检索结果-内蒙古大学图书馆

现代药物与临床 2014年第4期29卷 338-341页

作者：白璐王博吴疆任晓文河南大学药学院河南开封475001 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

目的对比Parteck M200、M100直压甘露醇和直压甘露醇C、D 4种不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响,为直接压片选择辅料提供参考。方法以吲达帕胺为模型药物考察粉体学,采用直压工艺与4种甘露醇压片后,进行片剂质量分析比较。结果 ... 详细信息

目的对比Parteck M200、M100直压甘露醇和直压甘露醇C、D 4种不同型号甘露醇对吲达帕胺直接压片的影响,为直接压片选择辅料提供参考。方法以吲达帕胺为模型药物考察粉体学,采用直压工艺与4种甘露醇压片后,进行片剂质量分析比较。结果 4种型号甘露醇对模型药物均有很好的容纳性,Parteck M200、M100直压甘露醇与吲达帕胺的相容性及混合压片后的溶出度较好。结论甘露醇是良好的直压工艺的填充剂,不同型号的甘露醇与模型药物混合有一定的差异。

关键词：甘露醇直接压片粉体学性质溶出度

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抗体药物偶联物(ADC)药动学研究的认识

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药物评价研究 2014年第3期37卷 193-200页

作者：刘昌孝樊慧蓉蔡永明天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津市新药安全评价研究中心天津300193

抗体药物偶联物(ADC)是由具有靶向特异性的单抗和具有高毒性的小分子结合而成的新药,与单抗和小分子药物相比,具有特异性高和毒性低的特征。由于这种特性,用于ADC的药动学(PK)研究的生物分析方法的建立和选择具有挑战性。同时大分子抗... 详细信息

抗体药物偶联物(ADC)是由具有靶向特异性的单抗和具有高毒性的小分子结合而成的新药,与单抗和小分子药物相比,具有特异性高和毒性低的特征。由于这种特性,用于ADC的药动学(PK)研究的生物分析方法的建立和选择具有挑战性。同时大分子抗体和小分子组分的药物,生物分析方法的组合对了解ADC的体外与体内过程,认识药物运送到作用部位和暴露反应关系十分重要。因此,对ADC的开发策略、新生物分析方法的开发、建立和验证,以及临床前和临床PK、PK/PD研究的问题的挑战和机遇必须有足够认识。就ADC的药动学研究的进展和难点予以介绍,以期与从事该类药物的研究者一起讨论和分析。

关键词：抗体与药物偶联物生物分析药动学导弹药物

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不同型号直压甘露醇的粉体学性能研究

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现代药物与临床 2014年第4期29卷 342-345页

作者：方玉白璐任晓文河南大学药学院河南开封475001 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市药物设计与发现重点实验室天津300193

目的考察4种不同型号直压甘露醇M200、M100、C、D的粉体学性能。方法测定4种甘露醇的休止角、模型药物的粒度、粒度分布、比表面积等指标以及电镜扫描图。选择模型药物考察甘露醇的容纳性,评价其在粉末直接压片工艺中的应用。结果 4种... 详细信息

目的考察4种不同型号直压甘露醇M200、M100、C、D的粉体学性能。方法测定4种甘露醇的休止角、模型药物的粒度、粒度分布、比表面积等指标以及电镜扫描图。选择模型药物考察甘露醇的容纳性,评价其在粉末直接压片工艺中的应用。结果 4种型号甘露醇均具有良好的流动性,且对模型药物有很好的容纳性。结论甘露醇是良好的直压工艺的填充剂,不同型号的甘露醇对模型药物的容纳性有一定差异。

关键词：甘露醇休止角粒度分布电镜扫描比表面积

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自组装多肽在新型药物制剂研发领域中的应用

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中国生物工程杂志 2013年第8期33卷 113-120页

作者：邵明香龚珉汤立达 1天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津医科大学天津300080

自组装多肽是一类具有特殊结构和功能的多肽分子,可以通过自组装的方式形成带有空腔的聚合物。利用这种特性,自组装多肽可以作为释药载体来改善药物的药学性质,例如提高药物的生物利用度,降低药物的毒性,增加药物的靶向性以及透膜性等,... 详细信息

自组装多肽是一类具有特殊结构和功能的多肽分子,可以通过自组装的方式形成带有空腔的聚合物。利用这种特性,自组装多肽可以作为释药载体来改善药物的药学性质,例如提高药物的生物利用度,降低药物的毒性,增加药物的靶向性以及透膜性等,使药物更加适合临床需求。自组装多肽主要有两种,一种是基于多肽的空间结构进行自组装,另外一种是基于多肽的两亲性。主要就两亲性多肽自组装的特点及其在药物制剂研发领域中的应用进行阐述,并展望其在本领域的发展前景。

关键词：自组装多肽释药载体靶向

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2012年美国FDA批准新药介绍和分析

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现代药物与临床 2013年第3期28卷 415-420页

作者：谭初兵时丽丽王士伟徐为人邹美香汤立达天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

2012年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准39个新药。在2012年FDA批准上市的新药中,有20个为首创一类新药,其中包括首个直接针对病因治疗囊性纤维化的新型药物依伐卡托;40年来首次获准用于多药耐药性肺结核治疗的贝达喹啉;第1个基于FDA... 详细信息

2012年美国食品药品监督管理局(FDA)共批准39个新药。在2012年FDA批准上市的新药中,有20个为首创一类新药,其中包括首个直接针对病因治疗囊性纤维化的新型药物依伐卡托;40年来首次获准用于多药耐药性肺结核治疗的贝达喹啉;第1个基于FDA的动物有效性研究原则获准上市的新药瑞西巴库单抗;第1个用于艾滋病相关腹泻,也是第1个获准上市的口服植物药可非雷默。简要介绍其中的重点品种,并就新药研发的现状与趋势进行分析。

关键词：新药依伐卡托艾滋病相关腹泻口服植物药

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糖苷类化合物血浆蛋白结合的研究

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天津中医药 2013年第10期30卷 621-625页

作者：刘斐张士俊徐为人申秀萍商倩汤立达天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津中医药大学天津300193

[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究... 详细信息

[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究。[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大,糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响,地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小,对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合。[结论]dapagliflozin及其衍生物具有较高的血浆蛋白结合能力,可能结合在与华法林和地西泮不同的白蛋白结合位点,结构的变化可以一定程度改变蛋白结合率。

关键词：糖苷类化合物蛋白结合率结合位点

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47肽的微波辅助固相合成工艺研究

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现代药物与临床 2013年第2期28卷 119-122页

作者：邵明香郑学敏曹政红龚珉汤立达天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津医科大学药学院天津300080 天津中医药大学天津300193

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测... 详细信息

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。

关键词： 47肽微波固相合成

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肾损伤分子1对顺铂诱导的大鼠急性肾损伤的预测研究

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现代药物与临床 2013年第2期28卷 150-154页

作者：杨佳梅刘妍张金晓申俊张宗鹏天津中医药大学天津300193 天津市新药安全评价研究中心天津300301 江苏鼎泰药物研究有限公司江苏南京210000 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的对肾损伤分子1(KIM-1)预测顺铂诱导的大鼠急性肾损伤进行研究。方法以顺铂为工具药,诱导大鼠急性肾损伤模型。采集尿样、肾组织样本,对肾组织样本进行病理切片检查,以确定造模是否成功。用ELISA法测定尿样中KIM-1蛋白含量;RT-PCR法... 详细信息

目的对肾损伤分子1(KIM-1)预测顺铂诱导的大鼠急性肾损伤进行研究。方法以顺铂为工具药,诱导大鼠急性肾损伤模型。采集尿样、肾组织样本,对肾组织样本进行病理切片检查,以确定造模是否成功。用ELISA法测定尿样中KIM-1蛋白含量;RT-PCR法检测大鼠肾脏KIM-1基因表达水平;Western blotting法检测大鼠肾组织中KIM-1的蛋白含量,并通过免疫组化法定性定位分析大鼠肾组织中KIM-1蛋白表达情况,以确定急性肾损伤发生时KIM-1是否可以作为敏感的检测指标。结果当模型组大鼠肾脏皮髓交界处出现程度不等的肾小管扩张,肾小管上皮细胞变性、坏死脱落,基底膜裸露等病理改变时,ELISA法检测尿KIM-1,RT-PCR法和Westernblotting法检测肾组织中的KIM-1表达水平均明显升高,免疫组化显示模型组所有大鼠在肾皮髓交界部位可见大量的染色阳性的肾小管,该染色阳性区域与组织病理学检查中的异常肾小管分布区域基本一致。结论 KIM-1可作为一种敏感的生物标志物对顺铂诱导的大鼠急性肾损伤进行预测。

关键词：肾损伤分子1(KIM-1) 顺铂大鼠肾损伤

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B环不同羟基取代影响黄酮苷元透膜能力的分子动力学模拟研究

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中草药 2012年第8期43卷 1553-1559页

作者：卜晓斐郝本前徐为人刘鹏段桂运孟凡翠汤立达天津药物研究院天津市药物设计与发现重点实验室天津300193 天津中医药大学天津300193 泰山医学院山东泰安271016 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193

目的利用分子动力学模拟方法研究黄酮苷元B环不同羟基取代对透膜能力的影响规律,并考察理论方法与实验结果的相关性。方法利用GROMACS程序包,通过附加加速度的分子动力学模拟方法得到5种黄酮苷元在双层脂质膜9个不同位置的轨迹,分析分... 详细信息

目的利用分子动力学模拟方法研究黄酮苷元B环不同羟基取代对透膜能力的影响规律,并考察理论方法与实验结果的相关性。方法利用GROMACS程序包,通过附加加速度的分子动力学模拟方法得到5种黄酮苷元在双层脂质膜9个不同位置的轨迹,分析分子透膜过程中的能垒、方向性、氢键、相互作用等参数。结果分子动力学模拟数据与文献报道人结肠腺癌Caco-2细胞实验数据具有良好的相关性(r=0.786 2),分子透过磷脂酰胆碱(DPPC)膜的能垒越小,越有利于药物分子透过生物膜。黄酮苷元透膜难易受静电的影响大于范德华作用的影响,分子在膜内形成氢键能力越强,滞留时间就越长。2′位取代可以增加分子各羟基形成氢键的能力,3′或5′位存在羟基时,与极性层适当的静电排斥作用有利于分子透过极性层。结论 B环不同位置取代对黄酮苷元透膜过程中的氢键形成能力、方向、静电相互作用和能垒都有明显的影响,理论模拟的能垒可以作为预测黄酮类化合物透膜吸收的一个重要指标。

关键词：黄酮苷元羟基取代氢键静电作用范德华作用分子动力学模拟透膜能力

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脑心清片大鼠长期毒性实验研究

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中草药 2012年第4期43卷 752-756页

作者：蔡永明项宗尚宋紫辉张宗鹏刘昌孝天津大学化工学院制药工程系天津300072 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津市新药安全评价研究中心天津300301

目的确定脑心清片在大鼠体内毒性的潜在靶器官和未观察到毒性反应剂量。方法大鼠每天分别ig给予脑心清片低、中、高剂量(生药35、70、140 g/kg)1次,每周6次,连续给药180 d,停药恢复30 d。给药期间和恢复期间观察各组大鼠一般状况,每周... 详细信息

目的确定脑心清片在大鼠体内毒性的潜在靶器官和未观察到毒性反应剂量。方法大鼠每天分别ig给予脑心清片低、中、高剂量(生药35、70、140 g/kg)1次,每周6次,连续给药180 d,停药恢复30 d。给药期间和恢复期间观察各组大鼠一般状况,每周测定大鼠体质量及进食量,给药期结束和恢复期结束检测大鼠各项血液学指标和血清生化学指标,并对大鼠脏器进行系统观察和组织病理学检查。结果脑心清片高剂量组雄性大鼠的进食量在给药期间有一过性轻微减少;脑心清片中、高剂量组大鼠血清总胆红素(TBIL)与对照组相比有轻微降低;其他各项观察及检测指标均未发生与药物相关的异常改变。结论脑心清片对大鼠ig给药的基本安全剂量为35 g/kg。

关键词：脑心清片柿叶长期毒性总胆红素安全性评价

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