检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2015年第6期50卷 541-544页

作者：王博李洪起连潇嫣孟策任晓文天津药物研究院制剂工程中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的建立安立生坦片有关物质的检测方法。方法采用高效液相梯度洗脱,色谱柱为Agela Venusil MP C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节p H至3.0)-乙腈(62∶38)为流动相A、乙腈为流动相B;流速为1.... 详细信息

目的建立安立生坦片有关物质的检测方法。方法采用高效液相梯度洗脱,色谱柱为Agela Venusil MP C18柱(4.6mm×250 mm,5μm),以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节p H至3.0)-乙腈(62∶38)为流动相A、乙腈为流动相B;流速为1.0 m L·min-1;检测波长为220 nm;柱温35℃。结果在酸、碱、热、氧化破坏条件下,安立生坦产生不同程度的降解,采用建立的方法可有效检出降解产物;安立生坦与各杂质分离良好,经验证该方法的专属性、线性、耐用性等良好。结论建立的方法可较好地分离、检测出安立生坦片中的各主要杂质,可用于本品有关物质的检查。

关键词：安立生坦有关物质高效液相梯度洗脱杂质G

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LC-MS/MS法同时测定人血浆中维拉帕米和代谢产物去甲维拉帕米

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药学学报 2020年第3期55卷 506-511页

作者：丁春晓耿雅杰刘静媛夏媛媛刘万卉司端运烟台大学山东烟台264005 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

建立一种简便、灵敏的同时测定人血浆中维拉帕米和去甲维拉帕米浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的分析方法,并用于健康人体的药代动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,使用Agilent Zorbax Eclipse C18色谱柱(50 mm×4.6 mm,5... 详细信息

建立一种简便、灵敏的同时测定人血浆中维拉帕米和去甲维拉帕米浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)的分析方法,并用于健康人体的药代动力学研究。血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,使用Agilent Zorbax Eclipse C18色谱柱(50 mm×4.6 mm,5μm)分离,以0.1%甲酸-5%乙腈-10 mmol·L-1甲酸铵水溶液作为水相,甲醇-乙腈(50∶50,v/v)溶液作为有机相,0.5 m L·min-1的流速进行梯度洗脱,采用电喷雾离子源(ESI),多反应(MRM)正离子监测模式对维拉帕米、去甲维拉帕米及内标维拉帕米-d6进行定量检测,监测离子对分别为m/z 445.0→165.2、m/z 441.0→165.2和m/z 461.1→165.2。本文建立的同时测定人血浆中维拉帕米及去甲维拉帕米浓度的LC-MS/MS方法的定量下限(LLOQ)为0.1 ng·m L-1,且在0.1~50 ng·m L-1浓度内线性关系良好(r2>0.997)。维拉帕米及去甲维拉帕米的基质效应分别在99.2%~100%和101%~102%之间,该方法前处理简便快速,灵敏度高,能准确同时测定人血浆中维拉帕米及去甲维拉帕米浓度,方法验证后并经伦理委员会批准后应用于健康人体的药动学研究。

关键词： LC-MS/MS 人血浆维拉帕米去甲维拉帕米药动学

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红景天苷在大鼠体内的代谢途径研究

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中草药 2018年第7期49卷 1603-1611页

作者：周宇刘延平武丽南谷元魏广力李全胜夏媛媛刘万卉司端运烟台大学山东烟台264003 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径。方法大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原型药物外的20个... 详细信息

目的研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径。方法大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原型药物外的20个代谢产物,提示红景天苷在大鼠体内的主要代谢途径为葡萄糖化、乙酰化、硫酸化和甲基化。结论红景天苷在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相和Ⅱ相代谢,代谢物主要通过尿液排出。应用峰面积归一化法计算主要代谢产物相对生成量,提示红景天苷在大鼠尿、粪、胆汁中的主要代谢途径为Ⅱ相代谢,血浆中红景天苷原型药物为体循环系统中主要暴露物质。

关键词：红景天苷代谢途径代谢产物 UPLC-Q-TOF-MS 葡萄糖化乙酰化硫酸化甲基化

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LC-MS/MS法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度

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药学学报 2019年第3期54卷 522-527页

作者：杨华娇武丽南刘延平谷元魏广力刘万卉司端运烟台大学山东烟台246000 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB... 详细信息

本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB-C18 (50 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,以50%乙腈-甲醇溶液和5 mmol·L^(-1)甲酸铵-0.1%甲酸-5%甲醇水溶液作为流动相进行梯度洗脱;在电喷雾离子化源(ESI)正离子检测条件下,采用多反应离子监测模式(MRM)进行定量分析,检测的离子对分别为[M+H]+m/z 395.2→m/z 355.2 (二氟可龙),[M+H]+m/z 258.1→m/z 120.9 (内标)。二氟可龙在0.01～10 ng·mL^(-1)内线性良好,低、中、高浓度质控样品的准确度平均值在92.7%～97.0%之间,批内、批间精密度分别为4.33%～7.40%和2.27%～7.63%之间。采用该分析方法测定戊酸二氟可龙乳膏经皮给药0.01 g·cm-2后兔血浆中活性代谢物二氟可龙的浓度,计算得出的主要药代学参数tmax、Cmax、AUC0-72 h、t1/2分别为(6.33±1.21) h、(0.168±0.080 0) ng·mL^(-1)、(3.15±0.834) h·ng·mL^(-1)、(32.0±17.4) h。本研究中动物实验方案已获得天津药物研究院新药评价有限公司实验动物管理与使用委员会的批准。

关键词：二氟可龙 LC-MS/MS 经皮给药糖皮质激素药代动力学

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中药新型给药系统局部药动学研究概况

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中草药 2015年第21期46卷 3258-3263页

作者：张洪兵张铁军李亚卓刘昌孝天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

随着现代科技的飞速发展,新型高分子材料不断涌现,多学科知识的融合使中药新型给药系统的研究取得了较大进展。与传统制剂相比,新型给药系统药物体内分布具有较高的选择性,血药浓度与药效的关联度不明显,有必要对其在效应局部靶组织中... 详细信息

随着现代科技的飞速发展,新型高分子材料不断涌现,多学科知识的融合使中药新型给药系统的研究取得了较大进展。与传统制剂相比,新型给药系统药物体内分布具有较高的选择性,血药浓度与药效的关联度不明显,有必要对其在效应局部靶组织中的动力学过程进行较为系统的研究。综述了中药新型给药系统局部药动学研究的技术方法和发展现状,并探讨了其所面临的问题和挑战。

关键词：中药新型给药系统局部药物动力学整合药动学靶向给药系统

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3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸在Caco-2和MDCK细胞模型中的吸收研究

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中草药 2013年第9期44卷 1162-1167页

作者：慈小燕夏媛媛曾勇伊秀林司端运天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的研究乳香提取物中3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)在Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型中的吸收转运机制。方法利用Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型,研究AKBA由细胞层顶端(AP)→基底端(BL)和BL→AP的双向转运过程;... 详细信息

目的研究乳香提取物中3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)在Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型中的吸收转运机制。方法利用Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型,研究AKBA由细胞层顶端(AP)→基底端(BL)和BL→AP的双向转运过程;采用LC-MS/MS法测定AKBA的量,计算表观渗透系数(Papp)。结果在Caco-2细胞模型中,50μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为7.9×10 7、1.5×10 7cm/s,在MDCK-MDR1细胞模型中,50μmol/LAKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.6×10 7、0.8×10 7cm/s,在MDCK-Wild细胞模型中,50μmol/LAKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.4×10 7、0.6×10 7cm/s,3种细胞模型中外排率均小于2。结论 AKBA在肠道中吸收不良,不是P-糖蛋白的底物,推测其通过摄入型主动转运和被动扩散两种机制透过小肠上皮细胞。

关键词：乳香 3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸 Caco-2细胞 MDCK-MDR1 MDCK-Wild 转运机制吸收特性 P-糖蛋白

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结肠靶向给药制备技术的研究进展

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中国新药杂志 2014年第16期23卷 1868-1874页

作者：詹璐璐尹东东王杏林王转河南大学药学院天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室

结肠因具有特殊的生理环境而特别适于作为某些特殊疾病和药物治疗的靶向器官。近年,结肠靶向给药系统在制剂学和靶向材料研究等方面取得了较大进展。口服结肠靶向给药系统的制备技术主要可分为生物黏附技术、前体药物技术、包衣技术、... 详细信息

结肠因具有特殊的生理环境而特别适于作为某些特殊疾病和药物治疗的靶向器官。近年,结肠靶向给药系统在制剂学和靶向材料研究等方面取得了较大进展。口服结肠靶向给药系统的制备技术主要可分为生物黏附技术、前体药物技术、包衣技术、胶囊化技术、微粒技术、骨架技术等。本文综述了结肠靶向给药制备技术的最新研究进展,以期为结肠靶向给药制剂的制备提供参考。

关键词：结肠靶向给药生物黏附技术:前体药物技术包衣技术胶囊化技术

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3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸在大鼠体内的代谢途径研究

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中草药 2013年第17期44卷 2427-2432页

作者：蔡悠悠夏媛媛谷元刘昌孝司端运天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的研究3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠ig AKBA60 mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC-QTRAP-MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原形药物外... 详细信息

目的研究3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸(AKBA)在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠ig AKBA60 mg/kg后,收集胆汁、尿液及粪便,应用高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱(HPLC-QTRAP-MS)技术分析AKBA在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原形药物外的15个代谢产物,提示AKBA在大鼠体内的主要代谢途径为去乙酰化、单羟基化、脱氢化及葡萄糖醛酸结合物。结论 AKBA在大鼠体内经历了广泛的I相、II相代谢,产生的代谢产物主要通过粪便及胆汁排泄;利用QTRAP技术的自动切换扫描(IDA)软件及增强型产物离子(EPI)扫描功能,能够快速得到高质量的MS2谱图,为AKBA代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。

关键词： 3-乙酰基-11-羰基-β-乳香酸增强型产物离子扫描代谢途径代谢产物高效液相色谱-四级杆-离子阱质谱

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治疗性抗体药物的药代动力学研究的思考

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中国药学杂志 2014年第4期49卷 257-264页

作者：刘昌孝蔡永明樊慧蓉天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津新药安全性评价研究中心天津300193

抗体药物经历了近30年的发展历史,目前已有多种治疗性抗体药物成功地应用于临床,在临床前和临床的药代动力学研究也获得一定进展。本文从抗体药物药代动力学研究的挑战,抗体药物药代动力学研究的特点、药代动力学-药效动力学研究和抗体... 详细信息

抗体药物经历了近30年的发展历史,目前已有多种治疗性抗体药物成功地应用于临床,在临床前和临床的药代动力学研究也获得一定进展。本文从抗体药物药代动力学研究的挑战,抗体药物药代动力学研究的特点、药代动力学-药效动力学研究和抗体药物的药代动力学研究实例等四方面思考治疗性抗体药物的药代动力学研究问题。展望今后发展,其一是生物分析方法的建立面临挑战,也是保证研究结果的可靠性的基础。其二是药代动力学和药代动力学/药效动力学分析面临挑战。对于具有明显的靶向性抗体药物,靶向分布是药动学研究的关键,药代动力学/药效动力学模型数据分析、暴露量-效应评价,靶向递药释药的挑战更为突出。

关键词：抗体药物药代动力学生物分析靶向分布药代动力学-药效动力学研究研究挑战

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头孢美唑钠的体外降解稳定性

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中国新药杂志 2012年第12期21卷 1410-1417页

作者：王莹莹龚莉王成港王春龙陈常青天津中医药大学天津药物研究院天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室

目的:研究头孢美唑钠的体外降解稳定性,为保证临床使用的安全性提供理论依据。方法:通过经典恒温试验,应用HPLC法测定头孢美唑钠在不同温度、不同光照、不同相对湿度、不同pH值、不同离子强度条件下以及不同配伍溶液中的杂质总量来确定... 详细信息

目的:研究头孢美唑钠的体外降解稳定性,为保证临床使用的安全性提供理论依据。方法:通过经典恒温试验,应用HPLC法测定头孢美唑钠在不同温度、不同光照、不同相对湿度、不同pH值、不同离子强度条件下以及不同配伍溶液中的杂质总量来确定其稳定性。结果:头孢美唑钠在不同温度和光照的条件下呈现一级动力学特征,而在不同湿度条件下呈非线性动力学特征。随着离子强度和温度的增加,头孢美唑钠的降解加快;其在pH值5～9之间相对稳定;在注射用水、0.9%氯化钠注射液以及5%葡萄糖注射液此3种不同配伍溶液中8 h内均不稳定。结论:头孢美唑钠对光、热、湿均不稳定,应于凉暗干燥处密封保存。配制成溶液后应尽快使用。

关键词：头孢美唑钠 β-内酰胺有关物质稳定性降解动力学

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