检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2015年第12期24卷 1387-1392页

作者：赵亚绘张赫然王彦竹宋丽明王杏林田沛天津医科大学天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室

美沙拉嗪是近30年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药,具很好的诱导缓解和维持缓解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果,而常规制剂口服后迅速被胃肠吸收经肝脏代谢,易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应,... 详细信息

美沙拉嗪是近30年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药,具很好的诱导缓解和维持缓解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果,而常规制剂口服后迅速被胃肠吸收经肝脏代谢,易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应,仅少量到达结肠,已上市结肠靶向美沙拉嗪则极易在小肠过早释药,结肠定位效果较差,因此新型精确美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究至关重要。本文主要综述了近年来美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究进展,以期为无毒、生物相容、生物可降解、精准结肠靶向的高剂量美沙拉嗪制剂的开发提供参考依据。

关键词：美沙拉嗪溃疡性结肠炎结肠靶向生物相容生物降解

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国家药品安全战略与仿制药一致性评价策略

国家药品安全战略与仿制药一致性评价策略

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2016年中国药学大会暨第十六届中国药师周

作者：刘昌孝天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津药物研究院仿制药一致性评价研究中心

一、国家药品安全战略是国家安全战略的重要部分国际形势变化,我国经济社会发生深刻变化,改革进入攻坚期和深水区,社会矛盾多发叠加,各种可以预见和难以预见的安全风险挑战前所未有,必须始终增强忧患意识。在新形势下维护国家安全,必须... 详细信息

一、国家药品安全战略是国家安全战略的重要部分国际形势变化,我国经济社会发生深刻变化,改革进入攻坚期和深水区,社会矛盾多发叠加,各种可以预见和难以预见的安全风险挑战前所未有,必须始终增强忧患意识。在新形势下维护国家安全,必须坚持以总体国家安全观为指导,坚决维护国家核心和重大利益,以人民安全为宗旨,在发展和改革开放中促安全,走中国特色国家安全道路。中国民主与法制出版社2013年出版了美国地缘经济学家威廉恩道尔的《目标中国—华盛顿的"屠龙"战略》

关键词：仿制药一致性评价国家药品安全非处方药

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LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中布洛芬对映体的浓度

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中国药理学通报 2015年第4期31卷 570-575页

作者：赵秀红夏媛媛黄玉荣张爱杰魏广力司端运天津医科大学研究生院天津300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的建立简便、快速、灵敏的LC-MS/MS法测定Bea-gle犬血浆中手性药物布洛芬浓度的分析方法,进行系统的方法学验证,并用于布洛芬在Beagle犬体内的药代动力学研究。方法以酮洛芬为内标,血浆样品经正己烷（含5%异丙醇）液萃取后,以甲醇：... 详细信息

目的建立简便、快速、灵敏的LC-MS/MS法测定Bea-gle犬血浆中手性药物布洛芬浓度的分析方法,进行系统的方法学验证,并用于布洛芬在Beagle犬体内的药代动力学研究。方法以酮洛芬为内标,血浆样品经正己烷（含5%异丙醇）液萃取后,以甲醇：1mmol·L^-1甲酸铵（含0.2%甲酸,10%甲醇）（82∶18,V/V）为流动相,采用Lux5uCellu-lose-3（250mm.4.6mm,5μm）柱分离,流速为0.8mL·min^-1。通过电喷雾电离源以多反应监测（MRM）方式进行负离子检测,用于定量分析的离子对分别为m/z205.2/161.2（布洛芬）和m/z253.1/209.2（内标,酮洛芬）。方法验证包括基质效应、提取回收率、线性、定量下限、批内与批间精密度、稳定性稀释效应等。结果犬血浆中左/右旋布洛芬的线性范围为0.2～50mg·L^-1,最低定量限为0.2mg·L^-1,批内、批间精密度（RSD）介于1.01%～13.1%之间。Beagle犬单次口服给予右旋布洛芬后的主要药动学参数Cmax、T1/2、AUC（0-t）分别为：（82.98±14.83）mg·L-1、（3.217±0.7298）h、（362.0±58.67）h·mg·L^-1。单次口服给予消旋布洛芬后,其左/右旋布洛芬的主要药动学参数Cmax、T1/2、AUC（0-t）分别为：（70.62±14.81）/（74.48±20.08）mg·L^-1、（1.520±0.9286）/（5.432±1.234）h、（177.8±34.18）/（649.6±200.2）h·mg·L^-1。结论该方法简便、快速、灵敏度高、重复性好,能够同时测量血浆中左/右旋布洛芬的药物浓度,可用于布洛芬在Beagle犬体内的药代动力学研究。

关键词：布洛芬 LC-MS/MS 血药浓度 Beagle犬药代动力学对映异构体

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高效液相色谱法测定安立生坦片的有关物质

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中国药学杂志 2015年第6期50卷 541-544页

作者：王博李洪起连潇嫣孟策任晓文天津药物研究院制剂工程中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的建立安立生坦片有关物质的检测方法。方法采用高效液相梯度洗脱,色谱柱为Agela Venusil MP C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节p H至3.0)-乙腈(62∶38)为流动相A、乙腈为流动相B;流速为1.... 详细信息

目的建立安立生坦片有关物质的检测方法。方法采用高效液相梯度洗脱,色谱柱为Agela Venusil MP C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节p H至3.0)-乙腈(62∶38)为流动相A、乙腈为流动相B;流速为1.0 m L·min-1;检测波长为220 nm;柱温35℃。结果在酸、碱、热、氧化破坏条件下,安立生坦产生不同程度的降解,采用建立的方法可有效检出降解产物;安立生坦与各杂质分离良好,经验证该方法的专属性、线性、耐用性等良好。结论建立的方法可较好地分离、检测出安立生坦片中的各主要杂质,可用于本品有关物质的检查。

关键词：安立生坦有关物质高效液相梯度洗脱杂质G

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加替沙星眼用凝胶的人血浆暴露水平分析

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中国药学杂志 2015年第15期50卷 1335-1340页

作者：武丽南隗慧慧谷元司端运天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 湖北大学生命科学学院武汉430062

目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度，研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法，并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收... 详细信息

目的定量分析人血浆中加替沙星的浓度，研究加替沙星眼用凝胶连续7d给药后加替沙星在健康男性受试者体内的暴露特点。方法建立人血浆中加替沙星的LC—MS—MS定量分析方法，并对该方法的特异性、灵敏度、精密度与准确度、基质效应、回收率、稳定性等进行考察；测定10名男性健康受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后不同时间点血浆样品中加替沙星的浓度。结果LC-MS／MS定量分析人血浆中加替沙星的线性范围为2～500ng·mL-1；在5、10、50和400ng·mL-1浓度水平的准确度（RE）在±15．0％以内，批内精密度（RSD）在1．47％～2．61％之间，批间精密度（RSD）在1．79％-13．1％之间，基质效应、回收率、特异性、稳定性等进行考察均满足要求。受试者连续给药后所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限（2ng·mL-1）。结论本实验建立了灵敏、准确的加替沙星定量分析方法，受试者连续7d滴用加替沙星眼用凝胶后在所有血浆样品中加替沙星的药物浓度均低于定量下限（2ng·mL-1）。

关键词：加替沙星眼用凝胶 LC-MS/MS 人血浆

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盐酸氨溴索平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

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药物评价研究 2016年第4期39卷 615-618页

作者：韩颜陈泊颖苏娜任晓文天津中医药大学研究生部天津300193 天津药物研究院有限责任公司天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的测定盐酸氨溴索在多个pH值介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其制剂研究与处方筛选提供依据。方法采用紫外分光光度法测定盐酸氨溴索在水及10种有机溶剂中的平衡溶解度,通过盐酸氨溴索分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计... 详细信息

目的测定盐酸氨溴索在多个pH值介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其制剂研究与处方筛选提供依据。方法采用紫外分光光度法测定盐酸氨溴索在水及10种有机溶剂中的平衡溶解度,通过盐酸氨溴索分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算其油水分配系数。结果盐酸氨溴索在各pH值介质中的平衡溶解度均较高,尤其是在蒸馏水以及pH值为2.0、5.8的缓冲液中,平衡溶解度分别为26.04、27.91、28.24 mg/m L;油水分配系数在pH7.4时最高,lgP为1.78。结论盐酸氨溴索的平衡溶解度及表观油水分配系数与各介质的pH值有关,且可推测其在人体内的胃肠吸收良好,有较好的应用价值。

关键词：盐酸氨溴索平衡溶解度表观油水分配系数

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体外心肌毒性代谢组学样品预处理及UPLC/Q-TOF-MS条件优化

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药物评价研究 2016年第4期39卷 564-571页

作者：李黎张兴申秀萍钱鑫张宗鹏刘昌孝贵州省人民医院药剂科贵州贵阳550002 天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的筛选最佳的体外原代心肌（PC）细胞代谢组学样品预处理方法,对超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC/Q-TOF-MS）的色谱-质谱条件优化,为建立体外心肌毒性代谢组学研究方法奠定基础。方法利用UPLC/Q-TOF-MS技术,分别考察0.05%... 详细信息

目的筛选最佳的体外原代心肌（PC）细胞代谢组学样品预处理方法,对超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC/Q-TOF-MS）的色谱-质谱条件优化,为建立体外心肌毒性代谢组学研究方法奠定基础。方法利用UPLC/Q-TOF-MS技术,分别考察0.05%胰酶消化后冰甲醇提取和刮刀刮取后6种不同溶剂提取的心肌细胞样品预处理方法,考察5种流动相梯度洗脱方案和正、负离子检测模式下的基峰离子流图,利用质量控制样本（QC）进行仪器精密度、方法精密度和样本稳定性试验等方法学考察。结果最佳的心肌细胞样品预处理方法为：0.05%胰蛋白酶-0.02%EDTA消化后-80℃甲醇直接提取。最佳的流动相洗脱程序为：0 min,2.0%A;2 min,25.0%A;6 min,40.0%A;12 min,90.0%A;保持2 min;16 min,2.0%A;保持2 min。最佳的质谱检测模式为：正离子模式。本方法的仪器精密度、方法精密度和样本稳定性试验以相对峰面积比值的RSD计分别为4.9%～14.9%、8.6%～17.8%和5.2%～16.3%,以保留时间的RSD计均〈1.0%,符合检测要求。结论确定了最佳的心肌细胞样品预处理方法及UPLC/Q-TOF-MS分析条件,为建立和完善体外心肌毒性代谢组学研究提供参考依据。

关键词：体外心肌毒性代谢组学样品预处理超高效液相色谱-飞行时间质谱条件优化

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LC-MS／MS法同时测定犬全血中丁酸氯维地平及其代谢物氯维地平酸

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药学学报 2015年第10期50卷 1290-1296页

作者：隗慧慧谷元刘延平魏广力陈勇刘昌孝司端运湖北大学中药生物技术省重点实验室生物资源绿色转化协同创新中心湖北武汉430062 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

本文建立了一种快速、灵敏、简便的可同时测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢产物氯维地平酸的液相色谱-串联质谱方法。全血样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相,通过Ecosil C18（150 mm×4.6 m... 详细信息

本文建立了一种快速、灵敏、简便的可同时测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢产物氯维地平酸的液相色谱-串联质谱方法。全血样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相,通过Ecosil C18（150 mm×4.6 mm,5μm）梯度洗脱,色谱运行时间为13.0 min。质谱检测条件为电喷雾离子源多反应监测模式,定量离子对为m/z 454.1[M-H]-→234.1（丁酸氯维地平）,m/z 354.0[M-H]-→208.0（氯维地平酸）,m/z256.1[M-H]-→227.1（乙氧苯柳胺,内标）。测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢物的标准曲线线性范围分别为0.5～100和1～200 ng·m L-1,定量下限分别为0.5和1 ng·m L-1,日内和日间精密度（RSD）均小于12.9%。应用建立的定量方法成功地研究了Beagle犬静脉输注（5 mg·h-1）丁酸氯维地平注射液30 min后药动学特征。

关键词：丁酸氯维地平氯维地平酸药代动力学 LC-MS/MS

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高效液相色谱法在手性药物分析中的研究进展

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药物分析杂志 2015年第7期35卷 1127-1133页

作者：王转尹东东王杏林詹璐璐天津中医药大学天津300193 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

高效液相色谱(HPLC)是目前手性药物分析领域应用最为广泛的一种技术。基于国内外近20年来有关手性药物分析的数百篇文献,本文从样品处理、流动相和固定相以及检测器选择步骤结合手性分析目的,综述HPLC法在手性药物分析中最新的研究和应... 详细信息

高效液相色谱(HPLC)是目前手性药物分析领域应用最为广泛的一种技术。基于国内外近20年来有关手性药物分析的数百篇文献,本文从样品处理、流动相和固定相以及检测器选择步骤结合手性分析目的,综述HPLC法在手性药物分析中最新的研究和应用情况,并对HPLC在手性药物分析中的发展前景和应用趋势进行了展望。

关键词：对映体分离手性分析手性药物手性衍生化试剂手性流动相添加剂手性固定相环果聚糖杯芳烃高效液相色谱

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体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物多柔比星浓度及受试时间筛选

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药物评价研究 2016年第3期39卷 398-402页

作者：李黎申秀萍钱鑫柴振海张宗鹏刘昌孝贵州省人民医院药剂科贵州贵阳550002 天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的筛选体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物盐酸多柔比星(DOX)的受试浓度及受试时间。方法采用MTS法测定DOX作用24、48、96 h后对原代心肌(PC)细胞活力的影响,确定最佳的受试总时长;并在最佳受试时间内,测定不同浓度DOX对PC细胞活力... 详细信息

目的筛选体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物盐酸多柔比星(DOX)的受试浓度及受试时间。方法采用MTS法测定DOX作用24、48、96 h后对原代心肌(PC)细胞活力的影响,确定最佳的受试总时长;并在最佳受试时间内,测定不同浓度DOX对PC细胞活力的影响。通过显微镜下观察细胞形态改变,综合分析确定DOX的低、高浓度及不同的受试时间点。结果 DOX的最佳受试总时长为48 h,作用48 h的IC50值为(1.03±0.40)μmol/L。综合分析确定DOX的受试低、高浓度分别为0.09和3.44μmol/L,分别于药物暴露0、6、24和48 h时收获并测定样品。结论建立了一种确定体外心肌毒性代谢组学研究中受试药物浓度及受试时间的方法,为此类体外代谢组学研究提供参考依据。

关键词：体外心肌毒性代谢组学模型药物盐酸多柔比星受试浓度受试时间

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