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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对心肌肥厚大鼠左心室N-ras,P53mRNA表达的影响

中国药理学与毒理学杂志 1997年第1期11卷 39-41页

作者：张志兵童秋生钱家庆同济医科大学基础医学院药理学教研室上海医科大学基础医学院生物化学教研室

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用，用部分狭窄腹主动脉方法造成大鼠心肌肥厚模型，从术后ｗｋ４开始，ｉｇＤＤＰＨ２５和５０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，... 详细信息

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚的逆转作用，用部分狭窄腹主动脉方法造成大鼠心肌肥厚模型，从术后ｗｋ４开始，ｉｇＤＤＰＨ２５和５０ｍｇｋｇ－１ｄ－１，持续８ｗｋ．术后１２ｗｋ，各组大鼠体重无显著性差异，但模型组心重／体重，左心室重／全心重明显高于对照组．模型组心肌组织Ｎ－ｒａｓｍＲＮＡ表达比对照组高，而抑癌基因Ｐ５３ｍＲＮＡ表达明显低于对照组，ＤＤＰＨ可逆转上述变化．表明ＤＤＰＨ可逆转腹主动脉狭窄所致心肌肥厚．

关键词：原癌基因心肌肥厚抑癌基因 DDPH

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改良玻璃容器法测定大鼠足跖炎性肿胀

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中国药理学通报 1997年第6期13卷 569-570页

作者：白凤菊娄建石刘艳霞康毅韩永晶天津医科大学基础医学院药理学教研室

改良玻璃容器法测定大鼠足跖炎性肿胀白凤菊娄建石刘艳霞康毅韩永晶（天津医科大学基础医学院药理学教研室，天津３０００７０）中国图书分类号Ｒ３６４．５大鼠足跖炎性肿胀法是抗炎药物实验中最常用的急性非特异炎症模型。测量肿胀度... 详细信息

改良玻璃容器法测定大鼠足跖炎性肿胀白凤菊娄建石刘艳霞康毅韩永晶（天津医科大学基础医学院药理学教研室，天津３０００７０）中国图书分类号Ｒ３６４．５大鼠足跖炎性肿胀法是抗炎药物实验中最常用的急性非特异炎症模型。测量肿胀度的方法包括周长法或厚度法、容积法及...

关键词：改良玻璃容器法大鼠足跖炎性肿胀

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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对肥厚心肌DNA含量和培养心肌细胞DNA合成的影响

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中国药理学与毒理学杂志 1997年第4期11卷 260-262页

作者：张志兵郑世曦李为钱家庆同济医科大学基础医学院药理学教研室

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚大鼠左室组织ＤＮＡ含量有无逆转作用，用部分狭窄腹主动脉的方法建立心肌肥厚的模型．术后ｗｋ４开始给药，连续８ｗｋ，左室... 详细信息

为研究１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ）对心肌肥厚大鼠左室组织ＤＮＡ含量有无逆转作用，用部分狭窄腹主动脉的方法建立心肌肥厚的模型．术后ｗｋ４开始给药，连续８ｗｋ，左室心肌切片并进行Ｆｅｕｌｇｅｎ染色，用ＴＪＴＹ－３００图像分析系统对ＤＮＡ进行相对定量，发现肥厚组平均吸光度为０．０８９，是对照组的１．４３倍，而二个给药组分别为０．０７９和０．０７１，明显低于肥厚组，但仍高于对照组（Ｐ＜０．０５），说明ＤＤＰＨ对肥厚心肌的ＤＮＡ含量有一定的逆转作用．为进一步研究ＤＤＰＨ能否抑制去甲肾上腺素（ＮＥ）致培养乳鼠心肌细胞ＤＮＡ合成的作用，体外培养乳鼠心肌细胞，实验分６组：（１）对照组；（２）ＮＥ组；（３）ＤＤＰＨ１．０μｍｏｌ·Ｌ－１组；（４）ＤＤＰＨ１０μｍｏｌ·Ｌ－１组；（５）哌唑嗪（Ｐｒａ）１．０μｍｏｌ·Ｌ－１组；６）Ｐｒａ１０μｍｏｌ·Ｌ－１组．每孔加［３Ｈ］ＴｄＲ３７Ｂｑ，３ｈ后测ｃｐｍ值，发现ＮＥ组为对照组的３．１倍，而ＤＤＰＨ及Ｐｒａ组均减少ｃｐｍ值（Ｐ＜０．０１），且Ｐｒａ组作用更明显，二个高剂量组与对照组无显著差异，结果说明ＤＤＰＨ可以抑制ＮＥ诱导?

关键词：肥厚心肌 DNA 心肌细胞丙烷盐酸盐

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大鼠肺动脉平滑肌细胞的外向钾电流及四乙基铵对此电流作用的量效关系

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中国医科大学学报 1997年第2期26卷 111-114页

作者：张庆利郝丽英王丽娟丛华李金鸣李智沈阳中国医科大学基础医学院药理学教研室110001

以全细胞膜片钳制技术观察大鼠肺动脉平滑肌细胞外向钾电流的基本特性及四乙基铵（ＴＥＡ）对其作用的量效关系。结果表明：１．将细胞膜电位钳制在－５０ｍＶ，当指令电位大于－５０ｍＶ时，可以记录到电压依赖性的外向钾电流；２．当... 详细信息

以全细胞膜片钳制技术观察大鼠肺动脉平滑肌细胞外向钾电流的基本特性及四乙基铵（ＴＥＡ）对其作用的量效关系。结果表明：１．将细胞膜电位钳制在－５０ｍＶ，当指令电位大于－５０ｍＶ时，可以记录到电压依赖性的外向钾电流；２．当指令电位为＋７０ｍＶ时，在１０－３ｍｏｌ／Ｌ、１０－４ｍｏｌ／Ｌ、１０－５ｍｏｌ／Ｌ和１０－６ｍｏｌ／Ｌ各浓度的四乙基铵可使外向钾电流分别降低４８．３７％、４１．２１％、２２．１５％和１０．４７％。

关键词：肺动脉平滑肌细胞外向钾电流钾电流四乙基铵

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清宫净抗炎作用的实验研究

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中国医科大学学报 1997年第2期26卷 115-117页

作者：詹丽芬张玉芝郭科军沈阳中国医科大学基础医学院药理学教研室110001

以大鼠和小鼠为研究对象观察复方中草药制剂清宫净的抗炎作用。１．０ｇ／ｋｇ的清宫净（１／１０ＬＤ５０，ｐｏ）提取物，能抑制琼脂溶液引起的大鼠足跖肿胀，而且能抑制复方巴豆油引起的小鼠耳肿胀。用清宫净后３ｈ，炎症开始减轻，... 详细信息

以大鼠和小鼠为研究对象观察复方中草药制剂清宫净的抗炎作用。１．０ｇ／ｋｇ的清宫净（１／１０ＬＤ５０，ｐｏ）提取物，能抑制琼脂溶液引起的大鼠足跖肿胀，而且能抑制复方巴豆油引起的小鼠耳肿胀。用清宫净后３ｈ，炎症开始减轻，６ｈ后，炎症明显好转。

关键词：清宫净抗炎症中成药宫颈糜烂

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吡那地尔及粉防己碱对离体兔主动脉环的作用

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同济医科大学学报 1997年第2期26卷 96-98页

作者：杨春玲夏国瑾姚伟星同济医科大学基础医学院药理学教研室

采用离体兔主动脉环对吡那地尔及粉防己碱进行研究。结果表明吡那地尔能对抗低浓度（20及30mmol／L）氯化钾所致的主动脉环收缩，对高浓度（≥40mmol／L）氯化钾无效。粉防己碱对低浓度和高浓度氯化钾所致的收缩都有抑制作用。吡那地尔1... 详细信息

采用离体兔主动脉环对吡那地尔及粉防己碱进行研究。结果表明吡那地尔能对抗低浓度（20及30mmol／L）氯化钾所致的主动脉环收缩，对高浓度（≥40mmol／L）氯化钾无效。粉防己碱对低浓度和高浓度氯化钾所致的收缩都有抑制作用。吡那地尔10μmol／L使甲氧胺的量效曲线平行右移，pA2＝5.67．粉防己碱100μmol／L使曲线非平行右移，pD2＇＝3.

关键词：吡那地尔粉防己碱主动脉环降压药

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那法瑞林埋植型长效制剂对大鼠子宫内膜异位的抑制作用

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上海医科大学学报 1997年第3期24卷 207-209页

作者：曹倩周美华陆锦芳郑颂国上海医科大学基础医学院药理学教研室 200032

研究那法瑞林埋植型长效制剂单次应用对大鼠子宫内膜异位的作用及作用机制。采用手术方法建立大鼠模型，血清雌二醇（E2）、孕酮（Pg）水平和异位内膜雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）分别用酶免疫和亲和组化一步法检测。结果：那法... 详细信息

研究那法瑞林埋植型长效制剂单次应用对大鼠子宫内膜异位的作用及作用机制。采用手术方法建立大鼠模型，血清雌二醇（E2）、孕酮（Pg）水平和异位内膜雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）分别用酶免疫和亲和组化一步法检测。结果：那法瑞林长效制剂对异位内膜的抑制率（70．4±25．1）％接近去势组；血清E2和Pg的周期性分泌高峰消失;子宫和卵巢萎缩退化，重量减轻；异位内膜ER和PR阳性率也显著降低。结论：那法瑞林长效制剂对大鼠子宫内膜异位有显著抑制作用，低甾体激素水平是其主要作用机制。

关键词：那法瑞林长效制剂子宫内膜异位药物疗法

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间硝地平在人体内代谢产物的药理活性

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上海医科大学学报 1997年第1期24卷 73-74页

作者：王宏上海医科大学基础医学院药理学教研室 200032

间硝地平是我国研制的二氢吡啶类钙拮抗剂，是以4-间位硝基苯及3,5-二羧酸乙酯分别取代硝苯地平(nifedipine，Nif)的4-邻位硝基苯和3,5-二羧酸甲酯。在开展间硝地平Ⅰ期临床研究的工作中，我们建立了间硝地平血浆浓度的HPLC检测方法，... 详细信息

间硝地平是我国研制的二氢吡啶类钙拮抗剂，是以4-间位硝基苯及3,5-二羧酸乙酯分别取代硝苯地平(nifedipine，Nif)的4-邻位硝基苯和3,5-二羧酸甲酯。在开展间硝地平Ⅰ期临床研究的工作中，我们建立了间硝地平血浆浓度的HPLC检测方法，并在志愿者药代学研究时，发现血浆中存在一个间硝地平的快速代谢产物。本工作旨在就间硝地平体内代谢物化学结构的确立及其药理活性进行初步研究探讨。本实验结果表明，垂体后叶素中的加压素能收缩微血管和小动脉而导致动物血压升高，间硝地平对垂体后叶素的升压效应有良好的拮抗作用，迅速有效地逆转后者引起的高血压，但间硝地平的氧化代谢产物则完全不具备这种作用，在最高用量为间硝地平的385倍时，仍显示不出对降血压的效应，与“溶媒”的作用无显著不同。故认为间硝地平氧化代谢物并不具备其原型的药理活性。

关键词：间硝地平药理代谢产物

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冠状血管内皮细胞与氧自由基致大鼠心肌损伤关系的研究

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同济医科大学学报 1997年第3期26卷 177-180页

作者：向继洲吴基良胡本容金满文卢中举林先明同济医科大学基础医学院药理学教研室武汉430030 咸宁医学院药理学教研室咸宁437100

为探讨冠状血管内皮细胞在氧自由基致心肌损伤中的作用，采用电解法（恒流，5mA，2min）产生氧自由基（OFR），观察OFR对保留冠状血管内皮及去冠状血管内皮的Langendorff大鼠心脏心率（HR）、心律、冠脉灌注压（CPP）、左室内压峰值（L... 详细信息

为探讨冠状血管内皮细胞在氧自由基致心肌损伤中的作用，采用电解法（恒流，5mA，2min）产生氧自由基（OFR），观察OFR对保留冠状血管内皮及去冠状血管内皮的Langendorff大鼠心脏心率（HR）、心律、冠脉灌注压（CPP）、左室内压峰值（LVSP）及左室舒张末压（LVEDP）、冠脉流出液中乳酸脱氢酶（LDH）含量、心肌组织中两二醛（MDA）及Na+－K+ATPase水平的影响。结果：去内皮组CPP、LVEDP、LDH、MDA及心律失常严重指数（ASI）均显著低于冠脉内皮保留组（P＜0．05或P＜0．01），而Na+－K+ATPase显著高于冠脉内应保留组（P＜0．05）。提示：去冠脉内皮细胞可减轻OFR对心肌的损伤，冠脉内皮至少部分介导OFR对心肌的损伤，亦说明冠脉内皮细胞在心肌损伤中所发挥的重要作用。

关键词：内皮细胞氧自由基心肌损伤冠状血管

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钾通道开放剂拮抗内皮素-1的缩血管作用

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华中科技大学学报（医学版） 1997年第4期29卷 263-265页

作者：胡燕王玉金满文同济医科大学基础医学院药理学教研室武汉430030

利用离体猪心冠状动脉环，研究了KATP开放剂吡那地尔（PIN）和克卡里木（CRO）对内皮素－1（ET－1）缩血管作用的影响。结果表明，PIN和CRO均使ET－1的量－效曲线右移，并降低最大反应。当ET－1（30nmol／L）达最大效应后，累加剂量的PI... 详细信息

利用离体猪心冠状动脉环，研究了KATP开放剂吡那地尔（PIN）和克卡里木（CRO）对内皮素－1（ET－1）缩血管作用的影响。结果表明，PIN和CRO均使ET－1的量－效曲线右移，并降低最大反应。当ET－1（30nmol／L）达最大效应后，累加剂量的PIN和CRO产生剂量依赖性的抑制作用。结果提示，KATP开放剂对ET－1收缩冠状动脉的拮抗作用，可能是其抗心肌缺血的机制之一。

关键词：内皮素-1 钾通道开放剂 ATP-敏感的钾通道猪心冠状动脉

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