检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2018年第19期27卷 2238-2244页

作者：徐亦奇张媛孟凡翠任玉谭德讲梅玫天津医科大学基础医学院中国食品药品检定研究院化学药品检定所天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室

目的:利用分子动力学模拟方法研究在缩宫素水溶液中的三氯叔丁醇替代物。方法:在25 nm×25 nm×25 nm立方体中放入15个缩宫素、分散剂和约10 000个水分子构建模拟体系,以Gromacs软件采用AMBER03力场计算,采用正则系综(NVT)在30... 详细信息

目的:利用分子动力学模拟方法研究在缩宫素水溶液中的三氯叔丁醇替代物。方法:在25 nm×25 nm×25 nm立方体中放入15个缩宫素、分散剂和约10 000个水分子构建模拟体系,以Gromacs软件采用AMBER03力场计算,采用正则系综(NVT)在300 K下模拟10 ns,通过轨迹计算各种参数。结果:6个体系的缩宫素从同一个起始位置开始模拟,到10 ns的终点时,缩宫素在纯水中逐步趋向于聚集,加入甘露醇、聚乙二醇400、苯丙氨酸、缬氨酸、三氯叔丁醇后呈现不同程度的分散状态。以缩宫素之间的分布情况考察,甘露醇和缬氨酸相当,略优于苯丙氨酸和聚乙二醇400,优于三氯叔丁醇。从相互作用来看,与缩宫素和水两者都有较强相互作用的分散剂效果较好。从参与相互作用的残基来分析,极性作用为主的分散剂分散效果更好。结论:缩宫素在水中有自聚的倾向,甘露醇、聚乙二醇400、苯丙氨酸、缬氨酸能够起到分散剂的作用,具备替代三氯叔丁醇的可能性。

关键词：缩宫素三氯叔丁醇分子动力学模拟分散作用相互作用

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HPLC-QTOF/MS方法分析元胡止痛方的化学成分

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药学学报 2017年第1期52卷 132-138页

作者：韩彦琪许浚龚苏晓张铁军刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 天津药物研究院新药评价中心释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

为全面阐明元胡止痛方的化学成分,本研究利用高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱仪(HPLC-QTOF/MS)对元胡止痛方的化学组成进行分析鉴定。通过QTOF/MS提供化合物的准确分子质量、碎片离子信息,结合参考文献及部分对照品保留时间和质谱... 详细信息

为全面阐明元胡止痛方的化学成分,本研究利用高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱仪(HPLC-QTOF/MS)对元胡止痛方的化学组成进行分析鉴定。通过QTOF/MS提供化合物的准确分子质量、碎片离子信息,结合参考文献及部分对照品保留时间和质谱数据,共鉴定出元胡止痛方中51个化合物,包括28个生物碱类成分和23个香豆素类成分。本研究快速、准确、系统地分析了元胡止痛方的化学组分,为其质量控制和药效物质研究奠定基础。

关键词：元胡止痛方 HPLC-QTOF/MS 化学成分定性分析

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基于HPLC-QTOF/MS及G蛋白偶联受体分析的延胡索物质基础及作用机制研究

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药学学报 2016年第8期51卷 1302-1308页

作者：韩彦琪许浚龚苏晓张铁军刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 新药评价中心、释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

为明确延胡索药材的物质基础并初步探讨其作用机制,本研究利用高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱(HPLC-QTOF/MS)对延胡索药材的60%乙醇提取物的化学成分进行分析鉴定,并通过胞内钙离子浓度荧光检测法考察延胡索药材提取物及其代表性单... 详细信息

为明确延胡索药材的物质基础并初步探讨其作用机制,本研究利用高效液相色谱-四级杆/飞行时间质谱(HPLC-QTOF/MS)对延胡索药材的60%乙醇提取物的化学成分进行分析鉴定,并通过胞内钙离子浓度荧光检测法考察延胡索药材提取物及其代表性单体成分原阿片碱、巴马汀和延胡索乙素对6个G蛋白偶联受体即5-羟色胺受体(5-HT_(1A))、μ阿片受体(OPRM1)、β_2肾上腺素受体(ADRB_2)、多巴胺受体(D_2)、乙酰胆碱受体(M_2)和血栓素-前列腺素受体(TP)的激动和拮抗作用。实验共分析得到延胡索药材提取物中的31个化合物,鉴定出28个生物碱类成分。G蛋白偶联受体实验表明,延胡索提取物能激动5-HT1A、OPRM1和ADRB2受体,拮抗D2受体而发挥生物活性;原阿片碱只对D_2、M_2受体显示拮抗作用;延胡索乙素可激动ADRB2受体,拮抗D_2、TP受体;而巴马汀对6个受体无显著作用。结果体现了延胡索多成分、多靶点、多途径发挥药效的作用机制。

关键词：延胡索 G蛋白偶联受体物质基础作用机制

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基于中药质量标志物(Q-Marker)的元胡止痛滴丸的“性-效-物”三元关系和作用机制研究

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中草药 2016年第13期47卷 2199-2211页

作者：张铁军许浚申秀萍韩彦琪胡金芳张洪兵龚苏晓刘昌孝天津药物研究院天津市中药质量控制技术工程实验室天津300193 天津中医药大学天津300193 天津药物研究院新药评价中心释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、... 详细信息

中药药效物质基础研究是中医药现代化的关键问题之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是实现中药安全、有效和质量控制的重要基础。以往研究多基于"成分-药效"的生物模型方法的二元研究模式。从中药的基本属性、理论的基本概念、术语出发,并与中医辨证论治、治则、治法、配伍规律、药性理论等中医药理论的核心内容相关联,提出基于"性-效-物"三元论的基本认识,建立中药药效物质基础、作用机制及质量标志物(Q-Marker)的研究策略和研究模式,并以元胡止痛滴丸为例进行示范性研究,确定胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素和异欧前胡素为其质量标志物。

关键词：中药药性药效药效物质基础质量标志物作用机制研究思路元胡止痛滴丸

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体外心肌毒性代谢组学样品预处理及UPLC/Q-TOF-MS条件优化

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药物评价研究 2016年第4期39卷 564-571页

作者：李黎张兴申秀萍钱鑫张宗鹏刘昌孝贵州省人民医院药剂科贵州贵阳550002 天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的筛选最佳的体外原代心肌（PC）细胞代谢组学样品预处理方法,对超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC/Q-TOF-MS）的色谱-质谱条件优化,为建立体外心肌毒性代谢组学研究方法奠定基础。方法利用UPLC/Q-TOF-MS技术,分别考察0.05%... 详细信息

目的筛选最佳的体外原代心肌（PC）细胞代谢组学样品预处理方法,对超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术（UPLC/Q-TOF-MS）的色谱-质谱条件优化,为建立体外心肌毒性代谢组学研究方法奠定基础。方法利用UPLC/Q-TOF-MS技术,分别考察0.05%胰酶消化后冰甲醇提取和刮刀刮取后6种不同溶剂提取的心肌细胞样品预处理方法,考察5种流动相梯度洗脱方案和正、负离子检测模式下的基峰离子流图,利用质量控制样本（QC）进行仪器精密度、方法精密度和样本稳定性试验等方法学考察。结果最佳的心肌细胞样品预处理方法为：0.05%胰蛋白酶-0.02%EDTA消化后-80℃甲醇直接提取。最佳的流动相洗脱程序为：0 min,2.0%A;2 min,25.0%A;6 min,40.0%A;12 min,90.0%A;保持2 min;16 min,2.0%A;保持2 min。最佳的质谱检测模式为：正离子模式。本方法的仪器精密度、方法精密度和样本稳定性试验以相对峰面积比值的RSD计分别为4.9%～14.9%、8.6%～17.8%和5.2%～16.3%,以保留时间的RSD计均〈1.0%,符合检测要求。结论确定了最佳的心肌细胞样品预处理方法及UPLC/Q-TOF-MS分析条件,为建立和完善体外心肌毒性代谢组学研究提供参考依据。

关键词：体外心肌毒性代谢组学样品预处理超高效液相色谱-飞行时间质谱条件优化

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体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物多柔比星浓度及受试时间筛选

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药物评价研究 2016年第3期39卷 398-402页

作者：李黎申秀萍钱鑫柴振海张宗鹏刘昌孝贵州省人民医院药剂科贵州贵阳550002 天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的筛选体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物盐酸多柔比星(DOX)的受试浓度及受试时间。方法采用MTS法测定DOX作用24、48、96 h后对原代心肌(PC)细胞活力的影响,确定最佳的受试总时长;并在最佳受试时间内,测定不同浓度DOX对PC细胞活力... 详细信息

目的筛选体外心肌毒性代谢组学研究中模型药物盐酸多柔比星(DOX)的受试浓度及受试时间。方法采用MTS法测定DOX作用24、48、96 h后对原代心肌(PC)细胞活力的影响,确定最佳的受试总时长;并在最佳受试时间内,测定不同浓度DOX对PC细胞活力的影响。通过显微镜下观察细胞形态改变,综合分析确定DOX的低、高浓度及不同的受试时间点。结果 DOX的最佳受试总时长为48 h,作用48 h的IC50值为(1.03±0.40)μmol/L。综合分析确定DOX的受试低、高浓度分别为0.09和3.44μmol/L,分别于药物暴露0、6、24和48 h时收获并测定样品。结论建立了一种确定体外心肌毒性代谢组学研究中受试药物浓度及受试时间的方法,为此类体外代谢组学研究提供参考依据。

关键词：体外心肌毒性代谢组学模型药物盐酸多柔比星受试浓度受试时间

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Eudragit NE30D膜的制备及其性能参数的标准化研究

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现代药物与临床 2015年第2期30卷 136-140页

作者：李均艳孟策方玉黄紫玉任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市药物设计与发现重点实验室天津300193

目的考察Eudragit NE30D膜的制备条件,探索膜性能参数的标准化方法。方法分别使用质量分数5%、7.5%、10%、12.5%、15%的Eudragit NE30D水分散液,考察了1、2 mL两种体积和25、40、55℃温度对Eudragit NE30D膜制备的影响,比较了其厚度、... 详细信息

目的考察Eudragit NE30D膜的制备条件,探索膜性能参数的标准化方法。方法分别使用质量分数5%、7.5%、10%、12.5%、15%的Eudragit NE30D水分散液,考察了1、2 mL两种体积和25、40、55℃温度对Eudragit NE30D膜制备的影响,比较了其厚度、均匀度、表面平滑度、含水量、透湿量、抗张强度、断裂伸长率。结果 Eudragit NE30D适宜的成膜温度为40℃,成膜时间4～6 h,操作体积为1 mL,质量分数为5%～10%,控制含水量5%。制得的膜标准化参数、透湿性和机械性能的重现性良好。结论本法简单可行,为研究Eudragit NE30D性能提供参考。

关键词： Eudragit NE30D膜标准化参数透湿性,机械性

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HPLC法测定安立生坦中R异构体

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药物评价研究 2015年第2期38卷 185-188页

作者：吴国顺王博张海枝孟策任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

目的建立HPLC法测定安立生坦中R异构体的方法。方法采用HPLC法,用硅胶键合蛋白质型手性色谱柱ULTRON ES-OVM（150 mm×4.6 mm,5μm）;以0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节p H至4.0）-乙腈（80∶20）为流动相;检测波长220 nm;柱... 详细信息

目的建立HPLC法测定安立生坦中R异构体的方法。方法采用HPLC法,用硅胶键合蛋白质型手性色谱柱ULTRON ES-OVM（150 mm×4.6 mm,5μm）;以0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节p H至4.0）-乙腈（80∶20）为流动相;检测波长220 nm;柱温30℃;体积流量为1.0 m L/min;进样体积20μL。结果安立生坦R异构体在0.501~4.008μg/m L与峰面积线性关系良好（r=0.999 3）,平均回收率为98.62%,RSD值为2.82%（n=12）。结论本法操作简便快速,结果准确可靠,可用于安立生坦中R异构体的控制。

关键词：安立生坦 R异构体高效液相色谱

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羟丙基甲基纤维素对托拉塞米渗透的影响

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现代药物与临床 2015年第4期30卷 390-394页

作者：李均艳孟策张卫敏徐为人任晓文天津中医药大学天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市药物设计与发现重点实验室天津300193 菏泽医学专科学校山东菏泽274000

目的研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)亲水凝胶对托拉塞米渗透的影响。方法以HPMC为亲水凝胶的辅料,托拉塞米为模型药物,采用三室渗透装置测定药物透过中间室的速度,实验温度为37℃,测定时间为1、3、7、10、24 h,考察HPMC的不同质量浓度、黏... 详细信息

目的研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)亲水凝胶对托拉塞米渗透的影响。方法以HPMC为亲水凝胶的辅料,托拉塞米为模型药物,采用三室渗透装置测定药物透过中间室的速度,实验温度为37℃,测定时间为1、3、7、10、24 h,考察HPMC的不同质量浓度、黏度对药物渗透速度的影响,与药物本身的渗透速度比较计算阻滞率。结果半透膜本身对药物的平衡速度有一定影响,37℃下10 h透过率约50%,24 h基本达到平衡药物。在HPMC凝胶的存在下,阻滞率随着测定时间的延长而逐步减少,7 h后趋于平缓。HPMC的质量浓度越大对药物的阻滞率越大,黏度升高则阻滞率增加。合理的测定条件为HPMC K100M质量浓度分别为5、10、20 mg/m L,托拉塞米质量浓度为50μg/m L,在37℃水浴条件下,测定时间为10 h。相同型号(100M)的进口与国产HPMC在10、5 mg/m L时阻滞率基本一致,但在20 mg/m L时,国产HPMC的阻滞率明显大于进口产品。结论 HPMC溶胀形成的凝胶层对托拉塞米的渗透具有阻滞作用,对HPMC应用到缓释骨架片的研究提供参考。

关键词：羟丙基甲基纤维素凝胶托拉塞米渗透阻滞率

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星点设计–效应面法优化阿德福韦-β-环糊精包合物制备工艺的研究

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现代药物与临床 2014年第11期29卷 1227-1230页

作者：王博李洪起连潇嫣任晓文徐为人天津药物研究院制剂工程中心天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

目的星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多... 详细信息

目的星点设计–效应面法优化阿德福韦包合物的制备工艺。方法以饱和水溶液法制备阿德福韦-β-环糊精包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-环糊精与阿德福韦的投料配比、包合时间、包合温度为自变量,包合率、收率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,依据最佳数学模型描绘效应面选择最佳处方工艺进行验证试验。结果二项式方程拟合度较高,预测性好,相关系数r=0.965;效应面法优选出的最佳工艺为:β-环糊精与阿德福韦的投料配比约为3∶1,包合时间为5 h,包合温度为60℃。最佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为(1.31±0.69)%。结论应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化阿德福韦-β-环糊精包合物的制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。

关键词：阿德福韦-β-环糊精包合物星点设计效应面法包合率收率

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