检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药与临床杂志 2012年第2期31卷 69-72页

作者：梁银杏叶桦复旦大学药学院药事管理教研室上海201203

目前国际上已经有数十种正电子显像剂,而只有一种氟标记的正电子放射性药品氟脱氧葡萄糖F18(18F-FDG)已经获得国家注册批准,这大大的限制了正电子放射性药品在中国的发展。本文针对我国正电子放射性药品的注册管理现状,尝试提出科学、... 详细信息

目前国际上已经有数十种正电子显像剂,而只有一种氟标记的正电子放射性药品氟脱氧葡萄糖F18(18F-FDG)已经获得国家注册批准,这大大的限制了正电子放射性药品在中国的发展。本文针对我国正电子放射性药品的注册管理现状,尝试提出科学、合理、规范的正电子放射性药品注册管理的法规建议。

关键词：正电子发射断层显像术氟脱氧葡萄糖F18 药物批准

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N-苯基吡唑脲类FAKⅡ型抑制剂的结构优化与构效关系研究

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有机化学 2018年第11期38卷 3086-3093页

作者：龚超超谈寒一张倩复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)... 详细信息

以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N^1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)苯基)-N^3-(1-(4-乙酰氨基苯基)-3-叔丁基-1H-吡唑-5-基)脲(9e)表现出优于先导化合物2倍的FAK抑制活性,IC_(50)值为41 nmol/L.表明N-苯基吡唑结构中苯环对位有更多结构优化空间,可通过与周边残基形成氢键从而提高化合物活性.

关键词：黏着斑激酶变构疏水口袋 Ⅱ型抑制剂 N-苯基吡唑结构优化

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柴胡多糖对空肠弯曲菌离体再刺激狼疮样小鼠脾细胞作用研究

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药学学报 2016年第7期51卷 1098-1104页

作者：陈海霞李雯周春骄力弘章蕴毅陈道峰复旦大学药学院药理学教研室上海201203 复旦大学药学院生药学教研室上海201203

空肠弯曲菌(Campylobacter jejuni-S_(131),CJ-S_(131))免疫小鼠建立诱导型狼疮样模型。模型鼠脾细胞加入CJ-S_(131)再次刺激以建立离体炎症模型,同时离体给予小叶黑柴胡多糖(Bupleurum smithii *** polysaccharides,BPs),研究BPs防治狼疮的作用机制。BALB/c小鼠随机分为正常对照组、佐剂对照组和模型组。在Day 0和Day 14,以CJ-S_(131)免疫小鼠建立狼疮样模型。Day 19取各组脾细胞,再分为空白组、单给药物组(BPs 5、10、20和40μg·m L^(-1))、CJ-S_(131)单刺激组和CJ-S_(131)刺激剂联合药物处理组。ELISA法检测培养48 h上清中总免疫球蛋白G(Ig G)、抗双链DNA(ds DNA)抗体、干扰素-γ(IFN-γ)、白细胞介素^(-1)0(IL^(-1)0)和IL-17的水平,MTT法测定药物对狼疮样小鼠脾细胞增殖活性的影响。结果显示,BPs显著地降低CJ-S_(131)离体再刺激引起的总Ig G、抗ds DNA抗体、IFN-γ和IL-10的高表达。BPs对高表达的IL-17水平和脾细胞活性无明显影响。研究表明,CJ-S_(131)离体再刺激狼疮样小鼠脾细胞可建立离体炎症模型。

关键词：柴胡多糖狼疮空肠弯曲菌总免疫球蛋白抗双链DNA抗体白细胞介素-10 干扰素-γ

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利用Diels-Alder反应构建桉烷类倍半萜骨架关键中间体的研究

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有机化学 2012年第7期32卷 1340-1343页

作者：张宇王鹏辉楚勇刘明明陈广怡陆银萍叶德泳复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

以3-甲基-1,3-间苯二酚和异戊醛为原料分别合成亲双烯2-甲氧基-6-甲基对苯醌和双烯1-甲氧基-3-异丙基-1,3-丁二烯,通过Diels-Alder反应,高区域选择性地得到桉烷类倍半萜骨架中间体2c.

关键词： Diels—Alder反应桉烷倍半萜区域选择性

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6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟的一锅合成

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有机化学 2011年第3期31卷 362-364页

作者：孙健盛源谢琼仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

报道了6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟(3b)的一锅合成法,将Fischer吲哚合成与肟化两步反应并为一步,可简化操作,提高收率.反应可以在弱碱性且温度温和的条件下一锅合成,是由于肟化使Fischer吲哚环合变得容易,羰基与肟基在互变异... 详细信息

报道了6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟(3b)的一锅合成法,将Fischer吲哚合成与肟化两步反应并为一步,可简化操作,提高收率.反应可以在弱碱性且温度温和的条件下一锅合成,是由于肟化使Fischer吲哚环合变得容易,羰基与肟基在互变异构方向上的差别是影响环合反应的关键因素.

关键词：一锅合成 Fischer吲哚合成肟化互变异构

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3-取代-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其异常反应

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有机化学 2011年第4期31卷 563-566页

作者：李涵彬任毅张倩复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

报道了3-位分别为苯基、氢原子以及卤素等不同取代的4H-色烯-4-酮类化合物的合成方法,并探讨和阐明了一些意外产物的获得机理,不仅对该位点的进一步结构改造提供了物质基础,同时拓展了构建4H-色烯-4-酮类化合物的底物结构.

关键词：取代4H-色烯-4-酮环合反应异常反应机理

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以1-甲基-1-甲氧基乙基为保护基的一锅法合成5-芳香二酮-1H-四氮唑

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有机化学 2012年第8期32卷 1543-1546页

作者：刘明明钟东威周家毅周璐叶德泳复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

报道了5-芳香二酮-1H-四氮唑(2)的一锅合成法,并且首次报道了1-甲基-1-甲氧基乙基作为四氮唑氮原子的保护基团,保护与脱保护反应条件温和,操作简便,收率高,为该类化合物的合成提供了一条捷径.采用该方法共合成6个未见文献报道的5-芳香二... 详细信息

报道了5-芳香二酮-1H-四氮唑(2)的一锅合成法,并且首次报道了1-甲基-1-甲氧基乙基作为四氮唑氮原子的保护基团,保护与脱保护反应条件温和,操作简便,收率高,为该类化合物的合成提供了一条捷径.采用该方法共合成6个未见文献报道的5-芳香二酮-1H-四氮唑类新化合物,以用于药理活性筛选.

关键词： 5-芳香二酮-1H-四氮唑 1-甲基-1-甲氧基乙基四氮唑保护一锅合成

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[^(18)F]FPTZFA的合成及显像研究

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核技术 2015年第2期38卷 16-21页

作者：周达鸣朱建华复旦大学药学院放射药学教研室上海201203

为研究正电子核素18F标记的叶酸衍生物([18F]FPTZFA)的合成及其在小鼠体内的生物学分布,以叶酸为起始原料,通过叶酸上羧基与2-叠氮基乙胺上氨基的成酯反应,将叠氮基团标记至叶酸,得到γ-叶酸-2-叠氮基乙酰胺(FA-N3);同时以硝基羟基吡啶... 详细信息

为研究正电子核素18F标记的叶酸衍生物([18F]FPTZFA)的合成及其在小鼠体内的生物学分布,以叶酸为起始原料,通过叶酸上羧基与2-叠氮基乙胺上氨基的成酯反应,将叠氮基团标记至叶酸,得到γ-叶酸-2-叠氮基乙酰胺(FA-N3);同时以硝基羟基吡啶为原料,经过三步取代反应,将炔基、F连接至吡啶环上得到2-氟-3-(戊-4-炔基氧)吡啶(19F-PyKYNE)。19F-PyKYNE在K18F/K222作用下生成18F-PyKYNE。18F-PyKYNE的炔基与FA-N3的叠氮基团,在硫酸铜、抗坏血酸钠催化下发生点击化学反应,得到最终产物[18F]FPTZFA。整个放射性标记过程仅需40min,[18F]FPTZFA放化纯度达51%,放化产率达37%。[18F]FPTZFA经放射性半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离纯化后,观察其在不同时间段荷瘤小鼠体内的组织分布。荷瘤小鼠脏器及组织切片后的放射自显影显示[18F]FPTZFA的摄取集中在肝、肾和肿瘤组织。其中30min肿瘤组织、肌肉的单位质量组织的放射性占注射剂量放射性的百分比(%ID/g)比值为3.6,肿瘤、血液的%ID/g比值为3.2。初步断定[18F]FPTZFA有较好的肿瘤靶向性。

关键词： ^18F 叶酸点击化学反应

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广藿香的抗补体活性成分

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中国中药杂志 2013年第13期38卷 2129-2135页

作者：阮姝楠卢燕陈道峰复旦大学药学院生药学教研室上海201203

采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对广藿香进行抗补体活性导向分离与鉴定,从乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了15个黄酮、1个三萜和2个酚酸类成分,包括5-羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,3',4'-三... 详细信息

采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对广藿香进行抗补体活性导向分离与鉴定,从乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了15个黄酮、1个三萜和2个酚酸类成分,包括5-羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基-二氢黄酮(2)、5,4'-二羟基-3,7,3'-三甲氧基黄酮(3)、5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(4)、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素-7,3',4'-三甲醚(7)、岳桦素(8)、3,5,7-三羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山柰酚(12)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮(13)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷(15)、齐墩果酸(16)、香草酸(17)、对甲基苄醇(18),其中化合物5,7,8,12～15,18均为首次从唇形科刺蕊草属植物中分离得到。对所得单体化合物进行经典和旁路途径的体外抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定活性最强化合物的抗补体作用靶点,结果表明,化合物3,7,10,12,16对经典和旁路途径的补体激活均有抑制作用(CH500.072～1.08 g.L-1,AP500.39～0.49 g.L-1),而化合物5,6仅对经典途径有抑制活性;活性最强的槲皮素-7,3',4'-三甲醚(7)作用于补体系统的C1q,C2,C5和C9组分,值得深入研究。

关键词：广藿香化学成分抗补体活性黄酮槲皮素-7, 3′, 4′-三甲醚

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紫花地丁中的抗补体生物碱类成分研究

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中国中药杂志 2017年第24期42卷 4794-4800页

作者：杜冬生程志红陈道峰复旦大学药学院生药学教研室上海201203

研究中药紫花地丁Viola yedoensis的抗补体活性成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法,从紫花地丁全草95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,通过波谱数据鉴定为生物碱类化合物,分别为:neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-ph... 详细信息

研究中药紫花地丁Viola yedoensis的抗补体活性成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法,从紫花地丁全草95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,通过波谱数据鉴定为生物碱类化合物,分别为:neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)、金色酰胺醇酯(3)、金色酰胺醇(4)、伞形香青酰胺(5)、栝楼酯碱(6)、吲哚-3-甲酸甲酯(7)、3-吲哚甲酸(8)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺(9)、N-p-香豆酰酪胺(10)、7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)、cannabisin F(12)、N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)、N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)和N-benzoyl-L-phenylalaninol(15)。除化合物3和4外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物1~6,8~12对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性:对经典途径的CH50在0.12~0.33 g·L^(-1),对旁路途径的AP50在0.22~0.50 g·L^(-1)。对补体作用靶点研究表明,不同生物碱化合物其作用于补体的靶点不同。

关键词：紫花地丁抗补体生物碱酰胺

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