检索结果-内蒙古大学图书馆

药物评价研究 2023年第2期46卷 462-468页

作者：乔小涵陈子聿陈金鹏刘毅盖晓红任涛田成旺天津中医药大学天津301617 天津药物研究院天津300462 天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462

万年蒿Artemisia sacrorum是中国东北地区的习用药材,有清热解毒、凉血止血、止痛的功效。现代药理学研究表明,万年蒿及其有效成分在保肝、抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗菌、抗氧化、镇痛等方面具有良好的药理活性,同时对万年蒿防治... 详细信息

万年蒿Artemisia sacrorum是中国东北地区的习用药材,有清热解毒、凉血止血、止痛的功效。现代药理学研究表明,万年蒿及其有效成分在保肝、抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗肥胖、抗菌、抗氧化、镇痛等方面具有良好的药理活性,同时对万年蒿防治肝损伤、抗癌、抗炎、抗肥胖等的作用机制进行了研究。随着蒿属植物研究的深入,万年蒿作为常用的蒿属植物得到了更多的关注。对万年蒿及其有效成分的药理作用进行综述,以期为进一步利用、质量控制以及新药研发提供依据。

关键词：万年蒿药理作用保肝抗肿瘤抗炎抗肥胖抗氧化镇痛

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突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂治疗胶质瘤的研究进展

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化学试剂 2022年第8期44卷 1118-1127页

作者：王健博孟晓燕张雍鑫孔晓华徐中琦李兴伟靳京杨天明黄长江内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特010110 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

胶质瘤常伴随异柠檬酸脱氢酶的突变,催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸并大量蓄积,导致DNA/RNA甲基化,影响细胞分化。突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂通过与肿瘤细胞中突变体特异性结合,使其失去催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸的功能,引... 详细信息

胶质瘤常伴随异柠檬酸脱氢酶的突变,催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸并大量蓄积,导致DNA/RNA甲基化,影响细胞分化。突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂通过与肿瘤细胞中突变体特异性结合,使其失去催化α-酮戊二酸转变为2-羟基戊二酸的功能,引起下游信号通路的改变,达到抑制肿瘤生长的效果。总结突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂治疗胶质瘤的研究进展,重点介绍作用机制、共晶结构、临床试验等,并且讨论了发展方向。

关键词：胶质瘤突变异柠檬酸脱氢酶抑制剂 2-羟基戊二酸共晶结构

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肿瘤相关巨噬细胞在胆管细胞癌中的作用

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临床肝胆病杂志 2023年第2期39卷 469-473页

作者：韩品盛杨龙崔涛张雅敏天津医科大学临床医学院天津300070 天津市第一中心医院肝胆外科天津300192 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300000 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100730

胆管细胞癌(CCA)是一种恶性程度高,侵袭性强,预后极差,且对放化疗不敏感的胆道恶性肿瘤。肿瘤相关巨噬细胞(TAM)是肿瘤微环境中的重要组成部分,CCA细胞通过释放细胞因子的方式,将TAM募集到肿瘤组织中,并将其极化为M2型TAM,并通过辅助免... 详细信息

胆管细胞癌(CCA)是一种恶性程度高,侵袭性强,预后极差,且对放化疗不敏感的胆道恶性肿瘤。肿瘤相关巨噬细胞(TAM)是肿瘤微环境中的重要组成部分,CCA细胞通过释放细胞因子的方式,将TAM募集到肿瘤组织中,并将其极化为M2型TAM,并通过辅助免疫逃逸、促进肿瘤细胞增殖、调控血管生成、促进肿瘤转移、介导免疫耐药等多种机制促进CCA进展。TAM作为一种肿瘤免疫治疗的新兴靶点为CCA的靶向治疗提供了新思路。本文将对近年来TAM促进CCA进展的机制和靶向TAM的免疫治疗作一综述。

关键词：胆管肿瘤巨噬细胞肿瘤微环境

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基于UPLC-Q/TOF-MS的小儿消积止咳口服液化学物质组快速辨识研究

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中草药 2021年第23期52卷 7117-7127页

作者：吴美琪刘建庭许浚张铁军贾景明沈阳药科大学中药资源教研室辽宁沈阳110016 释药技术与药代动力学国家重点实验室(天津药物研究院) 天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462

目的基于UPLC-QTOF-MS系统解析小儿消积止咳口服液物质组。方法采用ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液进行梯度洗脱,柱温40℃,体积流量0.4 mL/min,进样量5μL;质谱条件为XEVO-G2 QTO... 详细信息

目的基于UPLC-QTOF-MS系统解析小儿消积止咳口服液物质组。方法采用ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱,以0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液进行梯度洗脱,柱温40℃,体积流量0.4 mL/min,进样量5μL;质谱条件为XEVO-G2 QTOF质谱仪,电喷雾离子源,正、负离子模式扫描。结果通过对照品确认、高分辨质谱数据分析及文献检索比对,共鉴别出108个化学成分,包括37个黄酮类、11个生物碱类、13个三萜类、4个木脂素类、2个香豆素类、5个简单苯丙素类、4个苯乙醇苷类、14个有机酸类以及18个包括氨基酸、聚炔类等其他化学成分。结论建立的方法可系统、准确、快速辨识小儿消积止咳口服液中多种化学成分,为后续对口服液质量及药效研究提供物质基础。

关键词：小儿消积止咳口服液 UPLC-Q/TOF-MS 化学物质组黄酮类生物碱类三萜类

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中药四环三萜类化合物吸收转运机制研究进展

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药物评价研究 2022年第1期45卷 162-170页

作者：王丽杨冰牛玉清徐旭田成旺张铁军陈昆南天津中医药大学研究生院天津301617 天津药物研究院天津中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 广州白云山明兴制药有限公司广东广州510250

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、... 详细信息

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、葫芦素烷型、环阿屯烷型、原帖烷型、楝烷型等几类,总结了不同结构类型的四环三萜化合物单体的肠吸收机制,探讨其肠吸收不佳的原因;综述发现肠吸收多用于研究中药单体、单味中药和中药复方配伍的有效吸收成分及其相互作用规律,并表明中药配伍对有效成分的肠道吸收具有很好的改善作用,以期为改善中药四环三萜类化合物的口服利用度、新剂型的研发设计以及临床的合理用药提供参考。

关键词：四环三萜化合物中药吸收转运肠吸收生物利用度中药配伍

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葫芦素抗肿瘤作用及其机制研究进展

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药物评价研究 2023年第2期46卷 452-461页

作者：宫辰杨冰周钰通王泽凡付庆韩慧玲单淇周福军天津中医药大学天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室(天津药物研究院) 天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院天津300301

葫芦素具有四环素葫芦烷核骨架并且高度氧化,现代药理研究表明其具有抗肿瘤、保肝、抗炎、提高机体免疫等多种生物活性,其中葫芦素B、葫芦素D、葫芦素E、葫芦素I、雪胆甲素、雪胆乙素有抗肿瘤活性,对肝癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌及其... 详细信息

葫芦素具有四环素葫芦烷核骨架并且高度氧化,现代药理研究表明其具有抗肿瘤、保肝、抗炎、提高机体免疫等多种生物活性,其中葫芦素B、葫芦素D、葫芦素E、葫芦素I、雪胆甲素、雪胆乙素有抗肿瘤活性,对肝癌、乳腺癌、前列腺癌、肺癌及其他肿瘤细胞均有诱导凋亡、抑制增殖的药理作用;能够通过调节信号转导及转录活化因子3(STAT3)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和其他信号通路、阻滞细胞周期、影响细胞骨架等,发挥抗肿瘤作用,对部分恶性肿瘤的治疗药物开发具有深远意义。

关键词：葫芦素抗肿瘤药理作用葫芦素B 葫芦素D 葫芦素E 葫芦素I

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盘点2021:近10年世界新药研发与药品供求关系发展

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中国药业 2022年第5期31卷 1-12页

作者：刘昌孝天津药物研究院·释药技术与药代动力学国家重点实验室·天津市药品监管科学研究会天津300462

目的回顾分析2021年世界创新药物发展情况并展望未来。方法梳理总结2021年美国、欧盟和日本三大医药板块的新药成绩和研发特点,比较近10年批准上市的新分子实体和生物大分子药物的数量;从世界“创新药-仿制药-非处方药-特殊药”结构格... 详细信息

目的回顾分析2021年世界创新药物发展情况并展望未来。方法梳理总结2021年美国、欧盟和日本三大医药板块的新药成绩和研发特点,比较近10年批准上市的新分子实体和生物大分子药物的数量;从世界“创新药-仿制药-非处方药-特殊药”结构格局分析仿制药、临床需求与快速通道审批新药的发展现状与挑战。结果与结论近两年,新冠肺炎疫情的持续,给世界经济带来重大影响,全球医药市场竞争愈加激烈,企业对新药研发投入不断增加,创新药研发将出现新的市场机会。近10年,批准上市的新分子实体药物的数量明显高于生物大分子药物。仿制药发展是世界合理的药物结构格局未发生变化,虽然创新药是体现国家创新能力的主体,但仿制药仍是世界民生需求的主体。展望医药创新发展,未来5年发展的基本格局不会发生明显改变,创新投入居高不下与回报率逐年降低的现象难以改变;必须重视药物研发路径的创新发展;必须认识新药研发复杂而漫长的过程中,需要引入商业市场机制,而商业市场发展的实现需要遵从临床需求;必须下大力气重视创新临床路径,降低临床投资成本,迫切需要使用人工智能(AI)等创新技术来改进新药研发过程;为满足民生需求,各国政府要从国际战略高度提高认识,推进仿制药健康发展。

关键词：新药发展民生需求临床导向仿制药研发投入

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回顾分析:2011-2020年美国批准上市的抗感染药物

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中国抗生素杂志 2022年第1期47卷 1-14页

作者：王玉丽张洪兵刘昌孝李虎玲喻雨天津大学化学与技术工程学院系统生物工程教育部重点实验室天津300072 天津医药集团研究院有限公司天津300171 天津药物研究院释药技术与药代动力学重点实验室天津300462 天津医科大学研究生院天津300193

从宏观视角来看,面对疾病的全球化问题,全球传染病治疗药物(包括抗病毒药物、抗菌药物、抗真菌药物和其他传染病药物)是很有需求的研究开发领域。21世纪的全球卫生格局需要采取有效的全球行动。近10多年一些新药陆续上市,全球卫生时代... 详细信息

从宏观视角来看,面对疾病的全球化问题,全球传染病治疗药物(包括抗病毒药物、抗菌药物、抗真菌药物和其他传染病药物)是很有需求的研究开发领域。21世纪的全球卫生格局需要采取有效的全球行动。近10多年一些新药陆续上市,全球卫生时代变得更加多元化,组织关键行动者尽力对有限项目和投资问题进行协调。美国在21世纪初制定的一些优先发展抗感染药的政策指引下发生了一些变化。本文回顾分析了2011—2020年美国批准上市的抗感染药物:新型抗病毒药物、抗寄生虫药物、抗疟药物和新型抗菌药物,还就其发展情况,从重视抗感染药物耐药和滥用问题,重视抗病毒药物的基础和临床应用研究,抗感染新药成为“神药”有难度和受到资本迎新新抗生物研究乏力,保证药物供应有难度等四方面做了简要分析讨论。希望本文能对新的抗感染药物研发提供参考。

关键词：抗感染药物抗病毒药抗寄生虫病药抗疟药抗菌药

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在干细胞药物临床前研究中动物样品基因组DNA高通量提取的固相萃取法和磁珠筛选法初探

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药物评价研究 2020年第12期43卷 2372-2374页

作者：张臣谭锦绣李薇天津天诚新药评价有限公司国家释药技术及药代动力学重点实验室天津300310

干细胞药物临床前研究中,常需要以干细胞特定基因片段为靶点追踪其体内的分布过程,需要提取动物样品基因组DNA,涉及到心脏、肝脏、肺脏、脾脏、肾脏、脑、骨髓、血、脂肪、肌肉、性腺、胃和肠等多种组织类型。为实现临床前样品的高通量... 详细信息

干细胞药物临床前研究中,常需要以干细胞特定基因片段为靶点追踪其体内的分布过程,需要提取动物样品基因组DNA,涉及到心脏、肝脏、肺脏、脾脏、肾脏、脑、骨髓、血、脂肪、肌肉、性腺、胃和肠等多种组织类型。为实现临床前样品的高通量检测,总结动物组织基因组DNA提取方法,并就如何高效高质提取样品基因组DNA进行讨论,提出间充质干细胞临床前研究中样品处理的一种可行的方案:通过生物样品制备仪获取稳定均一的组织裂解液,利用固相萃取法和磁珠筛选法配合使用获得高质量高浓度的动物样品DNA。

关键词： DNA提取固相萃取磁珠筛选干细胞

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盘点2021:我国生物医药创新发展之浅见

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中国药业 2022年第4期31卷 1-7页

作者：刘昌孝天津药物研究院·释药技术与药代动力学国家重点实验室·天津市药品监管科学研究会天津300462

目的促进我国生物医药创新发展水平的提升。方法回顾我国医药发展百年历史,盘点2021年我国生物医药创新发展的成绩、问题与挑战,提出关于生物医药创新发展形势与模式的认识和展望。结果与结论百年发展史展现了中国医药发展从无到有、从... 详细信息

目的促进我国生物医药创新发展水平的提升。方法回顾我国医药发展百年历史,盘点2021年我国生物医药创新发展的成绩、问题与挑战,提出关于生物医药创新发展形势与模式的认识和展望。结果与结论百年发展史展现了中国医药发展从无到有、从小到大、从仿到创、从无序竞争到有序竞争、从多头管理走向科学管理的历程,在党的领导下,历经70多年奋斗,我国医药创新能力大大提高。2021年,国产新药申请上市数量达76件,主要涉及肿瘤、自身免疫系统、病毒和感染等疾病用药,其中有不少“中国新”甚至“全球新”的创新产品,已接近发达国家水平;中医药特色发展有亮点,12个中药新药获批上市,数量为近年新高;制药企业从内卷需求向国际循环发展转变,许可引进(License-in)项目再创新高,达到100余起,且国产新药对外许可(License-out)已成大势;国家鼓励创新和监管科学提升、创新药企业专注研发创新与仿制药企业专注质提高量、发展模式创新这三大发展红利有力支撑了医药创新发展。为积极有效应对世界医药创新竞争带来的挑战,我国医药行业(包括产业、商业、医疗、投资的整合)必须为可持续发展做好顶层设计,构建可持续的创新生态环境,促进和提升创新主体活力,认清我国制药企业发展的短板,定位好我国创新药领域的目标,才能为我国医药产业进入全球产业链从而提高全球市场份额提供保障。

关键词：百年回顾生物医药发展成就发展模式发展挑战

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