检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2013年第5期48卷 648-654页

作者：姚静时念秋王杏林河南大学药学院河南开封475001 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

将两种水难溶性的晶态药物通过球磨、淬冷或低温研磨的方法制成共无定型药物系统,既能提高药物的稳定性及溶出速率,又能减少单一药物不良反应的发生,从而解决难溶性药物联合用药面临的诸多问题。通过差示扫描量热法(differential scanni... 详细信息

将两种水难溶性的晶态药物通过球磨、淬冷或低温研磨的方法制成共无定型药物系统,既能提高药物的稳定性及溶出速率,又能减少单一药物不良反应的发生,从而解决难溶性药物联合用药面临的诸多问题。通过差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)、拉曼光谱(raman spectroscopy,RS)和傅里叶转换红外光谱(fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)等可以验证共无定型药物系统的形成情况和分子间相互作用。共无定型药物系统的稳定性由它的玻璃化转变温度(glass transition temperature,Tg)及分子间相互作用共同决定。依据Gordon-Taylor方程和Flory-Huggins方程可以分别推算理论Tg值和相互作用参数x,从而在分子水平上对共无定型药物系统进行理论分析。共无定型药物系统的出现为联合用药提供了新的思路。

关键词：共无定型药物系统分子间相互作用 Gordon-Taylor方程 Flory-Huggins方程联合用药

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体的细胞毒与抗肿瘤效果评价

引用

药学学报 2013年第3期48卷 417-422页

作者：赵波范俣辰王学清代文兵张强王杏林北京大学药学院药剂学系北京100191 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

本研究拟制备iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、细胞毒和抗肿瘤效果进行评价,并与载阿霉素的被动靶向脂质体、RGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体进行比较。首先将同时具有肿瘤细胞靶向和细胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽连接到D... 详细信息

本研究拟制备iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、细胞毒和抗肿瘤效果进行评价,并与载阿霉素的被动靶向脂质体、RGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体进行比较。首先将同时具有肿瘤细胞靶向和细胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽连接到DSPE-PEG-NHS上得到iRGD及RGD修饰的导向化合物DSPE-PEG-iRGD和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸铵梯度法制备iRGD、RGD修饰的主动靶向脂质体和被动靶向脂质体;最后采用动态光散射测定不同脂质体的粒径,柱层析法测定其包封率,SRB法评价其细胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠进行抑瘤效果的评价。结果表明,不同脂质体粒径在90～100 nm,包封率达到95%以上,制备重现性好;在细胞毒性方面,iRGD修饰的脂质体与被动靶向脂质体、RGD修饰的脂质体均无显著性差异;在抗肿瘤效果方面,iRGD修饰的脂质体与RGD修饰的脂质体对荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制肿瘤生长效果显著强于被动靶向脂质体,但二者的抑瘤效果没有显著性差异。综上,iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,作为一种药物输送系统,在肿瘤治疗方面有一定的应用前景。

关键词： iRGD 穿膜肽肿瘤靶向细胞毒抗肿瘤效果

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

多指标成分测定结合全息谱法优化夏黄颗粒的提取工艺

引用

现代药物与临床 2014年第3期29卷 236-241页

作者：胡乔肖瑞颖廖茂梁张铁军刘悦王思路天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院中药现代制剂与中药质量控制技术国家和地方工程实验室天津300193

目的优选夏黄颗粒处方药材的最佳提取工艺。方法采用高效液相色谱法,建立夏黄颗粒的全息图谱以及5种蒽醌类成分的测定方法,并对水回流提取、水提醇沉、醇回流提取、水煎煮、醇提结合水提、水提醇沉结合醇渗漉6种提取工艺进行比较。以总... 详细信息

目的优选夏黄颗粒处方药材的最佳提取工艺。方法采用高效液相色谱法,建立夏黄颗粒的全息图谱以及5种蒽醌类成分的测定方法,并对水回流提取、水提醇沉、醇回流提取、水煎煮、醇提结合水提、水提醇沉结合醇渗漉6种提取工艺进行比较。以总蒽醌转移率、结合蒽醌质量为指标并结合全方全息谱优选出最佳提取方法。结果夏黄颗粒的6种提取工艺中,醇回流提取总蒽醌转移率最高、结合蒽醌质量也最高,全息谱中各峰相对面积也较大。结论醇回流提取工艺为夏黄颗粒处方药材的最佳工艺。

关键词：夏黄颗粒提取工艺总蒽醌结合蒽醌全息谱

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

非晶态给药体系的结构分析与鉴别方法的研究进展

引用

药物分析杂志 2013年第4期33卷 531-535,543页

作者：王频尹东东王杏林吴成杨张芳河南大学药学院开封475001 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

非晶态给药体系在外形上虽与晶态无异,但其内部微观特征却与晶体药物有着本质区别。该体系内部分子的无序性和较高的自由能,均对增加水难溶性药物的水溶性有利。非晶态体系虽能在动力学上表现出较好的稳定性,但其热力学稳定性并不理想,... 详细信息

非晶态给药体系在外形上虽与晶态无异,但其内部微观特征却与晶体药物有着本质区别。该体系内部分子的无序性和较高的自由能,均对增加水难溶性药物的水溶性有利。非晶态体系虽能在动力学上表现出较好的稳定性,但其热力学稳定性并不理想,常常会向低能态的晶态转变。为了探知非晶态形成的机理和提高非晶态的稳定性,对该体系进行深入的微观研究是很有必要的。本文将对近年来非晶态给药体系的鉴别和分析方法进行综述。

关键词：非晶态制剂分析鉴别热分析波谱分析联用技术显微镜技术力学分析法

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

夏黄颗粒提取浸膏粉的粉体学和稳定性研究

引用

现代药物与临床 2014年第4期29卷 363-366页

作者：肖瑞颖廖茂梁张铁军胡乔天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院中药现代制剂与中药质量控制技术国家和地方工程实验室天津300193

目的对夏黄颗粒提取浸膏粉进行处方前粉体学和稳定性研究,为设计优良的颗粒制剂处方提供参考。方法考察夏黄颗粒提取浸膏粉的主要粉体学参数,如堆密度、休止角、溶化性、pH值、吸湿性、临界相对湿度。以主要活性成分芦荟苷为指标,考察... 详细信息

目的对夏黄颗粒提取浸膏粉进行处方前粉体学和稳定性研究,为设计优良的颗粒制剂处方提供参考。方法考察夏黄颗粒提取浸膏粉的主要粉体学参数,如堆密度、休止角、溶化性、pH值、吸湿性、临界相对湿度。以主要活性成分芦荟苷为指标,考察高温、高湿和强光照射的影响。结果夏黄颗粒提取浸膏粉流动性较差,休止角大于45°,水溶性较好,呈弱酸性,临界相对湿度为72%;不耐高温,易吸湿,不耐光照。结论夏黄颗粒提取浸膏粉应在密封、避光、干燥处储存。

关键词：夏黄颗粒提取浸膏粉粉体学稳定性

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

当归总苯酞对大鼠脑缺血再灌注损伤的改善作用

引用

中国药理学与毒理学杂志 2013年第1期27卷 38-42页

作者：宋书辉于冰徐旭赵专友汤立达天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津中医药大学研究生院天津300193

目的研究当归总苯酞对脑缺血再灌注损伤的改善作用。方法 SD大鼠口服给予当归总苯酞0.05,0.1和0.2 g·kg-1,每日1次,连续7 d。第7天给药30 min后采用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断再灌注损伤模型,于再灌前、再灌2和24 h进行神经功... 详细信息

目的研究当归总苯酞对脑缺血再灌注损伤的改善作用。方法 SD大鼠口服给予当归总苯酞0.05,0.1和0.2 g·kg-1,每日1次,连续7 d。第7天给药30 min后采用线栓法制备大鼠大脑中动脉阻断再灌注损伤模型,于再灌前、再灌2和24 h进行神经功能评分,计算脑梗死面积和脑水肿比例,检测丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。另同样给予药物处理的大鼠于第7天股静脉注射10%高分子右旋糖酐5 ***-1,检测脑膜微循环血流量。结果与假手术组相比,模型组神经功能评分增高,脑梗死面积明显增加,出现脑水肿,MDA含量增加,同时SOD活性降低。与模型组比较,当归总苯酞0.1和0.2 g·kg-1组神经功能评分分别降低了20.4%和28.7%(P<0.05);再灌2 h当归总苯酞0.05,0.1和0.2 g·kg-1可使神经功能评分分别降低15.5%,28.7%和29.9%(P<0.01);再灌24 h则分别降低11.9%,25.3%和37.4%(P<0.01),脑梗死面积分别缩小9.8%,41.7%和49.6%(P<0.05);脑水肿程度分别减轻9%,42%和52%(P<0.01);同时使脑组织MDA含量降低,最大降低幅度为62.0%(P<0.01);SOD活性升高,最大升高幅度为77.1%(P<0.01)。与假手术组相比,模型组脑血流量明显减少;与模型组相比,给予当归总苯酞可使大鼠脑血流量出现不同程度的回升(P<0.05),但仍明显低于假手术组(P<0.05)。结论当归总苯酞对大鼠脑缺血再灌注损伤具有明显的改善作用。

关键词：当归当归总苯酞再灌注损伤,脑脑膜微循环

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

载盐酸普萘洛尔的SWELSTAR^TM MX-1骨架片及羟丙甲纤维素骨架片体外释药的比较

引用

中国医药工业杂志 2013年第3期44卷 249-253页

作者：胡瑾郭红王成港王杏林天津医科大学天津300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

以水溶性药物盐酸普萘洛尔为模型药,分别制备了SWELSTARTMMX-1(下称MX-1)骨架片和羟丙甲纤维素(HPMC)骨架片。考察了两种空白骨架片在4种介质[0.1 mol/L盐酸、pH 6.8和7.2磷酸盐缓冲液(PBS)、水]中的吸水膨胀和溶蚀情况。结果表明,介质... 详细信息

以水溶性药物盐酸普萘洛尔为模型药,分别制备了SWELSTARTMMX-1(下称MX-1)骨架片和羟丙甲纤维素(HPMC)骨架片。考察了两种空白骨架片在4种介质[0.1 mol/L盐酸、pH 6.8和7.2磷酸盐缓冲液(PBS)、水]中的吸水膨胀和溶蚀情况。结果表明,介质的pH和离子强度对MX-1骨架片的吸水膨胀和溶蚀无显著影响,而对HPMC骨架片的影响较大。采用零级、一级、Higuchi和Ritger-Peppas模型拟合两种骨架片在4种介质中的释药行为。结果表明,HPMC骨架片在pH 7.2 PBS中的释放比其他3种介质中快,而MX-1骨架片在4种介质中的释放行为没有明显变化。两种骨架片在4种介质中的释药机制均为药物扩散和骨架溶蚀协同作用,累积释放率数据均符合Ritger-Peppas模型。本研究表明,MX-1比HPMC有更好的抗高离子强度能力。

关键词：盐酸普萘洛尔亲水骨架片释药机制 SWELSTARTM MX-1 羟丙甲纤维素

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

HPLC法测定创新药Y101片剂中3个光学异构体的含量

引用

药物分析杂志 2013年第2期33卷 189-192页

作者：张芳杨志强王杏林天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:建立高效液相色谱法测定Y101片剂中3个光学异构体含量的方法。方法:采用DAICEL CHIRALPAK AD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为正己烷-异丙醇-二乙胺(85∶15∶0.1),流速0.8 ***-1,柱温30℃,检测波长226 nm,进样量40μL... 详细信息

目的:建立高效液相色谱法测定Y101片剂中3个光学异构体含量的方法。方法:采用DAICEL CHIRALPAK AD-H手性柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为正己烷-异丙醇-二乙胺(85∶15∶0.1),流速0.8 ***-1,柱温30℃,检测波长226 nm,进样量40μL。结果:Y101与3个光学异构体分离良好,Y101检测浓度的线性范围为0.1042～0.8336μ***-1(r=0.9999),检测限为2.9176 ng。结论:该方法操作简便,结果准确,可用于Y101片剂中3个光学异构体的含量测定并控制其异构体的限度。

关键词：高效液相色谱法手性柱 N-[N-苯甲酰基-O-(2-二乙氨基乙基)-L-酪氨酰基]-L-苯丙氨醇 Y101 光学异构体含量测定创新药质量控制

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

自组装多肽在新型药物制剂研发领域中的应用

引用

中国生物工程杂志 2013年第8期33卷 113-120页

作者：邵明香龚珉汤立达 1天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津医科大学天津300080

自组装多肽是一类具有特殊结构和功能的多肽分子,可以通过自组装的方式形成带有空腔的聚合物。利用这种特性,自组装多肽可以作为释药载体来改善药物的药学性质,例如提高药物的生物利用度,降低药物的毒性,增加药物的靶向性以及透膜性等,... 详细信息

自组装多肽是一类具有特殊结构和功能的多肽分子,可以通过自组装的方式形成带有空腔的聚合物。利用这种特性,自组装多肽可以作为释药载体来改善药物的药学性质,例如提高药物的生物利用度,降低药物的毒性,增加药物的靶向性以及透膜性等,使药物更加适合临床需求。自组装多肽主要有两种,一种是基于多肽的空间结构进行自组装,另外一种是基于多肽的两亲性。主要就两亲性多肽自组装的特点及其在药物制剂研发领域中的应用进行阐述,并展望其在本领域的发展前景。

关键词：自组装多肽释药载体靶向

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

中药儿童群体药动学试验设计要点

引用

中草药 2013年第21期44卷 3089-3091页

作者：倪天庆胡思源司端运钟成梁天津中医药大学第一附属医院国家药物临床试验机构天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

儿童由于身体发育尚未完善,药物在体内分布代谢有其自身的特点,且在不同年龄、体质量区间的差别很大,使得儿童用药剂量不能简单地参考成人用药剂量进行折算。群体药动学是研究目标人群药物代谢参数的有效方法,尤其适用于儿童这一特殊群... 详细信息

儿童由于身体发育尚未完善,药物在体内分布代谢有其自身的特点,且在不同年龄、体质量区间的差别很大,使得儿童用药剂量不能简单地参考成人用药剂量进行折算。群体药动学是研究目标人群药物代谢参数的有效方法,尤其适用于儿童这一特殊群体,可有效避免经典药物代谢取血点多所带来的伤害,并可充分了解协变量影响因素的大小,可见掌握药物在儿童中的群体典型值意义重大。提出了中药在儿童群体中开展药动学研究的试验要点与技术方法。

关键词：群体药动学中药儿童设计要点药动学模型

来源：评论

学校读者我要写书评

暂无评论

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：