检索结果-内蒙古大学图书馆

药学进展 2025年第4期49卷 290-301页

作者：胡孟秋何梅俊廖红中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室新药筛选与药效评价中心江苏南京210009

肌萎缩侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)是一种以大脑和脊髓运动神经元进行性丢失为特征的致死性神经退行性疾病,其发病机制尚未完全阐明。越来越多的证据表明,神经炎症在ALS的病理进程中发挥着重要作用。综述了小胶质细胞... 详细信息

肌萎缩侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis,ALS)是一种以大脑和脊髓运动神经元进行性丢失为特征的致死性神经退行性疾病,其发病机制尚未完全阐明。越来越多的证据表明,神经炎症在ALS的病理进程中发挥着重要作用。综述了小胶质细胞、星形胶质细胞和外周免疫细胞等参与神经炎症的关键细胞在ALS疾病进程中的作用,并总结了靶向ALS神经炎症的药物临床研发进展,以期为ALS的病理研究和相关药物研发提供新的方向。

关键词：肌萎缩侧索硬化神经炎症免疫细胞药物研发

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地黄叶总苷胶囊对幼龄大鼠发育毒性的研究

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中国药学杂志 2025年第5期60卷 481-487页

作者：赵曼曼肖华杨莹梁子禾林志周晓冰刘艳华中国食品药品检定研究院安全评价研究所药物非临床安全评价研究北京市重点实验室北京100176 四川美大康药业股份有限公司四川什邡618400 中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室南京210009

目的评价地黄叶总苷胶囊在幼龄Wistar大鼠体内的安全性特征,为地黄叶总苷胶囊应用于儿童及青少年患者提供参考。方法使用27 d Wistar大鼠,分为辅料对照组和地黄叶总苷胶囊低(30 mg·kg^(-1))、中(150 mg·kg^(-1))、高(750 mg&#... 详细信息

目的评价地黄叶总苷胶囊在幼龄Wistar大鼠体内的安全性特征,为地黄叶总苷胶囊应用于儿童及青少年患者提供参考。方法使用27 d Wistar大鼠,分为辅料对照组和地黄叶总苷胶囊低(30 mg·kg^(-1))、中(150 mg·kg^(-1))、高(750 mg·kg^(-1))剂量组,各给药组重复灌胃给予地黄叶总苷胶囊内容物8周,停药后恢复4周,考察大鼠临床症状、体质量和摄食量变化、血液学和血清生化指标、神经系统功能及学习记忆能力、骨骼发育、生殖系统功能、脏器质量和组织病理学变化特点。结果地黄叶总苷胶囊对动物临床症状、体质量、摄食量、血液学指标、血清生化指标、主要脏器质量均未见明显影响,对动物中枢神经系统功能及学习记忆能力、骨骼发育未见明显影响,雌性动物性周期、雄性动物精子数量、活力及形态未见明显变化,未见与给予地黄叶总苷胶囊相关的组织病理学改变。结论地黄叶总苷胶囊重复给药8周对幼龄Wistar大鼠的无明显毒性作用剂量(NOAEL)为750 mg·kg^(-1)。本研究数据可为地黄叶总苷胶囊应用于儿童及青少年患者提供参考。

关键词：地黄叶总苷胶囊幼龄大鼠发育毒性评价

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基于肠道菌群结合代谢组学探讨新型IDO1抑制剂与淫羊藿苷元组合物对糖尿病肾病的作用机制

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中国药理学通报 2025年第3期41卷 528-537页

作者：李梦崔德宇刘译璠徐燕沈萌萌卢小艳姚景春中国海洋大学医药学院山东青岛266100 临沂市天然药物免疫药理毒理重点实验室山东临沂273400 鲁南制药集团股份有限公司经方与现代中药融合创新全国重点实验室山东临沂276005

目的研究IDO-1抑制剂(3-047)与淫羊藿苷元(Y003)质量比为1∶1.6的组合物对db/db小鼠糖尿病肾病的保护作用及其作用机制。方法db/db小鼠给药治疗24周后,在考察其肾脏保护作用的同时,进一步使用16S rDNA基因测序联合非靶向代谢组学,从“... 详细信息

目的研究IDO-1抑制剂(3-047)与淫羊藿苷元(Y003)质量比为1∶1.6的组合物对db/db小鼠糖尿病肾病的保护作用及其作用机制。方法db/db小鼠给药治疗24周后,在考察其肾脏保护作用的同时,进一步使用16S rDNA基因测序联合非靶向代谢组学,从“微生物-肠-肾”轴的角度探究3-047与Y003组合物改善糖尿病肾病的机制。结果与对照组相比,模型组小鼠FBG、Scr、BUN、TC、TG、LDL-C水平明显升高,HDL-C水平降低(P<0.05),尿白蛋白排泄率明显增加,肾小球基底膜增厚与系膜扩张,氧化应激损伤加重,肠道菌群丰度降低、结构与功能紊乱,而3-047与Y003组合物可不同程度的改善上述状况,明显增加 Alloprevotella、Alistipes和Dubosiella 等的相对丰度,降低 Ligilactobacillus、Dubosiella和Lactococcus 等的相对丰度。代谢组学共筛选出11种具有显著性差异的生物标志物,并富集到丙氨酸、酪氨酸与色氨酸生物合成,不饱和脂肪酸生物合成等途径。结论 3-047与Y003的组合物可通过调节肠道菌群和相关氨基酸代谢改善糖脂代谢紊乱、减轻肾组织结构和功能损伤、缓解氧化应激,进而实现对糖尿病肾病小鼠的保护作用,证明肠道菌群和相关代谢产物是治疗糖尿病肾病的潜在靶点。

关键词：糖尿病肾病肠道菌群代谢组学 IDO-1抑制剂淫羊藿苷元氧化应激

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巴瑞替尼药理作用与临床应用研究进展

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医药导报 2025年第2期44卷 267-272页

作者：王忱诚曾晋哲迟骁玮国家卫生健康委员会医药卫生科技发展研究中心北京100044 滨州医学院滨州256603 北京大学天然药物及仿生药物全国重点实验室北京100191

巴瑞替尼是一种用于改善风湿免疫病病情的新型小分子药物。该药通过靶向抑制酪氨酸蛋白激酶(JAK)1和JAK2,选择性抑制JAK-STAT通路所调控的炎性细胞因子、趋化因子及细胞生长因子的转录、表达和应答功能,从而发挥抗炎、保护肌肉骨骼、降... 详细信息

巴瑞替尼是一种用于改善风湿免疫病病情的新型小分子药物。该药通过靶向抑制酪氨酸蛋白激酶(JAK)1和JAK2,选择性抑制JAK-STAT通路所调控的炎性细胞因子、趋化因子及细胞生长因子的转录、表达和应答功能,从而发挥抗炎、保护肌肉骨骼、降低蛋白尿、阻止炎性细胞因子风暴、保护皮肤和毛发的免疫损伤等多种药理作用,在多种风湿病和自身免疫性皮肤病方面呈现出良好疗效。该文基于当前巴瑞替尼的基础和临床研究成果,综述巴瑞替尼的药理作用和临床应用研究进展,为临床规范合理使用巴瑞替尼提供一定的参考。

关键词：巴瑞替尼 JAK-STAT信号通路炎症反应风湿免疫病

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靶向MYC的抗肿瘤药物研究进展

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药学进展 2025年第4期49卷 311-320页

作者：胡慧慧田新磊张小猛袁胜涛中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室新药筛选与药效评价中心江苏南京210009 南京圣和药业股份有限公司江苏南京210038

骨髓细胞瘤病毒癌基因同源物(myelocytomatosis viral oncogene homolog,MYC)是人类癌症中最常失调的驱动基因之一,其表达失调与多种肿瘤的发生和发展密切相关,其编码的MYC蛋白主要作为转录因子发挥作用,参与调节多种细胞过程,包括细胞... 详细信息

骨髓细胞瘤病毒癌基因同源物(myelocytomatosis viral oncogene homolog,MYC)是人类癌症中最常失调的驱动基因之一,其表达失调与多种肿瘤的发生和发展密切相关,其编码的MYC蛋白主要作为转录因子发挥作用,参与调节多种细胞过程,包括细胞生长、分裂、分化、代谢和凋亡,因此,靶向MYC蛋白是治疗肿瘤的潜在策略。然而,由于MYC缺乏合适的结合口袋与小分子化合物结合,MYC一直被认为是“不可成药”靶点。概述MYC的结构与功能,汇总分析现阶段正在研发的直接或间接靶向MYC的抗肿瘤药物,为靶向MYC的药物开发提供参考。

关键词： MYC 癌症 MYC相关因子X 临床应用

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双环肽靶向核药研究进展

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药学学报 2025年第4期60卷 864-874页

作者：高新苗源张思琪王钝王锐胡宽中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物及核药基础与新药创制全国重点实验室北京100050 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

核药是核医学的灵魂,靶向配体发现是核药研创的核心。多肽核药在临床实践中展示出了显著的优势,在已获批靶向核药中占据重要地位。作为核药配体的新锐力量,双环肽开发技术近年来发展迅速,其相较于传统多肽配体优势明显,具有重要的临床... 详细信息

核药是核医学的灵魂,靶向配体发现是核药研创的核心。多肽核药在临床实践中展示出了显著的优势,在已获批靶向核药中占据重要地位。作为核药配体的新锐力量,双环肽开发技术近年来发展迅速,其相较于传统多肽配体优势明显,具有重要的临床转化潜力。该文总结了双环肽配体的获取方式,概述了双环肽核药的主要临床和临床前研究进展,对双环肽靶向核药的未来发展方向做出展望。以期为药学和核医学从业者了解多肽核药前沿提供参考。

关键词：靶向核药双环肽 PET显像高通量筛选天然产物活性肽

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靶向STING药物的研究进展

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药学进展 2025年第4期49卷 302-310页

作者：石雪松朱娟娟王琛中国药科大学生命科学与技术学院江苏南京211198 中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室江苏南京210009

固有免疫反应构成了宿主抵御病原体入侵的首道防线,在此过程中,环鸟苷酸-腺苷酸合酶(cyclic GMP-AMP synthase,c GAS)/干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon gene,STING)通路发挥着核心作用。该通路不仅能够识别胞质中的双链DNA... 详细信息

固有免疫反应构成了宿主抵御病原体入侵的首道防线,在此过程中,环鸟苷酸-腺苷酸合酶(cyclic GMP-AMP synthase,c GAS)/干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon gene,STING)通路发挥着核心作用。该通路不仅能够识别胞质中的双链DNA,进而触发固有免疫反应,还与抗肿瘤免疫、衰老进程、神经退行性疾病以及自身免疫病的发展存在紧密关联。综述近年来STING调控剂的研究进展,以及其在抗肿瘤疗法和自身免疫病治疗中的应用情况;探讨其在延缓衰老、治疗神经退行性疾病以及作为疫苗佐剂等方面的应用前景,旨在为靶向STING的药物研发提供参考依据。

关键词： cGAS/STING通路固有免疫抗肿瘤免疫自身免疫病衰老神经退行性疾病药物研发

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杨兴林教授发表综述解析微生物与宿主互作机制的化学与遗传学工具

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2025年第1期34卷 82-82页

作者：无北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室

2024年11月15日,北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室的杨兴林研究员作为第一作者,与美国Scripps研究所的Howard C. Hang教授,在Science期刊上发表了题为“Chemical Genetic Approaches to Dissect Microbiota Mechanismsin Health and Disease”的综述文章。该综述系统总结了利用“正向化学微生物学”和“逆向化学微生物学”手段,结合化学、化学生物学和遗传学方法,深入解析微生物在维持人体健康和疾病发生发展中的分子机制。

关键词：重点实验室化学生物学北京大学药学院遗传学方法微生物学天然药物

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吕万良团队发展了一种蛋白酶可裂解PD-L1抗体脂质体用于结肠癌免疫治疗

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2025年第4期 407页

2025年3月24日,北京大学药学院天然药物及仿生药物全国重点实验室吕万良教授团队在著名学术期刊Nature Communications在线发表了题为“A protease-cleavable liposome for co-delivery of anti-PD-L1 and doxorubicin for colon cancer...

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不同产地栀子油的脂肪酸组成、功能成分分析及活性研究

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中国油脂 2025年第4期50卷 119-124页

作者：李亚罗兰田云才董俊姿田勇李冰张文环吴明一中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物全国重点实验室昆明650201 上海致臻志臣科技有限公司上海200200 上海臻臣化妆品有限公司上海201400 上海君裕生物科技集团有限公司上海200050

旨在为栀子的进一步开发和利用提供参考数据,使用正己烷索氏提取法和乙醇提取法提取产自湖南宁乡、江西九江、江西抚州、福建福鼎、江西金溪和江西樟树的6种栀子籽中的油脂,并对其理化性质、脂肪酸组成、功能成分(西红花苷Ⅰ、磷脂、β... 详细信息

旨在为栀子的进一步开发和利用提供参考数据,使用正己烷索氏提取法和乙醇提取法提取产自湖南宁乡、江西九江、江西抚州、福建福鼎、江西金溪和江西樟树的6种栀子籽中的油脂,并对其理化性质、脂肪酸组成、功能成分(西红花苷Ⅰ、磷脂、β-谷甾醇)含量及活性(DPPH自由基清除能力、紫外吸收能力)进行比较。结果表明:正己烷索氏提取法的栀子油得率高于乙醇提取法的;以正己烷索氏提取法提取栀子油,福建福鼎的栀子油得率最高,为(15.41±0.21)%,且其碘值和皂化值(KOH)最高,分别为(89.87±5.25)g/100 g和(164.96±8.24)mg/g,江西樟树的栀子油酸值(KOH)最低,为(2.35±0.09)mg/g,而江西抚州的栀子油过氧化值最低,为(0.14±0.01)g/100 g;正己烷索氏提取法提取的栀子油中,江西金溪的西红花苷Ⅰ含量最高(0.46 mg/g),江西九江的β-谷甾醇含量最高(0.99 mg/g),江西樟树的磷脂含量最高(11.75 mg/g);正己烷索氏提取法和乙醇法提取的栀子油中,主要含有油酸和亚油酸2种不饱和脂肪酸,总含量在80%~85%之间;正己烷索氏法提取的江西金溪栀子油的DPPH自由基清除能力最强,而乙醇法提取的福建福鼎栀子油的紫外吸收能力最高。综上,不同产地栀子油的理化性质、功能成分含量及活性差别较大。

关键词：栀子栀子油产地理化性质脂肪酸组成抗氧化活性紫外吸收能力

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