检索结果-内蒙古大学图书馆

国际药学研究杂志 2020年第4期47卷 290-295,303页

作者：宋力雅潘健刘珊庞博张伟马家骅徐亮西南科技大学生命科学与工程学院绵阳621010 中国中医科学院广安门医院北京100053 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 火箭军特色医学中心病理科北京100085

目的研制一种具有抗菌性能的医用粘合剂,表征其物理化学性能,评价其对大鼠感染性创伤的治疗效果,并阐明抗菌剂体内外释放及分布规律。方法按2%载药率称取适量三氯生(triclosan,TCS)溶于PEG2000交联的氰基丙烯酸酯生物可降解粘合剂(biode... 详细信息

目的研制一种具有抗菌性能的医用粘合剂,表征其物理化学性能,评价其对大鼠感染性创伤的治疗效果,并阐明抗菌剂体内外释放及分布规律。方法按2%载药率称取适量三氯生(triclosan,TCS)溶于PEG2000交联的氰基丙烯酸酯生物可降解粘合剂(biodegradable adhesive,BDA)中,获得具有抗菌性能的医用胶TCS-BDA。使用高效液相色谱、紫外分光光度法和拉力实验进行TCS-BDA的理化性能分析;体外评价TCS-BDA的透皮释放性能;滤纸片法评价TCS-BDA体外抗菌活性;测试TCS在大鼠的体内分布及局部浓度;用大鼠感染性创伤模型评价TCS-BDA的长效抗菌作用及对伤口愈合的治疗效果。结果TCS能物理均匀分散于液态BDA中,且TCS-BDA具备良好的粘接性能。TCS可以从BDA聚合物基质中释放并进入皮肤组织,少量进入血液,第144 h后动物体内无法检测到TCS。与此同时,TCS-BDA在体内外模型中均显示了良好的促伤口粘合和长效抗菌作用。结论成功制备了一种新型TCS-BDA抗菌医用胶,在大鼠感染性创伤模型中,TCS-BDA可使伤口快速闭合,同时有效控制金黄色葡萄球菌感染。TCS-BDA使用的医用胶BDA较传统氰基丙烯酸正丁酯医用胶更有助于抗菌药物TCS的释放和透皮,也达到了良好的缓释效果。

关键词：医用粘合剂抗菌三氯生体内分布

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雌性大鼠生育力与早期胚胎发育毒性阳性模型建立及比较

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中国比较医学杂志 2020年第2期30卷 21-26页

作者：王蓉王永骆永伟许丽周莉孙祖越上海市计划生育科学研究所药理毒理学研究室中国生育调节药物毒理学检测中心国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室复旦大学生殖与发育研究院上海200032

目的比较Sprague Dawley(SD)雌性大鼠交配前给予不同剂量和次数的环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)后生殖和发育指标的变化,建立生育力与早期胚胎发育毒性试验(Ⅰ段)标准化阳性对照模型。方法SD大鼠150只,雌雄各半,按体重随机分为溶媒对... 详细信息

目的比较Sprague Dawley(SD)雌性大鼠交配前给予不同剂量和次数的环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)后生殖和发育指标的变化,建立生育力与早期胚胎发育毒性试验(Ⅰ段)标准化阳性对照模型。方法SD大鼠150只,雌雄各半,按体重随机分为溶媒对照组、CTX 20 mg/kg和CTX 100 mg/kg组,每组50只,雌雄各半。雌性大鼠于交配前14 d分别按5次和1次腹腔注射(intraperitoneal,ip)给予20 mg/kg和100 mg/kg的CTX,每日1次;溶媒对照组同途径给予等量生理盐水。用于交配的各组雄性大鼠不给药;每天观察SD大鼠一般状况,每周测定2次体重和1次摄食量。雌性大鼠于妊娠第14天(GD14;查到精子或阴栓日为GD0)处死进行终末检查并计算妊娠率、着床前丢失率、着床率、平均黄体数、平均着床数、着床后丢失率、平均活胎数、活胎率、子宫连胎重和吸收胎率等指标。结果与溶媒对照组相比,CTX各组SD大鼠体重和摄食量均明显降低(P<0.05或P<0.01),妊娠率、着床前丢失率、着床率、平均黄体数和平均着床数均无统计学差异;CTX 20 mg/kg组子宫连胎重明显降低(P<0.01);CTX 100 mg/kg着床后丢失率明显增加(P<0.01),平均活胎数、活胎率、子宫连胎重明显偏低,吸收胎率明显偏高(P<0.05或P<0.01)。结论雌性SD大鼠于交配前14 d按20 mg/kg和100 mg/kg分别以5次和1次腹腔注射给予CTX,均可以成功地建立SD雌性大鼠生育力与早期胚胎发育毒性阳性模型,且CTX按100mg/kg给药1次的给药方案为最佳选择。

关键词：生育力与早期胚胎发育毒性阳性模型环磷酰胺生殖毒性大鼠

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六味地黄汤活性成分的抗补体作用

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中国药理学与毒理学杂志 2021年第10期35卷 789-789页

作者：林颖韩露肖智勇周文霞军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 南京中医药大学江苏南京210023

目的补体系统是人体重要的免疫防御系统之一,类风湿性关节炎、老年痴呆、系统性红斑狼疮等多种疾病中存在补体异常激活的现象,对人类健康造成极大的威胁。中药成分如黄酮、多糖、蒽醌、甾体和生物碱等具有广泛的抗补激活的作用,因此从... 详细信息

目的补体系统是人体重要的免疫防御系统之一,类风湿性关节炎、老年痴呆、系统性红斑狼疮等多种疾病中存在补体异常激活的现象,对人类健康造成极大的威胁。中药成分如黄酮、多糖、蒽醌、甾体和生物碱等具有广泛的抗补激活的作用,因此从中筛选抗补体活性成分具有较好的应用前景。本研究探讨六味地黄汤活性成分的抗审体作用。方法通过采用对自主采集和公开的108种中药复方及其中的单体成分作用于细胞的转录组数据进行基于KEGG通路的富集分析,预测具有潜在抗补体活性的成分,然后通过采用体外细胞溶血法对以上计算获得的中药活性部位进行抗补体活性验证。结果转录组分析数据显示,六味地黄汤的活性成分糖苷提取物D-b的下调基因显著富集于补体级联激活通路(P<0.01),补体经典途经溶血实验显示,D-b具有呈浓度依赖性抑制红细胞溶血的作用,D-b对红细胞的溶血抑制率略弱于肝素,其中100 mg·L^(-1)浓度的D-b和肝素的溶血抑制率分别为42.14%和64.83%。进一步对D-b中的单体进行验证,发现单体莫诺苷能抑制红细胞溶血,2μmol·L^(-1)浓度的莫诺苷对红细胞的溶血抑制率为36.04%。结论六味地黄汤的活性成分糖苷提取物D-b具有抗补体活性作用,有望发展成为新型抗补体药物,需进一步进行机制研究。

关键词：中药补体抑制活性成分细胞溶血转录组

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高效液相色谱法测定噻吩诺啡微球中的药物含量

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国际药学研究杂志 2019年第7期46卷 522-526页

作者：苏玉怀黄雪迎花亚冰杨双文高静郑爱萍军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 解放军32138部队保定072150

目的建立噻吩诺啡微球中主药的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定。色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相:乙腈-0.02 mol/L磷酸盐缓冲溶液(pH=3,含0.2%三乙胺)(45∶55,V/V);流速:1.0 ml/min;检测波长:232 nm;柱温:35℃;进样体... 详细信息

目的建立噻吩诺啡微球中主药的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定。色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶柱;流动相:乙腈-0.02 mol/L磷酸盐缓冲溶液(pH=3,含0.2%三乙胺)(45∶55,V/V);流速:1.0 ml/min;检测波长:232 nm;柱温:35℃;进样体积:20μl。结果噻吩诺啡的定量限为0.10μg/ml,最低检测限为0.05μg/ml,在2.14~40.27μg/ml浓度范围内线性良好,线性方程为Y=34.615X,相关系数r=0.9999,各浓度平均回收率在98%~102%之间,RSD为1.12%。分别采用两种不同方法测定相同处方及制备工艺的4批微球的载药量,两种方法测得结果基本一致。结论该检测方法专属性良好,简便、快速、灵敏、精密度高、重现性好,可用于噻吩诺啡微球含量的测定。

关键词：高效液相色谱法微球噻吩诺啡

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真菌次级代谢产物Rasfonin对鸟苷酸交换因子SOS1表达的调控作用及机制

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中国药理学与毒理学杂志 2021年第10期35卷 787-787页

作者：李静肖智勇周文霞张永祥军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850 南京中医药大学江苏南京210023

目的Rasfonin是一种从青藏高原海拔>4 km土壤样品的真菌中发酵提取的α-吡喃酮类化合物。前期研究表明,Rasfonin可下调SOS1(Son of sevenless)蛋白表达以及由其介导的RAS蛋白核酸交换反应,但作用机理尚不明确。本研究拟探讨Rasfonin... 详细信息

目的Rasfonin是一种从青藏高原海拔>4 km土壤样品的真菌中发酵提取的α-吡喃酮类化合物。前期研究表明,Rasfonin可下调SOS1(Son of sevenless)蛋白表达以及由其介导的RAS蛋白核酸交换反应,但作用机理尚不明确。本研究拟探讨Rasfonin对SOS1表达的调控以及KRAS蛋白在其中的参与作用,以期进一步阐述Rasfonin的抑癌机制,为抗肿瘤新药的研究提供实验依据。方法在野生型KRAS^(WT)、突变型KRAS^(G12C)和KRAS^(G12D)的人源肿瘤细胞上观察Rasfonin对SOS1表达的作用,应用Western印迹法和实时荧光定量PCR检测SOS1蛋白和mRNA表达;采用双荧光素酶报告基因实验测定SOS1启动子活性;在此基础上,将KRAS^(WT)、KRAS^(G12D)、KRAS^(G12C)和SOS1质粒转染293T细胞构建KRAS与SOS1共表达体系来探讨KRAS在Rasfonin抑制SOS1表达过程中的作用。结果Rasfonin的阴性对照化合物A321不影响SOS1蛋白表达。Rasfonin作用后,KRAS野生型细胞SOS1蛋白表达量不变,mRNA短暂升高后恢复至对照水平,而突变型细胞SOS1蛋白表达量明显减少(P<0.05),mRNA短暂升高后显著降低(P<0.05)。293T细胞中无KRAS蛋白时,Rasfonin对SOS1启动子活性无影响,而转染KRAS(WT,G12C和G12D)质粒后,Rasfonin明显抑制SOS1启动子活性(P<0.05)。单转染SOS1及其与野生型KRAS共转染时,Rasfonin仅轻微下调SOS1蛋白表达;而共转染SOS1与突变型KRAS(G12C和G12D)时,Rasfonin可显著抑制SOS1蛋白表达(P<0.05)。结论Rasfonin可能通过突变型KRAS(G12C和G12D)蛋白抑制SOS1的启动子活性,进而选择性下调突变型KRAS^(G12C)和KRAS^(G12D)肿瘤细胞中SOS1 mRNA及蛋白的表达水平。本课题深化了对Rasfonin抑癌机制及SOS1表达调控的认识,为RAS突变肿瘤的治疗提供了新的思路。

关键词： Rasfonin SOS1 KRAS 表达调控胰腺癌

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快速老化模型小鼠海马组织间液中单胺类神经递质水平的昼夜节律变化和增龄变化

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第11期33卷 933-940页

作者：王静程肖蕊周文霞张永祥王淑美广东药科大学中药学院广东广州 510006 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京 100850

目的检测快速老化模型小鼠(SAM)海马组织间液中单胺类神经递质及其代谢产物水平的昼夜节律变化和增龄变化。方法采用微透析技术,分别在12∶00,16∶00,20∶00,24∶00及次日4∶00和8∶00采集3,6,9,12,15和18月龄快速老化亚系小鼠(SAMP8)... 详细信息

目的检测快速老化模型小鼠(SAM)海马组织间液中单胺类神经递质及其代谢产物水平的昼夜节律变化和增龄变化。方法采用微透析技术,分别在12∶00,16∶00,20∶00,24∶00及次日4∶00和8∶00采集3,6,9,12,15和18月龄快速老化亚系小鼠(SAMP8)和抗快速老化亚系小鼠(SAMR1)海马组织间液,用高效液相色谱(HPLC)-电化学方法测定组织间液中单胺类神经递质去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)及其代谢产物3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA)、5-羟色胺(5-HT)及其代谢产物5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)的水平。结果①昼夜节律:与同月龄SAMR1相比,SAMP8海马组织间液中NE、DA及其代谢产物HVA和DOPAC、5-HT及其代谢产物5-HIAA浓度的昼夜节律发生紊乱。②增龄性变化:3~18月龄SAMP8海马组织间液中NE总含量增龄性变化与SAMR1相似。3~12月龄SAMP8 DA及其代谢产物DOPAC总含量增龄性变化与SAMR1相似;DA代谢产物HVA总含量除3月龄外,6~18月龄与SAMR1相似。3~18月龄SAMP85-HT总含量增龄性变化,除18月龄外,与SAMR1相似;5-HT代谢产物5-HIAA总含量除6月龄外,与SAMR1相似。结论与同月龄SAMR1相比,SAMP8海马组织间液中NE、DA及其代谢产物DOPAC和HVA、5-HT及其代谢产物5-HIAA水平的昼夜节律发生紊乱,增龄性变化与SAMR1基本相似,提示单胺类神经递质昼夜节律紊乱可能是导致SAMP8中枢学习记忆功能进行性快速衰退的机制之一。

关键词：快速老化模型小鼠海马微透析去甲肾上腺素多巴胺 5-羟色胺

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高分辨质谱-非信息依赖数据采集-后靶向筛查策略在不明原因食物中毒鉴定中的应用

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分析化学 2018年第2期46卷 157-164页

作者：张美娟陈佳林缨张雅姣郭磊徐斌谢剑炜军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室

基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（UPLC-QTOF MS/MS）技术,建立了高分辨质谱-非信息依赖数据采集-后靶向筛查策略（HRMS-DIA-Post targeted screening strategy）,并成功应用于不明原因食物中毒患者呕吐物及粪便样本中的有... 详细信息

基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（UPLC-QTOF MS/MS）技术,建立了高分辨质谱-非信息依赖数据采集-后靶向筛查策略（HRMS-DIA-Post targeted screening strategy）,并成功应用于不明原因食物中毒患者呕吐物及粪便样本中的有毒化合物筛查鉴定。样品经溶剂提取与净化后,采用5 mmol/L甲酸铵-水（A）和0.1%甲酸-乙腈（B）作为流动相,在反相色谱柱上进行梯度洗脱。采用MSE模式对样品进行质谱（ESI+）全信息采集,经UNIFI筛查软件进行谱峰识别、谱库检索等数据分析,初筛出疑似有毒化合物α-茄碱,随后结合其化合物特征及体内代谢行为,采用后靶向筛查策略在两种样品中均鉴定出相关化合物（包括水解产物及代谢产物等）,如α-卡茄碱与其水解产物β-卡茄碱、γ-茄碱/卡茄碱以及共同代谢产物茄啶。采用单点校正法测得两种样品中α-茄碱含量均约为0.1 mg/kg,采用峰面积归一化法得到两种样品中龙葵素类似物总量分别约为0.5 mg/kg与0.6 mg/kg。本研究建立的高分辨质谱快速筛查策略可为不明原因食物中毒的未知毒物快速筛查鉴定提供有效的技术手段。

关键词：后靶向筛查未知有毒化合物高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱生物医学样品龙葵素

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高效液相色谱法测定盐酸赛庚啶注射液中药物含量及有关物质

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国际药学研究杂志 2019年第11期46卷 873-878页

作者：刘婷杨茜高立军闫海涛高静张慧王汀郑爱萍安徽医科大学药学院合肥230032 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所药物制剂研究室抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的建立测定盐酸赛庚啶注射液中药物含量和有关物质的高效液相色谱方法。方法药物含量测定采用COSMOSIL C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.045 mol/L,pH 4.5)(42∶58,V/V),流速为1.0 ml/min,进样量为20... 详细信息

目的建立测定盐酸赛庚啶注射液中药物含量和有关物质的高效液相色谱方法。方法药物含量测定采用COSMOSIL C8色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(0.045 mol/L,pH 4.5)(42∶58,V/V),流速为1.0 ml/min,进样量为20μl,检测波长为286 nm。参考2015版《中华人民共和国药典》,有关物质测定也采用HPLC方法,除了采用梯度洗脱、检测波长设定为230 nm等不同之外,其他色谱条件同药物含量测定。用本文研究建立的上述HPLC方法,测定3批自制盐酸赛庚啶注射液样品中药物含量,并开展稳定性研究。结果建立的HPLC药物含量测定方法在盐酸赛庚啶10~40μg/ml范围内线性关系良好(Y=40.551X+13.869,r=0.9999),平均回收率为99.00%(RSD=0.39%)。在测定有关物质的HPLC条件下,盐酸赛庚啶与杂质得到良好分离,辅料不干扰测定。结论建立的HPLC方法简便、准确、灵敏度高、专属性强,可用于盐酸赛庚啶注射液中药物含量及有关物质测定。

关键词：盐酸赛庚啶高效液相色谱法含量有关物质稳定性

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HepaRG和HepG2细胞聚球体的生长形态、细胞色素P450酶和白蛋白表达及对药物肝毒性敏感性的比较

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第1期33卷 44-53页

作者：孟镇锴李晓旭瞿文生吴纯启钟武李云峰王全军军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室国家北京药物安全评价研究中心北京100850 聊城大学药学院山东聊城252000

目的对比研究人肝祖细胞HepaRG和人肝癌HepG2细胞体外3D聚球体在生长形态、功能蛋白表达和在药物肝毒性检测中敏感性的差异,为体外药物肝毒性检测模型的选择提供实验依据。方法以每孔100个细胞的密度分别将HepaRG和HepG2细胞接种于低吸... 详细信息

目的对比研究人肝祖细胞HepaRG和人肝癌HepG2细胞体外3D聚球体在生长形态、功能蛋白表达和在药物肝毒性检测中敏感性的差异,为体外药物肝毒性检测模型的选择提供实验依据。方法以每孔100个细胞的密度分别将HepaRG和HepG2细胞接种于低吸附96孔板,构建体外3D肝细胞聚球体。于接种后第3,7,14和21天镜下观察各聚球体的形态,拍照并测定其平均直径;采用实时荧光PCR、免疫荧光染色和Western蛋白印迹法检测2种细胞聚球体中6种细胞色素P450(CYP450)酶和白蛋白mRNA和蛋白表达水平;分别用硫胺素、非阿尿苷、对乙酰氨基酚、苯溴马隆、环磷酰胺、异烟肼和奈法唑酮在2种细胞聚球体上单次或重复给药,采用CCK8法检测细胞存活率,并计算药物半数抑制浓度(IC_(50))。结果 HepaRG与HepG2细胞聚球体的体积随培养时间延长而增大,接种后第7,14和21天,HepaRG细胞聚球体平均直径分别为317.5,334.3和397.8μm,均小于同期HepG2细胞聚球体(P<0.01);实时荧光PCR结果显示,接种后第7和14天,HepaRG细胞聚球体CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4和白蛋白mRNA表达水平分别上调261.7,55.7,277.1,9.9,44.3,280.7和3.9倍,均高于同期HepG2细胞聚球体(P<0.01);免疫荧光染色和Western蛋白印迹法结果显示,接种后第10天,HepaRG细胞聚球体中CYP1A2,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4和白蛋白的蛋白表达水平分别为同期HepG2细胞聚球体的2.1,1.6,1.9,1.6,1.6,2.2和1.9倍(P<0.05,P<0.01)。重复给药,非阿尿苷、对乙酰氨基酚、苯溴马隆、环磷酰胺、异烟肼和奈法唑酮抑制HepaRG细胞聚球体细胞存活的IC_(50)分别为3.35,2.42,0.37,7.51,3.92和1.11 mmol·L^(-1),对Hep G2细胞聚球体的IC_(50)分别为36.49,>40,0.87,>20,35.74和2.57 mmol·L^(-1);单次给药,上述6种药物对2种细胞聚球体细胞存活的IC_(50)均>重复给药IC_(50),同样对HepRG细胞聚球体的IC_(50)<对HepG2的IC_(50)。结论与HepG2细胞聚球体比较,HepaRG细胞聚球体体积更小,形态保持更加稳定,CYP450酶和白蛋白表达水平更高,对药物肝毒性敏感性更高,是更为理想的药物体外肝毒性检测模型。

关键词： 3D培养 HepaRG细胞 HepG2细胞细胞色素P450酶肝细胞毒性

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α2B-肾上腺素能受体与增强型绿色荧光蛋白标记的活化T细胞核因子2共表达稳转细胞株的构建

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中国药理学与毒理学杂志 2019年第2期33卷 116-122页

作者：王震李玉蕾周培岚苏瑞斌傅风华烟台大学药学院山东烟台264005 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

目的建立能够稳定表达α2B-肾上腺素能受体(α2B-AR)和增强型绿色荧光蛋白(EGFP)标记的活化T细胞核因子2(NFAT2)(EGFP-NFAT2)的稳转细胞株。方法构建具有潮霉素(Hydro)抗性的pcDNA3.1α2B-AR重组质粒(pcDNA3.1-Hygro-α2B-AR),转染至表... 详细信息

目的建立能够稳定表达α2B-肾上腺素能受体(α2B-AR)和增强型绿色荧光蛋白(EGFP)标记的活化T细胞核因子2(NFAT2)(EGFP-NFAT2)的稳转细胞株。方法构建具有潮霉素(Hydro)抗性的pcDNA3.1α2B-AR重组质粒(pcDNA3.1-Hygro-α2B-AR),转染至表达EGFP-NFAT2的U2OS细胞(U2OS-EGFP-NFAT2细胞),使用Hygro 200 mg·L-1压力筛选10 d后,进行NFAT2核转位实验筛选细胞株并用Z’因子法评价细胞模型的可靠性,采用实时定量PCR和Western蛋白印迹法,检测α2B-AR的mRNA和蛋白表达水平,选择α2-AR的激动剂盐酸右美托咪啶(DMED)和拮抗剂盐酸阿替美唑(ATI)通过NFAT2核转位实验评价α2B-AR的功能活性。结果成功构建重组质粒pc DNA3.1-Hygro-α2B-AR后,稳定转染至U2OS-EGFP-NFAT2细胞,采用NFAT2核转位实验筛选发现,编号12的细胞株相对核转位指数为0.445,活性最高;3次独立实验中,Z’因子分别为0.664,0.533和0.634。实时定量PCR结果显示,编号12的细胞株α2B-AR mRNA表达水平是U2OS-EGFP-NFAT2细胞株的140倍,表达显著增加(P<0.01),且在20代次内表达稳定。Western蛋白印迹结果显示,编号12的细胞株出现明显的α2B-AR蛋白条带,而U2OS-EGFP-NFAT2细胞中未检测到α2B-AR蛋白表达。DMED可以浓度依赖性地提高该细胞株的核转位水平[EC50=(2.616±0.121)nmol·L-1],ATI可以浓度依赖性地对抗DMED的作用[IC50=(89.05±0.22)nmol·L-1]。结论成功构建了共表达α2B-AR与EGFP-NFAT2的稳转细胞株,可用于靶向α2B-AR化合物的筛选和受体分子机制的研究。

关键词：肾上腺素能受体,α2 NFAT转录因子类核转位实验右美托咪啶

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