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不同药性成分对OAT4、URAT1抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平的影响

中草药 2019年第5期50卷 1157-1163页

作者：王泽慈小燕崔涛魏滋鸿张洪兵刘睿李亚卓伊秀林张铁军谷元武卫党刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院新药评价有限公司国家释药技术及药代动力学重点实验室天津300301 天津药物研究院天津300193

目的研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药... 详细信息

目的研究不同药性中药成分对尿酸重吸收转运体尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白4(OAT4)的抑制作用及对急性高尿酸血症小鼠尿酸水平的影响。方法应用OAT4、URAT1过表达单克隆细胞株(MDCK-hOAT4、HEK293-hURAT1),检测各药性中药单体对OAT4、URAT1的抑制作用及半数抑制浓度(IC50);运用黄嘌呤联合氧嗪酸钾制备急性高尿酸血症小鼠模型,研究原儿茶酸、甘草素、异甘草素对急性高尿酸血症小鼠血清尿酸的影响。结果苦味药中的川陈皮素,甘味药中的甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4抑制作用较强,IC50分别是0.556、18.40、6.831、6.825μmol/L。酸味药中的原儿茶酸、甘味药中的甘草素对URAT1具有较强的抑制作用,IC50分别是7.709、14.540μmol/L。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠的血尿酸水平,增加尿酸排泄量,降低血清肌酐、尿素氮的含量。结论川陈皮素、甘草素、异甘草素、甘草查耳酮A对OAT4具有较强的抑制作用,原儿茶酸、甘草素对URAT1具有较强抑制作用。甘草素能显著降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平,其作用机制可能是抑制OAT4、URAT1对尿酸的重吸收,并具有一定的肾脏保护作用。

关键词：中药成分药性尿酸重吸收转运体高尿酸血症尿酸转运蛋白1 有机阴离子转运蛋白4 川陈皮素甘草素

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美沙拉嗪结肠靶向制剂研究进展

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中国新药杂志 2015年第12期24卷 1387-1392页

作者：赵亚绘张赫然王彦竹宋丽明王杏林田沛天津医科大学天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室

美沙拉嗪是近30年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药,具很好的诱导缓解和维持缓解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果,而常规制剂口服后迅速被胃肠吸收经肝脏代谢,易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应,... 详细信息

美沙拉嗪是近30年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药,具很好的诱导缓解和维持缓解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果,而常规制剂口服后迅速被胃肠吸收经肝脏代谢,易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应,仅少量到达结肠,已上市结肠靶向美沙拉嗪则极易在小肠过早释药,结肠定位效果较差,因此新型精确美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究至关重要。本文主要综述了近年来美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究进展,以期为无毒、生物相容、生物可降解、精准结肠靶向的高剂量美沙拉嗪制剂的开发提供参考依据。

关键词：美沙拉嗪溃疡性结肠炎结肠靶向生物相容生物降解

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小分子酪氨酸激酶抑制剂在癌症靶向治疗的研究进展

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中国药学杂志 2016年第3期51卷 165-171页

作者：宋艳宁张赫然尹东东宋丽明王杏林张艺卓陈永超河南大学药学院河南开封475001 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

查阅国内外相关文献,根据不同作用靶点及相关癌症将已经成功上市和处于研发阶段的酪氨酸激酶抑制剂进行分类整理与总结,综述小分子酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。小分子酪氨酸激酶抑制剂通过特异性地与胞内酪氨酸激酶催化区结合,抑制其... 详细信息

查阅国内外相关文献,根据不同作用靶点及相关癌症将已经成功上市和处于研发阶段的酪氨酸激酶抑制剂进行分类整理与总结,综述小分子酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。小分子酪氨酸激酶抑制剂通过特异性地与胞内酪氨酸激酶催化区结合,抑制其催化活性,阻断细胞增殖信号,一些已应用在癌症治疗或处于临床开发的各个阶段,具有良好的应用前景。

关键词：癌症酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 小分子抑制剂靶点

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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中奥贝胆酸的浓度

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药学学报 2018年第2期53卷 271-277页

作者：张如月谷元张爱杰董世奇李全胜魏广力司端运天津医科大学研究生院天津300070 天津药物研究院新药安全评价有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津大学天津300191

本文建立了一种快速、灵敏、准确、可靠的LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中奥贝胆酸浓度,并应用于奥贝胆酸大鼠灌胃给药后的药动学研究。血浆样品以甲基叔丁基醚提取后,经ACE Excel 2 Super C18色谱柱(50 mm×2.1 mm ID,1.7μm)分离... 详细信息

本文建立了一种快速、灵敏、准确、可靠的LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中奥贝胆酸浓度,并应用于奥贝胆酸大鼠灌胃给药后的药动学研究。血浆样品以甲基叔丁基醚提取后,经ACE Excel 2 Super C18色谱柱(50 mm×2.1 mm ID,1.7μm)分离,以乙腈-2 mmol·L^(-1)甲酸铵水溶液(含10%乙腈)作为流动相,梯度洗脱,流速0.2 m L·min^(-1)。电喷雾离子化源(ESI)负离子条件下,采用多反应监测模式(MRM)进行定量分析,监测离子对分别为奥贝胆酸m/z 418.9[M-H]^-→401.2,内标甘草次酸m/z 469.0[M-H]^-→425.2。大鼠血浆中奥贝胆酸在5~5 000 ng·m L^(-1)浓度内线性关系良好(r^2?0.99),定量下限为5 ng·m L^(-1);日内、日间精密度(RSD)小于9.82%,准确度(RE)在±6.90%以内;血浆中无内源性物质干扰,内标归一化后的基质效应为78.9%~82.5%,提取回收率为85.4%~88.5%;奥贝胆酸的血浆样品经室温放置24 h、-70℃3次冻融循环、-70℃冻存1个月,处理后的样品在进样器内放置24 h均稳定;药物浓度超出曲线范围的样品经空白血浆稀释10倍后,其准确度在±11.2%以内,精密度为7.25%。本方法经验证后,成功应用于大鼠灌胃给予奥贝胆酸后的药动学研究。

关键词：奥贝胆酸 LC-MS/MS 血药浓度药代动力学原发性胆汁性胆管炎

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罗氟司特原料药中矿物油残留测定

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药物分析杂志 2016年第2期36卷 339-345页

作者：田沛杨志强张坤王杏林陈娟赵亚绘天津医科大学天津300070 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的:建立正相液相色谱-蒸发光散射检测法用于罗氟司特粗品、精制中间体和终产品中残留矿物油的检查。方法:以丙酮为溶剂,采用Si O2正相色谱柱(Welch Materials,4.6 mm×250 mm,5μm),以乙醇-正己烷为流动相,梯度洗脱,流速0.8 m L&#... 详细信息

目的:建立正相液相色谱-蒸发光散射检测法用于罗氟司特粗品、精制中间体和终产品中残留矿物油的检查。方法:以丙酮为溶剂,采用Si O2正相色谱柱(Welch Materials,4.6 mm×250 mm,5μm),以乙醇-正己烷为流动相,梯度洗脱,流速0.8 m L·min^(-1);分离后以蒸发光散射检测器(Alltech ELSD 2000ES)检测,漂移管温度50℃,载气流速1.4 L·min^(-1)。外标曲线法计算样品中矿物油含量,以矿物油中所有烷烃组分作为一个整体进行定量分析。结果:矿物油与罗氟司特主药及其他杂质有效分离,专属性良好。矿物油质量浓度在3.24~81.04μg·m L^(-1)范围内线性关系良好(r2=0.997 0),精密度(RSD)为1.24%,检出限为19.45 ng,定量限为32.42 ng,回收率为90%~110%。结论:本方法可用于罗氟司特原料药中矿物油残留检查并准确测定矿物油残留量,为评价乙醚精制中间体质量,保证终产品残留矿物油的去除提供依据。

关键词：罗氟司特矿物油残留生产工艺质量控制正相高效液相色谱蒸发光散射检测

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吲哚美辛共聚维酮非晶态制剂的性质及体外溶出度考察

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中国药学杂志 2017年第1期52卷 47-52页

作者：潘凤王转姚静尹东东时念秋王杏林河南大学河南开封475001 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津中医药大学天津300193

目的以共聚维酮(Co-PVP)为载体制备吲哚美辛非晶态制剂,对其加以表征以探讨药物分子与Co-PVP间的相互作用形式,并比较吲哚美辛晶态与非晶态的体外溶出差异。方法考察了Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液的结晶抑制作用。采用溶剂蒸发法制备吲... 详细信息

目的以共聚维酮(Co-PVP)为载体制备吲哚美辛非晶态制剂,对其加以表征以探讨药物分子与Co-PVP间的相互作用形式,并比较吲哚美辛晶态与非晶态的体外溶出差异。方法考察了Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液的结晶抑制作用。采用溶剂蒸发法制备吲哚美辛非晶态制剂,通过差示扫描量热(DSC)、粉末X射线衍射(PXRD)和傅立叶红外光谱(FTIR)技术对其表征,并进行了体外溶出实验。结果 Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液有较强的抑晶作用。吲哚美辛与Co-PVP分子之间形成氢键,主药以非晶态分散于载体中,该非晶态制剂的体外溶出速率和程度均显著增加。结论以Co-PVP为载体制备的非晶态制剂能显著提高吲哚美辛体外溶出,可为获得稳定的药物非晶态制剂提供参考。

关键词：吲哚美辛非晶态共聚维酮结晶抑制溶出度

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血液灌流清除慢性肾病代表性毒素频度和效果的研究

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药学学报 2020年第12期55卷 2924-2933页

作者：安梦瑶葛鹏胡雷钟飞周博宇刘昌孝天津大学化工学院制药工程天津300072 天津天诚新药评价有限公司天津300301 天津药物研究院释药技术与药物代谢动力学国家重点实验室天津300193

通过使用特殊定制血液灌流器,评价在相同实验周期不同频次下血液灌流(hemoperfusion,HP)对慢性肾病(chronic kidney disease,CKD)比格犬治疗的安全性和有效性。动物实验方案由天津药物研究院新药评价有限公司伦理委员会审核并批准(IACU... 详细信息

通过使用特殊定制血液灌流器,评价在相同实验周期不同频次下血液灌流(hemoperfusion,HP)对慢性肾病(chronic kidney disease,CKD)比格犬治疗的安全性和有效性。动物实验方案由天津药物研究院新药评价有限公司伦理委员会审核并批准(IACUC批准号为2019071501)。CKD比格犬随机分为两组:低频率治疗组(7天/次,n=6)和高频率治疗组(3天/次,n=6),均进行两次HP治疗。评价比格犬血液学、血清生化、凝血功能、电解质、呼吸、心电图和血压等指标。高频率HP治疗可以明显减少毒素在CKD比格犬体内蓄积。血液学、凝血功能、电解质、肝功能、呼吸、心电图和血压等指标证明了使用特制血液灌流器进行HP治疗是一种安全的方法,且高频率治疗组对机体的各指标影响与低频率组比较无显著差异,所以,3天1次HP治疗在动物实验水平是安全的。实验证明,比临床推广方案(7天1次HP治疗)更高频率的3天1次治疗未造成机体实质性危害,未出现安全隐患,且更利于毒素清除,利于患者预后。

关键词：慢性肾病比格犬尿毒素血液灌流血液净化

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高效液相色谱法在手性药物分析中的研究进展

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药物分析杂志 2015年第7期35卷 1127-1133页

作者：王转尹东东王杏林詹璐璐天津中医药大学天津300193 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

高效液相色谱(HPLC)是目前手性药物分析领域应用最为广泛的一种技术。基于国内外近20年来有关手性药物分析的数百篇文献,本文从样品处理、流动相和固定相以及检测器选择步骤结合手性分析目的,综述HPLC法在手性药物分析中最新的研究和应... 详细信息

高效液相色谱(HPLC)是目前手性药物分析领域应用最为广泛的一种技术。基于国内外近20年来有关手性药物分析的数百篇文献,本文从样品处理、流动相和固定相以及检测器选择步骤结合手性分析目的,综述HPLC法在手性药物分析中最新的研究和应用情况,并对HPLC在手性药物分析中的发展前景和应用趋势进行了展望。

关键词：对映体分离手性分析手性药物手性衍生化试剂手性流动相添加剂手性固定相环果聚糖杯芳烃高效液相色谱

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有机阴离子转运体1和3在不同药性中药成分跨膜转运中的作用

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中国临床药理学杂志 2019年第4期35卷 372-376页

作者：王泽武卫党慈小燕崔涛张洪兵李亚卓谷元伊秀林刘睿刘昌孝天津中医药大学中药学院天津药物研究院新药评价有限公司国家释药技术及药代动力学重点实验室天津药物研究院有限公司

目的研究有机阴离子转运体1和3（OAT1、OAT3）在不同药性（苦、辛、酸、甘）中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株（MDCK-OAT1、S2-OAT3）,通过100μmol·L;不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性... 详细信息

目的研究有机阴离子转运体1和3（OAT1、OAT3）在不同药性（苦、辛、酸、甘）中药成分的跨膜转运过程中的作用。方法建立OAT1、OAT3过表达单克隆细胞株（MDCK-OAT1、S2-OAT3）,通过100μmol·L;不同药性成分对OAT1、OAT3介导放射性标记探针底物转运活性的影响,预测各药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用;测定不同药性成分对OAT1、OAT3的抑制作用的半数抑制浓度(IC;);测定OAT1、OAT3过表达细胞株（MDCK-OAT1、S2-OAT3）和空白对照（MDCK-Mock、S2-Mock）对不同药性中药成分的摄取情况,判断各药性成分是否为OAT1、OAT3的底物,从而预测OAT1、OAT3在不同药性成分跨膜转运中的作用。结果 100μmol·L;的辛味药和酸味药对OAT1和OAT3有较强的抑制作用,其中川陈皮素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT1抑制作用的IC;分别是1. 86,2. 88,4. 58和10. 43μmol·L;;欧前胡素、没食子酸、原儿茶酸和β-甘草次酸对OAT3抑制作用的IC;分别是3. 15,3. 39,3. 69和3. 93μmol·L;。与空白对照相比,OAT1转运体细胞对延胡索乙素、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力; OAT3对延胡索乙素、原阿片碱、川陈皮素、欧前胡素和异欧前胡素具有较强的摄取能力。结论多数辛味药为OAT1、OAT3的转运底物,因此OAT1、OAT3对多数辛味药具有较强的摄取能力;而多数的酸味药为OAT1、OAT3的抑制剂,能够抑制OAT1、OAT3对其他底物的转运活性。

关键词：中药药性有机阴离子转运体跨膜转运抑制作用

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基于网络药理学的疏风解毒胶囊配伍合理性研究

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中草药 2019年第15期50卷 3547-3554页

作者：韩彦琪朱强董亚楠许浚龚苏晓张洪兵潘君张铁军刘昌孝天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300193 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300193 安徽济人药业有限公司安徽亳州236800 银川市中医医院宁夏银川750001 天津药物研究院新药评价中心释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的探究疏风解毒胶囊治疗上呼吸道感染的配伍合理性。方法实验采用网络药理学的方法,对疏风解毒胶囊中清热解毒组、解表组和甘草组的32个化合物的作用靶点和通路进行预测和筛选,通过数据整合分析,剖析该方的作用特点及配伍规律。结果 3... 详细信息

目的探究疏风解毒胶囊治疗上呼吸道感染的配伍合理性。方法实验采用网络药理学的方法,对疏风解毒胶囊中清热解毒组、解表组和甘草组的32个化合物的作用靶点和通路进行预测和筛选,通过数据整合分析,剖析该方的作用特点及配伍规律。结果 32个化合物可作用于94个相关靶点和34条相关通路,主要涉及炎症反应、细菌脂多糖反应、免疫反应等相关过程。3组既有共同的作用靶点群及通路群,又各有偏重,协同发挥治疗作用。结论清热解毒组通过干预炎症反应、细菌脂多糖反应、防御反应和免疫反应等相关过程发挥治疗作用;解表组除可与清热解毒组协同发挥药效外,亦可通过多途径作用于发汗解热过程;甘草组从抗炎、增强机体免疫等方面起到辅助治疗作用,体现了疏风解毒胶囊的配伍合理性。

关键词：网络药理学疏风解毒胶囊配伍合理性上呼吸道感染清热解毒

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