检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2024年第21期55卷 7217-7229页

作者：胡虹赖莉王淑美谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006

目的采用亲和超滤-液质联用技术(ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)结合体外酶活性实验和分子对接虚拟筛选,发现不同丹参提取物中凝血酶抑制活性成分,并靶向凝血酶探讨丹参活血化瘀功效成... 详细信息

目的采用亲和超滤-液质联用技术(ultra-filtration affinity-liquid chromatography-mass spectrometry,UF-LC-MS)结合体外酶活性实验和分子对接虚拟筛选,发现不同丹参提取物中凝血酶抑制活性成分,并靶向凝血酶探讨丹参活血化瘀功效成分群的显效形式。方法 UF-LC-MS分析结合体外凝血酶活性测定,筛选和鉴定丹参总酚酸提取物和丹参酮提取物的凝血酶抑制活性成分群;结合谱效关系探讨不同活性成分对丹参提取物抗凝活性的贡献;进一步通过分子对接虚拟筛选阐明主要活性成分作用于凝血酶的分子机制。结果 UF-LC-MS分析结合体外凝血酶活性测定,发现丹参中丹酚酸C、紫草酸、丹酚酸A、15,16-二氢丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA和丹参酮I 7种具有直接凝血酶抑制活性的成分;灰色关联分析结果显示,在丹参总酚酸提取物中,紫草酸和丹酚酸A对抗凝活性具有正向促进作用,而在丹参酚酸和丹参酮同时存在的丹参酮提取物中,丹参酮类成分是主要抗凝活性成分,紫草酸和丹酚酸A对抗凝活性具有反向贡献;通过改变不同化合物配比考察多组分同时作用于凝血酶的共同效应,当高浓度(均大于IC_(50))的丹参酚酸类与丹参酮类成分同时存在时,两组成分会竞争凝血酶活性位点,使得整体抗凝活性降低;当丹参酚酸类与丹参酮类成分组的浓度均低于IC_(50)时,凝血酶活性位点充足,两组成分间存在协同增效作用。分子对接虚拟筛选研究发现这种竞争性抑制作用可能与不同活性成分竞争性结合凝血酶同一氨基酸残基有关。结论采用超滤亲和质谱与分子对接虚拟筛选相结合,表征丹参活血化瘀功效成分群作用于凝血酶共同效应,发现活性成分的种类、含量及不同成分的含量比例等均是影响其显效的关键因素,为中药功效机制的探索和质量控制提供了有价值的参考。

关键词：丹参凝血酶亲和超滤质谱法灰色关联分析多成分单靶点共同效应分子对接丹参酚酸丹参酮

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中药方剂干预糖尿病并发症研究进展与思考

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中华中医药杂志 2025年第1期40卷 311-317页

作者：陈冲邓思敏古文婷王淑美汤丹广东药科大学中药学院广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广州510006

糖尿病会引发包括脑、肾、心、周围神经等多器官损伤,严重者有致残致死的风险。目前西医临床实践中专科药物缺乏,对症治疗存在诸多问题。文章首先对中药方剂治疗糖尿病代表性并发症及其机制进行综述,发现中药方剂可通过调节糖脂代谢紊... 详细信息

糖尿病会引发包括脑、肾、心、周围神经等多器官损伤,严重者有致残致死的风险。目前西医临床实践中专科药物缺乏,对症治疗存在诸多问题。文章首先对中药方剂治疗糖尿病代表性并发症及其机制进行综述,发现中药方剂可通过调节糖脂代谢紊乱、缓解氧化应激、抑制炎症反应等途径发挥作用。同时,本团队针对目前本领域药理研究中存在的与中医理论脱节的问题,以糖尿病并发症“毒邪损络”病机为例,提出了“内生毒邪”生物学基础的假说,并以“从毒论治”为指导,开展解毒类经典名方的相关基础研究,以期为糖尿病并发症的治疗提供理论基础及科学依据。

关键词：中药方剂糖尿病并发症毒邪损络内生毒邪从毒论治

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Cocktail探针法评价感冒治疗药物对大鼠肝CYP450酶活性的作用

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药学学报 2025年第4期60卷 1103-1114页

作者：林于茜罗佳怡王淑美谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006

采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢... 详细信息

采用Cocktail探针药物法评价葛根汤等感冒治疗药物对大鼠肝细胞色素P450 (cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响。优化大鼠肝微粒体体外孵育体系,基于液相色谱串联质谱技术(LC-MS/MS)建立同时测定大鼠肝微粒体CYP450酶中各亚酶探针代谢产物含量的分析方法,Cocktail探针药物法表征治疗风寒感冒的经典方葛根汤和临床上常用于治疗感冒的西药对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、无水咖啡因及盐酸那可汀等对CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4等亚酶活性的影响,为它们在临床联合用药安全提供参考。结果表明,所建立的分析方法稳定可靠,符合生物样品测定要求。经优化后,孵育体系中大鼠肝微粒体蛋白浓度为3.00 mg·mL^(-1),孵育时间为240 min,终止剂为乙腈,3种CYP亚酶特异性探针底物右美沙芬、睾酮、甲苯磺丁脲的K_(m)值分别为21.49、87.33、354.7μmol·L^(-1),通过阳性抑制剂验证了所建立孵育体系的有效性。与空白对照组相比,当各西药浓度和葛根汤提取物浓度分别在100.00μmol·L^(-1)和3.00 mg·mL^(-1)以内时,葛根汤提取物、马来酸氯苯那敏及盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP2D6有抑制作用;无水咖啡因对大鼠肝微粒体CYP2C9、CYP3A4有抑制作用;对乙酰氨基酚无明显抑制作用;盐酸那可汀对大鼠肝微粒体CYP3A4的诱导作用大于阳性诱导剂活性的40%,提示与盐酸那可汀联合用药时,可能存在一定的药物相互作用风险,应注意药物治疗剂量。本实验按照广东药科大学实验动物福利伦理委员会指导政策严格执行(批准号:gdpulacspf2022137)。

关键词： Cocktail探针法 CYP450酶肝微粒体葛根汤对乙酰氨基酚马来酸氯苯那敏无水咖啡因盐酸那可汀药物相互作用

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基于多成分定量及化学计量学的4种郁金特征性成分识别与质量评价

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中草药 2024年第2期55卷 622-629页

作者：蓝振威杨小露孟江季德陆兔林王淑美广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校(省)中药质量工程技术研究中心广东广州510006 南京中医药大学药学院江苏南京210023

目的测定分别来自四川、浙江、广西3个产地的4种郁金共20批中的12种成分含量,并评价其质量。方法采用HPLC法测定4种郁金的化学成分谱,并通过主成分分析法(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘分析法(orthogonal partial ... 详细信息

目的测定分别来自四川、浙江、广西3个产地的4种郁金共20批中的12种成分含量,并评价其质量。方法采用HPLC法测定4种郁金的化学成分谱,并通过主成分分析法(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘分析法(orthogonal partial least squares-discriminate analysis,OPLS-DA)进行分析,识别4种郁金的特征成分,建立综合评价模式。结果4种郁金的化学成分谱各具特征,通过PCA得到3个新变量累计方差贡献率达90.476%,在组间差异成份的基础上采用因子得分表达式综合评价郁金质量:黄丝郁金>温郁金>绿丝郁金>桂郁金,并根据郁金主要药理作用相关的化合物评价4种郁金,验证了评价模型的有效性。通过OPLS-DA模型的变量重要性投影(variable importance projection,VIP)值确定莪术二酮、吉马酮为种间差异的关键化合物,并应用模型的回归系数识别了4种郁金各自的特征性成分。结论建立的郁金多成分测定方法线性关系良好、稳定可靠,通过化学计量学方法可以更全面、准确地评价郁金种间的优劣,识别各自的特征性成分,为郁金资源的合理应用和质量评价提供了理论与方向。

关键词：化学计量学郁金主成分分析正交偏最小二乘分析法质量评价莪术二酮吉马酮

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龙脷叶的化学成分、药理活性及质量分析研究进展

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武汉大学学报（理学版） 2024年第2期70卷 201-212页

作者：周有文黄晟鸿王峰王淑美向丽敏广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006

龙脷叶为大戟科守宫木属植物,其叶片具有清热润肺、化痰止咳等功效,是一味具有岭南特色的药食两用中药。龙脷叶的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、萜类、糖类及糖类衍生物、苯丙素类、甾体类、脂肪酸及其他类化合物。现代药理学研究... 详细信息

龙脷叶为大戟科守宫木属植物,其叶片具有清热润肺、化痰止咳等功效,是一味具有岭南特色的药食两用中药。龙脷叶的化学成分主要包括黄酮类、生物碱类、萜类、糖类及糖类衍生物、苯丙素类、甾体类、脂肪酸及其他类化合物。现代药理学研究表明,龙脷叶具有止咳平喘、抗炎镇痛、抗氧化、抗过敏、抗菌等药理活性。本文系统总结了近年来龙脷叶化学成分、药理活性及质量分析的研究进展,同时对其未来研究方向进行了展望,以期为龙脷叶资源的进一步研究和开发利用提供参考。

关键词：中草药药食龙脷叶化学成分药理活性质量分析

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山楂化浊降脂功效成分筛选及质量控制方法研究

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中国中药杂志 2024年第1期49卷 100-109页

作者：孙飞吴相亲何琼曹玉华王建刚梁生旺王淑美广东药科大学中药学院广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 山东博康中药饮片有限公司山东潍坊262500

山楂具有化浊降脂的功效,在临床上用于治疗高脂血症,但其功效成分尚不清楚。该文采用“谱效”关系结合体内药效评价的方式筛选、验证山楂化浊降脂功效成分,并采用液相色谱质谱联用(liquid chromatography-mass spectrometry, LC-MS)技... 详细信息

山楂具有化浊降脂的功效,在临床上用于治疗高脂血症,但其功效成分尚不清楚。该文采用“谱效”关系结合体内药效评价的方式筛选、验证山楂化浊降脂功效成分,并采用液相色谱质谱联用(liquid chromatography-mass spectrometry, LC-MS)技术建立山楂质量控制方法。首先,复制高脂血症大鼠模型,灌胃给予山楂提取物不同极性部位及其组合,比较其对模型大鼠血清中总胆固醇(total cholesterol, TC)、甘油三酯(triglycerides, TG)和低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein-cholesterol, LDL-C)的影响;采用正交偏最小二乘(orthogonal partial least squares, OPLS)算法建立山楂提取物不同极性部位及组合中24个化学成分与药效指标间的“谱效”关系模型,筛选山楂化浊降脂功效成分,并通过体内实验对功效成分进行验证;最后,以枸橼酸、奎尼酸等10个化学成分为指标,采用LC-MS建立山楂的质量控制方法。结果表明,山楂提取物不同极性部位及其组合对高脂血症模型大鼠血清中TG、TC和LDL-C均有不同程度的调节作用,其中乙酸乙酯部位的效果最优;通过OPLS模型筛选山楂化浊降脂功效成分为牡荆素-4″-O-葡萄糖苷、牡荆素-2″-O-鼠李糖苷、芦丁、枸橼酸、苹果酸和奎尼酸;灌胃给予高脂血症模型大鼠功效成分混悬液能显著降低模型大鼠血清中TC和TG水平;50批山楂中枸橼酸、奎尼酸、芦丁、没食子酸、牡荆素-4″-O-葡萄糖苷、牡荆素-2-O″-鼠李糖苷、苹果酸、香草酸、新绿原酸和延胡索酸的平均质量分数分别为38、11、0.018、0.009 5、0.037、0.017、8.1、0.009 5、0.073、0.98 mg·g^(-1)。该文初步阐明了山楂化浊降脂的功效成分,并建立了山楂的含量测定方法,为科学评价山楂的质量提供了数据和方法支撑。

关键词：山楂高脂血症谱效关系含量测定质量控制

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基于近红外光谱和化学计量学的蒲黄炭快速判别和定量分析方法研究

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世界科学技术-中医药现代化 2024年第9期26卷 2385-2398页

作者：唐敏李霄龙李嘉琪钟泳琪梁生旺戴胜云孙飞广东药科大学中药学院广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广州510006 中国食品药品检定研究院北京100050

目的建立蒲黄炭炮制程度判别和多成分定量的近红外(Near infrared,NIR)快速分析方法。方法制备“不及”“适中”“太过”3种炮制规格的蒲黄炭样品186批,采集不同规格蒲黄炭的NIR光谱,分别采用偏最小二乘判别分析(Partial least squares ... 详细信息

目的建立蒲黄炭炮制程度判别和多成分定量的近红外(Near infrared,NIR)快速分析方法。方法制备“不及”“适中”“太过”3种炮制规格的蒲黄炭样品186批,采集不同规格蒲黄炭的NIR光谱,分别采用偏最小二乘判别分析(Partial least squares discriminant analysis,PLS-DA)、K-最近邻(k-nearest neighbor,kNN)和支持向量机(Support vector machine,SVM)建立蒲黄炭炮制程度的判别分析模型,以准确度(Accuracy,ACC)和错误率(Error rate,ER)对不同类型判别模型的判别效果进行评价。然后采用偏最小二乘(Partial least squares,PLS)建立蒲黄炭中原儿茶酸、3-羟基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、壬二酸、槲皮素、槲皮素-3-O-(2G-α-L-鼠李糖基)-芸香糖苷、山柰酚、山柰酚-3-O-(2G-α-L-鼠李糖基)-芸香糖苷、异鼠李素、香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮糖苷和柚皮素的定量分析模型,计算校正集和验证集相关系数(r_(cal)、r_(pre))、校正集误差均方根(Root mean square error of calibration,RMSEC)、验证集误差均方根(Root mean square error of prediction,RMSEP)和性能偏差比(The ratio of prediction to deviation,RPD)对PLS模型预测性能进行评价。结果与PLS-DA和KNN模型相比,SVM模型对不同炮制程度蒲黄炭判别效果最优,校正集和验证集的ACC分别为90.08%和93.44%,ER分别为9.08%和5.21%。蒲黄炭中12种化学成分的PLS模型r_(cal)和r_(pre)均大于0.9,RPD均大于2.3。结论本文采用NIR光谱并结合化学计量学建立蒲黄炭炮制程度判别分析和多成分定量分析的快速检测方法,该方法快速、无损、准确,为快速判断蒲黄炭炮制程度和分析化学成分变化,保证蒲黄炭炮制工艺的稳定性和饮片质量的可控性提供科学依据和方法支撑。

关键词：蒲黄炭近红外光谱化学计量学判别分析定量分析

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高效液相色谱法同时测定海南裸花紫珠中6种抗炎活性成分的含量与质量评价

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药学学报 2024年第5期59卷 1408-1421页

作者：陈娟胡虹施悦康兴东王淑美谢媛媛广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 江西普正制药股份有限公司江西吉安331409

本研究采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导大鼠全身感染性炎症模型,通过苏木精-伊红(hematoxylin eosin,H&E)染色观察模型大鼠肺和结肠组织病理改变,并以炎症因子一氧化氮(nitric oxide,NO)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6... 详细信息

本研究采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导大鼠全身感染性炎症模型,通过苏木精-伊红(hematoxylin eosin,H&E)染色观察模型大鼠肺和结肠组织病理改变,并以炎症因子一氧化氮(nitric oxide,NO)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)为指标,评价裸花紫珠水提物干浸膏的抗炎作用。实验按照广东药科大学实验动物福利伦理委员会指导政策严格执行(批准号:gdpulac2022132)。通过网络药理学预测裸花紫珠提取物中具有抗炎作用的化学成分和潜在作用靶点,甄别质量标志物,并采用高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定它们的含量。结果表明,裸花紫珠水提物干浸膏可显著减少炎症大鼠体TNF-α和IL-6的释放,降低NO水平(P<0.01)。裸花紫珠中83个化学成分通过调控磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶(phosphatidylinositol-3-hydroxykinase-protein kinase,PI3K-Akt)信号通路、酪氨酸激酶-信号转导因子和转录激活因子3(Janus kinase-signal transducer and activator of transcription 3,JAK-STAT3)信号通路等发挥抗炎作用。结合质量标志物特有性、有效性、可测性以及量值传递规律等要素筛选得到6-羟基木犀草苷、木犀草苷、咖啡酸、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷和连翘酯苷B可能为裸花紫珠提取物的抗炎活性成分,通过LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7炎症模型验证了它们的抗炎活性。最后,以这6个化合物作为含量测定指标成分,评价了16批海南产裸花紫珠药材的质量。综上,本研究通过体内外实验证实了裸花紫珠水提物干浸膏的抗炎作用,6-羟基木犀草苷、木犀草苷、咖啡酸、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷和连翘酯苷B是裸花紫珠抗炎活性成分,可用于裸花紫珠药材及系列制剂的质量评价。

关键词：裸花紫珠抗炎网络药理学质量标志物多指标定量分析质量评价

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安息香中2个新的化合物

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中草药 2025年第3期56卷 760-764页

作者：宋烨黄菲黄丽君杨乐妍王峰方振峰武汉市中医医院综合药学部湖北武汉430010 江汉大学医学部药学系湖北武汉430056 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东广州510006 广东省中药质量工程技术研究中心广东广州510006

目的研究安息香Benzoinum化学成分以及体外抑制肿瘤增殖活性。方法采用MCI gel CHP-20P、正相硅胶、ODS和Sephadex LH-20柱色谱以及半制备型高效液相等色谱方法进行分离和纯化,通过红外、核磁共振、质谱等技术鉴定化合物的结构。CCK-8... 详细信息

目的研究安息香Benzoinum化学成分以及体外抑制肿瘤增殖活性。方法采用MCI gel CHP-20P、正相硅胶、ODS和Sephadex LH-20柱色谱以及半制备型高效液相等色谱方法进行分离和纯化,通过红外、核磁共振、质谱等技术鉴定化合物的结构。CCK-8法评价分离得到的化合物体外抑制肿瘤增殖的活性。结果从安息香醋酸乙酯萃取部位中分离得到3个化合物,分别鉴定为1,3-二苯甲酸酯-2-(羟基(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基)丙烷(1)、5-乙酰基-7-甲氧基-2-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯骈呋喃(2)和5-甲酰基-7-甲氧基-2-(3,4-亚甲二氧基苯基)苯骈呋喃(3)。化合物2和3对人肝癌Hep G2细胞增殖有抑制作用,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC_(50))值分别为41.2、52.6μmol/L。结论化合物1和2为新化合物,命名为白花树醇酯(1)和白花树醇酮(2);化合物3为新的天然产物;其中化合物2和3对人肝癌Hep G2细胞增殖表现出一定的细胞毒活性。

关键词：安息香属安息香白花树白花树醇酯白花树醇酮 5-甲酰基-7-甲氧基-2-(3 4-亚甲二氧基苯基)苯骈呋喃细胞毒活性

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基于三维多靶阵列微流控芯片研究小檗碱对多种DNA的靶向性

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分析试验室 2022年第4期41卷 403-407页

作者：李丽思蔡绮丹孟江孙悦广东药科大学中药学院广州510006 国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广州510006 广东高校中药质量工程技术研究中心广州510006

研制了一种能体现药物对多靶点杂泛性作用的三维多靶阵列微流控芯片。芯片分为三层上下立体结构,上层为多个靶点通道,下层为药液通道,中间以PC多孔膜相隔。药液在流动过程中通过多孔膜扩散至上层与各靶点竞争结合,靶点通道中的溶液流出... 详细信息

研制了一种能体现药物对多靶点杂泛性作用的三维多靶阵列微流控芯片。芯片分为三层上下立体结构,上层为多个靶点通道,下层为药液通道,中间以PC多孔膜相隔。药液在流动过程中通过多孔膜扩散至上层与各靶点竞争结合,靶点通道中的溶液流出后收集检测药物结合量。本文以小檗碱为模型药物,以1种双链DNA(CTDNA)和3种G-四链体DNA(HT22、HT24、C-MYC)为多靶点模型,测定小檗碱对4种不同DNA的亲和力和选择性。结果证明,小檗碱和各DNA结合量由大到小依次为HT22>HT24>C-MYC>CTDNA,说明小檗碱对G-四链体DNA具有较高的选择性。该芯片模拟药物作用的杂泛性,并从中筛选出足够强度和选择性好的药物,可拓展用于多靶点药物的筛选以及多成分对多靶点的作用机制研究。

关键词：药物筛选多靶点杂泛性选择性微流控芯片

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