检索结果-内蒙古大学图书馆

磁共振成像 2025年第1期16卷 22-28页

作者：胡鸿博赵升姜昊张莹姜慧杰哈尔滨医科大学附属第二医院放射科哈尔滨150086 哈尔滨医科大学药学院药理教研室哈尔滨150086

目的探讨鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B基因(B-Raf proto-oncogene serine/threonine kinase,BRAF)突变状态与直肠癌患者生存率的相关性。本研究旨在评估影像组学模型预测结直肠癌患者BRAF基因突变情况的可行性。材料与方法对我院2020年6月... 详细信息

目的探讨鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B基因(B-Raf proto-oncogene serine/threonine kinase,BRAF)突变状态与直肠癌患者生存率的相关性。本研究旨在评估影像组学模型预测结直肠癌患者BRAF基因突变情况的可行性。材料与方法对我院2020年6月至2023年6月确诊为直肠癌的患者病例资料进行回顾性分析,采用外显子测序鉴定BRAF基因突变状态。通过生存分析评估BRAF基因突变与直肠癌预后的关系。从260名接受多参数MRI的直肠癌患者中提取7388个特征模块,包括术前T1加权图像(T1-weighted imaging,T1WI)、T2加权图像(T2-weighted imaging,T2WI)和对比增强T1加权图像(contrast-enhanced T1-weighted imaging,CE-T1WI)。随后,基于卷积神经网络(convolutional neural network,CNN)构建了放射组学模型。通过受试者工作特征曲线(receiver operating characteristic,ROC)曲线、准确率、敏感度和特异度等指标评估模型效能。结果本研究共纳入89例BRAF突变患者和171例BRAF野生型患者。两组在肿瘤恶性分期、年龄、性别等临床特征上差异无统计学意义(P>0.05),但5年生存率差异存在统计学意义,BRAF突变组生存期低于BRAF野生型组(P<0.001)。所构建模型的ROC曲线下面积(area under the curve,AUC)为0.929,与病理结果一致性分析的Kappa统计量为0.87,表明模型具有较高的预测价值。结论基于CNN的放射组学特征模型在区分直肠癌患者BRAF突变状态方面表现优异,为未来无创筛查BRAF突变状态提供了新的研究思路。

关键词：直肠癌磁共振成像影像特征深度学习鼠类肉瘤病毒癌基因同源物B基因卷积神经网络影像组学模型

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多巴胺D_2受体显像剂^(99)Tc^m-m-Br-p-EBZM的合成

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核技术 2006年第5期29卷 358-361页

作者：盛许晶孟腊平朱建华复旦大学药学院放射药学教研室上海200032

以与多巴胺有较高亲和力的2-溴-4-(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰基-5-甲氧基-苯胺为母体进行结构改造,再与L,L-乙撑基胱氨酸二聚物(L,L-ethylenecysteinedimer,ECD)分子偶联合成了标记前体m-Br-p-EBZM,再通过两步法进行99Tcm标记,制... 详细信息

以与多巴胺有较高亲和力的2-溴-4-(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰基-5-甲氧基-苯胺为母体进行结构改造,再与L,L-乙撑基胱氨酸二聚物(L,L-ethylenecysteinedimer,ECD)分子偶联合成了标记前体m-Br-p-EBZM,再通过两步法进行99Tcm标记,制备99Tcm-m-Br-p-EBZM,并对其进行了稳定性的考察。结果成功制备了99Tcm-m-Br-p-EBZM,放化纯度>98%,且有较好的稳定性和较高的脂溶性。表明99Tcm-m-Br-p-EBZM可能成为理想的多巴胺受体显像剂。

关键词：多巴胺D2受体 CNS受体显像剂 ^99Tc^m标记

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^(99)Tc^m-DTPA-Folate的制备及其荷瘤裸鼠体内分布

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核技术 2004年第4期27卷 293-296页

作者：万丹晶钟高仁徐培康朱建华复旦大学药学院放射药学教研室上海200032

制备了Tcm-DTPA-Folate并对其在荷瘤裸鼠的体内分布进行了初步探索。将叶酸(Folate)与DTPA99连接,合成DTPA-Folate,再用Tcm标记,考察标记物的纯度和稳定性,并进行荷人SGC-7901胃癌肿瘤裸99鼠的体内分布特性研究。结果表明,99Tcm-DTPA-Fo... 详细信息

制备了Tcm-DTPA-Folate并对其在荷瘤裸鼠的体内分布进行了初步探索。将叶酸(Folate)与DTPA99连接,合成DTPA-Folate,再用Tcm标记,考察标记物的纯度和稳定性,并进行荷人SGC-7901胃癌肿瘤裸99鼠的体内分布特性研究。结果表明,99Tcm-DTPA-Folate的标记率>98%。标记物室温放置4h,放化纯度>90%。裸鼠腹腔注射99Tcm-DTPA-Folate后8h,肿瘤与周围肌肉的含量比值高达7.5:1。

关键词：叶酸受体 ^99Tc^m-DTPA-Folate 体内分布

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硫辛酸对1型糖尿病大鼠肾脏病变的影响及机制初探

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药学研究 2025年第3期44卷 224-230,240页

作者：王星龙冬梅郭楠川北医学院药学院临床药学教研室四川南充637100 南充职业技术学院现代农业技术学院四川南充637131 复旦大学附属闵行医院药剂科上海201199

目的研究硫辛酸(ALA)对1型糖尿病肾病(DN)大鼠的影响并初步探讨其作用机制。方法链脲佐菌素(STZ)成功诱导SD大鼠形成1型DN后,将其随机分为模型组和ALA(100 mg·kg^(-1))治疗组,另取10只鼠龄相当的SD大鼠为正常对照组,灌胃给药12周... 详细信息

目的研究硫辛酸(ALA)对1型糖尿病肾病(DN)大鼠的影响并初步探讨其作用机制。方法链脲佐菌素(STZ)成功诱导SD大鼠形成1型DN后,将其随机分为模型组和ALA(100 mg·kg^(-1))治疗组,另取10只鼠龄相当的SD大鼠为正常对照组,灌胃给药12周。实验期间测定大鼠体质量、随机血糖、禁食血糖、糖化血红蛋白、摄食量和饮水量,进行口服葡萄糖耐量实验,用代谢笼收集尿液;处死大鼠后,留取血清和肾脏,测定血清和尿液中肾脏病变相关指标,检测血清中脂质代谢、氧化应激、炎症反应相关指标;测定肾脏中氧化应激相关指标以及蛋白表达。结果ALA对糖尿病肾病大鼠血糖基本代谢指标无影响,但能改善糖耐量异常;ALA可减少糖尿病肾病大鼠的尿量,降低尿液中葡萄糖、尿微量白蛋白、β2微球蛋白含量和ACR指数,抑制N-乙酰氨基葡萄糖苷酶活性;ALA降低血清中肌酐、尿素氮含量及肾脏指数,明显改善糖尿病肾病大鼠肾脏病理形态异常;ALA改善糖尿病肾病大鼠血脂紊乱,增强血清及肾脏中抗氧化酶活性,降低丙二醛(MDA)含量,明显降低血清中促炎因子水平并增加抗炎因子含量;ALA上调糖尿病肾病大鼠肾脏中蛋白核因子E2相关因子(Nrf2)和血红素加氧酶-1(HO-1)表达,抑制肾脏中蛋白胞质蛋白伴侣分子1(Keap1)及磷酸化核因子κ轻链增强活化B细胞(NF-κB)表达。结论ALA可能通过调节Nrf2/Keap1和NF-κB信号通路,从而抑制糖尿病大鼠肾脏氧化应激受损和炎症反应,进而改善1型DN。

关键词：硫辛酸糖尿病肾病氧化应激炎症反应 Nrf2/Keap1信号通路

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^(125)I-γ-Ty-Folate的制备及其体外结合特性

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复旦学报（医学版） 2004年第6期31卷 625-628页

作者：万丹晶钟高仁朱建华复旦大学药学院放射药学教研室上海200032

目的　制备碘标记叶酸酪氨酸复合物 (12 5I γ Ty Folate)并进行体外结合特性的研究。方法　叶酸(Folate)与酪氨酸甲酯通过EDC连接 ,水解后生成叶酸酪氨酸复合物 (γ Ty Folate)。12 5I γ Ty Folate采用Iodogen法标记 ,C18反向色谱柱... 详细信息

目的　制备碘标记叶酸酪氨酸复合物 (12 5I γ Ty Folate)并进行体外结合特性的研究。方法　叶酸(Folate)与酪氨酸甲酯通过EDC连接 ,水解后生成叶酸酪氨酸复合物 (γ Ty Folate)。12 5I γ Ty Folate采用Iodogen法标记 ,C18反向色谱柱纯化 ,纸层析检测。12 5I Ty Folate与叶酸结合蛋白 β 乳球蛋白 (β lactoglobulin)进行饱和结合实验、蛋白解离实验、竞争结合实验和动力学实验 ,与HeLa细胞进行了饱和实验。结果　12 5I γ Ty Folate的标记率为 5 0 %～ 6 0 % ,纯化后比活度为 5 4 3.8GBq/mmol,放化纯度大于 95 %。BMAX为 2 0 6 .4fmol/mL ,Kd 为3.82 7× 10 -10 mol/L。12 5I Ty Folate与叶酸结合蛋白 β lactoglobulin的结合具有温度时间依赖性、可饱和性、可逆性及特异性 ,12 5I γ Ty Folate与HeLa细胞的结合具有饱和性。结论　12 5I γ Ty Folate可作为叶酸结合蛋白 β lactoglobulin的特异性配体。

关键词：叶酸体外结合蛋白酪氨酸 HeLa细胞特异性实验制备结合特性甲酯

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银杏叶提取物对大鼠脑缺血再灌时脑电图的作用

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第2期24卷 157-162页

作者：章蕴毅李佩芬李端复旦大学药学院药理教研室复旦大学药学院药理教研室上海 200032 中国

目的:研究了静脉注射银杏叶提取物对大鼠四脑动脉阻断和大脑中动脉阻断时脑电的影响。方法:在利用FFT技术对脑电波进行定量分析的基础上,研究了银杏叶提取物对大鼠全脑缺血及大脑中动脉阻断时脑电的影响。结果:静脉注射8、16mg/kg银杏... 详细信息

目的:研究了静脉注射银杏叶提取物对大鼠四脑动脉阻断和大脑中动脉阻断时脑电的影响。方法:在利用FFT技术对脑电波进行定量分析的基础上,研究了银杏叶提取物对大鼠全脑缺血及大脑中动脉阻断时脑电的影响。结果:静脉注射8、16mg/kg银杏叶提取物能显著增强全脑缺血大鼠在复灌后脑电图各波恢复,4mg/kg也有作用但较弱。对大脑中动脉阻断模型,iv银杏叶提取物16、32mg/kg能显著增强大鼠中动脉阻断后阻断侧的脑电图各波的功率谱。结论:银杏叶提取物可减轻大脑缺血造成的损伤。

关键词：银杏快速傅里叶变换脑电描记图脑缺血再灌注损伤

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阿莫西林黏膜黏附微球稳定性及黏附性研究

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中国药学杂志 2004年第9期39卷 676-679页

作者：刘哲鹏潘俊陆伟跃复旦大学药学院药剂教研室

目的比较pH 1盐酸溶液条件下阿莫西林原料药与黏膜黏附微球中阿莫西林稳定性,考察阿莫西林黏膜黏附微球(Amo-Cb-Ec)与阿莫西林乙基纤维素微球(Amo-Ec)体内外黏膜黏附效果。方法用乳化-溶媒蒸发法制备Amo-Cb-Ec和Amo-Ec;以高效液相色谱... 详细信息

目的比较pH 1盐酸溶液条件下阿莫西林原料药与黏膜黏附微球中阿莫西林稳定性,考察阿莫西林黏膜黏附微球(Amo-Cb-Ec)与阿莫西林乙基纤维素微球(Amo-Ec)体内外黏膜黏附效果。方法用乳化-溶媒蒸发法制备Amo-Cb-Ec和Amo-Ec;以高效液相色谱法测定Amo-Cb-Ec中阿莫西林及阿莫西林原料药在pH 1条件下稳定性;分别以拉力法和冲洗法考察Amo-Cb-Ec与离体大鼠肠黏膜和胃黏膜表面的黏附效果;以灌胃法考察微球在大鼠胃肠道黏附滞留程度。结果pH 1条件下,37℃振荡放置6 h,阿莫西林原料药降解大于50％,含0.5％卡波普有助于减少其降解程度,而Amo-Cb-Ec中阿莫西林相对含量均在85％左右。Amo-Cb-Ec与大鼠离体肠黏膜间黏附力显著高于不含黏附材料的Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠离体胃黏膜表面滞留率显著高于Amo-Ec(P<0.05);Amo-Cb-Ec在大鼠胃肠道内的滞留率也显著高于Amo-Ec。结论在pH 1条件下游离阿莫西林不稳定,而卡波普对阿莫西林具有一定保护作用,Amo-Cb-Ec中所含阿莫西林稳定程度显著提高。体内外黏附试验结果显示,Amo-Cb-Ec对离体和活体胃黏膜具有良好的黏附作用。

关键词：黏膜黏附微球阿莫西林稳定性黏附

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[^(18)F]FPTZFA的合成及显像研究

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核技术 2015年第2期38卷 16-21页

作者：周达鸣朱建华复旦大学药学院放射药学教研室上海201203

为研究正电子核素18F标记的叶酸衍生物([18F]FPTZFA)的合成及其在小鼠体内的生物学分布,以叶酸为起始原料,通过叶酸上羧基与2-叠氮基乙胺上氨基的成酯反应,将叠氮基团标记至叶酸,得到γ-叶酸-2-叠氮基乙酰胺(FA-N3);同时以硝基羟基吡啶... 详细信息

为研究正电子核素18F标记的叶酸衍生物([18F]FPTZFA)的合成及其在小鼠体内的生物学分布,以叶酸为起始原料,通过叶酸上羧基与2-叠氮基乙胺上氨基的成酯反应,将叠氮基团标记至叶酸,得到γ-叶酸-2-叠氮基乙酰胺(FA-N3);同时以硝基羟基吡啶为原料,经过三步取代反应,将炔基、F连接至吡啶环上得到2-氟-3-(戊-4-炔基氧)吡啶(19F-PyKYNE)。19F-PyKYNE在K18F/K222作用下生成18F-PyKYNE。18F-PyKYNE的炔基与FA-N3的叠氮基团,在硫酸铜、抗坏血酸钠催化下发生点击化学反应,得到最终产物[18F]FPTZFA。整个放射性标记过程仅需40min,[18F]FPTZFA放化纯度达51%,放化产率达37%。[18F]FPTZFA经放射性半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离纯化后,观察其在不同时间段荷瘤小鼠体内的组织分布。荷瘤小鼠脏器及组织切片后的放射自显影显示[18F]FPTZFA的摄取集中在肝、肾和肿瘤组织。其中30min肿瘤组织、肌肉的单位质量组织的放射性占注射剂量放射性的百分比(%ID/g)比值为3.6,肿瘤、血液的%ID/g比值为3.2。初步断定[18F]FPTZFA有较好的肿瘤靶向性。

关键词： ^18F 叶酸点击化学反应

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蜂毒肽对豚鼠心肌线粒体Na~+、K~+-ATP酶的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第3期22卷 89-92页

作者：杨申张雪梅江明华上海复旦大学药学院药理教研室上海复旦大学药学院药理教研室上海中国 200032

目的:研究蜂毒肽对豚鼠心肌线粒体Na~+,K~+-ATP酶活性的影响。方法:应用光电比色法测定Na~+,K~+-ATP酶活性。以Line-weaver-burk双倒数作图法分析酶动力学参数。结果:蜂毒肽抑制心肌Na~+,K~+-ATP酶表现为浓度和时间依赖性,IC50为2.60μm... 详细信息

目的:研究蜂毒肽对豚鼠心肌线粒体Na~+,K~+-ATP酶活性的影响。方法:应用光电比色法测定Na~+,K~+-ATP酶活性。以Line-weaver-burk双倒数作图法分析酶动力学参数。结果:蜂毒肽抑制心肌Na~+,K~+-ATP酶表现为浓度和时间依赖性,IC50为2.60μmol/L。酶动力学研究表明,蜂毒肽对Na~+,K~+-ATP酶有抑制作用,对K~+表现为竞争性结合,对Na~+及ATP表现为非竞争性结合。结论:蜂毒肽对心肌Na~+,K~+-ATP酶有抑制作用,其抑制机制主要是与K~+竞争结合酶外侧的K~+结合位点。

关键词：蜂毒肽蜂毒液类 Na~+ K~+-交换ATP酶心肌线粒体

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诺氟沙星在清醍大鼠的神经毒性和毒代动力学(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第6期24卷 127-131+145-146页

作者：张莉蓉王永铭陈斌艳程能能复旦大学药学院药理学教研室复旦大学药学院药理学教研室上海 200032 中国

目的:研究诺氟沙星(norfloxacin,NFLX)在清醒大鼠的神经毒性和毒代动力学。方法:大鼠随机分为4组,分别ivNS,NFLX 50,100和200mg/kg。连续记录自由活动大鼠的脑电图(EEG)。用微生物法测定血清中NFLX浓度,检测菌为大肠杆菌441102。结果:(1... 详细信息

目的:研究诺氟沙星(norfloxacin,NFLX)在清醒大鼠的神经毒性和毒代动力学。方法:大鼠随机分为4组,分别ivNS,NFLX 50,100和200mg/kg。连续记录自由活动大鼠的脑电图(EEG)。用微生物法测定血清中NFLX浓度,检测菌为大肠杆菌441102。结果:(1)NFLX各组大鼠均出现痫样放电,并伴有局部抽搐、全身强直痉挛发作的行为学改变,呈剂量依赖性。脑电相对总功率增加(P<0.05)。(2)NFLX的药时曲线符合二室模型,CL,Vc和T1/2β与给药剂量无关,Cmax和AUC0→∞呈剂量依赖性。(3)脑电总功率的增加与剂量、Cmax和AUC0→∞呈正相关(r分别为0.88,0.92,0.94)。结论:本研究为量化诺氟沙星的中枢兴奋作用提供了可行的方法,与AuC0→∞相关的脑电相对总功率的变化可作为中枢毒性效应判定和预测的一项客观指标。

关键词：诺氟沙星神经毒性脑电图毒代动力学大鼠

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