血压病患者用培哚普利治疗,12周疗程结束后,收缩压、舒张压均有明显下降,其中卧位收缩压从治疗前22.4±1.9 kPa降至18.5±1.4 kPa、卧位舒张压从13.8±0.7 kPa降至 11.8±0.5 kPa。按本文卧位舒... 详细信息

本文选择26例Ⅰ、Ⅱ期高血压病患者用培哚普利治疗,12周疗程结束后,收缩压、舒张压均有明显下降,其中卧位收缩压从治疗前22.4±1.9 kPa降至18.5±1.4 kPa、卧位舒张压从13.8±0.7 kPa降至 11.8±0.5 kPa。按本文卧位舒张压≤12 kPa为有效,则总有效率为 85％;按国内标准,总有效率为92％。该药对心率、体重、血液及生化指标无明显影响,不良反应少,头痛19.2％,睡眠障碍、咳嗽、口干各占7.7％,便秘、四肢无力各占3.9％,耐受性良好,且服用方便,因而可作为治疗轻、中度高血压病的一线药物。

关键词：培哚普利高血压病

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青霉素V钾健康人体药物动力学及相对生物利用度

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中国抗生素杂志 2000年第4期25卷 289-291页

作者：张莉蓉乔海灵郜娜郭玉忠张启堂刘风芝马统勋河南医科大学临床药理学教研室郑州450052

以美国进口的青霉素 V钾片为标准参比制剂 ,研究国产青霉素 V钾片和胶囊在健康人体药物动力学及相对生物利用度。按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服进口及国产青霉素 V钾 15 0 0 mg,采用微生物... 详细信息

以美国进口的青霉素 V钾片为标准参比制剂 ,研究国产青霉素 V钾片和胶囊在健康人体药物动力学及相对生物利用度。按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服进口及国产青霉素 V钾 15 0 0 mg,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 -时数据。结果证明 ,进口及国产青霉素 V钾的体内过程均符合二房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的 AUC、Cmax、Tmax均无显著差异 ,相对生物利用度分别为 10 2 .5 1± 11.0 9% (84.6 1%～ 114.49% )与 92 .5 0± 8.47% (82 .88%～10 6 .6 3% )。结论 :国产青霉素 V钾片和胶囊均具有生物等效性。

关键词：青霉素V钾药物动力学相对生物利用度

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美多心安及α-羟美多心安的药代动力学及在不同肾功能状态下人体的消除

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中国临床药理学杂志 1990年第3期 165-170页

作者：何洁英赵香兰 510089 中山医科大学临床药理学教研室中山医科大学临床药理学教研室广州

本文采用HPLC法同时测定血浆中美多心安(M)及α-羟美多心安(HM)浓度。狗iv及ig后M原形药物的药时变化分别呈二房室及一房室开放模型特征,拟合得各项药代动力学参数,绝对生物利用度为47.73士25.01%,活性代谢物HM的T1/2较M长,ig获得HM与M... 详细信息

本文采用HPLC法同时测定血浆中美多心安(M)及α-羟美多心安(HM)浓度。狗iv及ig后M原形药物的药时变化分别呈二房室及一房室开放模型特征,拟合得各项药代动力学参数,绝对生物利用度为47.73士25.01%,活性代谢物HM的T1/2较M长,ig获得HM与M的AUC比率较iv者高(p<0.01),提示存在首过效应。人体口服M50mg每天两次至稳态时,M在肾功能正常与不全两组患者的T1/2、K值及血药浓度的差异无显著性。而HM在肾功能不全组较肾功能正常组患者其T1/2显著延长(p<0.05),各时间点血药浓度显著升高(p<0.01),HM在各患者的T1/2与其血清肌酐清除率的对数呈负相关关系。

关键词：美多心安 α-羟美多心安高效液相色谱法药代动力学肾功能

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还阳口服液对小鼠红细胞超氧化物歧化酶和血清过氧化脂质的影响

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同济医科大学学报 1995年第3期24卷 178-180页

作者：顾世芬陈汇曾繁典同济医科大学基础医学院临床药理学教研室

本文以小鼠红细胞超氧化物歧化酶（Ｓｕｐｅｒｏｘｉｄｅｄｉｓｍｕｔａｓｅ，ＳＯＤ）和血清过氧化脂质（Ｌｉｐｉｄｐｅｒｏｘｉｄｅｓ，ＬＰＯ）作为抗衰老生化指标，探讨了还阳口服液对延缓衰老的作用。结果表明，还阳口服液能提高... 详细信息

本文以小鼠红细胞超氧化物歧化酶（Ｓｕｐｅｒｏｘｉｄｅｄｉｓｍｕｔａｓｅ，ＳＯＤ）和血清过氧化脂质（Ｌｉｐｉｄｐｅｒｏｘｉｄｅｓ，ＬＰＯ）作为抗衰老生化指标，探讨了还阳口服液对延缓衰老的作用。结果表明，还阳口服液能提高红细胞ＳＯＤ活性，在不同剂量给药组中，中、高剂量组与对照组比较差异均有显著性意义（Ｐ＜０．０５，＜０．０１）；同时发现，该口服液还能明显降低小鼠血清ＬＰＯ的含量，在不同剂量给药组中，中、高剂量组与对照组比较差异均有显著性意义（Ｐ＜０．０５，＜０．０１）。故认为还阳口服液具有抗衰老的作用，其作用可能与该口服液抑制体内自由基反应有关。

关键词：还阳口服液中成药抗衰老药超氧化物歧化酶

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阿奇霉素健康人体药物动力学及相对生物利用度研究

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中国医院药学杂志 1998年第7期18卷 293-295页

作者：乔海灵张莉蓉张启堂贾琳静刘凤芝朱振峰马统勋河南医科大学临床药理学教研室

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合... 详细信息

目的：研究阿奇霉素分散片健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法：采用微生物法测定８名志愿者单剂量口服１０００ｍｇ阿奇霉素分散片和胶囊后不同时间血清和尿中药物浓度。结果：阿奇霉素分散片和胶囊的血药浓度－时间曲线均符合二室模型，比较两种制剂的药动学参数及１９２ｈ尿中总排泄率差异均无显著性。结论：阿奇霉素分散片的相对生物利用度为１０３．１％±１０．５％。

关键词：阿奇霉素药物动力学相对生物利用度

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