检索结果-内蒙古大学图书馆

世界科学技术-中医药现代化 2022年第1期24卷 55-62页

作者：韩彦琪李新王德勤徐旭郭海彪许浚张铁军李楚源天津药物研究院/天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院/中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 广州白云山和记黄埔中药有限公司广州510515 天津药物研究院/释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

目的探究三七粉发挥消肿定痛功效的质量标志物。方法首先,采用小鼠醋酸扭体实验,将ICR小鼠随机分成模型对照组、阳性对照阿司匹林组(0.12 g·kg^(-1))、三七粉低(1.1 g·kg^(-1))、中(2.2 g·kg^(-1))、高(4.4 g·kg^(-... 详细信息

目的探究三七粉发挥消肿定痛功效的质量标志物。方法首先,采用小鼠醋酸扭体实验,将ICR小鼠随机分成模型对照组、阳性对照阿司匹林组(0.12 g·kg^(-1))、三七粉低(1.1 g·kg^(-1))、中(2.2 g·kg^(-1))、高(4.4 g·kg^(-1))剂量组、三七总皂苷低(0.25 g·kg^(-1))、中(0.5 g·kg^(-1))、高(1.0 g·kg^(-1))剂量组,连续给药3天每日1次,第3天给药1 h后腹腔注射1%醋酸溶液,记录15 min内扭体次数。进一步采用LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞RAW264.7炎症模型,探讨三七粉中的三七总皂苷及14个代表性单体成分对细胞上清液中NO、TNF-α和IL-6的含量影响。结果实验表明,与模型组比较,三七粉及三七总皂苷中、高剂量组均能显著减少扭体反应次数(P<0.05,P<0.01);三七总皂苷及14个化合物均能显著降低细胞上清液中NO、TNF-α、IL-6含量(P<0.05)。结论三七粉具有良好的抗炎、镇痛作用,其发挥消肿定痛的药效物质基础可能为三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg3、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb3、人参皂苷F2、人参皂苷Rk1、槲皮素、三七素。

关键词：三七粉消肿定痛镇痛抗炎质量标志物

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三七粉质量标志物研究

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世界科学技术-中医药现代化 2022年第1期24卷 1-8页

作者：张铁军郭海彪许浚徐旭王德勤韩彦琪张洪兵李楚源刘昌孝天津药物研究院/天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院/中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 天津药物研究院/释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 广州白云山和记黄埔中药有限公司广东广州510515

三七为常用中药材,具有散瘀、止血,消肿定痛的功效。三七粉作为三七市场应用的主要形式之一,市场逐年增大。现行标准难以评价和控制三七粉“多重功效”的质量特点。本课题组在系统辨识三七粉化学物质组及其传递规律的基础上,采用网络药... 详细信息

三七为常用中药材,具有散瘀、止血,消肿定痛的功效。三七粉作为三七市场应用的主要形式之一,市场逐年增大。现行标准难以评价和控制三七粉“多重功效”的质量特点。本课题组在系统辨识三七粉化学物质组及其传递规律的基础上,采用网络药理学和体内、体外模型,研究并阐明了三七粉的活血、心肌与血管保护、止血以及消肿定痛的药效物质基础;进一步结合成分的特有性分析,确定了三七粉的质量标志物;在此基础上,建立了基于质量标志物的三七粉的指纹图谱及“一测多评”的多指标含量测定方法,为建立三七粉整体质量控制方法提供了理论与实验证据。

关键词：三七粉物质组多重功效质量标志物质量标准

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阿尔法特膳食品对糖尿病小鼠血脂的影响研究

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食品科技 2017年第11期42卷 95-99页

作者：武卫党魏滋鸿李薇李亚卓曾勇王书新陈明伊秀林天津药物研究院新药评价有限公司天津300301 国家释药技术及药代动力学重点实验室天津300193 天津阿尔法保健品有限公司天津300270 天津营养代谢食品工程技术中心天津300270

目的:研究不同配方的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病小鼠血脂的影响。方法:通过腹腔注射四氧嘧啶溶液的方法建立糖尿病模型小鼠,根据血糖水平随机分组,以健康鼠为空白对照,健康鼠和模型对照组分别给以无菌水(0.4 m L... 详细信息

目的:研究不同配方的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病小鼠血脂的影响。方法:通过腹腔注射四氧嘧啶溶液的方法建立糖尿病模型小鼠,根据血糖水平随机分组,以健康鼠为空白对照,健康鼠和模型对照组分别给以无菌水(0.4 m L/20 g),其他组则分别给予10g/kg剂量的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品,每日2次,连续灌胃30 d后眼球取血,并测定血清TG、T-CHO、LDL-C和HDL-C水平。结果:4种食品均能显著降低糖尿病小鼠血清TG的水平(P<0.05),其中2号食品效果最好;3号和4号食品能够显著降低糖尿病小鼠血清T-CHO和LDL-C水平(P<0.05);另外,3号和4号食品能够显著提高糖尿病小鼠血清HDL-C水平。结论:配方中的熟化复合谷物粉、菊粉等对降低甘油三酯效果较为显著,而添加不同比例Fibersol-2的阿尔法特膳3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病模型鼠的脂代谢具有显著的改善作用。

关键词：阿尔法特膳食品甘油三酯高密度脂蛋白低密度脂蛋白四氧嘧啶糖尿病鼠总胆固醇

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伊潘立酮片有关物质一致性评价研究

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药物评价研究 2018年第11期41卷 2015-2020页

作者：米楠房思萌华东东臧可昕天津药物研究院有限公司制剂中心天津300193 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的建立伊潘立酮片的有关物质测定方法,与参比制剂进行有关物质一致性评价研究。方法建立高效液相色谱法(HPLC)测定伊潘立酮片有关物质,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及耐用性等。采用Agela Venusil MP C18(150 mm×4.... 详细信息

目的建立伊潘立酮片的有关物质测定方法,与参比制剂进行有关物质一致性评价研究。方法建立高效液相色谱法(HPLC)测定伊潘立酮片有关物质,并考察方法的专属性、线性、精密度、准确性及耐用性等。采用Agela Venusil MP C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以0.02 mol/L磷酸氢二铵缓冲液(磷酸调pH至7.0±0.1)为流动相A,以乙腈为流动相B,体积流量1.0 mL/min,检测波长为229 nm,柱温40℃。结果在选定的色谱条件下,伊潘立酮与杂质分离良好,辅料无干扰。自研伊潘立酮片与参比制剂杂质谱相似。结论该方法准确、可靠、耐用性好,自研伊潘立酮片与参比制剂具有有关物质一致性。

关键词：伊潘立酮片有关物质一致性高效液相色谱法

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PLB-1001在大鼠体内的代谢途径分析

PLB-1001在大鼠体内的代谢途径分析

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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议

作者：谷元刘延平武丽南杨元辉李全胜魏广力刘昌孝司端运释药技术与药代动力学国家重点实验室天津药物研究院有限公司天津300193

目的 PLB-1001为酪氨酸激酶抑制剂，是替尼类抗肿瘤类新药，目前正按照化学药物1.1类进行开发.进行PLB-1001在大鼠体内的代谢途径分析，对于进一步认识药物的体内过程和安全性评价具有重要的意义.方法大鼠灌胃给药后收集不同时间段的...

目的 PLB-1001为酪氨酸激酶抑制剂，是替尼类抗肿瘤类新药，目前正按照化学药物1.1类进行开发.进行PLB-1001在大鼠体内的代谢途径分析，对于进一步认识药物的体内过程和安全性评价具有重要的意义.方法大鼠灌胃给药后收集不同时间段的血浆、尿、粪、胆汁样品，经固相萃取净化浓缩后，应用UPLC-QTOF液质联用仪MSE数据采集功能对空白及给药后的生物样品进行平行分析，检测可能代谢产物的精确质量，并采用UNIFI数据处理软件鉴定可预测及不可预测代谢产物，采用Mass Fragment、Location功能对代谢产物结构进行分析与确认.

关键词：

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卤米松乳膏家兔皮肤给药的比较药代动力学研究

卤米松乳膏家兔皮肤给药的比较药代动力学研究

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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议

作者：武丽南杨元辉谷元刘静媛刘延平黄玉荣魏广力司端运释药技术与药代动力学国家重点实验室天津药物研究院有限公司天津300193

目的进行糖皮质激素软膏制剂开发时，经典的生物等效性研究方法是基于体外双方和人皮肤涂敷后的血管反应制定的评价方法，但是存在指标客观性差的缺点。本研究以原型药物在皮肤与系统的暴露作为终点指标，建立测定卤米松乳膏皮肤给药...

目的进行糖皮质激素软膏制剂开发时，经典的生物等效性研究方法是基于体外双方和人皮肤涂敷后的血管反应制定的评价方法，但是存在指标客观性差的缺点。本研究以原型药物在皮肤与系统的暴露作为终点指标，建立测定卤米松乳膏皮肤给药后家兔血浆、皮肤及皮下肌肉中卤米松浓度的定量分析方法，进行健康家兔涂敷试验品与参比品后血浆、皮肤及皮下肌肉中暴露比较研究。

关键词：

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糖复康宁提取物对2型糖尿病大鼠的降糖作用研究

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药物评价研究 2018年第7期41卷 1215-1219页

作者：魏滋鸿李亚卓李薇武卫党曾勇高晶司端运陈俊杰刘鸿生伊秀林天津药物研究院新药评价有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 天津天中医药科技有限公司天津300190

目的研究中药复方糖复康宁提取物2糖尿病模型大鼠的降血糖作用。方法分别以遗传性ZDF模型大鼠和链脲佐菌素(STZ)联合高糖高脂饲料诱导的SD大鼠为此次研究的2型糖尿病模型动物,ig给予低、高剂量(5.0、10.0 g生药/kg)的糖复康宁提取物,金... 详细信息

目的研究中药复方糖复康宁提取物2糖尿病模型大鼠的降血糖作用。方法分别以遗传性ZDF模型大鼠和链脲佐菌素(STZ)联合高糖高脂饲料诱导的SD大鼠为此次研究的2型糖尿病模型动物,ig给予低、高剂量(5.0、10.0 g生药/kg)的糖复康宁提取物,金芪降糖片(455 mg/kg)作为阳性药,连续给药42 d,每周测定空腹血糖、给药第38天测定葡萄糖耐量。结果 ZDF模型结果显示,模型组大鼠血糖值波动幅度保持在10%以内,显著高于对照组(P<0.01);给药42 d后,与模型组比较,各给药组血糖均显著下降(P<0.01),金芪降糖片及糖复康宁提取物低、高剂量组血糖下降率分别为(35.9±8.4)%、(22.1±11.1)%、(50.0±9.1)%;STZ模型结果显示,模型组大鼠血糖一直维持在较高水平(21.1~21.6mmol/L),变化幅度相对稳定,显著高于对照组(P<0.01);给药42 d后,与模型组比较,各给药组血糖均下降,其中糖复康宁提取物低、高剂量组差异显著(P<0.01);金芪降糖片及糖复康宁提取物低、高剂量组血糖下降率分别为(18.6±5.7)%、(21.6±7.2)%、(51.7±20.2)%。糖复康宁提取物低、高2个剂量组血糖曲线下面积(AUC)与模型组比较均显著下降(P<0.05、0.01)。结论中药复方糖复康宁对2种2型糖尿病模型均发挥显著降糖效果。

关键词：糖复康宁糖尿病 ZDF模型链脲佐菌素葡萄糖耐量降糖

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基于质量标志物的三七粉质量标准提升研究

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世界科学技术-中医药现代化 2022年第1期24卷 63-77页

作者：刘耀晨郭海彪张杨王德勤刘建庭李楚源张洪兵韩彦琪张铁军许浚天津医科大学药学院天津300070 广州白云山和记黄埔中药有限公司广州510515 天津药物研究院天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

目的基于三七粉质量标志物的研究结果,完善三七粉质量标准,为其质量标准的修订提供科学依据。方法利用高效液相色谱技术,结合“一测多评”等分析方法,对三七粉质量标志物进行含量测定,对不同厂家三七粉及不同商品规格原料药材进行质量... 详细信息

目的基于三七粉质量标志物的研究结果,完善三七粉质量标准,为其质量标准的修订提供科学依据。方法利用高效液相色谱技术,结合“一测多评”等分析方法,对三七粉质量标志物进行含量测定,对不同厂家三七粉及不同商品规格原料药材进行质量标志物差异分析。建立指纹图谱,采用新的相似度计算模型-等同系数法和模式识别对三七粉及原料药材进行质量一致性评价。结果不同厂家三七粉中三七素含量存在差异,收集到的白云山和黄中药三七粉中三七素含量均高于其余厂家,提示三七素可能为白云山和黄中药三七粉的优势指标。原料药材中三七素和皂苷含量与头数不具相关性,但与季节、部位具有相关性。皂苷方面表现为冬三七>春三七,芦头>主根>须根>筋条;三七素方面表现为冬三七>春三七,须根>芦头>筋条>主根。应用等同系数法计算指纹图谱相似度实现了不同厂家三七粉的区分,进一步结合化学模式识别实现了不同规格原料药材的区分。结论建立的含量测定及指纹图谱方法稳定可行,专属性强,对于控制三七粉质量具有显著意义。与2020年版《中国药典》相比,该文修订了三七粉含量测定项,增加了HPLC指纹图谱项,可为三七粉的质量标准提升及其原料药材的选择提供科学依据。

关键词：三七粉质量标志物含量测定指纹图谱质量标准

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金花茶化学成分和药理作用研究进展

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药物评价研究 2022年第3期45卷 575-582页

作者：陈瑶龚苏晓徐旭许浚张铁军侯小涛邓家刚天津中医药大学天津300193 天津药物研究院有限公司天津300301 天津药物研究院中国医学科学院药物代谢新技术创新单元天津300301 释药技术与药代动力学国家重点实验室(天津药物研究院) 天津300301 广西中医药大学广西南宁350001

金花茶Camellia nitidissima为我国广西地区的少数民族常用药,具有清热解毒、利尿消肿等功效。近年来,对于金花茶开展了大量的化学成分和药理学研究,表明金花茶含有黄酮类化合物、多糖、皂苷等多种生物活性成分,该植物及其提取物具有抗... 详细信息

金花茶Camellia nitidissima为我国广西地区的少数民族常用药,具有清热解毒、利尿消肿等功效。近年来,对于金花茶开展了大量的化学成分和药理学研究,表明金花茶含有黄酮类化合物、多糖、皂苷等多种生物活性成分,该植物及其提取物具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、调血脂、降血糖、抗肥胖、降血压、抗过敏、抗衰老等药理作用。对金花茶化学成分和药理研究进展进行了归纳总结,为更好地利用该植物和新药研发提供理论参考。

关键词：金花茶化学成分抗肿瘤抗炎抗氧化调血脂

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PEG-蛋白质类药物的体内代谢与安全性评价

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药物评价研究 2010年第4期33卷 249-253页

作者：张旋刘昌孝天津派格生物技术有限公司天津300457 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

聚乙二醇化蛋白质(pegylated protein,PEG-蛋白质)是延长蛋白质类药物半衰期的最有效的途径之一,通过延缓蛋白的排泄,提高其抗酶解的能力,增加其溶解性与稳定性,以及降低其免疫原性,可显著延长蛋白质类药物体内的生物活性,从而改善蛋白... 详细信息

聚乙二醇化蛋白质(pegylated protein,PEG-蛋白质)是延长蛋白质类药物半衰期的最有效的途径之一,通过延缓蛋白的排泄,提高其抗酶解的能力,增加其溶解性与稳定性,以及降低其免疫原性,可显著延长蛋白质类药物体内的生物活性,从而改善蛋白质类药物的药代动力学和药效学性质。由于方法学上的限制,PEG-蛋白质类药物的代谢、组织分布和排泄研究极具挑战,但众多的文献资料表明,聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)分子的体内代谢与安全性已经确立,无需过度担心PEG-蛋白质类药物的安全性。将从PEG-蛋白质体内组织分布与排泄研究方法、PEG的代谢与安全性和PEG-蛋白质类药物动物和临床应用的安全性3方面介绍和评述PEG-蛋白药物的体内代谢与安全性评价问题。

关键词：评价研究代谢聚乙二醇化蛋白质类药物安全性

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