检索结果-内蒙古大学图书馆

2012年美国FDA批准新药介绍和分析

现代药物与临床 2013年第3期28卷 415-420页

作者：谭初兵时丽丽王士伟徐为人邹美香汤立达天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

2012年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准39个新药。在2012年FDA批准上市的新药中,有20个为首创一类新药,其中包括首个直接针对病因治疗囊性纤维化的新型药物依伐卡托;40年来首次获准用于多药耐药性肺结核治疗的贝达喹啉;第1个基于FDA... 详细信息

2012年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准39个新药。在2012年FDA批准上市的新药中,有20个为首创一类新药,其中包括首个直接针对病因治疗囊性纤维化的新型药物依伐卡托;40年来首次获准用于多药耐药性肺结核治疗的贝达喹啉;第1个基于FDA的动物有效性研究原则获准上市的新药瑞西巴库单抗;第1个用于艾滋病相关腹泻,也是第1个获准上市的口服植物药可非雷默。简要介绍其中的重点品种,并就新药研发的现状与趋势进行分析。

关键词：新药依伐卡托艾滋病相关腹泻口服植物药

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依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究

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现代药物与临床 2013年第2期28卷 164-169页

作者：李华龙尹东东王杏林天津市药品检验所天津300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究。方法在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)用量的关系,确定PEG2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷... 详细信息

目的制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究。方法在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)用量的关系,确定PEG2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究。结果依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7)nm,Zeta电位为(?51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52%。结论得到了包封率在95%以上的依托泊苷浓度为0.8mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺。

关键词：依托泊苷长循环亚微乳依托泊苷长循环亚微乳聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)

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正交试验优选格列美脲二甲双胍双层片的处方研究

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现代药物与临床 2013年第1期28卷 29-33页

作者：许莉莉张俊伟王杏林天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片AmarylM的复方制剂。方法以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化... 详细信息

目的研究格列美脲二甲双胍双层片的最佳处方和制备工艺,以期得到溶出度和有关物质均优于原研片AmarylM的复方制剂。方法以格列美脲溶出度为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对格列美脲二甲双胍双层片的处方和制备工艺进行优化。结果按优化得到的处方工艺制备的格列美脲二甲双胍双层片中格列美脲在各种介质中的溶出度以及盐酸二甲双胍在10min左右达到全溶出情况,与AmarylM基本一致;在高温条件下放置10d后,杂质的增长与AmarylM相比减少了0.507%。结论制备的格列美脲二甲双胍双层片处方合理、工艺可行,较原研片具有明显优势。

关键词：格列美脲盐酸二甲双胍双层片格列美脲盐酸二甲双胍处方优化正交试验

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糖苷类化合物血浆蛋白结合的研究

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天津中医药 2013年第10期30卷 621-625页

作者：刘斐张士俊徐为人申秀萍商倩汤立达天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津中医药大学天津300193

[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究... 详细信息

[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究。[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大,糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响,地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小,对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合。[结论]dapagliflozin及其衍生物具有较高的血浆蛋白结合能力,可能结合在与华法林和地西泮不同的白蛋白结合位点,结构的变化可以一定程度改变蛋白结合率。

关键词：糖苷类化合物蛋白结合率结合位点

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硝苯地平缓释片临床前药动学及生物利用度研究

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药物评价研究 2013年第3期36卷 161-165页

作者：王新刚李全胜蔡悠悠邹全飞司端运天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津大学天津300193

目的研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂(硝苯地平缓释片)或参比制剂(硝苯地平控释片)30mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS2.... 详细信息

目的研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂(硝苯地平缓释片)或参比制剂(硝苯地平控释片)30mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果血浆中硝苯地平线性范围为0.05～30ng/mL,最低定量限为0.05ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为(4.46±2.11)、(5.21±2.68)ng/mL,(11.0±3.85)、(7.38±2.97)h,(49.5±25.9)、(49.6±25.2)ng·h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为(104±43.5)%。结论建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。

关键词：硝苯地平缓释片药动学生物利用度 LC-MS MS

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利用斑马鱼模型研究靛玉红及其衍生物抑制血管生成作用的构效关系

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中国现代应用药学 2013年第5期30卷 457-460页

作者：韩利文何秋霞赵亮袁延强陈锡强王雪刘可春刘昌孝山东省科学院生物研究所生物传感器重点实验室济南250014 山东大学齐鲁医院济南250012 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红(Ind)及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系,并为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据。方法选用TG(VEGFR2:GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型,分别用Ind及其衍生物靛玉... 详细信息

目的利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红(Ind)及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系,并为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据。方法选用TG(VEGFR2:GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型,分别用Ind及其衍生物靛玉红-3’-单肟(IMO)、6-溴-靛玉红-3’-单肟(BIO)处理斑马鱼胚胎,以节间血管数作为指标,考察药物对斑马鱼胚胎抑制血管生成的影响。结果在相同的剂量下,Ind、IMO与BIO抑制斑马鱼节间血管(ISV)生成的作用依次增强,三者都显示明显的量效关系。Ind、IMO与BIO的半数有效剂量(EC50),分别为89.10,5.188和2.686μmol.L 1。结论在靛玉红母体结构改造中,随着C-3’位肟化以及C-6位溴原子的引入,溶解性明显改善,其抑制血管生成活性也逐渐增强。

关键词：斑马鱼血管生成靛玉红靛玉红-3’-单肟 6-溴-靛玉红-3’-单肟

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47肽的微波辅助固相合成工艺研究

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现代药物与临床 2013年第2期28卷 119-122页

作者：邵明香郑学敏曹政红龚珉汤立达天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津医科大学药学院天津300080 天津中医药大学天津300193

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测... 详细信息

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。

关键词： 47肽微波固相合成

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基于斑马鱼模型的代谢组学GC/MS分析方法的初步研究

基于斑马鱼模型的代谢组学GC/MS分析方法的初步研究

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代谢组学与中医药现代研究学术论坛、第二届中荷代谢组学国际合作培训班

作者：吴晓敏韩利文刘可春刘昌孝山东省科学院生物研究所山西医科大学药学院天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室

目的:建立基于斑马鱼模型研究血管生成过程的GC/MS代谢组学分析技术和研究方法。方法:采用发育24hpf的Tg(VEGFR2:GFP)转基因斑马鱼仔鱼,加入不同浓度的血管内皮生长因子受体抑制剂。PTK787进行处理24h,观察药物对斑马鱼仔鱼血管生成的... 详细信息

目的:建立基于斑马鱼模型研究血管生成过程的GC/MS代谢组学分析技术和研究方法。方法:采用发育24hpf的Tg(VEGFR2:GFP)转基因斑马鱼仔鱼,加入不同浓度的血管内皮生长因子受体抑制剂。PTK787进行处理24h,观察药物对斑马鱼仔鱼血管生成的抑制作用。对斑马鱼仔鱼样本预处理方法、衍生化方法、GC-MS分析条件进行了考察。GC/MS分析检测数据经过数据的标准化处理,采用SIMCA-P 12.0软件进行代谢组学的模式判别分析,观察斑马鱼血管正常发育生长和被抑制后的内源性代谢轮廓的偏移。结果:在0.1μg/mL-1μg/mL剂量范围的PTK787能够明显抑制斑马鱼仔鱼节间血管的生成。样本前处理技术(取样方法、仔鱼数量、破碎方法等)是斑马鱼区别于其他实验动物的重要实验环节。通过比较,选择BSTFA-FMCS(99:1)作为斑马鱼样本的衍生化试剂。代谢组学分析结果显示,对于斑马鱼血管正常发育和被PTK787抑制后的两种状态,PCA模式不能明显区分,但是在PLS-DA模式对二者具有良好的区分,其中乳酸、L-脯氨酸、磷酸甘油酯、L-天门冬氨酸、L-亮氨酸、胆固醇、L-异亮氨酸、壬酸、L-组氨酸、谷氨酸盐、鸟氨酸等代谢物对分类具有重要贡献(VIP>1)。结论:本实验对基于GC/MS的斑马鱼代谢组学方法进行了探索,初步建立了适用于斑马鱼样本的代谢组学研究方法,对于药物引起的血管生成作用显示了良好的区分作用,为利用代谢组学方法揭示血管生成类疾病的代谢性生物标志物奠定了基础。

关键词：斑马鱼血管生成代谢组学 GC/MS

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基于多指标综合评价胡黄连提取工艺研究

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天津中医药大学学报 2013年第3期32卷 154-156页

作者：侯文彬周福军单淇刘昌孝天津中医药大学 300193 天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室 300193

[目的]]通过正交设计筛选胡黄连的提取工艺,优化出最佳工艺参数。[方法]以提取液中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ转移率及出膏率的加和进行综合评价,采用L9(34)正交实验优选最佳提取工艺。[结果]胡黄连最佳提取工艺为原药材最粗粉浸泡24 h,以每分钟1.5... 详细信息

[目的]]通过正交设计筛选胡黄连的提取工艺,优化出最佳工艺参数。[方法]以提取液中胡黄连苷Ⅰ、Ⅱ转移率及出膏率的加和进行综合评价,采用L9(34)正交实验优选最佳提取工艺。[结果]胡黄连最佳提取工艺为原药材最粗粉浸泡24 h,以每分钟1.5 mL的流速渗漉,收集16倍量的渗漉液。[结论]优选的胡黄连提取工艺合理可行,为实际生产提供参考。

关键词：胡黄连正交实验胡黄连苷Ⅰ 胡黄连苷Ⅱ 渗漉提取

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蒙花苷固体分散体的制备及其性质研究

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现代药物与临床 2013年第6期28卷 870-873页

作者：王娇许浚张铁军天津医科大学天津300070 天津药物研究院天津300193 天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室(天津) 天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X... 详细信息

目的将蒙花苷制备成固体分散体,提高其体外溶出度。方法分别以不同辅料为载体,采用溶剂法、熔融法或溶剂–熔融法制备蒙花苷固体分散体,以蒙花苷的体外溶出度为指标,考察蒙花苷固体分散体的最佳处方和制备工艺。并采用差示热分析法和X射线粉末衍射法对蒙花苷固体分散体物相进行表征。结果蒙花苷与聚乙二醇6000质量比为1∶9,采用熔融法制备的固体分散体的体外溶出最好。结论以聚乙二醇6000为载体制备的蒙花苷固体分散体可以显著提高蒙花苷的体外溶出度,且以过饱和的固态溶液或无定型状态均匀分布在载体中。

关键词：蒙花苷固体分散体聚乙二醇6000 熔融法溶出度

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