检索结果-内蒙古大学图书馆

现代药物与临床 2015年第6期30卷 658-662页

作者：张雪冰李文静王杏林杨志强吴溪天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的评价硫酸长春新碱脂质体的质量。方法采用p H梯度法制备硫酸长春新碱脂质体。透射电镜观察脂质体的外观形态,阳离子交换树脂柱法测定包封率,并考察其p H值、粒径、Zeta电位、稳定性及体外释放规律。结果形态学观察结果显示,脂质体... 详细信息

目的评价硫酸长春新碱脂质体的质量。方法采用p H梯度法制备硫酸长春新碱脂质体。透射电镜观察脂质体的外观形态,阳离子交换树脂柱法测定包封率,并考察其p H值、粒径、Zeta电位、稳定性及体外释放规律。结果形态学观察结果显示,脂质体均匀圆整度良好。硫酸长春新碱脂质体粒径为120 nm左右,Zeta电位约为10 m V,包封率均在90%以上。光照、4℃、18℃、25℃条件下,脂质体各项指标无显著变化。40℃条件下,包封率明显降低。结论本法准确,操作简便,可用于硫酸长春新碱脂质体的质量评价。

关键词：硫酸长春新碱脂质体硫酸长春新碱质量评价稳定性

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分子生药学教学调研分析及展望

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中国中药杂志 2015年第17期40卷 3355-3359页

作者：毕玉侠许海玉佟岩崔淑贞李海燕刘昌孝沈阳药科大学辽宁沈阳110016 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院中医药信息研究所北京100700 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

该文以问卷的形式对我国28所机构的分子生药学教学状况进行了调研,调研内容包括本科和研究生开课时间、专业、学时、课程性质、授课方式方法、理论和实践课内容、考核方式、教材选用、教学成果以及师资状况等,并用SPSS对调研结果进行了... 详细信息

该文以问卷的形式对我国28所机构的分子生药学教学状况进行了调研,调研内容包括本科和研究生开课时间、专业、学时、课程性质、授课方式方法、理论和实践课内容、考核方式、教材选用、教学成果以及师资状况等,并用SPSS对调研结果进行了统计学分析。调研结果显示,经过20年的发展,我国至少已有20所院校针对本科生和研究生开设了分子生药学课程,分子生药学教育在我国呈现出良好的发展势头。同时,为促进该学科的纵深发展,应增加对该学科的投入并改善实践教学条件。

关键词：分子生药学教学问卷调研

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Eudragit NE30D膜的制备及其性能参数的标准化研究

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现代药物与临床 2015年第2期30卷 136-140页

作者：李均艳孟策方玉黄紫玉任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市药物设计与发现重点实验室天津300193

目的考察Eudragit NE30D膜的制备条件,探索膜性能参数的标准化方法。方法分别使用质量分数5%、7.5%、10%、12.5%、15%的Eudragit NE30D水分散液,考察了1、2 mL两种体积和25、40、55℃温度对Eudragit NE30D膜制备的影响,比较了其厚度、... 详细信息

目的考察Eudragit NE30D膜的制备条件,探索膜性能参数的标准化方法。方法分别使用质量分数5%、7.5%、10%、12.5%、15%的Eudragit NE30D水分散液,考察了1、2 mL两种体积和25、40、55℃温度对Eudragit NE30D膜制备的影响,比较了其厚度、均匀度、表面平滑度、含水量、透湿量、抗张强度、断裂伸长率。结果 Eudragit NE30D适宜的成膜温度为40℃,成膜时间4～6 h,操作体积为1 mL,质量分数为5%～10%,控制含水量5%。制得的膜标准化参数、透湿性和机械性能的重现性良好。结论本法简单可行,为研究Eudragit NE30D性能提供参考。

关键词： Eudragit NE30D膜标准化参数透湿性,机械性

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L-型氨基酸转运体1在肿瘤诊断和治疗中的研究进展

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天津医药 2015年第12期43卷 1456-1459页

作者：董艳武卫党慈小燕高晶曾勇伊秀林天津医科大学药学院 300070 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室

L-型氨基酸转运体1(LAT1)是L-型氨基酸转运蛋白家族的一个成员,它是由两条多肽链通过二硫键形成的异二聚体,也是异二聚体氨基酸转运体SLC7亚家族的重要成员。LAT1的主要功能是介导一些分子中含有苯环或者支链的、分子质量较大的、体液... 详细信息

L-型氨基酸转运体1(LAT1)是L-型氨基酸转运蛋白家族的一个成员,它是由两条多肽链通过二硫键形成的异二聚体,也是异二聚体氨基酸转运体SLC7亚家族的重要成员。LAT1的主要功能是介导一些分子中含有苯环或者支链的、分子质量较大的、体液环境中酸碱性呈中性的氨基酸(L-亮氨酸、L-甲硫氨酸和L-苯丙氨酸等)及其类似物(美法仑、多巴和甲状腺素等)的跨膜转运,其跨膜转运方式为不依赖Na^+和ATP的协助扩散。LAT1转运体在许多肿瘤细胞中有特异性的高表达,且其表达程度与临床上肿瘤的分期情况及治疗预后有密切的联系。LAT1不仅被证明在肿瘤诊断中具有重要意义,也是一个潜在的肿瘤治疗靶点。本文对LAT1的结构和转运特点进行了阐述,并总结了LAT1在肿瘤诊断和治疗中的最新研究进展。

关键词：氨基酸转运系统肿瘤综述 L-型氨基酸转运体1 肿瘤诊断肿瘤治疗

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吲哚美辛及其共聚维酮固体分散体在大鼠体内药动学比较研究

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中南药学 2015年第12期13卷 1259-1262页

作者：王转张妙恽尹东东魏广力王杏林天津中医药大学天津300193 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的以吲哚美辛为对照,研究吲哚美辛共聚维酮固体分散体在SD大鼠体内药动学过程。方法将12只SD大鼠随机分成3组,每组4只,雌雄各半。3组分别灌胃给予吲哚美辛、吲哚美辛共聚维酮物理混合物、吲哚美辛共聚维酮固体分散体(以吲哚美辛计1.78... 详细信息

目的以吲哚美辛为对照,研究吲哚美辛共聚维酮固体分散体在SD大鼠体内药动学过程。方法将12只SD大鼠随机分成3组,每组4只,雌雄各半。3组分别灌胃给予吲哚美辛、吲哚美辛共聚维酮物理混合物、吲哚美辛共聚维酮固体分散体(以吲哚美辛计1.78 mg·kg^(-1))。LC-MS/MS法测定吲哚美辛在大鼠体内血药浓度变化。采用Win Nonlin 6.3选取非房室模型法进行药物代谢动力学参数计算。结果健康SD大鼠经灌胃给予吲哚美辛及其固体分散体制剂后,其AUC0~t分别为(141±22.5)和(135±33.7)μg·h·m L^(-1);Cmax分别为(8.88±2.23)和(15.0±1.77)μg·m L^(-1);tmax分别为(2.83±1.66)和(0.208±0.125)h。结论以共聚维酮为载体制备的吲哚美辛固体分散体在大鼠体内能显著缩短达峰时间,增加血浆峰浓度。

关键词：吲哚美辛固体分散体共聚维酮药动学 LC-MS/MS

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精蛋白重组人胰岛素注射液(预混50/50)与50/50混合重组人胰岛素注射液在Beagle犬体内的生物等效性研究

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现代药物与临床 2015年第9期30卷 1057-1062页

作者：慈小燕李薇高晶武卫党李亚卓魏滋鸿董艳伊秀林曾勇江立新孙磊周伟天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 合肥天麦生物科技发展有限公司安徽合肥230601

目的研究精蛋白重组人胰岛素注射液(预混50/50)与已上市的50/50混合重组人胰岛素注射液在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。方法采用单剂量试验制剂和参比制剂自身双交叉给药方案,12只健康Beagle犬分别皮下注射同剂量精蛋白重组人胰... 详细信息

目的研究精蛋白重组人胰岛素注射液(预混50/50)与已上市的50/50混合重组人胰岛素注射液在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。方法采用单剂量试验制剂和参比制剂自身双交叉给药方案,12只健康Beagle犬分别皮下注射同剂量精蛋白重组人胰岛素注射液(预混50/50)和50/50混合重组人胰岛素注射液,给药后不同时间经静脉采集血浆标本,同时采用罗氏血糖仪同步测定动物血糖水平;放射免疫分析(RIA)法检测血药浓度;血药浓度数据用DAS 2.0药动学软件拟合计算参数,并进行生物等效性分析。结果 Beagle犬交叉sc 5 U/只试验制剂与参比制剂后,主要药动学参数分别为:平均t1/2为(2.62±2.14)、(1.99±1.37)h;平均Cmax为(108.30±26.90)、(104.60±18.45)μU/m L;平均tmax为(0.94±0.43)、(0.90±0.39)h;平均AUC(0-t)为(362.3±73.6)、(351.7±53.9)μU/(m L·h)。血浆最低葡萄糖浓度(Cmin)分别为(1.74±0.25)、(1.80±0.33)mmol/L,达到最低浓度所需时间(tmin)分别为(1.58±0.97)、(2.02±0.96)h。结论精蛋白重组人胰岛素注射液(预混50/50)与50/50混合重组人胰岛素注射液在Beagle犬体内具有生物等效性。

关键词：精蛋白重组人胰岛素注射液(预混50/50) 50/50混合重组人胰岛素注射液药动学生物等效性

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HPLC法测定安立生坦中R异构体

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药物评价研究 2015年第2期38卷 185-188页

作者：吴国顺王博张海枝孟策任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

目的建立HPLC法测定安立生坦中R异构体的方法。方法采用HPLC法,用硅胶键合蛋白质型手性色谱柱ULTRON ES-OVM（150 mm×4.6 mm,5μm）;以0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节p H至4.0）-乙腈（80∶20）为流动相;检测波长220 nm;柱... 详细信息

目的建立HPLC法测定安立生坦中R异构体的方法。方法采用HPLC法,用硅胶键合蛋白质型手性色谱柱ULTRON ES-OVM（150 mm×4.6 mm,5μm）;以0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节p H至4.0）-乙腈（80∶20）为流动相;检测波长220 nm;柱温30℃;体积流量为1.0 m L/min;进样体积20μL。结果安立生坦R异构体在0.501~4.008μg/m L与峰面积线性关系良好（r=0.999 3）,平均回收率为98.62%,RSD值为2.82%（n=12）。结论本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于安立生坦中R异构体的控制。

关键词：安立生坦 R异构体高效液相色谱

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Na+-牛黄胆酸盐共转运多肽(NTCP)细胞模型的建立

Na+-牛黄胆酸盐共转运多肽(NTCP)细胞模型的建立

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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议

作者：李薇高晶慈小燕武卫党曾勇李亚卓魏滋鸿董艳伊秀林释药技术与药代动力学国家重点实验室天津药物研究院新药评价有限公司天津医科大学药学院

目的为了开展胆汁排泄和药物肝脏排泄体外研究,构建了Na+-牛黄胆酸盐共转运多肽(NTCP)的稳定表达细胞模型.方法从人肝细胞钓取NTCP基因,构建真核表达载体pcDNA3.1-NTCP;使用脂质体介导的方法将表达载体转染人胚肾细胞HEK293,通过载体...

目的为了开展胆汁排泄和药物肝脏排泄体外研究,构建了Na+-牛黄胆酸盐共转运多肽(NTCP)的稳定表达细胞模型.方法从人肝细胞钓取NTCP基因,构建真核表达载体pcDNA3.1-NTCP;使用脂质体介导的方法将表达载体转染人胚肾细胞HEK293,通过载体携带的G418抗性筛选标记,筛选表达抗性基因的细胞克隆;通过western blot及qPCR(Real-time Quantitative PCR Detecting System,qPCR)方法进一步确认各细胞克隆中NTCP的表达;检测各细胞克隆对同位素标记的NTCP标准底物3H-estrone sulfate的摄取活性,筛选出高转运活性的细胞克隆.

关键词：

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依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学研究

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现代药物与临床 2015年第8期30卷 938-942页

作者：李寨陆榕李荣珊冉瑞雪天津医学高等专科学校天津300222 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070

目的研究依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学特征,并与依托泊苷注射剂比较。方法大鼠随机分为4组,每组6只,分别尾iv依托泊苷亚微乳2.5、5.0、10.0 mg/kg以及依托泊苷注射剂5 mg/kg,于给药后0.033、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、2.5、... 详细信息

目的研究依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学特征,并与依托泊苷注射剂比较。方法大鼠随机分为4组,每组6只,分别尾iv依托泊苷亚微乳2.5、5.0、10.0 mg/kg以及依托泊苷注射剂5 mg/kg,于给药后0.033、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6 h取血。采用HPLC法测定大鼠全血中依托泊苷。结果大鼠iv依托泊苷亚微乳2.5、5、10 mg/kg后的药动学参数分别为t1/2：0.37、0.43、0.46 h;C0：4.72、8.7、15.5 mg/L;AUC0-t：1.57、2.84、6.21 mg·h/L。大鼠尾iv依托泊苷注射剂5 mg/L后的药动学参数分别为：t1/2为0.34 h,C0为7.53 mg/L,AUC0-t为2.63 mg·h/L。依托泊苷亚微乳给药剂量在2.5-10 mg时,t1/2无显著差异,C0、AUC0-t呈剂量相关性,符合线性药动学特点。与注射剂比较,依托泊苷亚微乳的t1/2延长,AUC增大。结论依托泊苷亚微乳的生物利用度有所提高,但半衰期仍然较短。

关键词：依托泊苷亚微乳依托泊苷注射剂依托泊苷血药浓度药动学

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NE30D作为膜控材料的盐酸氨溴索缓释特征参数的研究

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药物评价研究 2015年第1期38卷 56-60页

作者：吴国顺孟策李均艳方玉任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 河南大学药学院河南开封475001

目的以NE30D为膜控材料,考察其对盐酸氨溴索渗透作用的影响,探索制定盐酸氨溴索的缓释特征参数。方法以不同浓度的NE30D制备成膜作为渗透阻滞材料,以三室渗透装置考察NE30D膜厚度、盐酸氨溴索溶液浓度、同一批号膜材料批内和批间多个样... 详细信息

目的以NE30D为膜控材料,考察其对盐酸氨溴索渗透作用的影响,探索制定盐酸氨溴索的缓释特征参数。方法以不同浓度的NE30D制备成膜作为渗透阻滞材料,以三室渗透装置考察NE30D膜厚度、盐酸氨溴索溶液浓度、同一批号膜材料批内和批间多个样本对透过率的影响,并计算阻滞效率。结果同一批号膜材料批内和批间制备的不同样本,通过控制制备参数得到的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率重现性非常好,5%浓度制备的膜的阻滞效率在4.0%~4.6%/h,10%浓度制备的膜的阻滞效率在9.0%~9.4%/h。结论 5%和10%浓度制备的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率影响非常大,表明盐酸氨溴索可以通过改变膜的厚度来实现适当的释放速度,也表明NE30D是比较理想的盐酸氨溴索的缓释膜控材料。提示NE30D对于盐酸氨溴索的膜控缓释特征参数可以采用高、低浓度制备膜的阻滞效率及其差值。

关键词：膜控缓释 NE30D 盐酸氨溴索标准化参数

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