检索结果-内蒙古大学图书馆

药物评价研究 2021年第6期44卷 1224-1231页

作者：李迷夏媛媛王维刘静媛刘珊珊丁春晓刘万卉司端运烟台大学山东烟台264005 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100050 天津药物研究院药业有限责任公司天津300301

目的建立一种简便、灵敏的液相串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中利培酮的浓度,并应用于健康人体的药动学研究。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,使用ZORBAX Eclipse XDB-C18(50 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,以60%乙腈-40%甲醇、0.1%... 详细信息

目的建立一种简便、灵敏的液相串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中利培酮的浓度,并应用于健康人体的药动学研究。方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,使用ZORBAX Eclipse XDB-C18(50 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,以60%乙腈-40%甲醇、0.1%甲酸-5%乙腈-10 mmol/L乙酸铵水溶液作为流动相,梯度洗脱;在电喷雾离子化源(ESI)正离子检测条件下,采用多反应离子监测模式(MRM)对利培酮及内标利培酮-d4进行定量分析,检测离子对分别为m/z 411.3→191.2、m/z 415.3→195.2;进行专属性、系统适用性、准确度、精密度、基质效应、提取回收率、稳定性等方法学验证;8名健康成年受试者(无脱落)空腹单次口服利培酮片1 mg后,分别于给药前0 h和给药后10、20、30、45 min,1.00、1.25、1.50、2.00、3.00、4.00、5.00、6.00、8.00、12.00、16.00、24.00、36.00、48.00 h采集血样至含有肝素钠的抗凝管中,分离血浆样品,进行LC-MS/MS分析。结果建立的LC-MS/MS法专属性良好,系统适用性良好,内标与待测物之间不存在交叉影响,人血浆中利培酮的线性范围为0.1~20.0 ng/mL,定量下限(LLOQ)为0.1 ng/mL,利培酮在空腹血浆、餐后血浆及溶血血浆中经内标归一化的基质效应分别为0.991~1.00、1.00~1.01和0.994~0.999,利培酮在人血浆中的平均提取回收率为96.8%~99.7%,准确度、精密度以及稳定性等均符合有关要求。健康受试者单次口服利培酮片1 mg后,主要药动学参数tmax、Cmax、AUC_(0~t)、t_(1/2)分别为(0.969±0.248)h、(7.83±2.24)ng/mL、(25.5±12.0)h·ng/mL、(3.31±1.74)h。结论建立的LC-MS/MS法前处理简便快速,灵敏度高,满足生物分析的法规要求,可应用于利培酮在健康人体中的药动学研究。

关键词：利培酮人血浆 LC-MS/MS 药动学

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肉碱/有机阳离子转运体对元胡止痛方中主要药性成分的转运机制研究

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中草药 2021年第8期52卷 2384-2391页

作者：石琳王泽崔涛慈小燕闫凤英伊秀林武卫党安徽医科大学药学院安徽合肥230032 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300450 天津中医药大学天津300193 天津药物研究院生物技术中心天津300450 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100050

目的研究肉碱/有机阳离子转运体(carnitine/organic cation transporter)N1、N2(OCTN1、OCTN2)对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制,预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用。方法应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN... 详细信息

目的研究肉碱/有机阳离子转运体(carnitine/organic cation transporter)N1、N2(OCTN1、OCTN2)对元胡止痛方中主要药性成分的跨膜转运机制,预测OCTN1和OCTN2在各药性成分跨膜转运过程中的作用。方法应用OCTN1、OCTN2高表达细胞株S2-OCTN1、S2-OCTN2,测定元胡止痛方中主要苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1、OCTN2的抑制作用及半数抑制浓度(IC50)。通过测定OCTN1、OCTN2及空白载体转染细胞Mock对不同药性成分的摄取能力,判断各药性成分是否为OCTN1和OCTN2的底物,进一步测定延胡索乙素在OCTN1和OCTN2中的米氏常数(Km)和细胞摄取底物最大转运速率(Vmax)。结果苦味药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱和辛味药性成分欧前胡素、异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性有显著抑制作用,对OCTN1的IC50分别是15.43、14.06、21.23、4.91、23.29μmol/L;对OCTN2的IC50分别是19.08、14.24、8.90、17.06、13.98μmol/L。OCTN1对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的3.46、8.72和2.88倍,OCTN2对延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱的摄取活性分别是Mock的2.58、5.86和9.75倍,OCTN1和OCTN2对欧前胡素和异欧前胡素的摄取活性与Mock均无显著差异。转运动力学实验结果显示,延胡索乙素在OCTN1上的Km和Vmax为6.39μmol/L、120.92 pmol/(mg·min),在OCTN2上的Km和Vmax为25.66μmol/L、637.03 pmol/(mg·min)。结论元胡止痛方中的药性成分延胡索乙素、巴马汀、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素对OCTN1和OCTN2的转运活性具有较强的抑制作用,其中延胡索乙素、巴马汀和原阿片碱是OCTN1和OCTN2的底物,因此在不同药性成分跨膜转运过程中存在由OCTN1和OCTN2介导的药物-药物相互作用。

关键词：元胡止痛方肉碱/有机阳离子转运体N1 肉碱/有机阳离子转运体N2 药物-药物相互作用药物转运延胡索乙素巴马汀原阿片碱欧前胡素异欧前胡素

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中药质量标志物(Q-Marker)研究发展的5年回顾

中药质量标志物(Q-Marker)研究发展的5年回顾

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2021年RCEP成员国传统药物研究国际高峰论坛暨新药研发与应用研讨会

作者：刘昌孝天津药物研究院天津300462 天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462

在近30年,通过较系统、全面、深入的研究,在发现药效物质基础,建立导向明确、路线清晰、方案合理的研究框架体系,为解读作用机制,明晰组方的合理性、用药的科学性,防病治病的科学内涵,中药及其复方研究获得较大进展.在从药材到成药、从... 详细信息

在近30年,通过较系统、全面、深入的研究,在发现药效物质基础,建立导向明确、路线清晰、方案合理的研究框架体系,为解读作用机制,明晰组方的合理性、用药的科学性,防病治病的科学内涵,中药及其复方研究获得较大进展.在从药材到成药、从研发到产业、从产品到临床,从工厂到市场的全过程的质量控制体系的研究中,亟需建立新理论、新方法、新体系进行广泛的探索研究、应用研究和产业转化研究.弘扬“传承精华,守正创新”的科学精神,需要具有前沿性的领引力、创新性的想象力、跨界性的融合力、务实性的执行力和人文性的涵养力的发展观,才能提出中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)的新概念、新理论.2016年以来,中药Q-Marker重点开展“指纹成分-工艺过程可重现性”“生物学-有效性、安全性”“中药功效-作用机制关联性”“质量物质可测性”和“质量标准稳定性”五要素研究,使其贯穿中药及其制剂开发的全过程中,形成质量和风险控制的“药材-饮片-成药”全过程质量追溯系统.为确立“中药Q-Marker”为抓手的策略,为建立全新的质量管理体系提供科学依据.在总结近5年研究的基本思路和获得的主要研究成果基础上,还分析了国内国际学术期刊公开发表该理论和应用情况和学术影响.相信中药Q-Marker研究,一定会对促进中药标准化和国际学术交流产生积极影响.

关键词：中药质量标志物生产过程质量控制发展战略发展策略

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肉苁蓉延缓衰老功能因子及作用机制研究

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中国现代中药 2022年第12期24卷 2408-2421页

作者：宋紫腾李莹曼徐旭韩彦琪张铁军许浚天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津中医药大学天津301617 中国中药协会药食同源物质评价和利用专业委员会北京100061

目的:基于网络药理学及模式生物秀丽隐杆线虫(以下简称线虫)体内实验探究药食同源物质肉苁蓉延缓衰老的功能因子与作用机制,为其合理开发利用提供实验依据。方法:选取肉苁蓉中主要活性成分为研究对象,运用中药系统药理数据库和分析平台(... 详细信息

目的:基于网络药理学及模式生物秀丽隐杆线虫(以下简称线虫)体内实验探究药食同源物质肉苁蓉延缓衰老的功能因子与作用机制,为其合理开发利用提供实验依据。方法:选取肉苁蓉中主要活性成分为研究对象,运用中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、SwissTargetPrediction、GeneCards、OMIM等数据库预测肉苁蓉发挥功效的潜在靶点,将其输入到STRING网络分析平台,获得活性成分与疾病靶点的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络,从而筛选出核心靶点,并借助京都基因与基因组百科全书(KEGG)平台对作用通路进行预测分析,通过Cytoscape软件构建药物-活性成分-靶点-通路网络。将线虫分为对照组及不同质量浓度给药组,采用直接观察法测定线虫寿命、繁殖能力、运动能力;采用试剂盒方法测定线虫体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性及丙二醛(MDA)、活性氧(ROS)的含量,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(qRT-PCR)测定与寿命及应激能力改变相关的基因表达。结果:筛选得到的肉苁蓉潜在功能因子可作用于75个衰老相关靶点,经拓扑学分析筛选出热休克蛋白90α(HSP90AA1)、雌激素受体α(ESR1)、GTP酶(HRAS)、凝血酶原(F2)、基质金属蛋白酶2(MMP2)、己糖激酶-2(HK2)、蔗糖异麦芽糖酶(SI)、麦芽糖酶-葡糖淀粉酶(MGAM)8个核心靶点,KEGG分析显示肉苁蓉可干预雌激素信号通路、癌症信号通路、促性腺激素释放素信号通路和胰岛素信号通路等27条通路,发挥延缓衰老作用。肉苁蓉能够明显延长线虫的平均寿命,提高线虫的抗氧化应激能力,增强SOD、CAT和GSH-Px的活性,降低ROS和MDA含量,下调胰岛素受体样基因daf-2及age-1表达水平,上调daf-16及其下游靶基因(sod-3、mtl-1、gst-4、ctl-1和ctl-2)表达水平,同时激活skn-1及热休克相关基因(hsf-1、hsp-16.1和hsp-16.2)的表达。结论:基于网络药理学阐释了肉苁蓉延缓衰老可能的作用机制,进一步实验证明了肉苁蓉可以延长线虫的寿命、增强线虫抵抗环境应激能力,其作用机制可能与抑制胰岛素信号通路并激活daf-16下游转录因子及热休克相关基因,从而提高线虫抗氧化应激能力有关。

关键词：肉苁蓉延缓衰老功能因子作用机制氧化应激

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基于网络药理学的痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)机制研究

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中草药 2020年第11期51卷 2967-2976页

作者：韩彦琪刘耀晨武琦许浚张铁军穆竟伟刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 天津医科大学天津300070 上海凯宝药业股份有限公司上海200030

目的探索痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的网络调控机制。方法选取痰热清胶囊中19个主要成分为研究对象,利用Swiss Target Prediction服务器和TCMSP数据库预测化合物潜在作用靶点,借助Omicsbean分析系统与String 10数据库对... 详细信息

目的探索痰热清胶囊治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的网络调控机制。方法选取痰热清胶囊中19个主要成分为研究对象,利用Swiss Target Prediction服务器和TCMSP数据库预测化合物潜在作用靶点,借助Omicsbean分析系统与String 10数据库对靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析和信号通路分析,利用Cytoscape 3.6.1软件进行可视化处理。结果 19个化合物可通过作用于163个相关靶点干预68条关键信号通路,如白细胞介素-17(IL-17)信号通路、T细胞受体信号通路、花生四烯酸代谢、cAMP信号通路、PI3K-Akt信号通路、甲型流感等,主要涉及抗炎、免疫调节、解热、化痰、镇咳平喘、止痛、抗菌、抗病毒、镇静等方面,构建了痰热清胶囊"化合物-靶点-通路-药理作用-功效"网络。结论痰热清胶囊中主要化学成分野黄芩苷、黄芩苷、千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷、白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷、连翘苷、连翘酯苷E、连翘酯苷D、绿原酸、咖啡酸、异绿原酸A、熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸等可能通过作用于TNF、EGFR、NOS3、PTGS2、IL2、GABBR1、MAPK14、ADRB2、REN、VCAM1、ACHE、PTPRC等关键蛋白干预了多个与清热、化痰、解毒相关的生物过程,从而发挥对COVID-19的治疗作用。

关键词：痰热清胶囊新型冠状病毒肺炎网络药理学作用机制野黄芩苷黄芩苷千层纸素-7-O-葡萄糖醛酸苷白杨素-7-O-葡萄糖醛酸苷连翘苷连翘酯苷E 连翘酯苷D 绿原酸咖啡酸异绿原酸A 熊去氧胆酸鹅去氧胆酸

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清咽滴丸质量研究和抗病毒作用的研究进展

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国际生物医学工程杂志 2023年第3期46卷 258-263页

作者：王玉丽张铭芮周鸿周学海李遇伯李虎玲商丹丹王金磊黄鹤王一涛刘昌孝津药达仁堂集团股份有限公司中药研究院天津300457 天津大学化学工程与技术学院系统生物工程教育部重点实验室天津300072 天津市中药质量控制企业重点实验室天津300457 天津医药集团股份有限公司天津300012 津药达仁堂集团股份有限公司天津300190 津药达仁堂集团股份有限公司第六中药制药厂天津300401 天津中医药大学天津301617 澳门大学中华中医药研究院中国澳门519000 释药技术与药代动力学国家重点实验室中药质量标志物国家重点实验室天津300462

清咽滴丸具有疏风清热、解毒利咽的功效,在临床上常用于治疗急慢性咽炎、咽痛和咽干,是治疗咽喉类疾病的常用中成药。随着新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情进入后疫情时代,新型冠状病毒肺炎及其症状的常态化用药成为新的趋势,因此挖掘和... 详细信息

清咽滴丸具有疏风清热、解毒利咽的功效,在临床上常用于治疗急慢性咽炎、咽痛和咽干,是治疗咽喉类疾病的常用中成药。随着新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情进入后疫情时代,新型冠状病毒肺炎及其症状的常态化用药成为新的趋势,因此挖掘和开发具有抗病毒作用的中成药具有很好的应用前景。清咽滴丸药材组方、物质基础及前期研究发现其具有抗病毒的应用潜力,主要从清咽滴丸质量研究和抗病毒作用等方面的研究进展进行梳理,探讨其二次开发的研究方向,为传统中药的老药新用提供思路和参考。

关键词：清咽滴丸物质基础药理作用质量研究抗病毒

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不断发展的中西医饮食营养疗法

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医学食疗与健康 2021年第3期19卷 28-30页

作者：刘婷婷徐旭田成旺天津医科大学天津300070 天津药物研究院天津300301 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301

食疗无论在中西方都有较长时间的应用,中医食疗的出现远远早于西医食疗。中医食疗的发展经历了古代、近代与现代三个时期,西医食疗的发展经历了自然主义、化学分析、生物学和细胞或分子学四个时期。食疗属于营养学的范畴,合理的食疗不... 详细信息

食疗无论在中西方都有较长时间的应用,中医食疗的出现远远早于西医食疗。中医食疗的发展经历了古代、近代与现代三个时期,西医食疗的发展经历了自然主义、化学分析、生物学和细胞或分子学四个时期。食疗属于营养学的范畴,合理的食疗不仅能够预防疾病的产生,更能达到治疾病的效果。我国现代营养治疗遭遇了重重壁垒,与国外相比,国内FSMP的使用比例极低,轻视营养治疗是造成该现状的重要原因。但FSMP由于其有个性化的优势,现被越来越广泛地应用到临床疾病辅助营养治疗中。与此同时,中西医结合食疗为我国医的发展开创了一条新的重要途径,越来越受到医学界的重视,具有广阔的发展前景,建立符合时代特征的中西医结合食疗是今后食疗发展的方向之一。

关键词：食疗中医西医发展史 FSMP

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基于网络药理学的小儿肺热咳喘颗粒抗冠状病毒作用机制探讨

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中草药 2020年第15期51卷 3952-3959页

作者：周稼荣陈金鹏刘毅刘素香田成旺陈常青刘全国天津中医药大学天津301617 天津药物研究院天津300462 天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 海南葫芦娃药业集团股份有限公司海南海口570216

目的探索小儿肺热咳喘颗粒抗冠状病毒的潜在作用机制。方法在TCMIP数据库中查找小儿肺热咳喘颗粒的各药材-成分-靶点信息,同时检索全方的候选靶基因,在Genecards数据库中以"coronavirus"为关键词搜索冠状病毒相关靶点,与小儿... 详细信息

目的探索小儿肺热咳喘颗粒抗冠状病毒的潜在作用机制。方法在TCMIP数据库中查找小儿肺热咳喘颗粒的各药材-成分-靶点信息,同时检索全方的候选靶基因,在Genecards数据库中以"coronavirus"为关键词搜索冠状病毒相关靶点,与小儿肺热咳喘颗粒全方活性靶点映射筛选出共同靶点作为研究靶点。将筛选出的共同靶点在已经总结的各药材-成分-靶点数据库中查找到对应的成分及所属药材。将共同靶点导入STRING数据库中构建靶点相互作用网络图,利用Cytoscape3.3.0软件进行可视化处理,筛选出核心靶点。借助OmicsBean分析平台与STRING数据库对靶点进行基因本体(geneontology,GO)分析和KEGG信号通路富集分析。结果总结得到小儿肺热咳喘颗粒342个化学成分,全方靶基因共有737个。Venny映射后的共同靶点48个,对应173个化合物,核心靶点19个,主要化合物27个。GO生物过程(BP)条目3420个,细胞组成(CC)条目239个,分子功能(MF)条目343个。KEGG富集分析得到与小儿肺热咳喘颗粒治疗作用相关的信号通路160条。构建了小儿肺热咳喘颗粒核心靶点的"药材-成分-靶点-通路"网络。结论173个化合物可通过作用于48个相关靶点,干预160条信号通路,如IL-17信号通路、甲型流感等,主要涉及抗炎、免疫调节、镇咳平喘、抗菌、抗病毒、镇静等方面,为小儿肺热咳喘颗粒治疗冠状病毒相关疾病提供理论依据。

关键词：小儿肺热咳喘颗粒冠状病毒新型冠状病毒肺炎网络药理学作用机制抗病毒信号通路

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香薷的研究进展及其质量标志物预测分析

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中草药 2020年第10期51卷 2661-2670页

作者：姚奕许浚黄广欣张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300301

香薷作为常用解表中药,其化学成分多样,临床应用十分广泛。对香薷进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结,并在此基础上结合质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、传统药性药效、药动学和体内过程以及可测成分等方面对香薷Q-m... 详细信息

香薷作为常用解表中药,其化学成分多样,临床应用十分广泛。对香薷进行本草考证、化学成分和主要药理活性总结,并在此基础上结合质量标志物(Q-marker)的核心概念,从生源途径、传统药性药效、药动学和体内过程以及可测成分等方面对香薷Q-marker进行预测分析,为其质量评价提供了理论依据。

关键词：香薷化学成分药理活性质量标准质量标志物

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升麻研究进展及其质量标志物的预测分析

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中草药 2020年第10期51卷 2651-2660页

作者：黄广欣龚苏晓许浚姚奕张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室(天津药物研究院) 天津300301

升麻始载于《神农本草经》,列为上品,是我国传统发散风热类中药。近年来国内外学者对升麻各方面研究逐渐深入,其新的化学成分与药理作用不断被发现。通过查阅文献,在对其化学成分与药理作用进行总结的基础上,根据质量标志物的定义,从生... 详细信息

升麻始载于《神农本草经》,列为上品,是我国传统发散风热类中药。近年来国内外学者对升麻各方面研究逐渐深入,其新的化学成分与药理作用不断被发现。通过查阅文献,在对其化学成分与药理作用进行总结的基础上,根据质量标志物的定义,从生源途径、药效、传统药性、不同配伍中显效成分几个方面对升麻的质量标志物进行预测,为升麻质量评价研究提供科学依据。

关键词：升麻化学成分药理作用质量评价质量标志物

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