检索结果-内蒙古大学图书馆

中药药理与临床 2017年第6期33卷 36-41页

作者：熊静悦秦秀蓉周静鄢良春赵军宁四川省中医药科学院中药药理毒理研究所四川省中医药转化医学中心国家中医药管理局中药质量生物评价重点研究室四川省道地药材系统开发工程技术研究中心中药品质评价与创新中药研究四川省重点实验室成都610041

目的:利用基于发光细菌的Microtox测试技术,对国家药品不良反应监测中心数据库指引的高风险品种——参麦注射液的生物毒性实现定量化表征,初步探索导致其过敏反应的物质基础及临床意义,以期为参麦注射液的质量控制和不良反应风险预警提... 详细信息

目的:利用基于发光细菌的Microtox测试技术,对国家药品不良反应监测中心数据库指引的高风险品种——参麦注射液的生物毒性实现定量化表征,初步探索导致其过敏反应的物质基础及临床意义,以期为参麦注射液的质量控制和不良反应风险预警提供新型、快速、灵敏的检测方法和技术平台。方法:(1)应用基于费氏弧菌CS234的Microtox测试体系对6个厂家共计15个批次的参麦注射液市售产品进行测试,得到相应的Microtox测试参数IC50。(2)采用高效液相色谱法对上述参麦注射液中三种代表性人参皂苷Re、Rg1及Rb1进行含量测定,分析IC50与三种人参皂苷及其总含量的相关性。(3)采用肥大细胞脱颗粒模型观察上述参麦注射液和人参皂苷Re对HMC-1细胞组胺及β-氨基己糖苷酶释放的影响。结果:(1)除A公司的参麦注射液无法计算IC50外(最高浓度受试样品的抑制率未达到50%),其余厂家的IC50从46.7%至72.3%不等,且存在显著性差异。(2)各厂家参麦注射液中人参皂苷Re及三种人参皂苷的总含量分别在0.07 mg/ml^0.14 mg/ml以及0.34 mg/ml^0.60 mg/ml范围内,非参数检验显示厂家间含量均存在显著性差异。经Pearson相关性分析显示,各厂家间IC50和人参皂苷Re含量之间存在显著的正相关关系(P=0.001),相关系数为0.823。(3)人参皂苷Re终浓度为0.10 mg/ml时,能显著增加HMC-1细胞上清液中组胺的含量。结论:本测试体系可用IC50定量表征参麦注射液的生物毒性,人参皂苷Re为显著影响IC50的物质之一,且Re在一定剂量下(终浓度0.10 mg/ml)对HMC-1细胞有显著的促组胺释放作用,提示参麦注射液中人参皂苷Re含量控制的必要性。基于费氏弧菌CS234的Microtox测试体系有望成为参麦注射液质量控制及不良反应风险预警的新型检测技术平台,以期最终为临床安全用药提供参考和保障。

关键词：参麦注射液人参皂苷Re Microtox测试 HMC-1细胞

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金龙胶囊对胃癌细胞MGC-803和BGC-823侵袭转移能力的影响

金龙胶囊对胃癌细胞MGC-803和BGC-823侵袭转移能力的影响

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中华中医药学会2018年中医肿瘤青年论坛

作者：李丹金凤陶丽倪腾洋王海波戴小军朱光钱亚云丁岩冰 Masataka Sunagawa 刘延庆扬州大学医学院中西医结合临床医学系肿瘤研究所国家中医药管理局-胃癌毒邪论治重点研究室扬州大学医药研究所扬州225009 扬州大学附属医院扬州市第一人民医院消化科扬州225000 昭和大学医学部生理学教研室东京142 扬州大学医学院中西医结合临床医学系肿瘤研究所国家中医药管理局-胃癌毒邪论治重点研究室扬州大学医药研究所扬州225009 扬州大学附属医院扬州市第一人民医院消化科扬州225000

目的：探讨金龙胶囊对人胃癌MGC-803和BGC-823细胞侵袭和迁移能力的影响并对其具体机制进行初步的探讨.方法：体外培养胃癌MGC-803和BGC-823细胞,分为金龙胶囊组(药物浓度分别为0.1,0.2,0.4,0.8 mg·mL-1)、空白组和5-氟尿嘧啶(5-fl... 详细信息

目的：探讨金龙胶囊对人胃癌MGC-803和BGC-823细胞侵袭和迁移能力的影响并对其具体机制进行初步的探讨.方法：体外培养胃癌MGC-803和BGC-823细胞,分为金龙胶囊组(药物浓度分别为0.1,0.2,0.4,0.8 mg·mL-1)、空白组和5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5FU)组,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法分别检测金龙胶囊对MGC-803和BGC-823细胞增殖的抑制作用,计算半数抑制率(IC50);采用细胞侵袭(Transwell)小室法和划痕实验检测金龙胶囊处理MGC-803和BGC-823细胞24 h后,细胞侵袭和迁移能力发生改变;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测金龙胶囊处理MGC-803和BGC-823细胞24 h后E-钙粘素(E-cadherin),基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和基质金属蛋白酶-9(MMP-9)这几种蛋白的表达情况.结果：金龙胶囊能明显抑制MGC-803和BGC-823细胞的增殖,呈一定的浓度及时间依赖性;与空白对照组相比,金龙胶囊能显著减少MGC-803和BGC-823细胞的穿膜细胞数目,可明显影响两种胃癌细胞的侵袭与迁移能力,并呈显著的浓度依赖性(P＜0.05);金龙胶囊组的划痕距离较空白组明显降低,影响MGC-803和BGC-823细胞迁移,并呈浓度依赖性(P＜0.05);与空白对照组相比,金龙胶囊组能够提高MGC-803和BGC-823细胞中E-cadherin的表达,降低MMP-2和MMP-9蛋白的表达水平,且呈一定的量效关系(P＜0.05).结论：金龙胶囊能够抑制人胃癌MGC-803和BGC-823细胞的侵袭和迁移能力,其作用机制可能与上调E-cadherin的表达,抑制MMP-2和MMP-9的表达水平有关.本研究证实了金龙胶囊对胃癌MGC-803和BGC-823细胞的抗侵袭转移的部分机制,提供了部分实验依据,可为临床上的治疗用药拓宽前景.

关键词：金龙胶囊侵袭迁移基质金属蛋白酶-2 基质金属蛋白酶-9 上皮细胞间质转化态

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黄芪治疗湿疹的相关机制探讨

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中国民族民间医药 2018年第23期27卷 16-19页

作者：杨凡谭正怀艾儒棣石锦萍管连城陈云志柴艺汇赵泽鑫陈泽宇贵阳中医学院第二附属医院皮肤科贵州贵阳550003 四川省中医药科学院药理毒理研究所/国家中医药管理局中药质量生物学评价重点研究室四川成都610041 成都中医药大学外科教研室四川成都610072 重庆华森制药有限公司药物研究所四川成都611731 贵阳中医学院基础医学院贵州贵阳550025 贵阳中医学院实验中心贵州贵阳550002

湿疹是皮肤科常见的迟发型超敏反应性疾病,具有渗出倾向、瘙痒剧烈、糜烂损害、反复发作等特征。湿疹的病理机制尚未完全明确,目前研究主要集中于机体免疫紊乱方面。黄芪是临床常用的补气中药,现代药理作用广泛,包括调节免疫、内分泌等... 详细信息

湿疹是皮肤科常见的迟发型超敏反应性疾病,具有渗出倾向、瘙痒剧烈、糜烂损害、反复发作等特征。湿疹的病理机制尚未完全明确,目前研究主要集中于机体免疫紊乱方面。黄芪是临床常用的补气中药,现代药理作用广泛,包括调节免疫、内分泌等各个系统,在诸多疾病发挥防治作用。此外,黄芪制剂已被皮肤科作为辅助用药。黄芪治疗湿疹疗效满意,且未见明显副作用。文章基于大量文献的整理,从调节Th1/Th2平衡、调节Th17/Treg平衡、改善皮肤屏障功能、抑制金黄色葡萄球菌定植等方面探讨黄芪治疗湿疹的相关机制。

关键词：黄芪湿疹机制

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二至丸抗氧化活性与抑制斑马鱼骨质疏松作用研究

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海峡药学 2017年第11期29卷 12-15页

作者：陈吴越陈颖栾会玲韦英杰南京师范大学附属中学南京210003 江苏省中医药研究院国家中医药管理局中药口服释药系统重点研究室南京210028 中国药科大学中药药理教研室南京211198

目的研究二至丸(EZW)提取物的体外抗氧化活性和抑制斑马鱼骨质疏松的作用。方法通过体外实验测定EZW对DPPH·及羟基自由基的清除作用以考察其抗氧化活性。建立泼尼松龙诱导斑马鱼骨质疏松的模型,进一步考察EZW对斑马鱼骨质疏松的改... 详细信息

目的研究二至丸(EZW)提取物的体外抗氧化活性和抑制斑马鱼骨质疏松的作用。方法通过体外实验测定EZW对DPPH·及羟基自由基的清除作用以考察其抗氧化活性。建立泼尼松龙诱导斑马鱼骨质疏松的模型,进一步考察EZW对斑马鱼骨质疏松的改善作用。结果EZW均能有效清除DPPH和羟基自由基,呈浓度依赖性,其中对DPPH自由基的清除力最强。泼尼松龙模型组斑马鱼头部骨骼染色面积和染色光密度值均比溶媒对照组明显减少;与模型组比较,EZW 6.25μg生药/m L组和依替膦酸二钠组均能显著抑制泼尼松龙诱导的斑马鱼头部骨骼染色面积和累计光密度值的下降。结论 EZW具有显著的体外抗氧化活性和抑制泼尼松龙诱导斑马鱼骨质疏松的作用,进一步验证了斑马鱼骨质疏松模型的高效及可操作性强的优势。

关键词：二至丸抗氧化泼尼松龙斑马鱼骨质疏松

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丹参传统饮片水煎液与破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物的药代动力学研究

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中国临床药理学与治疗学 2017年第5期22卷 545-550页

作者：郑玲杰邓雯邢露张伟谭志荣周宏灏成金乐中南大学湘雅医院临床药理研究所中南大学临床药理研究所遗传药理学湖南省重点实验室国家中医药管理局中药破壁饮片技术与应用重点研究室中山市中智药业集团有限公司

目的:研究丹参传统饮片水煎液和破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物丹参酮IIA的人体药代动力学及生物等效性。方法:24名健康受试者,男女各半,分别交叉单剂量口服试验药物或参比药物,用LC-MS法测定隐丹参酮,丹参酮IIA的血药浓度,用DAS V... 详细信息

目的:研究丹参传统饮片水煎液和破壁饮片混悬液中隐丹参酮及其代谢物丹参酮IIA的人体药代动力学及生物等效性。方法:24名健康受试者,男女各半,分别交叉单剂量口服试验药物或参比药物,用LC-MS法测定隐丹参酮,丹参酮IIA的血药浓度,用DAS Ver3.2.2进行数据处理、SPSS进行统计分析。AUC0-60、Cmax经对数转换后,进行双单侧t检验并计算其90%可信区间。结果:隐丹参酮、丹参酮IIA的药代动力学参数Tmax、Cmax、AUC0-60和t1/2在不同周期和不同性别间差异无统计学意义(P>0.05),在两种制剂间的差异有统计学意义(P<0.05)。受试者单次空腹口服试验药物和参比药物后隐丹参酮及其代谢产物丹参酮IIA试验药物和参比药物的相对生物利用度F分别为(4 456.8±3 706.8)%、(4 690.3±3 416.7)%。结论:破壁饮片混悬液中隐丹参酮,丹参酮IIA的生物利用度显著高于传统饮片水煎液,临床应用中可以减少给药剂量。

关键词：隐丹参酮丹参酮IIA 丹参传统饮片水煎液丹参破壁饮片混悬液药代动力学生物等效性

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基于脑区特异性不同剂量冰片与川芎配伍抗脑缺血的研究

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中国医院药学杂志 2017年第18期37卷 1792-1796页

作者：喻斌沈祥春梁涛黄仕文杨丽程海波阮鸣南京中医药大学江苏省中药药效与安全性评价重点实验室/部省共建中药药理实验室江苏南京210023 南京中医药大学转化医学研究中心/国家中医药管理局名医验方评价与转化重点研究室江苏南京210023 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 南京晓庄学院江苏省高校特殊生物质废弃物资源化利用重点建设实验室江苏南京211117

目的:观察不同剂量冰片配伍川芎对不同脑区缺血的保护作用。方法:复制大鼠全脑缺血-再灌注模型,观察不同剂量冰片(0.01,0.02,0.04,0.08,0.16,0.32,0.64,1.28 g·kg-1)联合川芎对大鼠皮层、海马、下丘脑和纹状体四个脑区梗死率,脑组... 详细信息

目的:观察不同剂量冰片配伍川芎对不同脑区缺血的保护作用。方法:复制大鼠全脑缺血-再灌注模型,观察不同剂量冰片(0.01,0.02,0.04,0.08,0.16,0.32,0.64,1.28 g·kg-1)联合川芎对大鼠皮层、海马、下丘脑和纹状体四个脑区梗死率,脑组织IL-1β、IL-6、TNF-α含量和组织学评分的影响。结果:川芎单用能显著改善皮层区TNF-α含量。其配伍冰片后对四个脑区的梗死率,IL-1β、IL-6、TNF-α含量和组织学评分均表现出更好的疗效。另外针对不同脑区,两药配伍疗效比较为皮层>海马、纹状体>下丘脑。针对冰片剂量,两药配伍疗效比较为0.08 g·kg^(-1)>0.16 g·kg^(-1)>0.32 g·kg^(-1)。结论:川芎和冰片配伍可以对缺血脑组织产生脑区特异性改善,而且这一改善作用与冰片剂量密切相关。

关键词：川芎冰片脑区特异性脑缺血剂量

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淡豆豉化学成分及其体外促成骨细胞增殖活性研究

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中国药学杂志 2016年第3期51卷 203-206页

作者：冯薇刘敏彦李琛田宇柔赵丽军牛蓓王鑫国牛丽颖河北中医学院中药药理实验室石家庄050200 河北以岭医药研究院国家中医药管理局心脑血管络病重点研究室石家庄050035 河北省疾病预防控制中心石家庄050021

目的研究淡豆豉(Semen Sojae Praeparatum)的化学成分及其促进大鼠颅骨细胞增殖的活性。方法采用反复硅胶柱色谱、MCI和Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,并通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用MTT法考察化合物对... 详细信息

目的研究淡豆豉(Semen Sojae Praeparatum)的化学成分及其促进大鼠颅骨细胞增殖的活性。方法采用反复硅胶柱色谱、MCI和Sephadex LH-20柱色谱等方法进行分离纯化,并通过化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。采用MTT法考察化合物对大鼠颅骨细胞增殖的作用。结果分离得到12个化合物,其中7个黄酮化合物:大豆苷(1),大豆苷元(2),染料木素(3),染料木苷(4),黄豆黄素(5),黄豆黄苷(6),芹菜素(7);3个甾类化合物:β-谷甾醇(8),豆甾醇(9),菜油甾醇(10);2个小分子芳香化合物:丁香醛(11),丁香酸(12)。结论化合物5~11均为首次从淡豆豉中分离得到。5个异黄酮类化合物具有一定的促成骨细胞增殖活性,且在1×10^(-9)~1×10^(-6)mol·L^(-1)内细胞增殖呈现明显的剂量依赖,3个黄酮苷元(大豆苷元、染料木素、黄豆黄素)的促成骨细胞增殖活性优于2个黄酮苷(大豆苷、染料木苷)。

关键词：淡豆豉黄豆黄素黄豆黄苷芹菜素分离纯化结构鉴定

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细胞药代动力学在新药和临床研究中的探索（英文）

细胞药代动力学在新药和临床研究中的探索（英文）

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2016年中国药物制剂大会、中国药学会药剂专业委员会2016年学术年会、中国化学制药工业协会固体制剂专业委员会工作年会、国际控释协会中国分会2016年学术年会

作者： Fang Zhou Jing-wei Zhang 王广基 Key Laboratory of Drug Metabolism and Pharmacokinetics China Pharmaceutical University 中国工程院国家中医药管理局整体药代动力学重点研究室国家中医药管理局江苏省药物代谢动力学重点实验室中国药理学会制药工业专业委员会中国药理学会药代动力学专业委员会中国药学会应用药理专业委员会

Classic pharmacokinetics based on the detection of drug plasma concentration often seems difficult to evaluate the efficacy because of the mismatch of pharmacokinetics and ***-third of drug targets are located in cells or subcellular *** multiple physiologic barriers and microenvironment can directly affect the intracellular drug metabolism and disposition and thus the concentration around the *** is a pressing need for pharmacokinetics to go deep into the cellular or subcellular *** cell models which are more close to pathophysiological conditions should be considered as the objects of study,and then establish the systematic theory and technology of drug metabolism and pharmacokinetics on the targeted cells or subcellular organelles,which can descript the dynamic process of drug metabolism in the target *** will realize the prediction from in vitro to in vivo.A visualized,detectable and quantifiable system on cellular/subcellular level will be established to clarify the dynamic change of drugs and *** on the construction of tumor high bionic in vitro three-dimensional cell model,the process of metabolism,pharmacokinetics and pharmacodynamics will be comprehensively studied to clarify the characteristics in different pathophysiological conditions and the regulatory *** the systematic evaluation from micro to macro,from cell and tissue to animal or human body,can provide a new theory and technology system for drug screening,preparation design and clinical rational administration.

关键词：临床研究

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Microtox(微毒)技术应用于红花注射液综合毒性检测

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世界科学技术-中医药现代化 2016年第11期18卷 1935-1941页

作者：罗荔敏鄢良春卫天喜华桦祝勇军赵军宁华润三九(雅安)药业有限公司雅安625000 四川省中医药科学院中药药理毒理研究所/国家中医药管理局中药质量生物评价重点研究室/四川省道地药材系统开发工程技术研究中心/中药品质评价与创新中药研究四川省重点实验室成都610041

目的:探索Microtox技术应用于红花注射液综合毒性检测。方法:以费氏弧菌为测试菌种,通过方法学考察确定最优检测体系及方法学可靠性;在最优检测体系条件下,对不同生产厂家所生产的红花注射液进行了发光菌综合毒性检测。结果:2 m L反应... 详细信息

目的:探索Microtox技术应用于红花注射液综合毒性检测。方法:以费氏弧菌为测试菌种,通过方法学考察确定最优检测体系及方法学可靠性;在最优检测体系条件下,对不同生产厂家所生产的红花注射液进行了发光菌综合毒性检测。结果:2 m L反应体系下,最优复苏液体积0.9 m L/支菌,每个待测样品加入最优的菌液体积50μL,最优检测时间10 min,最优p H范围5-10,且10 min时发光强度以80-120万为宜;重复性试验、中间精密度试验的相对标准偏差均小于15%;不同生产厂家A、B、C成品的EC50平均值分别为3.36%、5.58%、4.33%,具有显著性差异(P<0.05)。结论:红花注射液对费氏弧菌的毒性存在显著的浓度-效应关系,且不同生产厂家(包括原研单位在内)之间成品EC50值具有显著性差异,提示红花注射液成品生物学检测标准存在进一步提升的空间,应用Microtox技术检测红花注射液综合毒性并用于控制不同厂家成品质量的波动具有很好的应用前景。

关键词： Microtox技术发光细菌红花注射液综合毒性

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Microtox技术应用于参麦注射液综合毒性检测

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世界科学技术-中医药现代化 2016年第11期18卷 1942-1947页

作者：赵炳祥罗荔敏鄢良春华桦胡美赵军宁华润三九(雅安)药业有限公司雅安625000 四川省中医药科学院中药药理毒理研究所/国家中医药管理局中药质量生物评价重点研究室/四川省道地药材系统开发工程技术研究中心/中药品质评价与创新中药研究四川省重点实验室成都610041

目的:开发一项新的检测技术——Microtox技术,以用于参麦注射液的综合毒性检测。方法:以费氏弧菌为测试菌种,通过方法学考察确定最优检测体系及方法学可靠性;在最优检测体系条件下,首次以费氏弧菌对不同生产厂家所生产的参麦注射液进行... 详细信息

目的:开发一项新的检测技术——Microtox技术,以用于参麦注射液的综合毒性检测。方法:以费氏弧菌为测试菌种,通过方法学考察确定最优检测体系及方法学可靠性;在最优检测体系条件下,首次以费氏弧菌对不同生产厂家所生产的参麦注射液进行发光菌综合毒性检测。结果:在2 m L反应体系下,最优复苏液体积0.9 m L/支菌,每个待测样品加入最优菌液体积50μL,最优检测时间为10 min,最优p H范围为5-10,且10 min发光强度以80-120万为宜;重复性试验、中间精密度试验的相对标准偏差均<15%;不同生产厂家A、B、C成品的EC50平均值分别为35.60%、92.34%、146.57%,具有极显著性差异(P<0.01)。结论:参麦注射液对费氏弧菌的毒性存在显著的浓度-效应关系,且不同生产厂家之间成品EC50值具有显著性差异,提示参麦注射液成品生物学检测标准存在进一步提升的空间,应用Microtox技术检测参麦注射液综合毒性并用于控制不同厂家成品质量波动具有很好的应用前景。

关键词： Microtox技术发光细菌参麦注射液综合毒性

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