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药物评价研究 2017年第12期40卷 1816-1820,1828页

作者：徐旭王玉丽涂正伟李春晓单淇侯文彬天津药物研究院中药和健康产品研究中心天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津市南开医院天津300100 天津中医药大学天津300072 中药现代制剂与质量控制国家地方联合工程实验室天津300193

中医药是中国优秀传统文化的代表,经典名方作为中药复方的典型代表,在药品注册方面有了新的突破,但是,也应注意到由此带来的研究挑战,尤其是非临床安全性研究方面的挑战,另外在临床定位、药理基础研究方面,研发者和生产单位还有很长的... 详细信息

中医药是中国优秀传统文化的代表,经典名方作为中药复方的典型代表,在药品注册方面有了新的突破,但是,也应注意到由此带来的研究挑战,尤其是非临床安全性研究方面的挑战,另外在临床定位、药理基础研究方面,研发者和生产单位还有很长的路要走,应提前为经典名方的长远发展做足准备。

关键词：经典名方药理学非临床安全性临床定位作用机制物质基础

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基于质量标志物的元胡止痛方配伍药代动力学研究

基于质量标志物的元胡止痛方配伍药代动力学研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛暨刘昌孝人才奖颁奖大会

作者：张洪兵武欣许浚龚苏晓韩彦琪张铁军刘昌孝天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津中医药大学天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室

目的:考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素药代动力学行为的影响,为元胡止痛方中质量标志物的确定提供进一步的实验证据。方法:分别灌胃给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS... 详细信息

目的:考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素药代动力学行为的影响,为元胡止痛方中质量标志物的确定提供进一步的实验证据。方法:分别灌胃给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点血浆样品中各质量标志物的浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对其体内药代动力学过程的影响。结果:欧前胡素和异欧前胡素的体内吸收较快,元胡止痛方组与延胡索组相比,延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度Cmax和AUC均显著升高,在大鼠体内的吸收增加。结论:白芷与延胡索配伍具有协同作用,欧前胡素和异欧前胡素能显著增加延胡索甲素、延胡索乙素及原阿片碱的体内吸收程度,它们可作为元胡止痛方的质量标志物。

关键词：元胡止痛方质量标志物配伍药代动力学

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LC-MS/MS法同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素及其在元胡止痛片药动学研究中的应用

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中草药 2016年第15期47卷 2668-2675页

作者：刘严宏刘延平耿雅杰张铁军李全胜刘万卉司端运烟台大学药学院山东烟台264005 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193

目的建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm,5μm）柱... 详细信息

目的建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm,5μm）柱色谱分离,柱温40℃,体积流量0.4 m L/min;流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;采用电喷雾离子源（ESI）、正离子扫描、多反应离子监测（MRM）进行测定,延胡索乙素：m/z 356.2[M＋H]＋→m/z 192.1,欧前胡素：m/z 271.1[M＋H]＋→m/z 203.0,内标乙氧苯柳胺：m/z 258.1[M＋H]＋→m/z 121.1。应用Win Nonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果延胡索乙素在0.05~20 ng/m L线性良好,欧前胡素在0.005~2 ng/m L线性良好,延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/m L和0.005 ng/m L;批内和批间精密度均小于14.4%,准确度均在–7.19%~5.89%;提取回收率在82.8%~108%,基质效应在88.2%~109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后,延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.08±0.20）h、（48.70±18.10）ng/m L、（170.00±75.70）h·ng/m L、（178.00±77.50）h·ng/m L、（6.41±1.13）h、（8.09±1.85）h、（133.00±63.00）L、（11.90±5.54）L/h和（7.71±1.07）h;欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.17±0.26）h、（0.063 4±0.023 5）ng/m L、（0.176 0±0.091 9）h·ng/m L、（0.204 0±0.097 3）h·ng/m L、（2.550±0.669）h、（3.640±0.818）h、（22 351±7 990）L、（7 917±6 030）L/h和（2.390±0.877）h。结论该分析方法专属性强,灵敏度高,能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素,可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。

关键词：元胡止痛片延胡索乙素欧前胡素 LC-MS/MS 药动学

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抗乙肝候选新药替芬泰对细胞色素P450酶的体外抑制和诱导作用研究

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药学学报 2016年第12期51卷 1864-1870页

作者：樊慧蓉慈小燕李薇董世奇曾勇伊秀林司端运刘昌孝中国医学科学院、北京协和医学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室天津300192 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津大学天津300191

抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及... 详细信息

抗乙肝候选新药替芬泰(Y101)是一类苯丙氨酸二肽衍生物,有全新的抗乙肝病毒机制和良好的抗乙肝病毒作用。本文应用基于荧光测定的高通量细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)抑制筛选试剂盒,通过测定所得的荧光强度值,计算剩余酶活性及半数抑制浓度(IC50),评估Y101对CYP同工酶的抑制潜能,结果表明Y101对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6产生抑制作用的可能性较小(IC_(50)均大于100μmol·L^(-1))。人原代培养肝细胞中加入Y101培养72 h,以"Cocktail"法混合加入CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的探针底物进行反应,液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)法同时测定上述探针底物经CYP同工酶代谢的代谢产物浓度,计算CYP同工酶的剩余酶活性。实验组与空白对照组相比的酶活性比值均小于1(在0.662~0.928之间),与阳性对照组相比均小于其诱导能力的40%,结果表明Y101对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4无诱导潜能。结果表明,Y101可能不会在联合用药的过程中发生基于CYP酶抑制或诱导的代谢性相互作用。

关键词：替芬泰 CYP450同工酶酶活性抑制诱导药物-药物相互作用

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基于中药质量标志物(Q-Marker)的元胡止痛滴丸的“性-效-物”三元关系和作用机制研究

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中草药 2016年第13期47卷 2199-2211页

作者：张铁军许浚申秀萍韩彦琪胡金芳张洪兵龚苏晓刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 天津中医药大学天津300193 天津药物研究院新药评价中心释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、... 详细信息

中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、理论的基本概念、术语出发,并与中医辨证论治、治则、治法、配伍规律、药性理论等中医药理论的核心内容相关联,提出基于"性-效-物"三元论的基本认识,建立中药药效物质基础、作用机制及质量标志物(Q-Marker)的研究策略和研究模式,并以元胡止痛滴丸为例进行示范性研究,确定胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素为其质量标志物。

关键词：中药药性药效药效物质基础质量标志物作用机制研究思路元胡止痛滴丸

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小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究

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药物评价研究 2017年第5期40卷 633-637页

作者：武卫党崔涛张星艳魏滋鸿慈小燕路江杰江立新刘昌孝伊秀林天津药物研究院新药评价有限公司释药技术及药代动力学国家重点实验室天津300031 天津中医药大学天津300031 安徽医科大学药学院安徽合肥230032 合肥天麦生物科技发展有限公司安徽合肥230000

目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCT... 详细信息

目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。

关键词：小檗碱有机阳离子转运体药物-药物相互作用同位素标记

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基于胃肠道生理驱动的药物溶出/透过特征同步评价技术研究进展

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药学学报 2016年第10期51卷 1540-1550页

作者：李自强何新刘昌孝天津中医药大学中药学院天津300193 天津中医药大学第二附属医院天津300150 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

口服药物制剂在胃肠道的溶出和吸收过程,是一个连续、动态、同步进行的动力学过程,影响着体内生物利用度。药物溶出/透过同步评价技术将体外溶出模型和跨膜透过模型有机结合,连续、动态、同步地解析药物在体内的溶出和跨膜渗透过程,符合... 详细信息

口服药物制剂在胃肠道的溶出和吸收过程,是一个连续、动态、同步进行的动力学过程,影响着体内生物利用度。药物溶出/透过同步评价技术将体外溶出模型和跨膜透过模型有机结合,连续、动态、同步地解析药物在体内的溶出和跨膜渗透过程,符合"关键路径计划"优先发展领域"开发更好的评价工具"的要求。溶出/透过同步评价技术的研究和应用在逐年增多,但是系统地概述该类技术理论基础及研究近况的相关报道尚不多见。基于此,本文将系统地阐述基于胃肠道多元医学信息驱动的药物溶出/吸收同步评价技术的理论基础、国内外相关模型特点及适用范围等。每个同步评价模型各有特点,研究者应该根据研究目的,选择合适的评价模型。

关键词：口服药物制剂溶出跨膜透过胃肠道生物利用度药代动力学

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精蛋白重组人胰岛素注射液(预混30/70)与优泌林70/30在Beagle犬体内的生物等效性研究

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中国临床药理学与治疗学 2016年第2期21卷 197-202页

作者：慈小燕高晶李薇武卫党曾勇伊秀林江立新孙磊周伟天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 合肥天麦生物科技发展有限公司

目的:研究国产的精蛋白重组人胰岛素(预混30/70)注射液(试验制剂)与美国礼来公司已上市的精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(商品名:优泌林~70/30,参比制剂)在Beagle犬体内的药动学及生物等效性。方法:采用单剂量试验制剂和参比制剂自... 详细信息

目的:研究国产的精蛋白重组人胰岛素(预混30/70)注射液(试验制剂)与美国礼来公司已上市的精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液(商品名:优泌林~70/30,参比制剂)在Beagle犬体内的药动学及生物等效性。方法:采用单剂量试验制剂和参比制剂自身双交叉给药方案,12只健康Beagle犬分别皮下注射同剂量精蛋白重组人胰岛素混合注射液和优泌林~70/30,给药后不同时间经静脉采集血浆标本同时采用罗氏血糖仪同步测定动物血糖水平;放射免疫分析(RIA)法检测血药浓度;血药浓度数据用DAS2.0药代动力学软件拟合计算参数,并进行生物等效性分析;血糖数据用成对t检验进行分析。结果:12只Beagle犬交叉皮下注射5U/只试验制剂与参比制剂后,主要药代参数分别是:平均t_(1/2)为(2.51±1.83)h和(2.48±1.33)h;平均C_(max)为(88.01±21.42)μU/m L和(100.52±36.71)μU/m L;平均T_(max)为(1.40±0.88)h和(1.29±0.45)h;平均AUC_(0-t)为(365.5±82.4)μU·mL^(-1)·h^(-1)和(372.9±86.5)μU·mL^(-1)·h^(-1)。血浆最低葡萄糖浓度(C_(min))分别为(1.59±0.38)mmol/L和(1.64±0.43)mmol/L,达到最低浓度所需时间(T_(min))分别为(2.38±1.35)h和(2.13±0.86)h。结论:精蛋白重组人胰岛素(预混30/70)与优泌林~70/30在Beagle犬体内具有生物等效性。

关键词：糖尿病胰岛素生物等效性

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中药苦味药性表达及在临证配伍中的应用

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中草药 2016年第2期47卷 187-193页

作者：张静雅曹煌许浚韩彦琪龚苏晓张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津医科大学天津300070 天津药物研究院中药现代研究部天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

对中药五味中苦味的中医药内涵,苦味药的来源及药用部位,苦味与四气、归经等药性理论及化学成分间的关系进行归纳与总结。并阐述电子舌等现代仿生技术在苦味表征中的运用,同时提出基于系统化学分离分析方法的苦味药物质基础拆分及化学... 详细信息

对中药五味中苦味的中医药内涵,苦味药的来源及药用部位,苦味与四气、归经等药性理论及化学成分间的关系进行归纳与总结。并阐述电子舌等现代仿生技术在苦味表征中的运用,同时提出基于系统化学分离分析方法的苦味药物质基础拆分及化学表征思路。探讨苦味药物配伍理论在临床中的应用,为苦味药性理论更好地指导临床实践提供参考。

关键词：苦味药药性理论仿生技术物质表征物质基础临床配伍

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中药甘味的药性表达及在临证配伍中的应用

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中草药 2016年第4期47卷 533-539页

作者：张静雅曹煌龚苏晓许浚韩彦琪张铁军刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津医科大学天津300070 天津药物研究院中药现代研究部天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

对中药五味中甘味的中医药内涵、甘味药的基原、甘味药在四气、归经等药性理论的分布特征进行归纳与总结,并对甘味味觉受体、味觉表达及物质基础研究进行阐述。最后,概述甘味药物配伍理论在临床上的应用,为甘味药性理论更好地指导临床... 详细信息

对中药五味中甘味的中医药内涵、甘味药的基原、甘味药在四气、归经等药性理论的分布特征进行归纳与总结,并对甘味味觉受体、味觉表达及物质基础研究进行阐述。最后,概述甘味药物配伍理论在临床上的应用,为甘味药性理论更好地指导临床实践提供参考。

关键词：甘味药药性理论味觉受体味觉表征物质基础临床配伍

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