检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2021年第10期52卷 2890-2896页

作者：金汉台刘建庭王建方张洪兵刘芯亦何厚洪许浚张铁军浙江康恩贝中药有限公司浙江丽水323400 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300193 浙江康恩贝制药股份有限公司浙江杭州310052 浙江省中药制药技术重点实验室浙江杭州310052 天津中医药大学天津301617

目的采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS)对复方鱼腥草合剂口服吸收入血成分进行辨识研究,初步阐明其可能的药效物质基础。方法采用Acquity BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸... 详细信息

目的采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS)对复方鱼腥草合剂口服吸收入血成分进行辨识研究,初步阐明其可能的药效物质基础。方法采用Acquity BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min,柱温35℃,进样量5μL。采用电喷雾离子源,正、负离子模式扫描,毛细管电压负离子模式2 kV。离子源温度110℃,锥孔电压30 V,锥孔气体积流量50 L/h,氮气脱气温度350℃,脱气体积流量800 L/h,扫描范围m/z 50~2000。结果通过对复方鱼腥草合剂样品和空白组大鼠血浆色谱图及质谱碎片信息进行比对分析,鉴定出24个化学成分,包括15个原型成分和9个代谢产物。结论血浆中鉴定出的原型成分和代谢产物,可能是复方鱼腥草合剂潜在的活性成分,为其质量标志物研究提供了依据。

关键词：复方鱼腥草合剂血清药物化学 UPLC-Q-TOF/MS 原型成分代谢产物

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姜黄的研究进展及质量标志物(Q-Marker)的预测分析

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中草药 2021年第15期52卷 4700-4710页

作者：仉瑜张洪兵郭虹陈常青张铁军刘昌孝天津中医药大学天津301600 天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300462 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元天津300462

姜黄首载于《新修本草》,具有破血行气、通经止痛的功效,常见于活血止痛的方剂中,在中国、印度、泰国传统医学被广泛应用,我国主要分布于四川、福建、广东、广西等地区。姜黄来源于姜科植物姜黄Curcuma longa的干燥根茎,主要含有姜黄素... 详细信息

姜黄首载于《新修本草》,具有破血行气、通经止痛的功效,常见于活血止痛的方剂中,在中国、印度、泰国传统医学被广泛应用,我国主要分布于四川、福建、广东、广西等地区。姜黄来源于姜科植物姜黄Curcuma longa的干燥根茎,主要含有姜黄素类与萜类成分,具有抗凝血、抗炎、抗肿瘤与止痛等药理作用,但姜黄素类成分的生物利用度较低。对姜黄的本草考证、化学成分、药理作用与药动学的研究进展进行归纳总结,并预测姜黄素类成分姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素以及萜类成分芳姜黄酮、姜黄酮、姜黄烯、姜烯等为姜黄的质量标志物(quality marker,Q-Marker),以期为姜黄的质量控制研究提供参考。

关键词：姜黄姜黄素去甲氧基姜黄素双去甲氧基姜黄素芳姜黄酮姜黄酮姜黄烯姜烯

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胰腺癌人源性肿瘤异种移植模型的建立及初步应用

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中华实验外科杂志 2022年第9期39卷 1799-1802页

作者：韩品盛苗宇徐策杨龙崔涛吴昊张锦锐付兵伊秀林张雅敏天津医科大学临床医学院 300070 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室 300000 天津市第一中心医院肝胆外科 300192 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100730

目的建立胰腺癌人源性肿瘤异种移植(PDX)模型并进行初步药效实验。方法将新鲜胰腺恶性肿瘤组织样本(天津市第一中心医院)接种于裸鼠皮下,构建胰腺癌PDX模型。使用简单随机抽样法挑选1例胰腺癌PDX模型进行药效学评价,将裸鼠随机分成模型... 详细信息

目的建立胰腺癌人源性肿瘤异种移植(PDX)模型并进行初步药效实验。方法将新鲜胰腺恶性肿瘤组织样本(天津市第一中心医院)接种于裸鼠皮下,构建胰腺癌PDX模型。使用简单随机抽样法挑选1例胰腺癌PDX模型进行药效学评价,将裸鼠随机分成模型组、吉西他滨+白蛋白结合型紫杉醇(AG)组、奥沙利铂+亚叶酸钙+5-氟尿嘧啶(FOLFOX)组,每组各5只。记录不同时间移植瘤体积,给药第27天后处死裸鼠,评价2种化疗方案对该胰腺癌PDX模型的肿瘤抑制效果,并与该患者临床用药进行比较,组间的数据比较均采用单因素方差分析。结果成功构建出11例胰腺癌PDX模型,成瘤率达到73.3%(11/15),原代肿瘤与移植瘤病理学形态及关键蛋白的表达相似。实验结束后对移植瘤进行称重,AG组(0.12±0.05)g、FOLFOX组(0.20±0.09)g移植瘤湿重显著小于模型组(0.65±0.31)g(F=13.41,P<0.05),AG组肿瘤抑制率约为(79.94±0.08)%,FOLFOX组肿瘤抑制率约为(67.90±0.03)%,与模型组比较,差异均有统计学意义(F=32.48,P<0.05)。结论成功构建胰腺癌PDX模型,并进行初步药效学实验,实验结果与临床基本相符。

关键词：胰腺癌人源性肿瘤异种移植精准医疗

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基于网络药理学的夏黄颗粒治疗阿片类药物所致便秘的作用机制研究

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中草药 2020年第23期51卷 6015-6022页

作者：周稼荣刘毅陈金鹏刘志东周思雨刘素香田成旺陈常青天津中医药大学天津300193 天津药物研究院天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

目的探索夏黄颗粒治疗阿片类药物所致便秘的潜在作用机制。方法在TCMSP数据库中查找夏黄颗粒的各药材成分和靶点信息,在Genecards数据库中以"opiod constipation""opioid-induced bowel dysfunction""opioid-i... 详细信息

目的探索夏黄颗粒治疗阿片类药物所致便秘的潜在作用机制。方法在TCMSP数据库中查找夏黄颗粒的各药材成分和靶点信息,在Genecards数据库中以"opiod constipation""opioid-induced bowel dysfunction""opioid-induced constipation"为关键词搜索阿片类药物所致便秘相关靶点,与夏黄颗粒活性靶点映射筛选出共同靶点作为研究靶点;将共同靶点导入STRING数据库中构建靶点相互作用网络图,利用Cytoscape 3.3.0软件进行可视化处理,筛选出核心靶点;借助OmicsBean分析平台与STRING数据库对靶点进行基因本体论(GO)功能和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。结果通过筛选得到夏黄颗粒化学成分55个,候选靶基因158个,Venny映射后的共同靶点86个,对应化学成分49个,核心靶点12个,主要化学成分19个。GO功能富集分析得到生物过程条目4 150个,涉及化学刺激性细胞反应、化学反应、生物质量调控等过程;细胞组成条目302个,涉及体元投射、细胞外间隙、全膜等过程;分子功能条目459个,涉及蛋白结合、分子转导活性、酶结合等过程。KEGG富集分析得到与夏黄颗粒作用相关的信号通路149条,涉及糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、肿瘤坏死因子信号通路等;构建了夏黄颗粒核心靶点的"药材-成分-靶点-通路"网络。结论夏黄颗粒中主要化学成分柚皮素、川陈皮素、芦荟大黄素、大黄酸等可能通过作用于TNF、MAPK3、IL-6、VEGFA、PTGS2等关键蛋白,调节内分泌抵抗、肿瘤坏死因子信号通路等信号通路,发挥通便、解痉、促进胃肠运动等作用,为夏黄颗粒治疗阿片类药物所致便秘提供理论依据,同时与夏黄颗粒药效初步验证结果相吻合。

关键词：夏黄颗粒阿片类药物所致便秘网络药理学柚皮素川陈皮素芦荟大黄素大黄酸

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中药白芍现代研究进展及其质量标志物的预测分析

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中国中药杂志 2021年第21期46卷 5486-5495页

作者：徐佳新许浚曹勇朱月健李翔宇葛德助马磊张铁军刘昌孝天津中医药大学中药学院天津300193 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 安徽济人药业有限公司安徽亳州236800 中药提取安徽省技术创新中心安徽亳州236800

白芍为毛茛科芍药属植物芍药的干燥根,始载于《神农本草经》,列为上品,是常见的补血药,其化学成分主要有单萜及其苷类、三萜类、黄酮类等。现代研究表明,白芍具有抗炎、镇痛、保肝、抗氧化等作用,被广泛应用于临床,具有广阔的开发前景... 详细信息

白芍为毛茛科芍药属植物芍药的干燥根,始载于《神农本草经》,列为上品,是常见的补血药,其化学成分主要有单萜及其苷类、三萜类、黄酮类等。现代研究表明,白芍具有抗炎、镇痛、保肝、抗氧化等作用,被广泛应用于临床,具有广阔的开发前景。该文对白芍的化学成分、药理作用及质量控制方法的研究进展进行总结,并在此基础上结合质量标志物(Q-marker)的核心概念,从质量传递与溯源、化学成分特有性、化学成分有效性及化学成分可测性等方面对白芍的质量标志物进行预测分析,为白芍的质量评价研究提供科学依据。

关键词：白芍化学成分药理作用质量评价质量标志物

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基于网络药理学的丹红化瘀口服液治疗视网膜中央静脉阻塞症的作用机制研究

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中草药 2022年第6期53卷 1643-1651页

作者：林娟韩彦琪武琦许浚刘耀晨张传平李楚源张铁军广州白云山和记黄埔中药有限公司广东广州510515 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300462 康龙化成(北京)生物技术有限公司北京100176 天津药物研究院中国医学科学院药物代谢新技术创新单元天津300462 天津医科大学天津300070

目的基于网络药理学探究丹红化瘀口服液治疗视网膜静脉中央阻塞症的作用机制。方法选取丹红化瘀口服液中的21个入血成分为研究对象,借助TCMSP和CTD数据库预测化合物的作用靶点,利用MAS 3.0生物分子功能软件获取相关通路,通过FUNRICH... 详细信息

目的基于网络药理学探究丹红化瘀口服液治疗视网膜静脉中央阻塞症的作用机制。方法选取丹红化瘀口服液中的21个入血成分为研究对象,借助TCMSP和CTD数据库预测化合物的作用靶点,利用MAS 3.0生物分子功能软件获取相关通路,通过FUNRICH软件对获得靶点进行基因本体(gene ontology,GO)功能富集分析,最后利用Cytoscape软件构建“化合物-靶点-通路-疾病”网络图。结果 21个成分可作用于104个蛋白靶点和45条通路,其中多个靶点和通路与视网膜静脉中央阻塞症相关。结论丹红化瘀口服液通过作用于与凝血过程、新血管生成、血管舒张、免疫调节和炎症反应等相关的靶点,起到活血化瘀、行气通络的功效,从而治疗视网膜中央静脉阻塞症。

关键词：丹红化瘀口服液视网膜中央静脉阻塞症网络药理学活血化瘀行气通络

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丹红化瘀口服液对视网膜中央静脉阻塞症关键靶点的调节作用

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中草药 2022年第6期53卷 1634-1642页

作者：韩彦琪武琦林娟刘耀晨许浚张洪兵张铁军刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300462 康龙化成(北京)生物技术有限公司北京100176 广州白云山和记黄埔中药有限公司广东广州510515 天津医科大学天津300070 天津药物研究院中国医学科学院药物代谢新技术创新单元天津300462

目的采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法,探究丹红化瘀口服液对视网膜中央静脉阻塞症关键靶点的调节作用,明确其作用机制。方法选取磷酸二酯酶3A(phosphodiesterase 3A,PDE3A)、凝血酶(Thrombin)、内皮素转化酶1(endothelin convertin... 详细信息

目的采用G蛋白偶联受体及酶活检测实验方法,探究丹红化瘀口服液对视网膜中央静脉阻塞症关键靶点的调节作用,明确其作用机制。方法选取磷酸二酯酶3A(phosphodiesterase 3A,PDE3A)、凝血酶(Thrombin)、内皮素转化酶1(endothelin converting enzyme 1,ECE1)、血管内皮生长因子受体2(vascular endothelial growth factor receptor 2,VEGFR2)、α1A肾上腺素受体(α1A adrenergic receptor,ADRA1A)为研究载体,通过胞内钙离子荧光检测和酶抑制剂检测技术评价丹红化瘀口服液及14个主要单体成分对PDE3A、Thrombin、ECE1、VEGFR2酪氨酸激酶和ADRA1A的抑制活性。结果丹红化瘀口服液对以上5个靶点均有显著的抑制作用(P<0.001);丹酚酸D、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸和柚皮苷对PDE3A有显著的抑制作用(P<0.05、0.001);14个化合物对Thrombin均有显著的抑制活性(P<0.05、0.01、0.001);丹酚酸D、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸、阿魏酸、羟基红花黄色素A对ECE1有显著的抑制活性(P<0.05、0.01、0.001);丹酚酸D、丹酚酸B、丹参素、迷迭香酸、柠檬苦素对VEGFR2酪氨酸激酶有显著的抑制效果(P<0.01、0.001);柴胡皂苷a可显著抑制ADRA1A活性(P<0.001)。结论 ADRA1A、VEGFR2、PDE3A、Thrombin和ECE1可能为丹红化瘀口服液治疗中央静脉阻塞症的关键作用靶点,其药效物质基础可能为丹参酮IIA、丹酚酸B、丹酚酸D、丹参素、迷迭香酸、原儿茶醛、阿魏酸、川芎嗪、洋川芎内酯I、羟基红花黄色素A、苦杏仁苷、柴胡皂苷a、柚皮苷和柠檬苦素。

关键词：丹红化瘀口服液视网膜中央静脉阻塞症磷酸二酯酶凝血酶内皮素转化酶血管内皮生长因子受体2 α1肾上腺素受体丹参酮IIA 丹酚酸B 丹酚酸D 丹参素迷迭香酸原儿茶醛阿魏酸川芎嗪洋川芎内酯Ⅰ 羟基红花黄色素A 苦杏仁苷柴胡皂苷a 柚皮苷柠檬苦素

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地氯雷他定自乳化释药系统的制备及质量评价

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药物评价研究 2020年第11期43卷 2193-2200页

作者：刘颖王伟郑雅楠廖茂梁王阳天津中医药大学天津301617 天津药物研究院释药技术与药代动力学重点实验室天津300193

目的研究地氯雷他定(DL)自微乳的制剂处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验,伪三元相图实验,油相、乳化剂及助乳化剂配伍实验,筛选出DL自微乳制剂的处方组成;以乳滴平均粒径,载药量及包封率为指标,采用单纯形网格法... 详细信息

目的研究地氯雷他定(DL)自微乳的制剂处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验,伪三元相图实验,油相、乳化剂及助乳化剂配伍实验,筛选出DL自微乳制剂的处方组成;以乳滴平均粒径,载药量及包封率为指标,采用单纯形网格法优化制剂处方,并对DL自微乳的理化性质,溶出度以及稳定性进行评价。结果 DL自微乳处方中油相为中碳链三甘酯(MCT)(35%),乳化剂为聚乙二醇-12羟基-硬脂酸酯(HS15)(45%),助乳化剂为1, 2-丙二醇(20%)。所得自微乳制剂外观均一透明,略带黏性,自乳化后平均粒径为20.21 nm,平均载药量为20.95 mg/g,包封率为76.56%。溶出度实验结果表明,DL 60 min累积溶出率达到93.78%。稳定性实验表明,高温、光照影响自微乳制剂的稳定性,制剂应低温避光保存。结论 DL自微乳制剂制备工艺简单,质量稳定,能显著增加药物的溶解度,进而提高DL的口服生物利用度。

关键词：地氯雷他定自微乳单纯形网格法溶出释放度稳定性

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双氢青蒿素抗炎作用机制的研究进展

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中国药房 2021年第9期32卷 1147-1152页

作者：张然杨冰李红珠华洁周钰通周福军张铁军天津医科大学天津300070 天津药物研究院有限公司天津300462 天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462 天津药物研究院医药信息中心天津300462

目的:探讨双氢青蒿素(DHA)的抗炎作用机制,为其进一步研究和应用提供参考。方法:分析DHA对炎症介质、信号通路、免疫细胞的作用,对其抗炎机制的研究进展进行总结。结果与结论:DHA的抗炎作用机制主要是通过调节炎症介质、免疫细胞以及多... 详细信息

目的:探讨双氢青蒿素(DHA)的抗炎作用机制,为其进一步研究和应用提供参考。方法:分析DHA对炎症介质、信号通路、免疫细胞的作用,对其抗炎机制的研究进展进行总结。结果与结论:DHA的抗炎作用机制主要是通过调节炎症介质、免疫细胞以及多种信号通路来实现的。DHA可通过调节促炎细胞因子(如肿瘤坏死因子α、白细胞介素类)发挥抗炎作用;通过调节蛋白激酶(ERK)信号通路、核因子κB(NF-κB)信号通路、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)/沉默信息调节因子1(STRT1)信号通路、活性氧(ROS)-c-Jun N末端激酶1/2(JNK1/2)信号通路、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)/核糖体S6激酶1(S6K1)信号通路、磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路等,起到抗炎作用;通过调节免疫细胞(如巨噬细胞、淋巴细胞),防止炎症反应的发生。但DHA仍存在一些尚不明确的抗炎机制且缺乏相应的临床试验,应进行深入研究,推进其在临床上的应用。

关键词：双氢青蒿素抗炎作用作用机制炎症介质信号通路免疫细胞

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痹祺胶囊研究进展及其质量标志物的预测分析

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中草药 2021年第9期52卷 2746-2757页

作者：张星艳李虎玲李新许妍妍高晶曾勇于飞王玉丽刘昌孝天津中医药大学天津301617 天津药物研究院现代中药研究中心释药技术与药代动力学国家重点实验室中药质量标志物重点实验室天津300462 天津医科大学药学院天津市临床药物关键技术重点实验室天津300070 天津大学化学工程与技术学院系统生物工程教育部重点实验室天津300072 中国医学科学院药物代谢新技术创新单元北京100730

中药质量控制一直是中药临床需求和产业发展的关键。刘昌孝院士于2016年提出的中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念和核心理论,建立了中药质量控制系列共性关键技术,构建了中药质量研究新模式,为中药品种的现代化研究指明了... 详细信息

中药质量控制一直是中药临床需求和产业发展的关键。刘昌孝院士于2016年提出的中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)新概念和核心理论,建立了中药质量控制系列共性关键技术,构建了中药质量研究新模式,为中药品种的现代化研究指明了方向。以痹祺胶囊药效学、药动学研究为实例,在Q-Marker理论的指导下,从特有性、可测性、有效性和中药理论关联性等方面对痹祺胶囊的研究进行总结分析,发现士的宁、马钱子碱、甘草苷、丹酚酸B、甘草酸、隐丹参酮和丹参酮IIA可作为该复方的Q-Marker,为痹祺胶囊的质量控制及二次开发提供基础和依据,同时,也为建立痹祺胶囊的全程质量控制及质量可溯源体系奠定良好基础。

关键词：痹祺胶囊中药质量标志物士的宁马钱子碱甘草苷丹酚酸B 甘草酸隐丹参酮丹参酮ⅡA

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