检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药理学与毒理学杂志 1987年第4期 357-361页

作者：徐端正上海医科大学基础医学部药理学教研室上海 200032

具有复亲和力特性的拮抗剂常对激动剂既表现为竞争性又表现为变活性拮抗的二重作用。定量表示二重拮抗作用强度可用pA及pD’。竞争性及非竞争性拮抗作用的联合公式可作为二重拮抗作用的数学模型,该模型与Brink作图法求pA及pD’完全一致... 详细信息

具有复亲和力特性的拮抗剂常对激动剂既表现为竞争性又表现为变活性拮抗的二重作用。定量表示二重拮抗作用强度可用pA及pD’。竞争性及非竞争性拮抗作用的联合公式可作为二重拮抗作用的数学模型,该模型与Brink作图法求pA及pD’完全一致。应用电子计算机程序解出模型中的参数K及K’,从而求出pA及pD’要比Brink的作图法更正确,方便及可行。

关键词：药物拮抗作用变活性拮抗作用竞争性拮抗作用剂量-反应关系计算机程序

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1,2—二取代四氢异喹咻衍生物的合成及其抗心律失常作用

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上海医科大学学报 1987年第1期 15-20页

作者：周智善顾克家沈筱同陈贞华林加宝宋国秀上海医科大学药学院合成药物化学教研室上海医科大学基础医学部药理学教研室

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数... 详细信息

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数化合物均具有很强的抗心律失常作用。并对其构效关系作了初步小结。其中1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的抗心律失常作用最强,对心脏毒性小,并与安搏律定作了比较,其最小中毒量/最小有效量和最小致死量/最小有效量之值大大超过安搏律定。

关键词：抗心律失常药四氢异喹啉衍生物构效关系安搏律定

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安定对人、家兔、大白鼠离体子宫颈肌收缩性能的影响

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华中科技大学学报(医学版) 1987年第2期 82-85页

作者：程绍瑜李健钱家庆李慰玑万贤华同济医科大学基础医学部药理学教研室同济医科大学附属协和医院妇产科

本文报告安定3.5×10M～5.2×10M,对垂体后叶素、氯化钙、去甲肾上腺素诱发的人、家兔及大白鼠离体子宫颈肌的收缩均有拮抗作用,但对垂体后叶素、15-甲基前列腺素F2α所致人、大白鼠离体子宫体肌收缩,需要较高浓度(2.8×10M... 详细信息

本文报告安定3.5×10M～5.2×10M,对垂体后叶素、氯化钙、去甲肾上腺素诱发的人、家兔及大白鼠离体子宫颈肌的收缩均有拮抗作用,但对垂体后叶素、15-甲基前列腺素F2α所致人、大白鼠离体子宫体肌收缩,需要较高浓度(2.8×10M及1.4×10M)才有拮抗作用。实验证明安定对子宫肌不同部位的作用强度不同,为临床应用安定提供了理论根据。

关键词：安定子宫颈肌垂体后叶素 15-甲基前列腺素F2α

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应用人体肺癌细胞株体外测定L102细胞毒作用实验研究

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肿瘤 1987年第6期 272-273页

作者：李熙民,陈红莉,吴复跃,许良中,潘秉梅上海医科大学基础医学部化学教研室上海医科大学肿瘤医院病理研究室上海医科大学肿瘤医院临床药理室

顺氯氨铂(顺铂Cis-DDP)具有较强的广谱抗癌活性,目前已用于治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、恶性淋巴瘤和肺癌等。然而顺铂应用中的毒性反应包括对消化道、骨髓、肾脏的毒性以及偶有发生外周神经痛和低镁血症,使其在治疗中受到... 详细信息

顺氯氨铂(顺铂Cis-DDP)具有较强的广谱抗癌活性,目前已用于治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、恶性淋巴瘤和肺癌等。然而顺铂应用中的毒性反应包括对消化道、骨髓、肾脏的毒性以及偶有发生外周神经痛和低镁血症,使其在治疗中受到剂量性限制。我们采用脂质体(Liposomes)作为顺铂药物

关键词：癌细胞株抗癌活性 SPC 细胞毒作用顺铂 DDP 体外测定实验研究

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丹参素对微循环障碍和血浆乳酸含量影响的实验研究

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上海医科大学学报 1987年第1期 25-29页

作者：程彰华楼亚平戴华娟薛芬金惠铭陈达信阎友珍上海医科大学药学院药理学上海医科大学药学院有机化学教研室上海医科大学基础医学部病理生理学教研室

对静注高分子右旋糖酐造成家兔微循环障碍或局部滴注去甲肾上腺素(NA)造成小鼠肠系膜微循环障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量。丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速,因而消除肠系膜... 详细信息

对静注高分子右旋糖酐造成家兔微循环障碍或局部滴注去甲肾上腺素(NA)造成小鼠肠系膜微循环障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量。丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速,因而消除肠系膜的血液瘀滞。本实验用天然丹参素与丹参注射液、合成丹参素同时比较观察,各药之间改善微循环障碍的效果没有差别。

关键词：微循环障碍高分子右旋糖酐乳酸毛细血管血流丹参素

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计算机化的pD2、pA2及pD2分析（摘要）

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上海医科大学学报 1987年第4期 300-300页

作者：徐端正上海医科大学基础医学部药理学教研室

药物常可根据对受体作用的性质区分为激动剂、部分激动剂拮抗剂,而pD2,pD′2与pA2可分别作为鉴别这类性质,并可定量估计药物对受体的亲和力。该方法对阐明药物效应与化学结构之间的关系占有很重要地泣。从离体器官实验所得剂量与反应关... 详细信息

药物常可根据对受体作用的性质区分为激动剂、部分激动剂拮抗剂,而pD2,pD′2与pA2可分别作为鉴别这类性质,并可定量估计药物对受体的亲和力。该方法对阐明药物效应与化学结构之间的关系占有很重要地泣。从离体器官实验所得剂量与反应关系可应用电子计算机分析其作用性质,并获得药物对受体亲和力的定量标志pD2、pA2及pD′2。该方法可避免传统的繁琐计算,而代以客观、快速相正

关键词：反应曲线受体药物数浓度 pA2 pD2

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伯氨喹脂质体的研制及其动物体内试验

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上海医科大学学报 1987年第1期 21-24页

作者：马远鸣姜延芳徐慧英邵葆若叶秀玉沈德福赵夏令上海医科大学药学院物理化学教研室、上海医科大学基础医学部生物物理学教研室上海医药工业职工大学中国医学科学院上海寄生虫病研究所药理室中国科学院上海原子核研究所中国科学院上海原子核研究所

为了降低间日疟根治药伯氨喹(Primaquine,PQ)的毒性,作者研制了一种新剂型——伯氨喹脂质体(PQ-Lip),并进行小鼠体内试验。结果表明PQ-Lip能使毒性降低到1/2～1/3,其疗效与对照组游离PQ相仿。实验数据表明PQ-Lip能增加血药浓度,在组织... 详细信息

为了降低间日疟根治药伯氨喹(Primaquine,PQ)的毒性,作者研制了一种新剂型——伯氨喹脂质体(PQ-Lip),并进行小鼠体内试验。结果表明PQ-Lip能使毒性降低到1/2～1/3,其疗效与对照组游离PQ相仿。实验数据表明PQ-Lip能增加血药浓度,在组织分布中发现PQ-Lip在肺、心内含量比对照组明显降低,而在肝、脾内含量明显增加。

关键词：伯喹伯喹脂质体毒性血药浓度组织分布

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麻黄碱抑制小鼠输精管电场刺激致收缩的机制

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生理学报 1986年第6期38卷 583-588页

作者：束怀德金蓓杨藻宸上海医科大学基础医学部药理学教研室

麻黄碱(10 nmol/L-0.1 mmol/L)对电场刺激所致输精管收缩的浓度依赖性抑制作用可被育亨宾（0.1 μmol/L）减弱。去甲肾上腺素(0.1 nmol/L-10μmol/L )和酪胺(0.1 μmol/L-0.1 mmol/L)也有类似麻黄碱的作用,去氧肾上腺素则缺乏此种作用... 详细信息

麻黄碱(10 nmol/L-0.1 mmol/L)对电场刺激所致输精管收缩的浓度依赖性抑制作用可被育亨宾（0.1 μmol/L）减弱。去甲肾上腺素(0.1 nmol/L-10μmol/L )和酪胺(0.1 μmol/L-0.1 mmol/L)也有类似麻黄碱的作用,去氧肾上腺素则缺乏此种作用。利血平处理和可卡因（10 μmol/L）可减弱麻黄碱和酪胺的抑制效应,但能增敏去甲肾上腺素的作用。高 Ca++和4-氨基吡啶（50 μmol/L）明显减弱甚至取消麻黄碱对电场刺激的抑制效应。以上结果提示麻黄碱抑制电场刺激所引起的输精管收缩。至少部分通过促进神经末梢释放去甲肾上腺素间接作用,后者激动突触前α2-肾上腺素受体,从而抑制去甲肾上腺素的进一步释放。麻黄碱和其释放的去甲肾上腺素的作用,又可能与阻遏 Ca++内流有关。

关键词：麻黄碱输精管电场刺激 α—肾上腺素受体钙离子去甲肾上腺素

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硝苯吡啶对兔输卵管活动和卵子运行的影响

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药学学报 1986年第10期21卷 740-743页

作者：束怀德王耀林史念慈上海医科大学基础医学部药理学教研室

钙道阻断剂硝苯吡啶(NIF)可明显延缓卵子在兔输卵管内的运行速度。在HCG处理的麻醉兔,NIF抑制输卵管的自发收缩,并说明减弱去甲肾上腺素(NA)和15-甲基PGF所致输卵管腔内压升高和电活动增强。在离体兔输卵管环肌标本,NIF能明显压低NA使... 详细信息

钙道阻断剂硝苯吡啶(NIF)可明显延缓卵子在兔输卵管内的运行速度。在HCG处理的麻醉兔,NIF抑制输卵管的自发收缩,并说明减弱去甲肾上腺素(NA)和15-甲基PGF所致输卵管腔内压升高和电活动增强。在离体兔输卵管环肌标本,NIF能明显压低NA使峡部和壶腹部环肌张力提高的浓度—反应曲线。以上提示NIF延缓兔卵子运行可能与其阻断钙通道,抑制平滑肌收缩和/或降低输卵管平滑肌对内源性NA和PGF的反应性有关。

关键词：硝苯吡啶输卵管去甲肾上腺素 15-甲基前列腺素F2α 电活动钙道阻断剂

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药代动力学参数的计算机拟合及统计学评价

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中国药理学通报 1986年第4期 16-19页

作者：史军徐端正江文德上海医科大学基础医学部药理教研室

以残数法计算药代参数时,模型的选择可因主观影响,误差大,结果不恒定。我们在APPLEⅡ型微电脑上,采用非线性最小二乘法编程,大大提高了参数估计的精度,同时可对房室模型选择提供客观依据,并对参数作出统计学评价。程序采用菜单式结构,... 详细信息

以残数法计算药代参数时,模型的选择可因主观影响,误差大,结果不恒定。我们在APPLEⅡ型微电脑上,采用非线性最小二乘法编程,大大提高了参数估计的精度,同时可对房室模型选择提供客观依据,并对参数作出统计学评价。程序采用菜单式结构,包括血管内、外各种模型,具有数据存取和较强的作图功能。

关键词：房室模型药代动力学参数非线性最小二乘法拟合电子计算机程序

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