检索结果-内蒙古大学图书馆

中国医药工业杂志 2014年第5期45卷 439-444页

作者：张文见魏刚陆伟跃教育部智能化递药重点实验室复旦大学药学院药剂学教研室上海201203

以中链脂肪酸甘油酯(MCT)为液态脂质,利用乳化溶剂挥发与高压均质相结合的方法制备了一种新颖的含眼膏基质的环孢素A(1)脂质纳米分散体(eye ointment-contained cyclosporine A lipid nanodispersion,1-EOCLN),用于治疗伴有炎症反应的... 详细信息

以中链脂肪酸甘油酯(MCT)为液态脂质,利用乳化溶剂挥发与高压均质相结合的方法制备了一种新颖的含眼膏基质的环孢素A(1)脂质纳米分散体(eye ointment-contained cyclosporine A lipid nanodispersion,1-EOCLN),用于治疗伴有炎症反应的重度干眼症。所得1-EOCLN平均粒径约90 nm,多分散系数小于0.2,ζ电位低于-25 mV,1的包封率高于99%。透射电镜照片显示,1-EOCLN外观形态圆整,眼膏基质均匀包裹在MCT形成的乳滴中,且主要分布于油水两相的界面。1-EOCLN的粒径与ζ电位对温度及光照敏感,4℃条件放置6个月较稳定。EOCLN保留了眼膏剂的润滑和修复泪膜功能,同时避免了眼膏剂顺应性差的不足,是一种具有临床应用前景的疏水性药物眼部递送载体。

关键词：环孢素A 眼膏脂质纳米分散体稳定性干眼症

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四乙酰芍药苷聚合物胶束的制备及其对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

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中国医药工业杂志 2014年第11期45卷 1036-1041页

作者：张赟安佃云沈腾王建新蒋晨复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室上海201203

以Pluronic P123为载体材料,采用固体分散-水化法制备包载四乙酰芍药苷(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法优化处方。优化所得胶束包封率为97.4%、载药量为10.5%、平均粒径为20.5 nm;胶束中1溶解度是原药的585倍。采用线栓法建立大鼠... 详细信息

以Pluronic P123为载体材料,采用固体分散-水化法制备包载四乙酰芍药苷(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法优化处方。优化所得胶束包封率为97.4%、载药量为10.5%、平均粒径为20.5 nm;胶束中1溶解度是原药的585倍。采用线栓法建立大鼠局灶性脑缺血-再灌注(ischemia-reperfusion,I/R)损伤模型。聚合物胶束显著增加了1在I/R损伤大鼠脑内,特别是脑缺血侧的蓄积量,降低了40%的脑部梗死总面积,显著改善了脑损伤神经行为学评分。结果表明1聚合物胶束有效克服了芍药苷的生物药剂学缺陷和1注射液采用增溶剂的刺激性问题,取得预期对脑缺血再灌注损伤的神经保护作用。

关键词：四乙酰芍药苷 Pluronic P123 聚合物胶束溶解度缺血再灌注损伤

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磷酸川芎嗪透皮贴含量均匀度及释放度测定

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药物分析杂志 2014年第11期34卷 2087-2090页

作者：安佃云贺亚静张建芳翁伟宇李伟沈腾徐惠南复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部重点实验室上海201203 山东中医药大学药学院济南250355

目的：测定磷酸川芎嗪透皮贴中川芎嗪（2,3,5,6-tetramethylpyrazine,TMP）含量均匀度及释放度。方法：建立HPLC法测定贴剂中川芎嗪含量均匀度;按照中国药典附录ⅩD释放度测定法第三法测定贴剂的释放度。结果：HPLC法测定川芎嗪含量的... 详细信息

目的：测定磷酸川芎嗪透皮贴中川芎嗪（2,3,5,6-tetramethylpyrazine,TMP）含量均匀度及释放度。方法：建立HPLC法测定贴剂中川芎嗪含量均匀度;按照中国药典附录ⅩD释放度测定法第三法测定贴剂的释放度。结果：HPLC法测定川芎嗪含量的准确度和精密度良好。3批中试样品的含量均匀度均符合药典规定。贴剂释药曲线符合Higuchi方程;通过测定6批中试样品的释放度,确定本品在2、12和24 h的释放限度应分别为标示量的8%～30%、40%～75%和60%以上。贴剂体外释放度与体内吸收分数具有良好的相关性。结论：磷酸川芎嗪透皮贴制备工艺重演性好;建立的含量均匀度和释放度测定方法可用于贴剂的质量控制。

关键词：磷酸川芎嗪含量均匀度高效液相色谱法透皮贴剂体外释放度体内吸收分数体内体外相关性

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脂蛋白纳米药物传输系统研究进展

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中国药科大学学报 2014年第1期45卷 10-16页

作者：王若宁刘聪燕周建平陈键王伟中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室南京210009 中国药科大学药剂学教研室南京210009 复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室上海201203

脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有生物相容性好、可彻底生物降解、无免疫原性、不被体内网状内皮系统识别而快速清除等优点,是一种极具前景的靶向药物载体。本文综述了近年来基于脂蛋白(乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高... 详细信息

脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有生物相容性好、可彻底生物降解、无免疫原性、不被体内网状内皮系统识别而快速清除等优点,是一种极具前景的靶向药物载体。本文综述了近年来基于脂蛋白(乳糜微粒、极低密度脂蛋白、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白)的纳米药物传输系统的最新研究进展。

关键词：脂蛋白纳米药物传输系统靶向进展

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重组高密度脂蛋白载基因纳米粒的制备及性质评价

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中国新药杂志 2014年第16期23卷 1951-1955+1966页

作者：张洁蕾李敏周建平陈键王伟中国药科大学天然药物活性组分与药效国家重点实验室中国药科大学药剂学教研室复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室

目的:建立一种重组高密度脂蛋白(reconstituted high density lipoprotein,rHDL)载p53基因纳米粒的制备方法。方法:采用阳离子脂质材料包裹、压缩p53基因,形成复合物,考察其粒径、电位、体外稳定性;薄膜分散法制备rHDL载基因纳米粒,并研... 详细信息

目的:建立一种重组高密度脂蛋白(reconstituted high density lipoprotein,rHDL)载p53基因纳米粒的制备方法。方法:采用阳离子脂质材料包裹、压缩p53基因,形成复合物,考察其粒径、电位、体外稳定性;薄膜分散法制备rHDL载基因纳米粒,并研究rHDL载基因纳米粒的粒径、电位、形态、包封率和血清稳定性。结果:选用双十八烷基二甲基溴化铵(dimethyldioctadecylammonium bromide,DODAB)压缩p53基因形成DODAB/p53复合物;在最优N/P比时,该复合物粒径为(102.0±0.7)nm,电位为(10.50±0.75)mV,复合物仅在高浓度肝素条件下出现解聚,且其血清稳定性良好。rHDL能有效包载上述复合物形成rHDL载基因纳米粒,该纳米粒粒径为(104.3±5.8)nm,电位为(-10.70±3.24)mV,外观呈球形结构,p53基因包封率为78.09%,且血清稳定性良好。结论:成功制备了rHDL载p53基因纳米粒,且该纳米粒具有良好的理化性质及体外稳定性,为其后期体内外抗肿瘤作用的研究打下了实验基础。

关键词：重组高密度脂蛋白 p53 纳米粒载脂蛋白A-I 阳离子脂质材料

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麦胚凝集素修饰延缓脂质体眼部消除

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药学学报 2014年第4期49卷 543-549页

作者：张文见杨东晓俸灵林王飞魏刚陆伟跃教育部智能化递药重点实验室复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032

本文旨在探讨麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为眼部药物递送载体的可行性。采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM),将巯基化的WGA经聚乙二... 详细信息

本文旨在探讨麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为眼部药物递送载体的可行性。采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM),将巯基化的WGA经聚乙二醇桥联修饰于该脂质体表面(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM)。测定WGA的巯基化程度,考察其修饰到脂质体表面后的生物活性,并对WGA-LS/FAM的理化性质和眼部生物黏附性能进行表征和评价。所得巯基化WGA每分子中含1.32个巯基。WGA-LS/FAM的平均粒径为(97.40±1.39)nm,多分散系数为0.23±0.01,FAM的包封率为(2.95±0.21)%,体外24 h的渗漏率约为4%。红细胞凝集实验表明,修饰到脂质体表面的WGA仍保持其糖蛋白结合活性。脂质体在大鼠眼部的消除过程符合一级动力学特征,WGA-LS/FAM的消除速率显著低于未经修饰的脂质体,表现出适合眼部给药的生物黏附特性。

关键词：脂质体生物黏附麦胚凝集素眼部给药

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设计型、互动型教学法在药剂学教学中的应用

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教育教学论坛 2014年第24期 77-78页

作者：秦晶王建新复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部和全军重点实验室上海201203

药剂学作为药学专业中的重要组成部分,不仅涉及到药品的研发、制造、储存,还需要全面掌握药品制剂处方的规范生产、质量监测及合理应用并做好全面记录。药剂学教学应用的教学方法种类较为繁多,如:案例式教学法、双主教学法、探究式教学... 详细信息

药剂学作为药学专业中的重要组成部分,不仅涉及到药品的研发、制造、储存,还需要全面掌握药品制剂处方的规范生产、质量监测及合理应用并做好全面记录。药剂学教学应用的教学方法种类较为繁多,如:案例式教学法、双主教学法、探究式教学法、直观教学法、设计型教学法、互动型教学法等,本文就选取上述几种教学方法进行详细阐述,探讨设计型、互动型教学法在药剂学教学中的应用价值,以供广大药剂学教育工作者参考与研究。

关键词：药剂学设计型教学法互动型教学法探究式教学法案例式教学法

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阴道用壬苯醇醚即型凝胶的制备与评价

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中国药学杂志 2014年第22期49卷 2008-2013页

作者：杨富金陈凌云俸灵林魏刚陆伟跃教育部智能化递药重点实验室复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 云南中医学院昆明650500 上海市计划生育科学研究所国家人口和计划生育委员会计划生育药具重点实验室上海200032

目的制备以泊洛沙姆为基质的温度敏感型阴道用壬苯醇醚即型凝胶，并评价其流变学性能与体内滞留能力。方法利用倒置试管法测定胶凝温度，通过单因素实验考察泊洛沙姆与药物浓度对胶凝温度的影响。以相位角变化表征凝胶的相变过程，分别... 详细信息

目的制备以泊洛沙姆为基质的温度敏感型阴道用壬苯醇醚即型凝胶，并评价其流变学性能与体内滞留能力。方法利用倒置试管法测定胶凝温度，通过单因素实验考察泊洛沙姆与药物浓度对胶凝温度的影响。以相位角变化表征凝胶的相变过程，分别测试在模拟的储存、运输和使用状态下凝胶的流变学性质，并考察阴道模拟液稀释对凝胶相转变过程的影响。使用近红外荧光探针标记凝胶。小动物活体成像评价凝胶在小鼠体内的滞留能力。结果通过处方优化制得的凝胶其胶凝温度为（31．5±2）℃，相转变过程在3～4℃内完成，使用黏度（6．50Pa·s）〉储存黏度（1．023Pa·s）〉运输黏度（0．291Pa·s），且经阴道模拟液稀释后在体温条件下能形成凝胶。该凝胶在小鼠阴道内滞留时间长达4h。结论该凝胶的胶凝温度适宜，流变学性质良好，在阴道内滞留时间较长，满足阴道用药的要求。

关键词：壬苯醇醚泊洛沙姆即型凝胶流变学小动物活体成像

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紫杉醇PEG-PLA/VE-TPGS混合胶束递送系统的研究

紫杉醇PEG-PLA/VE-TPGS混合胶束递送系统的研究

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2014年中国药学大会暨中国药师周

作者：梁慧慧范卓洋陈昕怡钱江辉方晓玲沙先谊教育部和全军智能化递药重点实验室复旦大学药学院药剂教研室

目的构建载紫杉醇(PTX)的PEG‐PLA/Vitamin E‐TPGS混合胶束递药系统(PV‐PTX),期望其逆转肿瘤多药耐药(MDR)效应。方法采用薄膜水化法制备载紫杉醇PEG‐PLA/VE‐TPGS混合胶束(PV‐PTX)。以粒径、包封率(ER%)、载药量(DL%)以及胶束溶液... 详细信息

目的构建载紫杉醇(PTX)的PEG‐PLA/Vitamin E‐TPGS混合胶束递药系统(PV‐PTX),期望其逆转肿瘤多药耐药(MDR)效应。方法采用薄膜水化法制备载紫杉醇PEG‐PLA/VE‐TPGS混合胶束(PV‐PTX)。以粒径、包封率(ER%)、载药量(DL%)以及胶束溶液的稳定性为考察指标,综合考察了处方及工艺因素等对混合胶束的影响。通过摄取和细胞毒实验评价PV‐PTX混合胶束在体外逆转肿瘤MDR的能力。结果制得的混合胶束粒径在17nm左右,分布较窄,外形圆整,大小均一,载药量在24%左右,包封率约为95%。PV‐PTX混合胶束可以通过逆转MDR效应提高耐药肿瘤细胞对其的摄取量。结论 PV‐PTX混合胶束是一种理想的用于逆转肿瘤多药耐药性的给药系统。

关键词：紫杉醇多药耐药 Vitamin E-TPGS

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紫杉醇PEG-PLA/VE-TPGS混合胶束递送系统的研究

紫杉醇PEG-PLA/VE-TPGS混合胶束递送系统的研究

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2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周

作者：梁慧慧范卓洋陈昕怡钱江辉方晓玲沙先谊教育部和全军智能化递药重点实验室复旦大学药学院药剂教研室上海市201203

目的：构建载紫杉醇(PTX)的PEG-PLA/Vitamin E-TPGS混合胶束递药系统(PV-PTX),期望其逆转肿瘤多药耐药(MDR)效应. 方法：采用薄膜水化法制备载紫杉醇 PEG-PLA/VE-TPGS混合胶束(PV-PTX).以粒径、包封率(ER％)、载药量(DL％)以及胶束... 详细信息

目的：构建载紫杉醇(PTX)的PEG-PLA/Vitamin E-TPGS混合胶束递药系统(PV-PTX),期望其逆转肿瘤多药耐药(MDR)效应. 方法：采用薄膜水化法制备载紫杉醇 PEG-PLA/VE-TPGS混合胶束(PV-PTX).以粒径、包封率(ER％)、载药量(DL％)以及胶束溶液的稳定性为考察指标,综合考察了处方及工艺因素等对混合胶束的影响.通过摄取和细胞毒实验评价PV-PTX混合胶束在体外逆转肿瘤MDR的能力. 结果：制得的混合胶束粒径在17nm左右,分布较窄,外形圆整,大小均一,载药量在24％左右,包封率约为95％.PV-PTX混合胶束可以通过逆转MDR效应提高耐药肿瘤细胞对其的摄取量. 结论：PV-PTX混合胶束是一种理想的用于逆转肿瘤多药耐药性的给药系统.

关键词：紫杉醇混合胶束递送系统多药耐药性能肿瘤细胞

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