检索结果-内蒙古大学图书馆

药物评价研究 2011年第4期34卷 311-314页

作者：王永福王成港王春龙天津中医药大学天津300073 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

美国食品药品管理局（FDA）2011年1月21日批准盐酸维拉佐酮（商品名Viibryd）片用于治疗成人重度抑郁症（MDD）。维拉佐酮属5-HT1A部分激动剂和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）双重活性药物,是首个吲哚烷基胺类新型抗抑郁药。

关键词：维拉佐酮(Vilazodone) Viibryd 重度抑郁症 FDA

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苯醌还原酶Ⅱ型与天然类黄酮化合物Apigenin复合物的蛋白晶体结构研究

苯醌还原酶Ⅱ型与天然类黄酮化合物Apigenin复合物的蛋白晶体结构...

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第十三届中国科协年会生物医药博士论坛

作者：李亚卓刘昌孝天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室英国诺丁汉大学药学院

苯醌还原酶Ⅱ型于1961年发现,之后其序列、组织分布和生理功能被广泛研究。传统观点认为,因其序列和结构与苯醌还原酶Ⅰ型十分类似,Ⅱ型酶具有与Ⅰ型酶类似的催化苯醌类化合物双电子还原反应而发挥脱毒、保护机体的作用。但是该观点近... 详细信息

苯醌还原酶Ⅱ型于1961年发现,之后其序列、组织分布和生理功能被广泛研究。传统观点认为,因其序列和结构与苯醌还原酶Ⅰ型十分类似,Ⅱ型酶具有与Ⅰ型酶类似的催化苯醌类化合物双电子还原反应而发挥脱毒、保护机体的作用。但是该观点近期受到了实验观察的挑战,研究发现,苯醌还原酶Ⅱ型也有可能激活醌类化合物,产生自由基而损伤机体。尽管对于Ⅱ型酶的研究十分广泛深入,而对于Ⅱ型酶,特别是其复合物结构的认识却非常有限。本文致力于苯醌还原酶Ⅱ型复合物结构探索,揭示小分子配基与酶结合模式和关键位点,进而为计算机高通量对接筛选小分子化合物库发现候选药物提供有效的结构信息。

关键词：苯醌还原酶Ⅱ型蛋白晶体结构

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口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

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药物评价研究 2011年第5期34卷 380-383页

作者：王维王博连潇嫣李洪起任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要... 详细信息

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要意义。

关键词：口服缓释制剂溶出度体内评价体内外相关性

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丙型肝炎治疗新药替拉瑞韦

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药物评价研究 2011年第6期34卷 482-486页

作者：王莹莹龚莉王成港王春龙天津中医药大学天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津300193

丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)是一种高度变异的正链RNA黄病毒,具有慢性转化率高、病变率高等特征。有研究表明,NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV复制所必须的,因而NS3/NS4A蛋白酶抑制剂在HCV治疗中的意义备受关注。替拉瑞韦(Telaprev... 详细信息

丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)是一种高度变异的正链RNA黄病毒,具有慢性转化率高、病变率高等特征。有研究表明,NS3/NS4A多功能蛋白酶是HCV复制所必须的,因而NS3/NS4A蛋白酶抑制剂在HCV治疗中的意义备受关注。替拉瑞韦(Telaprevir)是一种可逆的HCVNS3/NS4A蛋白酶抑制剂,动物试验和临床试验都表明它可以有效地直接攻击HCV并阻断其复制,对HCV的抑制作用持久,将成为丙型肝炎病毒的新型治疗药物。

关键词：替拉瑞韦丙型肝炎病毒 NS3/NS4A蛋白酶蛋白酶抑制剂 1型丙型肝炎

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苯醌还原酶II型与天然类黄酮化合物Apigenin复合物的蛋白晶体结构研究

苯醌还原酶II型与天然类黄酮化合物Apigenin复合物的蛋白晶体结构...

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第十三届中国科协年会——生物医药博士论坛

作者：李亚卓刘昌孝天津药物研究院，天津市南开区鞍山西道308号，300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室英国诺丁汉大学药学院天津药物研究院，天津市南开区鞍山西道308号，300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室

苯醌还原酶Ⅱ型于1961年发现，之后其序列、组织分布和生理功能被广泛研究。传统观点认为，因其序列和结构与苯醌还原酶Ⅰ型十分类似，Ⅱ型酶具有与Ⅰ型酶类似的催化苯醌类化合物双电子还原反应而发挥脱毒、保护机体的作用。但是该观点... 详细信息

苯醌还原酶Ⅱ型于1961年发现，之后其序列、组织分布和生理功能被广泛研究。传统观点认为，因其序列和结构与苯醌还原酶Ⅰ型十分类似，Ⅱ型酶具有与Ⅰ型酶类似的催化苯醌类化合物双电子还原反应而发挥脱毒、保护机体的作用。但是该观点近期受到了实验观察的挑战，研究发现，苯醌还原酶Ⅱ型也有可能激活醌类化合物，产生自由基而损伤机体。尽管对于Ⅱ型酶的研究十分广泛深入，而对Ⅱ型酶，特别是其复合物结构的认识却非常有限。本文致力于苯醌还原酶Ⅱ型复合物结构探索，揭示小分子配基与酶结合模式和关键位点，进而为计算机高通量对接筛选小分子化合物库发现候选药物提供有效的结构信息。

关键词：苯醌还原酶Ⅱ型晶体结构黄酮化合物蛋白表达生理功能组织分布

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载药脂肪乳剂的研究进展

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现代药物与临床 2011年第5期26卷 339-343页

作者：逯荻任晓文王博李洪起河南大学药学院河南开封475000 天津药物研究院制剂技术及研究中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

脂肪乳作为一种给药载体,不论处方组成还是制备工艺已经日益成熟。SolEmul技术给油水均难溶药物的制剂带来希望;自乳化给药系统可提高难溶性药物的生物利用度;阳离子脂肪乳不仅延长药物体内循环时间,还使肺部给药技术得到长足发展;同时... 详细信息

脂肪乳作为一种给药载体,不论处方组成还是制备工艺已经日益成熟。SolEmul技术给油水均难溶药物的制剂带来希望;自乳化给药系统可提高难溶性药物的生物利用度;阳离子脂肪乳不仅延长药物体内循环时间,还使肺部给药技术得到长足发展;同时脂肪乳在细胞靶向和中药制剂的研究中也呈现出独特的优势。随着载药脂肪乳各项研究的深入和发展,未来应用范围必将更加广泛。

关键词：载药脂肪乳乳化剂制备方法脂肪乳剂

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药动学-药效学模型在新药评价中的应用

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药物评价研究 2011年第3期34卷 161-166页

作者：庄露凝谷元刘昌孝天津大学化工学院天津300072 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 佛罗里达大学药学院美国佛罗里达32610

新药评价已经成为新药研发中最关键的阶段,也是安全合理用药所面临的重大课题。近年来,药动学-药效学(PK/PD)模型受到了越来越广泛的关注,这一模型是将PK和PD两个相互关联的动力学过程有机地结合起来,同时探讨机体对药物的作用及药物对... 详细信息

新药评价已经成为新药研发中最关键的阶段,也是安全合理用药所面临的重大课题。近年来,药动学-药效学(PK/PD)模型受到了越来越广泛的关注,这一模型是将PK和PD两个相互关联的动力学过程有机地结合起来,同时探讨机体对药物的作用及药物对机体的作用,为更全面和准确地了解药物的效应随剂量(或浓度)及时间而变化的规律,从而为临床用药的安全性和有效性提供更为科学的理论依据。着重综述PK/PD模型的发展和在临床前和临床中的应用,证实了PK/PD模型可以为新药评价提供有效的理论指导,并大幅度缩短实验周期,节省实验资源,比传统的药物开发策略更加准确可靠。随着药物评价学的不断完善,模拟软件和模拟条件的标准化,PK/PD模型在未来的药物开发中必将更充分地发挥其重要作用并加速药物开发的进程。

关键词：药动学药效学 PK/PD模型药物评价

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吴茱萸不同炮制品化学成分的变化分析

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中国中药杂志 2011年第5期36卷 559-562页

作者：赵平许海玉许浚张铁军韩越王敏杰天津中医药大学天津300193 中国中医科学院中药研究所北京100700 天津药物研究院天津300193 释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193 天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 成都中医药大学四川成都611137

目的:研究吴茱萸的炮制方法与化学成分的相关性。方法:采用HPLC对吴茱萸炮制前后的色谱图进行比较;对主要色谱峰进行指认,划分化学组分群;分析已知成分和化学组分群的含量变化。结果:将色谱峰划分为黄酮苷类、吲哚喹唑啉类生物碱和苦味... 详细信息

目的:研究吴茱萸的炮制方法与化学成分的相关性。方法:采用HPLC对吴茱萸炮制前后的色谱图进行比较;对主要色谱峰进行指认,划分化学组分群;分析已知成分和化学组分群的含量变化。结果:将色谱峰划分为黄酮苷类、吲哚喹唑啉类生物碱和苦味素类、喹诺酮类生物碱3类化学组分群。各炮制品中黄酮苷类成分含量均下降,水洗下降最多;黄连制使3类化学组分群的含量都有所降低;酒制、盐制、甘草制、姜制可以增加喹诺酮类生物碱的溶出量。结论:不同的炮制方法会造成吴茱萸化学成分的不同改变。

关键词：吴茱萸炮制品化学组分群黄酮苷类吲哚喹唑啉类生物碱苦味素类喹诺酮类生物碱

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创新释药技术,领引高端制剂发展

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科技导报 2011年第27期29卷 3-3页

作者：刘昌孝天津药物研究院释药技术与药物动力学国家重点实验室天津300193

当前,药物研发进入制剂创新时代,药物释放技术是药物创新的前沿,它推动着医药产业的发展。创新制剂的研发与新实体药物的研发比较具有成本低、周期短、见效快等优势。虽然中国药物释放技术近年有较迅速的发展,但仍低于国际先进水平。国... 详细信息

当前,药物研发进入制剂创新时代,药物释放技术是药物创新的前沿,它推动着医药产业的发展。创新制剂的研发与新实体药物的研发比较具有成本低、周期短、见效快等优势。虽然中国药物释放技术近年有较迅速的发展,但仍低于国际先进水平。国内释药技术基础理论研究比较落后,特别是理论与实际的结合和产业化研究欠缺,严重影响成果转化。近几年为加速释药技术发展,国家科技部采取和启动了释药技术相关的国家重点实验室建设的重要举措。

关键词：释放技术药物创新制剂药物研发实验室建设国家科技部医药产业基础理论

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HPLC法测定脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯的有关物质

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药物评价研究 2011年第4期34卷 273-276页

作者：陈红丽夏彤王杏林尹东东河南大学药学院河南开封475001 天津药物研究院天津300193 河北爱尔海泰药业有限公司河北石家庄050035 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的建立测定脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯有关物质的反相高效液相色谱法。方法DiamondC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相A为甲醇-异丙醇-水(60∶32∶8),流动相B为甲醇-异丙醇(70∶30),梯度洗脱,体积流量1.0mL/min,检测... 详细信息

目的建立测定脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯有关物质的反相高效液相色谱法。方法DiamondC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相A为甲醇-异丙醇-水(60∶32∶8),流动相B为甲醇-异丙醇(70∶30),梯度洗脱,体积流量1.0mL/min,检测波长324nm,柱温30℃。结果维生素A棕榈酸酯与维生素D3、维生素E、维生素K1及其有关物质分离度好,在质量浓度0.206～5.14mg/L时,维生素A棕榈酸酯的质量浓度与峰面积线性关系良好,检测限为0.041mg/L。结论该方法准确可靠,专属性好,可用于脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯的质量控制。

关键词：脂溶性维生素注射液维生素A棕榈酸酯梯度洗脱高效液相色谱法有关物质

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