检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药物滥用防治杂志 2024年第12期30卷 2200-2201页

作者：柳璐雷夏凌郭健敏杨威广州湾区生物医药研究院广东莱恩医药研究院有限公司广东省药物非临床评价与研究重点实验室国家中药现代化工程技术研究中心中药非临床评价分中心广东省创新药物评价与研究工程技术研究中心广东广州510990

目的:探讨酸枣仁汤提取物对小鼠的镇静催眠和抗惊厥作用。方法:以(81.12、40.56、20.28g)生药/kg剂量对小鼠灌胃给予酸枣仁汤提取物后,采用阈下催眠法研究酸枣仁汤提取物的镇静催眠作用,采用戊四唑致小鼠惊厥模型研究酸枣仁汤提取物的... 详细信息

目的:探讨酸枣仁汤提取物对小鼠的镇静催眠和抗惊厥作用。方法:以(81.12、40.56、20.28g)生药/kg剂量对小鼠灌胃给予酸枣仁汤提取物后,采用阈下催眠法研究酸枣仁汤提取物的镇静催眠作用,采用戊四唑致小鼠惊厥模型研究酸枣仁汤提取物的抗惊厥作用。结果:酸枣仁汤提取物81.12 g生药/kg剂量与阈下催眠剂量的戊巴比妥钠有协同作用,能提高阈下催眠剂量下小鼠的睡眠百分率;酸枣仁汤提取物81.12g生药/kg剂量能明显延长戊四唑诱发的小鼠惊厥模型的惊厥潜伏期、死亡潜伏期,提高惊厥小鼠的存活率。结论:酸枣仁汤提取物具有明显的镇静催眠及抗惊厥作用。

关键词：酸枣仁汤催眠镇静戊四唑抗惊厥

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FTIR指纹结合主成分分析法鉴别鸡蛋花及其不同极性部位

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中医药导报 2019年第4期25卷 55-58页

作者：邓仙梅刘敬赵斌林仕燕肇庆医学高等专科学校药学系广东肇庆526000 中山火炬职业技术学院生物医药系广东中山528436 国家中药现代化工程技术研究中心中山健康产品分中心广东中山528436

目的:建立红外指纹图谱结合主成分分析鉴别鸡蛋花及其不同极性部位的方法。方法:利用FTIR采集鸡蛋花及其不同极性部位的红外指纹图谱,根据红外光谱图的吸收峰数、峰位置对其结构特征进行分析,结合主成分分析法对其进行鉴别研究。结果:... 详细信息

目的:建立红外指纹图谱结合主成分分析鉴别鸡蛋花及其不同极性部位的方法。方法:利用FTIR采集鸡蛋花及其不同极性部位的红外指纹图谱,根据红外光谱图的吸收峰数、峰位置对其结构特征进行分析,结合主成分分析法对其进行鉴别研究。结果:鸡蛋花及其不同极性部位的红外光谱吸收峰强度、峰位具有明显差异,FTIR指纹结合主成分分析法可快速地区分鸡蛋花及其不同极性部位。结论:红外光谱法简便、准确、灵敏,可结合主成分分析法用于鉴别鸡蛋花及其不同极性部位。

关键词：鸡蛋花水提物醇提物红外光谱仪主成分分析鉴别

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MIR指纹结合主成分分析法鉴别布渣叶和鸡蛋花

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安徽农业科学 2018年第6期46卷 162-163页

作者：刘敬邓仙梅赵斌林仕燕中山火炬职业技术学院生物医药系广东中山528436 国家中药现代化工程技术研究中心中山健康产品分中心广东中山528436 肇庆医学高等专科学校药学系广东肇庆526000

[目的]建立一种准确鉴别鸡蛋花和布渣叶红外光谱图的方法。[方法]利用MIR分别采集鸡蛋花和布渣叶样品的红外指纹光谱图,选取指纹区信息作为观测变量,采用主成分分析法对其进行鉴别。[结果]MIR指纹结合主成分分析法可根据MIR光谱信息明... 详细信息

[目的]建立一种准确鉴别鸡蛋花和布渣叶红外光谱图的方法。[方法]利用MIR分别采集鸡蛋花和布渣叶样品的红外指纹光谱图,选取指纹区信息作为观测变量,采用主成分分析法对其进行鉴别。[结果]MIR指纹结合主成分分析法可根据MIR光谱信息明显地将鸡蛋花和布渣叶鉴别出来。[结论]MIR指纹结合主成分分析法客观、准确、快速,可应用于鉴别归属不同药材的红外光谱图。

关键词： MI指纹图谱鸡蛋花布渣叶主成分分析鉴别

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MIR指纹结合主成分分析法鉴别布渣叶及其不同极性部位

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中医药导报 2018年第16期24卷 54-56页

作者：邓仙梅李汉成甘柯林赵斌肇庆医学高等专科学校药学系广东肇庆526000 中山火炬职业技术学院生物医药系广东中山528436 国家中药现代化工程技术研究中心中山健康产品分中心广东中山528436

目的:建立一种快速鉴别布渣叶及其不同极性部位的分析方法。方法:利用MIR采集布渣叶及其不同极性部位样品的红外指纹图谱,对其红外光谱图进行结构特征分析,并结合主成分分析法对其进行鉴别研究。结果:布渣叶及其不同极性部位的红外光谱... 详细信息

目的:建立一种快速鉴别布渣叶及其不同极性部位的分析方法。方法:利用MIR采集布渣叶及其不同极性部位样品的红外指纹图谱,对其红外光谱图进行结构特征分析,并结合主成分分析法对其进行鉴别研究。结果:布渣叶及其不同极性部位的红外光谱图很相似,但采用MIR指纹结合主成分分析法仍可快速地区分出布渣叶及其不同极性部位。结论:红外指纹图谱结合主成分分析法可快速、客观、准确地鉴别出布渣叶及其不同极性部位。

关键词：布渣叶水提物醇提物中红外光谱仪主成分分析鉴别

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基于网络药理学与分子对接探究雷公藤内酯治疗结直肠癌的作用机制

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今日药学 2021年第9期31卷 658-663页

作者：吴琪琪郭健敏陈伟鸿周越菡杨威桂林医学院药学院广西桂林541199 广东莱恩医药研究院有限公司广东省药物非临床评价研究企业重点实验室国家中药现代化工程技术研究中心中药非临床评价分中心广东省创新药物评价与研究工程技术研究中心广东广州510900 香港科技大学香港999077

目的基于网络药理学和分子对接技术探索雷公藤内酯(triptolide,TPL)治疗结直肠癌(colorectal cancer,CRC)的分子作用机制。方法分别通过Pubchem和PharmMapper数据库获得TPL的化学结构并预测药效团及作用靶点。通过GEO数据库获取CRC相关... 详细信息

目的基于网络药理学和分子对接技术探索雷公藤内酯(triptolide,TPL)治疗结直肠癌(colorectal cancer,CRC)的分子作用机制。方法分别通过Pubchem和PharmMapper数据库获得TPL的化学结构并预测药效团及作用靶点。通过GEO数据库获取CRC相关样本,进行差异表达分析。运用FunRich 3.1.3软件得到TPL作用靶点直肠癌差异基因的交集基因。通过STRING数据库和Cytoscape 3.8.2软件绘制蛋白互作(PPI)网络和筛选出关键基因。借助Metascape数据库对关键基因进行基因本体(gene ontology,GO)分子功能及基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes genomes,KEGG)富集分析。通过AutoDock Vina软件进行分子对接,将对接结果采用PyMol软件绘制。结果将获得的282个TPL作用靶点与CRC显著差异的1087个靶点取其交集,共得到32个交集靶点,经过筛选后得到10个关键基因;GO功能和KEGG通路富集分析筛选出32条信号通路,包括Ras信号通路、PI3K-Akt信号通路等;分子对接结果显示,TPL与筛选出的核心靶点结合能均<-7 kcal·mol^(-1),由此可知结合活性显著。结论基于网络药理学及分子对接技术可以揭示TPL具有多靶点、多通路、多途径功能等特点,结果显示TPL可通过作用于CHEK1、MET、PLAU等基因调控相关信号通路,从而发挥对CRC的治疗作用。

关键词：网络药理学分子对接雷公藤内酯结直肠癌

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创新药LW23131对Beagle犬经口重复给药毒性试验伴随毒代动力学试验研究

创新药LW23131对Beagle犬经口重复给药毒性试验伴随毒代动力学试...

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中国毒理学会第十一次全国毒理学大会

作者：王显菲林俊粒张家伟刘婉沂郭健敏杨威广州湾区生物医药研究院广东莱恩医药研究院有限公司广东省药物非临床评价与研究重点实验室国家中药现代化工程技术研究中心中药非临床评价分中心广东省创新药物评价与研究工程技术研究中心从化区药物药代毒代工程技术研究中心

目的通过对Beagle犬经口重复给予受试物LW23131,考察药物在Beagle犬全身的暴露情况和持续时间,系统暴露与剂量、时间以及毒理学结果之间的关系,为其它安全性评价试验和临床设计人用安全剂量提供基础数据。方法适应性观察结束后,主试验选... 详细信息

目的通过对Beagle犬经口重复给予受试物LW23131,考察药物在Beagle犬全身的暴露情况和持续时间,系统暴露与剂量、时间以及毒理学结果之间的关系,为其它安全性评价试验和临床设计人用安全剂量提供基础数据。方法适应性观察结束后,主试验选取40例符合要求的Beagle犬,按体重和性别随机分为4组,分别为溶媒对照组、LW23131低剂量组(10 mg/kg)、LW23131中剂量组(30 mg/kg)和LW23131高剂量组(60 mg/kg),每组10例动物,雌雄各半。其中,主试验的部分动物作为伴随毒代动力学研究共用动物。每组各例动物每天灌胃给药一次,连续给药28天,分别于首次给药(D1)、中期给药(D14)、末次给药(D28)以及恢复期(D56)对各组动物进行血样采集。溶媒对照组动物首次、中期、末次采血时间点为给药前(0 h)和给药后(0.5 h);低、中、高剂量组动物进行首次、中期、末次以及恢复期采血,首次、中期、末次采样时间点为给药前(0 h)和给药后0.083 h、0.25 h、0.5 h、1 h、2 h、4 h、8 h、12 h、24 h,恢复期仅当天采血1次。采用经验证合格的LC-MS/MS法检测血浆中药物浓度。结果在本实验条件下,首次、中期和末次给药各剂量组药物暴露量和达峰浓度性别差异比值均在0.5～2.0之间;各组中期给药与首次给药的暴露量和达峰浓度的比值(D14/D1)、末次给药与首次给药的暴露量和达峰浓度的比值(D28/D1)以及末次给药与中期给药的暴露量和达峰浓度的比值(D28/D14)均在0.5～2.0之间;在给药剂量10～60 mg/kg范围内,药物在Beagle犬体内暴露量和达峰浓度比值与给药剂量比值基本一致。结论对Beagle犬灌胃给予低(10 mg/kg)、中(30 mg/kg)和高(60 mg/kg)的受试物LW23131,每天给药1次,连续给药28天,药物在Beagle犬体内的暴露量和达峰浓度均无性别差异,未见明显蓄积,在给药剂量10～60 mg/kg范围内,药物在Beagle犬体内暴露量和达峰浓度比值与给药剂量比值基本一致。

关键词： LC-MS/MS 经口给药毒代动力学

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创新药LW2368滴眼液对荷兰兔连续6个月滴眼重复给药毒性试验伴随毒代动力学研究

创新药LW2368滴眼液对荷兰兔连续6个月滴眼重复给药毒性试验伴随...

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中国毒理学会第十一次全国毒理学大会

作者：刘婉沂林俊粒张家伟王显菲郭健敏杨威广州湾区生物医药研究院广东莱恩医药研究院有限公司广东省药物非临床评价与研究重点实验室国家中药现代化工程技术研究中心中药非临床评价分中心广东省创新药物评价与研究工程技术研究中心从化区药物药代毒代工程技术研究中心

目的按照ICH指导原则要求开展创新药LW2368滴眼液对荷兰兔连续6个月滴眼重复给药毒性试验伴随毒代动力学研究,为临床设计人用安全剂量提供参考。方法对低、中、高剂量组按动物体重以及给药剂量进行滴眼给药,高剂量组每天给药2次,低、中... 详细信息

目的按照ICH指导原则要求开展创新药LW2368滴眼液对荷兰兔连续6个月滴眼重复给药毒性试验伴随毒代动力学研究,为临床设计人用安全剂量提供参考。方法对低、中、高剂量组按动物体重以及给药剂量进行滴眼给药,高剂量组每天给药2次,低、中剂量组每天给药1次,连续给药6个月,恢复期观察4周,分别在首次（D1）、中期（D91）、末次（D182）给药时以及恢复期（D210）进行毒代采血。采用经方法学验证合格的LC-MS/MS方法检测未知血浆样品中LW2368的浓度,使用WinNonlin统计软件对检测浓度进行主要毒代动力学参数统计。结果（1）血浆中药物浓度结果显示,LW2368检测浓度均低于24.987 ng/mL;（2）性别差异:除中期给药中剂量组暴露量AUC和达峰浓度C的性别差异比值（F/M）略小于0.5外,中期给药低、高剂量组和末次给药低、中、高剂量组暴露量AUC和达峰浓度C的性别差异比值（F/M）均在0.5～2.0之间;首次给药各剂量组雌雄动物检测浓度均低于5.580 ng/mL,综合分析LW2368在荷兰兔体内的暴露量无明显性别差异。（3）蓄积情况:各组给药后暴露量AUC和达峰浓度C的比值（D182/D91）均在0.5～2.0之间,LW2368在荷兰兔体内无蓄积。（4）暴露量与给药剂量关系:低、中剂量组LW2368的暴露量AUC和达峰浓度C比与给药剂量比基本一致,中、高剂量组LW2368的暴露量AUC和达峰浓度C比未见成比例增加。高剂量组LW2368的暴露量AUC和达峰浓度C的增加低于给药剂量增加。结论对荷兰兔重复滴眼给药给予低（0.36 mg/只/天）、中（0.60 mg/只/天）、高（1.20 mg/只/天）剂量的LW2368滴眼液,LW2368在荷兰兔体内的暴露量无明显性别差异,无蓄积。在给药剂量0.36～1.20 mg/只/天范围内,低、中剂量组LW2368的暴露量AUC和达峰浓度C比与给药剂量比基本一致,中、高剂量组PAN-90806的暴露量AUC和达峰浓度C比未见成比例增加。

关键词： LW2368 重复给药毒代动力学

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创新药前药LW23101对Beagle犬28天重复静脉给药毒性试验伴随毒代动力学研究

创新药前药LW23101对Beagle犬28天重复静脉给药毒性试验伴随毒代...

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中国毒理学会第十一次全国毒理学大会

作者：张家伟林俊粒王显菲刘婉沂郭健敏杨威广州湾区生物医药研究院广东莱恩医药研究院有限公司广东省药物非临床评价与研究重点实验室国家中药现代化工程技术研究中心中药非临床评价分中心广东省创新药物评价与研究工程技术研究中心从化区药物药代毒代工程技术研究中心

目的按照ICH指导原则要求开展创新药前药LW23101对Beagle犬28天重复静脉给药毒性试验伴随毒代研究,为临床设计人用安全剂量提供参考。方法对阴性对照组、低、中、高剂量组动物静脉注射给予LW23101,一日一次,连续给药28天,恢复期观察4周... 详细信息

目的按照ICH指导原则要求开展创新药前药LW23101对Beagle犬28天重复静脉给药毒性试验伴随毒代研究,为临床设计人用安全剂量提供参考。方法对阴性对照组、低、中、高剂量组动物静脉注射给予LW23101,一日一次,连续给药28天,恢复期观察4周。分别在首次给药（D1）、给药中期（D14）、末次给药（D28）和恢复期（D56）进行毒代采血。采用经方法学验证合格的LC-MS/MS方法检测未知血浆样品中LW23101及其活性代谢物FBLF的浓度,使用WinNonlin统计软件对检测浓度进行主要毒代动力学参数统计。结果（1）动物给药后,LW23101可快速转化为活性代谢物FBLF（2）性别差异:首次、中期和末次给药各剂量组LW23101和FBLF暴露量AUC和达峰浓度C性别差异比值均在0.5～2.0之间。（3）蓄积情况:各组LW23101的暴露量AUC和达峰浓度C的比值（D14/D1、D28/D1、D28/D14）均在0.5～2.0之间。各组FBLF的暴露量AUC和达峰浓度C的比值（D14/D1、D28/D1）均大于2.0,但末次给药与中期给药的暴露量AUC和达峰浓度C的比值（D28/D14）均在0.5～2.0之间,结果提示,各组中期给药和末次给药FBLF的暴露量均较首次给药的暴露量高,这可能与首次给药时FBLF在Beagle犬体内暴露量未达到稳态有关。（4）暴露量与给药剂量关系:LW23101和FBLF在Beagle犬体内暴露量AUC和达峰浓度C与给药剂量比（1.00∶3.33∶10.0）组间比例结果显示,在给药剂量0.03～0.1 mg/kg范围内,LW23101和FBLF的暴露量AUC和达峰浓度C比值均与给药剂量比基本一致。结论对Beagle犬静脉注射给予低（0.03mg/kg）、中（0.1 mg/kg）、高（0.3 mg/kg）剂量的LW23101,每天给药1次,连续给药28天,LW23101可快速转化为活性代谢物FBLF,各给药剂量组GD-19和氟比洛芬在Beagle犬体内的暴露量无明显性别差异,无蓄积。在给药剂量0.03～0.1 mg/kg范围内,GD-19和氟比洛芬的暴露量AUC和达峰浓度C比值均与给药剂量比基本一致。

关键词： LW23101 重复给药毒代动力学

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HPLC法测定鸡蛋花中15-去甲基鸡蛋花苷的含量

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中医药导报 2015年第18期21卷 38-40页

作者：刘敬邓仙梅赵斌杨雪怡中山火炬职业技术学院生物医药系广东中山528436 中山市中医院广东中山528400 广东药学院中药学院广东广州510006 国家中药现代化工程技术研究中心中山健康产品分中心广东中山528436

目的：对鸡蛋花中15-去甲基鸡蛋花苷进行含量测定。方法：采用HPLC,使用Kromasil-C18柱（250×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.5%磷酸水（8∶92）,流速1.0 m L/min,柱温：30℃,检测波长：210 nm。结果：15-去甲基鸡蛋花苷进样量在0.2... 详细信息

目的：对鸡蛋花中15-去甲基鸡蛋花苷进行含量测定。方法：采用HPLC,使用Kromasil-C18柱（250×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-0.5%磷酸水（8∶92）,流速1.0 m L/min,柱温：30℃,检测波长：210 nm。结果：15-去甲基鸡蛋花苷进样量在0.257~2.575μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9997,n=6）,高、中、低浓度组的平均加样回收率分别为104.02%,103.93%,102.01%,RSD%分别为0.72%、0.56%、1.71%。结论：该方法能准确测定鸡蛋花中15-去甲基鸡蛋花苷的含量。

关键词：鸡蛋花 15-去甲基鸡蛋花苷高效液相色谱法

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一类创新中药LW23111凝胶对小型猪连续3个月经皮重复给药毒性试验伴随毒代动力学研究

一类创新中药LW23111凝胶对小型猪连续3个月经皮重复给药毒性试验...

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中国毒理学会第十一次全国毒理学大会

作者：林俊粒张家伟刘婉沂王显菲郭健敏杨威广州湾区生物医药研究院广东莱恩医药研究院有限公司广东省药物非临床评价与研究重点实验室国家中药现代化工程技术研究中心中药非临床评价分中心广东省创新药物评价与研究工程技术研究中心从化区药物药代毒代工程技术研究中心

目的 LW23111凝胶拟开发为治疗瘙痒性皮肤病的1类创新中药,观察对小型猪连续3个月经皮重复给予受试物LW23111凝胶,以丹皮酚为指标成分考察药物在小型猪中的全身暴露情况和局部组织分布情况。方法 40只小型猪分为空白对照组（A组）、LW23... 详细信息

目的 LW23111凝胶拟开发为治疗瘙痒性皮肤病的1类创新中药,观察对小型猪连续3个月经皮重复给予受试物LW23111凝胶,以丹皮酚为指标成分考察药物在小型猪中的全身暴露情况和局部组织分布情况。方法 40只小型猪分为空白对照组（A组）、LW23111低剂量组（B组）、LW23111中剂量组（C组）、LW23111高剂量组（D组）,10只/组,雌雄各半,连续给药3个月,恢复期观察4周。于末次给药（D91）进行毒代采血,于毒理解剖时采集动物给药部位皮肤和皮下肌肉、非给药部位皮肤和皮下肌肉。采用经方法学验证合格的LC-MS/MS方法检测未知血浆和组织中丹皮酚的浓度。结果（1）血浆中药物浓度结果显示,丹皮酚检测浓度均不大于29.901 ng/mL;（2）性别差异:低、中、高剂量组小型猪体内丹皮酚暴露量AUC和达峰浓度C性别差异比值均在0.5～2.0之间。（3）暴露量与给药剂量关系:LW23111低、中、高剂量组的给药剂量比为1∶2∶4,丹皮酚的暴露量AUC和达峰浓度C不同剂量毒代组间的比值结果提示,受试物低、中、高剂量组丹皮酚的暴露量AUC和达峰浓度C比与给药剂量比基本一致;（4）局部组织分布情况:在给药末期（D92）,丹皮酚在小型猪给药部位皮肤上有分布,且各剂量组检测浓度相近,无剂量比例关系,在非给药部位皮肤、给药部位皮下肌肉、非给药部位皮下肌肉检测浓度均低于定量下限;恢复4周后,仅高剂量组1例动物给药部位皮肤测得一定量浓度的丹皮酚,丹皮酚在其余动物的给药部位皮肤检测浓度均低于定量下限,在非给药部位皮肤、给药部位皮下肌肉、非给药部位皮下肌肉检测浓度均低于定量下限。结论对小型猪经皮给药给予低、中、高不同剂量的LW23111,连续给药91天,丹皮酚在小型猪全身系统的暴露量较低,各剂量组丹皮酚在动物体内暴露量无明显性别差异,受试物低、中、高剂量组丹皮酚的暴露量AUC和达峰浓度C比与给药剂量比基本一致。连续给药91天,丹皮酚主要分布在给药部位皮肤,在非给药部位皮肤、肌肉中无分布,在皮肤中可以消除。

关键词： LW23111 瘙痒性皮肤病重复给药毒代动力学

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