检索结果-内蒙古大学图书馆

天津中医药大学学报 2022年第2期41卷 232-236页

作者：蔡楠曹宁宁张琬靖裴帅李晓璇肖学凤刘昌孝天津中医药大学中药学院天津301617 天士力控股集团有限公司研究院现代中药开发中心天津300410 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193

[目的]建立同时测定经典名方济川煎中松果菊苷、毛蕊花糖苷、藁本内酯、柚皮苷、新橙皮苷及异阿魏酸的HPLC方法,为济川煎质量控制提供科学依据。[方法]采用Waters WAT054275 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸... 详细信息

[目的]建立同时测定经典名方济川煎中松果菊苷、毛蕊花糖苷、藁本内酯、柚皮苷、新橙皮苷及异阿魏酸的HPLC方法,为济川煎质量控制提供科学依据。[方法]采用Waters WAT054275 C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL/min;柱温:30℃;检测波长310 nm;进样量为10μL。[结果]松果菊苷、毛蕊花糖苷、藁本内酯、柚皮苷、新橙皮苷及异阿魏酸在5.18~51.84μg/mL(r=0.9996)、3.60~36.00μg/mL(r=0.9994)、11.22~112.20μg/mL(r=0.9996)、20.80~208.00μg/mL(r=0.9991)、14.80~148.00μg/mL(r=0.9999)、0.98~9.80μg/mL(r=0.9993)浓度范围内线性关系良好,6种测定成分的平均加样回收率分别为100%、99.2%、99.0%、99.5%、99.4%、98.1%,RSD分别为0.95%、0.36%、0.56%、0.92%、1.11%、3.42%。[结论]该方法稳定、专属性强、灵敏度高、重复性好,为经典名方济川煎的质量评价提供参考。

关键词：经典名方济川煎多成分含量测定 HPLC

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不同药性成分对OAT4、URAT1抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响

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中草药 2019年第5期50卷 1157-1163页

作者：王泽慈小燕崔涛魏滋鸿张洪兵刘睿李亚卓伊秀林张铁军谷元武卫党刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院新药评价有限公司国家释药技术及药代动力学重点实验室天津300301 天津药物研究院天津300193

目的研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药... 详细信息

目的研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药单体对OAT4、URAT1的抑制作用及半数抑制浓度(IC50);运用黄嘌呤联合氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症小鼠模型,研究原儿茶酸、甘草素、异甘草素对急性高尿酸血症小鼠血清尿酸的影响。结果苦味药中的川陈皮素,甘味药中的甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4抑制作用较强,IC50分别是0.556、18.40、6.831、6.825μmol/L。酸味药中的原儿茶酸、甘味药中的甘草素对URAT1具有较强的抑制作用,IC50分别是7.709、14.540μmol/L。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,增加尿酸排泄量,降低血清肌酐、尿素氮的含量。结论川陈皮素、甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4具有较强的抑制作用,原儿茶酸、甘草素对URAT1具有较强抑制作用。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平,其作用机制可能是抑制OAT4、URAT1对尿酸的重吸收,并具有一定的肾脏保护作用。

关键词：中药成分药性尿酸重吸收转运体高尿酸血症尿酸转运蛋白1 有机阴离子转运蛋白4 川陈皮素甘草素

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基于新型冠状病毒感染防控需求,重视中药科学研发与应用

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中草药 2020年第6期51卷 1361-1374页

作者：刘昌孝王玉丽张洪兵田成旺黄鹤张铁军天津药物研究院药物评价研究中心天津300301 天津药物研究院现代中药研究中心天津300301 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津滨海食品药品监管科学研究中心天津300301 天津大学化工学院天津300072

进入新世纪的头20年,2次冠状病毒"光顾"中国,现正处于疫情控制的关键时间,中医药防控疫情的成绩显示了中医药和中西医结合的优势和贡献。鉴于冠状病毒感染后患者临床表现的复杂性以及对器官组织损伤和功能损伤,甚至衰竭的多样... 详细信息

进入新世纪的头20年,2次冠状病毒"光顾"中国,现正处于疫情控制的关键时间,中医药防控疫情的成绩显示了中医药和中西医结合的优势和贡献。鉴于冠状病毒感染后患者临床表现的复杂性以及对器官组织损伤和功能损伤,甚至衰竭的多样性,成为基于临床防治需求研究和应用中药的难题。在梳理中药方剂和单味药研究基础上,从认识冠状病毒感染和致病性及其所致多器官功能障碍与衰竭的原因出发,立足重视中药科学研发与应用,讨论中药对新型冠状病毒(SARS-CoV-2)感染的治疗作用,提出基于可能的"靶标"设计新药研发的框架,通过感染的分子机制拓展新药研究思路。

关键词：冠状病毒严重急性呼吸综合征冠状病毒2 中药器官损伤功能衰竭受体免疫研发策略

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胡黄连苷Ⅱ药理作用研究进展

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天津中医药大学学报 2022年第1期41卷 124-130页

作者：蔡楠李晓璇赵利斌曹宁宁肖学凤刘昌孝天津中医药大学中药学院天津301617 天士力控股集团有限公司研究院现代中药开发中心天津300410 北京振东光明药物研究院北京100085 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300301

中药胡黄连为玄参科植物胡黄连的干燥根茎,具有退虚热、除疳热、清湿热的功效,是常用的清虚热药,主产于四川、云南、西藏等地。现代研究表明胡黄连在治疗肝脏疾病、皮肤病、消化不良等方面具有良好的疗效。胡黄连苷Ⅱ是中药胡黄连的主... 详细信息

中药胡黄连为玄参科植物胡黄连的干燥根茎,具有退虚热、除疳热、清湿热的功效,是常用的清虚热药,主产于四川、云南、西藏等地。现代研究表明胡黄连在治疗肝脏疾病、皮肤病、消化不良等方面具有良好的疗效。胡黄连苷Ⅱ是中药胡黄连的主要有效成分之一,具有抗炎、抗氧化应激、抗细胞凋亡、抗肿瘤和抗纤维化等多种药理作用。文章通过对近年来国内外开展的关于胡黄连苷Ⅱ药理作用的研究进行综述,以期为胡黄连苷Ⅱ的进一步研发与利用提供参考。

关键词：胡黄连苷Ⅱ 胡黄连药理作用研究进展

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黄独素B的体外代谢通路及其代谢产物研究

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中草药 2019年第23期50卷 5760-5766页

作者：杜乐梅付淑军吴增光胡鹏刘昌孝何新天津中医药大学中药学院国家药品审评中心天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室广东药科大学中药学院

目的基于体外代谢模型对黄独素B的代谢稳定性、主要CYP450代谢酶表型及其代谢产物进行研究。方法黄独素B分别在人肝微粒体(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)中共同孵育,采用UPLC-MS/MS检测孵育液中剩余的黄独素B含量,分析其在HLM和RLM中的代谢... 详细信息

目的基于体外代谢模型对黄独素B的代谢稳定性、主要CYP450代谢酶表型及其代谢产物进行研究。方法黄独素B分别在人肝微粒体(HLM)和大鼠肝微粒体(RLM)中共同孵育,采用UPLC-MS/MS检测孵育液中剩余的黄独素B含量,分析其在HLM和RLM中的代谢稳定性。利用10种重组人CYP450酶(1A1、1A2、1B1、2A13、2A6、2B6、2D6、2C9、2C19、3A4)分别与黄独素B共同孵育,确定其代谢酶表型,结合大鼠离体肝灌流模型对黄独素B的主要代谢酶表型进行确认。此外,分别对HLM和RLM孵育体系中的黄独素B代谢产物进行定性分析,考察黄独素B在HLM和RLM中代谢产物的区别。结果在HLM和RLM中,黄独素B的转化率分别为37%、59%,经HLM和RLM代谢的体外半衰期(t1/2)为97.4、52.3 min,推算得到的HLM和RLM中的固有清除率(CLint, in vivo)为8.23、23.9 mL/(min·kg),肝清除率(CLh)为5.89、16.8 mL/(min·kg),由此可知黄独素B在RLM体系中的代谢转化速率较HLM中快。黄独素B体外代谢酶表型结果可知其I相代谢是由多个CYP同工酶介导的,包括3A4、2C19、2C9、1A13及1A1,其中CYP3A4对黄独素B的代谢起主导作用;肝灌流实验结果显示,随着酮康唑给药剂量的增加,对肝脏中CYP3A4的抑制作用增强,黄独素B在肝脏中的代谢减少,在灌流液中的剩余量增加,印证了CYP3A4对黄独素B的代谢作用。此外,2种肝微粒体孵育后的黄独素B都只产生了1个代谢产物(M1),为黄独素B去甲基化产物。结论黄独素B在RLM中的代谢转化速率较HLM中快。黄独素B的主要代谢酶表型为CYP3A4,其在HLM和RLM中产生的代谢物均为去甲基化产物。

关键词：黄独素B CYP450酶肝微粒体代谢通路代谢产物

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TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及增溶效果研究

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中国现代应用药学 2019年第5期36卷 545-550页

作者：王彦竹赵亚绘张赫然孙立章宋丽明董欣王杏林天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 中南大学湘雅医院药学部长沙410008 正大天晴药业集团股份有限公司南京210000

目的制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-... 详细信息

目的制备TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物并考察其增溶效果。方法初步考察磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果,并测定不同温度下包合反应的表观稳定常数。通过工艺筛选,确定合理的制备方法和最佳的工艺参数,制备TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物,并对其进行表征和溶出度测定。结果在pH为2.0的盐酸溶液中,磺丁基醚-β-环糊精对TM-4000的增溶效果较好,采用饱和溶液法,水浴温度为50℃,转速为60 r·min^(-1),反应时间为6 h,TM-4000和磺丁基醚-β-环糊精的重量比为1∶5时,能够制备出稳定性较好的包合物。TM-4000的磺丁基醚-β-环糊精包合物在pH2.0介质中1h内的累积溶出量可以达到80%。结论以简便可行的方法制备的TM-4000磺丁基醚-β-环糊精包合物能够显著提高TM-4000的溶出水平。

关键词：磺丁基醚-β-环糊精 TM-4000 包合物增溶效果

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复方丹参片及其拆方对心肌缺血大鼠模型的影响

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药物评价研究 2020年第6期43卷 1026-1032页

作者：李晓霞李新林娟王德勤周福军匡艳辉黄启和梁小娜徐旭郭海彪华北理工大学河北唐山063200 天津药物研究院天津300193 广州白云山和记黄埔中药有限公司广东广州510515 天津医科大学天津300070 天津中医药大学天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津市中药质量标志物重点实验室天津300193

目的观察复方丹参片及其拆方对冠心病心肌缺血大鼠模型的影响。方法SD大鼠随机分为假手术组,模型组,复方丹参片高、低剂量(0.6、0.3 g/kg)组,单硝酸异山梨酯片(阳性药,6.9 mg/kg)组,丹参提取物(0.3 g/kg)组,三七粉(0.3 g/kg)组,ig给药,... 详细信息

目的观察复方丹参片及其拆方对冠心病心肌缺血大鼠模型的影响。方法SD大鼠随机分为假手术组,模型组,复方丹参片高、低剂量(0.6、0.3 g/kg)组,单硝酸异山梨酯片(阳性药,6.9 mg/kg)组,丹参提取物(0.3 g/kg)组,三七粉(0.3 g/kg)组,ig给药,每日1次,预防给药7 d,末次给药1 h后结扎冠脉左前降支制备心肌缺血大鼠模型。检测大鼠结扎前及结扎后Ⅱ导心电图,观察ST段变化值;最后一次心电图检测后腹主动脉取血,ELISA法检测血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合成酶(eNOS)、内皮素(ET)、血栓素(TXB2)、前列环素(6-keto-F1α)水平;取心脏,TTC染色检测心肌缺血率。结果与对照组比较,模型组心电图ST段显著抬高,心肌缺血明显,血清心肌酶AST、LDH、CK-MB水平均显著升高,TXB2水平显著升高,6-keto-F1α水平显著降低,NO、eNOS水平显著降低,ET水平显著升高(P<0.01、0.001)。与模型组比较,复方丹参片高、低剂量组心电图ST段抬高显著改善,心肌缺血率显著降低,血清各生化指标均显著改善(P<0.05、0.01);丹参提取物组心电图ST段抬高,心肌缺血率,血清CK-MB、LDH、eNOS、ET、TXB2、6-keto-F1α水平均显著改善(P<0.05),AST和NO水平差异无统计学意义;三七粉组心电图ST段、血清CK-MB、ET、TXB2、6-keto-F1α显著改善(P<0.05),心肌缺血率和AST、LDH、NO、eNOS水平差异无统计学意义。结论在改善冠心病大鼠心肌缺血方面,复方丹参片效果较单味药好,丹参提取物效果较三七粉效果较好。

关键词：复方丹参片丹参提取物三七粉冠心病心肌缺血心电图心肌酶血管舒缩因子

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认识新型冠状病毒肺炎,关注疫情防控药物研发

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中国抗生素杂志 2020年第2期45卷 93-102页

作者：刘昌孝王玉丽闫凤英天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津药物研究院现代中药研究中心天津300301 天津滨海食品药品监管科学研究中心天津300301 天津大学化工学院天津300072

2019新型冠状病毒(2019-nCoV)于2019年在武汉被发现。由于疫情事关人民群众生命安全和身体健康,事关经济社会发展大局,此次疫情得到世界卫生组织高度重视。党中央和国务院将防控疫情发展当做当前头等大事。本文从对冠状病毒与新型冠状... 详细信息

2019新型冠状病毒(2019-nCoV)于2019年在武汉被发现。由于疫情事关人民群众生命安全和身体健康,事关经济社会发展大局,此次疫情得到世界卫生组织高度重视。党中央和国务院将防控疫情发展当做当前头等大事。本文从对冠状病毒与新型冠状病毒发生发展的认识、新型冠状病毒的特性、疫苗预防、治疗药物应用和治疗药物研发等进行综述评价。聚焦新型冠状病毒及疫情的发展、落实预防为主方针和加强重大疫情管理,作者基于有关认识提出有关强化我国公共卫生体系建设、守正创新和加强科学开发和应用的基础研究等方面的建议。

关键词：新型冠状病毒肺炎疫苗抗病毒药物公共卫生体系疫情管理

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药物抑制CYP2D6突变体代谢右美沙芬的比较研究

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药物分析杂志 2019年第8期39卷 1379-1386页

作者：杨晴晴李川郑学敏张海枝徐为人刘昌孝天津医科大学药理系天津300070 天津药物研究院新药设计与发现重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:基于CYP2D6代谢右美沙芬成为去甲右美沙芬的反应,以去甲右美沙芬浓度为测定指标,考察CYP2D6突变对抑制剂响应作用的变化,为个体化用药提供参考。方法:选择亚洲人群中代表性的4种表型分别为CYP2D6*1、CYP2D6*2、CYP2D6*10和CYP2D6*... 详细信息

目的:基于CYP2D6代谢右美沙芬成为去甲右美沙芬的反应,以去甲右美沙芬浓度为测定指标,考察CYP2D6突变对抑制剂响应作用的变化,为个体化用药提供参考。方法:选择亚洲人群中代表性的4种表型分别为CYP2D6*1、CYP2D6*2、CYP2D6*10和CYP2D6*39,以及6种CYP2D6抑制剂,包括奎尼丁、普罗帕酮、阿米替林、利培酮、氟伏沙明和美托洛尔。通过优化底物浓度、孵育时间和孵育酶量等反应参数,确定了孵育反应体系。利用LC-MS/MS方法测定上述孵育体系中去甲右美沙芬的浓度,计算得到了6种药物对4种CYP2D6酶的IC50值。结果:建立并验证了去甲右美沙芬浓度的测定方法。得到了酶抑制结果:奎尼丁和普罗帕酮对野生酶(CYP2D6*1)具有最强的抑制作用,IC50值分别为0.030μmol·L^-1和0.33μmol·L^-1;阿米替林、利培酮和氟伏沙明表现为中等抑制,IC50值在6.0~8.0μmol·L^-1范围内;美托洛尔是最弱的抑制剂,IC50值大于39.0μmol·L^-1。同种药物对CYP2D6*1、CYP2D6*2和CYP2D6*39的抑制作用没有显著区别。每种药物对CYP2D6*10的IC50值是野生酶IC50值的2.5~6.7倍。结论:CYP2D6*10突变体减弱了药物对其代谢右美沙芬的抑制能力,对于临床用药具有指导意义。

关键词：右美沙芬去甲右美沙芬 CYP2D6重组酶抑制剂半数抑制浓度液相色谱质谱联用

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三七的研究进展及其质量标志物预测分析

三七的研究进展及其质量标志物预测分析

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2021年RCEP成员国传统药物研究国际高峰论坛暨新药研发与应用研讨会

作者：刘耀晨张铁军郭海彪许浚林娟张洪兵韩彦琪王德勤李楚源刘昌孝天津医科大学天津300070 天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300462 天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津广州白云山和记黄埔中药有限公司广东广州510515 天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462

三七是我国常用的大宗中药材,其中化学成分类型丰富,包括三萜皂苷、黄酮、氨基酸、多糖、挥发油等类成分,传统认为三萜皂苷类成分为其主要药效成分。从化学成分和药理作用等几个方面对三七的研究现状进行综述,在此基础上,根据中药质量... 详细信息

三七是我国常用的大宗中药材,其中化学成分类型丰富,包括三萜皂苷、黄酮、氨基酸、多糖、挥发油等类成分,传统认为三萜皂苷类成分为其主要药效成分。从化学成分和药理作用等几个方面对三七的研究现状进行综述,在此基础上,根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)理论,探究人参属药用植物亲缘关系,结合三七生源途径、传统功效、传统药性等研究对三七Q-Marker进行预测分析,预测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rd、三七素可作为Q-Marker的选择,以期为三七的质量控制和新标准的制定提供科学依据。

关键词：三七三七皂苷R1 人参皂苷Rg1 人参皂苷Re 人参皂苷Rb1 人参皂苷Rg2 人参皂苷Rd 三七素质量标志物

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