检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2013年第11期22卷 1330-1336页

作者：张琴施雯韩丽妹秦晶王建新复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部和全军重点实验室

目的:研究龙胆苦苷(GPS)的细胞摄取、转运及外排特性;探讨GPS的吸收机制。方法:采用HPLC测定药物含量。Caco-2细胞模型研究GPS的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排作用。评价了时间、温度、药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)... 详细信息

目的:研究龙胆苦苷(GPS)的细胞摄取、转运及外排特性;探讨GPS的吸收机制。方法:采用HPLC测定药物含量。Caco-2细胞模型研究GPS的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排作用。评价了时间、温度、药物浓度和P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞吸收的影响。结果:GPS以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物在1 h达到摄取平衡,细胞转运在2 h内与时间呈正相关;药物摄取量随浓度的增加呈线性增加,GPS的表观渗透系数(Papp)不受药物浓度影响;细胞摄取与温度负相关;P-gp抑制剂环袍菌素和维拉帕米可增加GPS细胞摄取和转运。结论:GPS可能是以被动扩散为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,并受到P-糖蛋白的外排。

关键词：龙胆苦苷 Caco-2细胞模型摄取 P-糖蛋白跨膜转运

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寡肽转运载体PepT1的转运机制及其介导的药物吸收

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中国医药工业杂志 2013年第6期44卷 618-624页

作者：刘畅魏刚陆伟跃复旦大学药学院药剂学教研室教育部和全军智能化递药重点实验室上海201203

寡肽转运载体PepT1广泛分布于人和动物体内的多种器官和组织,其底物主要为蛋白水解后的二肽和三肽。本文综合文献,阐述PepT1的体内分布及其质子依赖型的转运机制,从空间结构的角度分析其对底物分子的选择性,介绍评价底物与PepT1二者间... 详细信息

寡肽转运载体PepT1广泛分布于人和动物体内的多种器官和组织,其底物主要为蛋白水解后的二肽和三肽。本文综合文献,阐述PepT1的体内分布及其质子依赖型的转运机制,从空间结构的角度分析其对底物分子的选择性,介绍评价底物与PepT1二者间亲和活性的体内外模型及PepT1底物修饰策略在促进药物吸收方面的应用。

关键词：寡肽转运载体 PepT1 转运机制吸收综述

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乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦生物黏附缓释微球及其工艺影响因素

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中国医药工业杂志 2013年第3期44卷 242-248页

作者：罗文卿柴妙琳侯佳朋胡星潘俊智能化递药教育部和全军重点实验室(复旦大学) 复旦大学药学院药剂学教研室上海201203

采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球。考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放... 详细信息

采用乙基纤维素(EC)为骨架材料、卡波姆974P为生物黏附材料、丙酮为分散相溶剂、含Span-80的轻质液体石蜡为连续相,采用乳化-溶媒萃取法制备阿昔洛韦(1)生物黏附缓释微球。考察了1原药粉体的粒径对微球形态、载药量、包封率及体外释放行为的影响。结果表明,采用较小粒径(<50 m)原药可制得包封率较高、突释效应较小的微球。在此基础上进行了工艺放大试验,并用以进行体内外黏附性和大鼠体内药动学研究。与未添加卡波姆的1-EC微球相比,所制生物黏附微球在小鼠及大鼠的胃及小肠黏膜表面具有较好的黏附性,显著延长了药物在胃肠道内的滞留时间。大鼠药动学试验表明,本品与1混悬液相比能显著提高生物利用度。

关键词：阿昔洛韦乳化-溶媒萃取法生物黏附微球工艺放大药动学

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RGD肽修饰重组高密度脂蛋白载药纳米粒的制备和表征以及肿瘤细胞对其摄取作用

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药学进展 2014年第1期38卷 51-56页

作者：周欣王伟王玉冯美卿丁杨刘聪燕周建平中国药科大学药剂学教研室天然药物活性组分与药效国家重点实验室江苏南京210009 南京医科大学药理学系江苏南京210029 复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室上海201203

目的 :制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用。方法 :合成RGD与载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)的偶联物(RGD-ApoAⅠ),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGDApo... 详细信息

目的 :制备和表征RGD肽修饰的重组高密度脂蛋白(RGD-rHDL)载药纳米粒,考察肿瘤细胞对其摄取作用。方法 :合成RGD与载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)的偶联物(RGD-ApoAⅠ),并以藤黄酸(GA)作为模型药物,采用薄膜分散法制得GA脂质体(LP-GA),再将RGDApoAⅠ与LP-GA共孵育,制备载有GA的RGD-rHDL纳米粒(RGD-rHDL-GA);随后,对RGD-rHDL-GA进行表征,且采用荧光标记示踪法,通过RGD-rHDL-香豆素-6来考察人肝癌细胞HepG2对载药RGD-rHDL纳米粒的摄取作用。结果 :制备的RGD-rHDL-GA呈现规则圆整的类球形,粒径分布均一[(110.70±3.25)nm],Zeta电位为(-39.21±0.10)mV,包封率为(92.20±0.28)%,载药量为(9.03±0.75)%,且其体外释药缓慢,稳定性良好;RGD-rHDL-香豆素-6的肿瘤细胞摄取率明显高于rHDL-香豆素-6。结论 :rHDL经RGD修饰后可有效促进所载药物进入肿瘤细胞,提高其肿瘤靶向性。

关键词： RGD肽载脂蛋白A I 重组高密度脂蛋白藤黄酸脂质纳米粒体外细胞摄取

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HPLC-ESI/MS法测定大鼠血浆及脑组织中H102肽的浓度

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中国临床药学杂志 2013年第2期22卷 67-72页

作者：邵夏炎谭远贞刘青锋张弛查媛钱勇张奇志复旦大学药学院药剂学教研室上海201203 智能化递药教育部和全军重点实验室上海201203 天津医科大学基础医学院生理学教研室天津300192

目的建立大鼠血浆和脑组织中H102肽浓度测定的HPLC-ESI/MS法。方法血浆和脑组织样品采用甲醇沉淀蛋白后进样测定。色谱柱:Gemini C_(18)(50 mm×2.00mm,5μm),流动相:乙腈(0.1%甲酸)-水(0.1%甲酸)(14.5:85.5),流速0.4mL·min_(1... 详细信息

目的建立大鼠血浆和脑组织中H102肽浓度测定的HPLC-ESI/MS法。方法血浆和脑组织样品采用甲醇沉淀蛋白后进样测定。色谱柱:Gemini C_(18)(50 mm×2.00mm,5μm),流动相:乙腈(0.1%甲酸)-水(0.1%甲酸)(14.5:85.5),流速0.4mL·min_(18),柱温40℃。采用电喷雾正离子模式离子化,选择m/z 645.3和m/z 843.2分别作为H102肽及内标安普利泰的检测离子。结果血浆及脑组织中H102肽在5~500μg·L^(-1)内线性良好(r=0.999 2,0.999 3);日内、日间精密度良好(RSD均<15%);提取回收率>85%。SD大鼠鼻腔给予H102肽溶液(2 mg·kg^(-1))后,主要药动学参数:t_(max)5 min,ρ_(max)103.13μg·L^(-1)。大鼠嗅球、大脑、小脑及海马中H102肽的AUC_(0→60min)分别为3 149.07、266.98、243.72及407.77μg·min·L^(-1)。结论本方法快速、准确、重复性好,适用于大鼠体内H102肽浓度的测定。

关键词： H102肽 HPLC-ESI MS法血浆脑组织药动学

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依达拉奉注射剂中不溶性微粒对大鼠微循环功能的影响

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中国临床药学杂志 2013年第3期22卷 138-142页

作者：马燕陈忻怡方晓玲范卓洋沙先谊上海交通大学医学院附属精神卫生中心药剂科上海200030 教育部和全军智能化递药重点实验室-复旦大学药学院药剂学教研室上海201203

目的考察不同厂家的依达拉奉注射剂中不溶性微粒对微循环功能的影响。方法采用激光散射粒度仪测定3个厂家生产的依达拉奉注射剂中不溶性微粒的平均粒径及其粒子数量。建立大鼠肢体缺血再灌注(LIR)模型和假手术模型。采用BI-2000医学图... 详细信息

目的考察不同厂家的依达拉奉注射剂中不溶性微粒对微循环功能的影响。方法采用激光散射粒度仪测定3个厂家生产的依达拉奉注射剂中不溶性微粒的平均粒径及其粒子数量。建立大鼠肢体缺血再灌注(LIR)模型和假手术模型。采用BI-2000医学图像分析系统观察LIR和假手术条件下大鼠的肠系膜微循环的变化,测定微静脉血流速度(BFVV)、微静脉管径(DV)。酶联免疫吸附(ELISA)法测定大鼠血浆可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)含量,分光光度计法测定大鼠小肠组织髓过氧化酶(MPO)活性。结果不同厂家的依达拉奉注射剂中不溶性微粒的粒径及数量之间差异有统计学意义(P<0.05)。LIR条件下2个厂家生产的依达拉奉注射剂中不溶性微粒以及阳性对照组均较假手术组加重了大鼠微循环障碍。LIR条件下各实验组的大鼠血浆sICAM-1含量和肠组织MPO活性较假手术组显著增加(P<0.05)。结论不同厂家生产的依达拉奉注射剂中不溶性微粒对大鼠微循环功能有不同程度的影响,且在LIR条件下注射剂中的不溶性微粒对微循环的影响更为显著。

关键词：依达拉奉注射剂不溶性微粒肢体缺血再灌注微循环

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脑靶向递药系统的研究进展

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复旦学报（医学版） 2012年第5期39卷 441-448页

作者：蒋新国复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部和全军重点实验室上海201203

血脑屏障上存在诸多受体和转运体,如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体和己糖转运体等。采用其相应的配体或抗体修饰可构建脑靶向递药系统,有望提高脑组织的药物浓度,增强对脑部疾病的治疗效果,降低毒性作用及不良反应。此外,利用正负电... 详细信息

血脑屏障上存在诸多受体和转运体,如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体和己糖转运体等。采用其相应的配体或抗体修饰可构建脑靶向递药系统,有望提高脑组织的药物浓度,增强对脑部疾病的治疗效果,降低毒性作用及不良反应。此外,利用正负电荷的吸附介导和鼻腔给药也可能增加药物的脑内递送。

关键词：脑靶向递药系统受体介导吸附介导转运体介导鼻腔给药

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寡聚精氨酸促进胰岛素纳米粒肠道吸收

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药学学报 2012年第4期47卷 512-516页

作者：刘晓丽张文见魏刚陆伟跃复旦大学药学院药剂学教研室教育部和全军智能化递药重点实验室上海201203

探索一种穿膜肽寡聚精氨酸[poly(arginine)8,R8]修饰的可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒作为胰岛素(insulin,INS)口服给药载体的可行性。采用复乳-溶剂挥发法制备包载胰岛素的PLGA纳米粒(INS-N... 详细信息

探索一种穿膜肽寡聚精氨酸[poly(arginine)8,R8]修饰的可生物降解乳酸/羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒作为胰岛素(insulin,INS)口服给药载体的可行性。采用复乳-溶剂挥发法制备包载胰岛素的PLGA纳米粒(INS-NP),R8经聚乙二醇桥联修饰于该纳米粒表面(R8-INS-NP)。对纳米粒进行理化性状表征及体外释放特性考察,并进行正常大鼠在体灌肠给药的药动学与药效学评价。所得纳米粒平均粒径为(179.0±5.2)nm,多分散系数为0.152±0.042,胰岛素包封率为(29.10±2.59)%,载药量为(5.05±0.50)%,体外释放呈先快后慢的两相模式。给药剂量为10 ***—1时,R8-INS-NP的降血糖效果显著优于同剂量的INS-NP,而且D-构型R8修饰的纳米粒(D-R8-INS-NP)吸收优于L-构型R8修饰的纳米粒(L-R8-INS-NP)。与皮下注射相比,INS-NP、L-R8-INS-NP和D-R8-INS-NP在体灌肠给药的相对生物利用度分别为0.52%、4.78%和8.39%,药理相对生物利用度分别为2.07%、3.90%和8.24%。纳米粒表面经R8修饰可促进其包载的胰岛素经肠道吸收,为实现多肽、蛋白类生物大分子口服给药提供了新思路。

关键词：胰岛素穿膜肽纳米粒乳酸/羟基乙酸共聚物肠道吸收

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星点设计-效应面法优化雷公藤微乳透皮给药系统研究

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中成药 2012年第2期34卷 260-264页

作者：王霄方晓玲顾吉晋沙先谊教育部和全军智能化递药重点实验室复旦大学药学院药剂教研室上海201203

目的优化雷公藤微乳透皮给药系统的处方。方法以累积透皮量及4 h炎症抑制率为评价指标,采用星点设计-效应面法,确定优化处方。结果优化处方中油相油酸比例为0.12、表面活性剂(Labrasol和磷脂)和助表面活性剂(乙醇和Pharmasolve)的比例为... 详细信息

目的优化雷公藤微乳透皮给药系统的处方。方法以累积透皮量及4 h炎症抑制率为评价指标,采用星点设计-效应面法,确定优化处方。结果优化处方中油相油酸比例为0.12、表面活性剂(Labrasol和磷脂)和助表面活性剂(乙醇和Pharmasolve)的比例为0.59,水相比例为0.29。这时微乳累积透皮量为35.87 mg/mL,4 h炎症抑制率为61.56%。结论使用星点设计-效应面法能够快捷便利地得到雷公藤微乳透皮给药系统的优化处方,且所建立的模型具有良好的预测性。

关键词：雷公藤微乳透皮给药系统星点设计-效应面法

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抗菌肽的抗肿瘤作用研究新进展

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世界临床药物 2012年第10期33卷 620-626页

作者：高洁谢操陆伟跃复旦大学药学院药剂学教研室智能化递药教育部及全军重点实验室上海201203

抗菌肽是一类广泛存在于生物体内的天然小分子多肽,它是机体免疫系统的天然组分,具有抗菌、抗炎及抗病毒等作用。许多抗菌肽具有抗肿瘤活性,而且在细胞选择性和耐药性方面也拥有独特的优势。本文综述抗菌肽的抗肿瘤机制及应用。

关键词：抗菌肽抗肿瘤作用机制

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