检索结果-内蒙古大学图书馆

2013中国药学大会暨第十三届中国药师周

作者：王晗史勇英王琪肖苏龙周德敏北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京 100191

采用生物转化的方法对齐墩果烷型五环三萜刺囊酸(echinocystic acid,EA)进行结构修饰,从而探究其抗HCV进入活性的构效关系.实验中,选了总状共头霉Syncephalastrumracemosum AS 3.264对EA进行结构修饰.分离得到了4个有立体、区域选择的E... 详细信息

采用生物转化的方法对齐墩果烷型五环三萜刺囊酸(echinocystic acid,EA)进行结构修饰,从而探究其抗HCV进入活性的构效关系.实验中,选了总状共头霉Syncephalastrumracemosum AS 3.264对EA进行结构修饰.分离得到了4个有立体、区域选择的EA的修饰产物,反应类型包括羟基化、脱氢、内酯化以及糖基化.对转化产物进行抗HCV活性测试,提示针对EA的C-28位的修饰或许有助于提高其抗HCV进入的活性,同时能减小五环三萜的溶血毒性.

关键词：抗丙型肝炎病毒药物设计刺囊酸生物转化

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神经元型一氧化氮合酶的核转位现象

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山东大学学报（医学版） 2005年第11期43卷 1063-1068页

作者：刘宝义袁中瑞肖伟郭晓笋袁兰山东大学齐鲁医院呼吸内科山东济南250012 山东大学医学院病理生理学教研室山东济南250012 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

目的:研究神经元型一氧化氮合酶(neuronalnitricoxidesynthase,nNOS)的亚细胞分布。方法:以体外培养的大鼠星形胶质细胞以及神经细胞株PC12、R2为研究对象,应用共聚焦激光扫描显微镜及WesternBlotting技术检测nNOS的亚细胞分布。结果:... 详细信息

目的:研究神经元型一氧化氮合酶(neuronalnitricoxidesynthase,nNOS)的亚细胞分布。方法:以体外培养的大鼠星形胶质细胞以及神经细胞株PC12、R2为研究对象,应用共聚焦激光扫描显微镜及WesternBlotting技术检测nNOS的亚细胞分布。结果:次传代后的前6天,nNOS主要分布于星形胶质细胞的细胞质内,细胞核内几乎没有分布。在次传代后的第7天,nNOS主要分布于细胞核内,且持续时间近10h。此后,nNOS又主要分布于细胞质内。然而,在神经细胞株PC12、R2没有发生nNOS核转位。结论:在一定的体外培养时间,星形胶质细胞发生nNOS核转位,并且nNOS核转位是原代培养神经细胞特有的一种生物学行为。

关键词：核转位神经元型一氧化氮合酶星形细胞细胞系 PC12 R2

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常染色体显性遗传多囊肾病间质病变

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生理学研究 2014年第2期2卷 5-11页

作者：翁琳贾英丽孙逸杨宝学周虹北京大学医学部基础医学院药理学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京

常染色体显性遗传多囊肾病(Autosomal dominant polycystic kidney disease, ADPKD)是一种常见的单基因遗传病。它是导致终末期肾衰的重要疾病之一,发病率约为1/1000~1/400,约占终末期肾病病因的10%。目前尚缺乏有效治疗药物。近年来,... 详细信息

常染色体显性遗传多囊肾病(Autosomal dominant polycystic kidney disease, ADPKD)是一种常见的单基因遗传病。它是导致终末期肾衰的重要疾病之一,发病率约为1/1000~1/400,约占终末期肾病病因的10%。目前尚缺乏有效治疗药物。近年来,国内外对其发病机制、诊断及治疗方面进行了很多相关的研究及其论述,主要集中在囊泡的发生发展和囊液分泌等方面,对肾脏间质参与的病变过程,如间质的炎症和纤维化,探讨较少。本文主要综述ADPKD发病机制及其间质病变在ADPKD发病中的作用。

关键词：常染色体显性遗传多囊肾病多囊蛋白转化生长因子-β1 间质病变

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Study on the iodination of uracil derivatives

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2010年第2期19卷 146-150页

作者：李立覃华张亮王孝伟刘俊义北京大学医学部药学院化学生物学系北京100191 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

5-Iodouracil derivatives have interesting biological activities and can serve as important substrates for the metal-catalyzed cross-coupling reactions to introduce alkyl, alkenyl, and alkynyl groups to the C-5 position of uracil derivatives. In order to find a good method to iodinate directly the C-5 of uracil derivatives, we investigated three methods, which included iodine/lead （IV） dioxide, iodine/ammonium hexanitratocerate （CAN） and iodine chloride, and examined their reactivity to different types of uracil and thiouracil derivatives.

关键词： Iodination Lead (IV) dioxide Ammonium hexanitratocerate Iodine chloride Uracil 2-Thiouracil

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中药四性的生物热动力学研究 Ⅰ.生晒参和红参药性的微量量热学比较

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中国中药杂志 2002年第5期27卷 393-396页

作者：余惠旻肖小河刘塔斯赵艳玲谭安民高晓山湖南中医学院药学院湖南长沙410007 解放军302医院药学部北京100039 北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083 中国中医研究院中药研究所北京100700

目的 :从生物物理化学的角度 ,探讨中药药性 (寒、热、温、凉 )的客观真实性。方法 :利用微量量热法 ,测定大肠杆菌分别在生晒参和红参提取物作用下的生长热谱曲线 ,得到了相应的生物热动力学参数如生长速率常数(k)、抑制率 (I)、半抑制... 详细信息

目的 :从生物物理化学的角度 ,探讨中药药性 (寒、热、温、凉 )的客观真实性。方法 :利用微量量热法 ,测定大肠杆菌分别在生晒参和红参提取物作用下的生长热谱曲线 ,得到了相应的生物热动力学参数如生长速率常数(k)、抑制率 (I)、半抑制率 (IC50 )、热焓 (ΔH)。结合本草文献报道 ,综合分析了生晒参和红参药性的差异所在。结果 :生晒参和红参均能抑制大肠杆菌的正常的生长代谢 ,二者的热谱曲线峰形基本相同 ,随着药物浓度的增加 ,代谢过程的停滞期相应延长 ,即生长代谢峰后移 ;二者的热力学参数热焓 (ΔH)存在较稳定的差异 ,生晒参能减少细菌生长代谢过程中热量的释放 ,而红参能增加细菌生长代谢过程中热量的释放。结论 :利用微量量热法测定生晒参和红参的生物热效应 ,其结果与“红参偏热、生晒参偏凉”的中医传统认识是基本吻合的 ;

关键词：生物热动力学中药四性微量量热法生晒参红参热焓药性

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应用量子化学计算研究As_(4)S_(4)与H^(+)、OH^(-)相互作用的复合物

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中南药学 2024年第5期22卷 1109-1118页

作者：王楚茵陈杨王泓力赵希彤张谦金宏威关君北京中医药大学中药学院北京102488 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的应用量子化学计算方法研究As_(4)S_(4)与H^(+)、OH^(-)相互作用的复合物,探讨雄黄在酸性、碱性介质中可能存在的砷形态。方法首先采用GaussianView软件设计As_(4)S_(4)异构体与H^(+)、OH^(-)相互作用形成的复合物;接着采用Gaussia... 详细信息

目的应用量子化学计算方法研究As_(4)S_(4)与H^(+)、OH^(-)相互作用的复合物,探讨雄黄在酸性、碱性介质中可能存在的砷形态。方法首先采用GaussianView软件设计As_(4)S_(4)异构体与H^(+)、OH^(-)相互作用形成的复合物;接着采用Gaussian 09软件,在HF/STO-3G、B3LYP/6-31G^(*)、B3LYP/6-311+G^(*)理论水平下,对可能形成的[As_(4)S_(4)-H]^(+)复合物进行几何优化和热力学计算;对可能形成的[As_(4)S_(4)-OH]^(-)复合物,则在HF/STO-3G、B3LYP/6-31+G^(*)、B3LYP/6-311+G^(*)理论水平上进行几何优化和热力学计算。然后分别在B3LYP/6-31G^(*)和B3LYP/6-31+G^(*)水平下对[As_(4)S_(4)-H]^(+)和[As_(4)S_(4)-OH]^(-)复合物进行自然键轨道分析。结果雄黄的两种稳定的As_(4)S_(4)异构体与H^(+)、OH^(-)均可以形成1∶1比例的复合物,所形成的21种复合物均具有热力学稳定性。前线轨道能级和键级分析表明,[As_(4)S_(4)-H]+和[As_(4)S_(4)-OH]^(-)复合物的热力学稳定性较差。结论雄黄在酸性介质和碱性介质中所形成的复合物可以作为短寿命的分子离子存在,这些分子离子可能是雄黄在酸性、碱性介质中的活性中间体。

关键词： As_(4)S_(4) 复合物砷形态量子化学计算

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大孔树脂分离纯化刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的工艺研究

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中国现代应用药学 2014年第3期31卷 302-307页

作者：樊如强金学英胡荣陈鹏王建斌傅宏征北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 扬州大学医学院药学系江苏扬州225001

目的研究大孔树脂分离纯化刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的工艺。方法比较了4种不同类型的大孔树脂对刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的吸附解吸性能,确定适宜的树脂类型和最佳纯化工艺条件。结果AB-8型大孔树脂对紫丁... 详细信息

目的研究大孔树脂分离纯化刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的工艺。方法比较了4种不同类型的大孔树脂对刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的吸附解吸性能,确定适宜的树脂类型和最佳纯化工艺条件。结果AB-8型大孔树脂对紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的吸附性能及解吸效果较好。最佳工艺条件为上样浓度:0.5 g·mL·1,吸附流速:2 BV·h·1,上样量:5 BV,洗脱剂:30%的乙醇,用量:11 BV,洗脱流速:1 BV·h·1。纯化后的终产品中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的含量分别为3.13%,1.82%和0.42%。结论 AB-8型大孔树脂用于同时富集紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶效果最佳,是一种理想的分离纯化介质。

关键词：刺五加紫丁香苷刺五加苷E 异嗪皮啶大孔树脂

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Stability and degradation of hydroxysafflor yellow A and anhydrosafflor yellow B in the Safflower injection studied by HPLC-DAD-ESI-MS^n

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2011年第1期20卷 47-56页

作者：范莉濮润赵海誉刘璇马超王宝荣果德安北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 中国疾病预防与控制中心辐射防护与核医学安全所北京100088 中国科学院上海药物研究所中药现代化研究中心上海201203

Safflower is a popular Chinese medicinal plant and Safflower injection is extensively used for the clinical treatment of cerebrovascular and cardiovascular diseases. In this study, HPLC-DAD-ESI-MSn was utilized to study the stability and degradation of the two major but chemically unstable bioactive compounds hydroxysaffior yellow A and anhydrosaffior yellow B, in Safflower injection. The impact of light irradiation, temperature, and pH on the stability of these two compounds were studied. The results showed that hydroxysafflor yellow A and anhydrosafflor yellow B could degrade at high temperature （〉60 ℃） or extreme pHs （pH ≤ 3.0 or 〉7.0）, but not under light irradiation. The common degradation product was p-coumaric acid. Chemical structures of the other degradation products were characterized by LC-MS. Hypothetical degradation pathways were proposed. In addition, ADP-induced platelet aggregation tests showed that the degradation of anhydrosaffior yellow B could reduce the anticoagulation activities of Safflower injection. Our results suggest that temperature and pH are critically important for the preparation and storage of Safflower injection.

关键词： Hydroxysaffior yellow A Anhydrosaffior yellow B p-Coumaric acid Stability Safflower injection HPLC-DAD-ESI-MS^Ⅱ

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Population pharmacokinetics of risperidone based on meta-analysis and its application in therapeutic drug monitoring of Chinese schizophrenic patients

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2014年第2期23卷 75-82页

作者：季双敏尚德为王曦培李安宁任宇鹏李良周田彦王传跃卢炜北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 广州市精神病医院国家药品临床研究基地广州510370 广东省人民医院广东省心血管病研究所广东省医学科学院临床药理部广州510080 首都医科大学附属安定医院北京100088 北京大学医学部药学院北京100191

Population pharmacokinetic meta-analysis method was used in order to obtain the pharmacokinetic characteristics of risperidone and its active metabolite. Eighteen studies were selected from published papers from 1995 to 2011. A model consisted of two compartments for parent drug and one compartment for its active metabolite combined with a flexible absorption process was developed based on the meta-dataset. The population-predicted apparent clearance for risperidone and 9-hydroxyrisperidone, the active metabolite was 7.66 L/h and 7.38 L/h, and the apparent volume of distribution in the central compartment was 70.6 L and 117 L, respectively. The final model was evaluated by visual predictive check（VPC） based on 1000 times model simulation. This model was adequately used to predict clinical therapeutic drug monitoring（TDM） data from 42 Chinese inpatients. Bias（mean prediction errors, MPE） and precision（root mean squared prediction errors, RMSE） were calculated to statistically analysis the population prediction error. It was demonstrated that the model developed from the meta-dataset was reliable and can be used to facilitate the individualized treatment for a target population.

关键词： Meta-analysis Population pharmacokinetics Risperidone 9-Hydroxyrisperidone

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两种蝎毒多肽的分离纯化及抗血栓活性

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沈阳药科大学学报 2021年第1期38卷 45-53页

作者：孙淑仃王清张殿文张文婷付宏征袁丹李伟沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 吉林省中医药科学院吉林吉林130021 北京中医药大学中药学院中药品质评价北京市重点实验室北京100102

目的筛选出蝎毒的抗血栓成分。方法采用反相色谱技术对蝎毒进行分离纯化,通过质谱分析及数据库检索对得到的流分进行鉴定。选取小鼠黑尾试验与大鼠体内血栓形成试验,以及斑马鱼血栓模型试验对得到的单体多肽进行抗血栓活性筛选。结果蝎... 详细信息

目的筛选出蝎毒的抗血栓成分。方法采用反相色谱技术对蝎毒进行分离纯化,通过质谱分析及数据库检索对得到的流分进行鉴定。选取小鼠黑尾试验与大鼠体内血栓形成试验,以及斑马鱼血栓模型试验对得到的单体多肽进行抗血栓活性筛选。结果蝎毒经色谱分离纯化得34 min和48 min两个流分,分别记为34号样和48号样。经质谱分析34号样为BmK-M10,分子质量为7039.25 Da;48号样为BmKITc,分子质量为6909.89 Da。对BmK-M10和BmKITc进行抗血栓活性筛选,小鼠黑尾试验与大鼠体内血栓形成试验表明,两者均有抗血栓活性,以BmKITc效果最佳。斑马鱼抗血栓活性筛选试验表明,BmK-M10和BmKITc均有抗血栓活性,其中BmK-M10随着浓度增高,尾部血管红细胞染色强度值增大,呈现反向结果;BmKITc随着浓度增高,尾部血管红细胞染色强度值减小,呈浓度依赖性结果。结论蝎毒多肽BmK-M10和BmKITc均具有抗血栓活性,这为蝎毒治疗抗血栓类疾病提供了依据。

关键词：蝎毒抗血栓 BmK-M10 BmKITc 尾部血管红细胞染色强度

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