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第十二届全国生物医药色谱及相关技术学术交流会

作者：方群李紫艺黄敏王修坤祝莹李劲松黄超兰张云霞姚波浙江大学化学系微分析系统研究所杭州310058 北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191 中国科学院生物化学和细胞生物学研究所上海200031 北京大学医学部精密医学多组学研究中心北京100191 北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191 国家蛋白质科学中心·上海上海200031

2013年,作者研究组在前期研究基础上,发展了顺序操作液滴阵列(Sequential Operation Droplet Array,SODA)系统[1],可自动顺序完成对超微量(pL-nL)液体的复杂操控,包括微量液体的量取、浸油液滴阵列的形成(液滴生成)、反应试剂的加入(液...

2013年,作者研究组在前期研究基础上,发展了顺序操作液滴阵列(Sequential Operation Droplet Array,SODA)系统[1],可自动顺序完成对超微量(pL-nL)液体的复杂操控,包括微量液体的量取、浸油液滴阵列的形成(液滴生成)、反应试剂的加入(液滴融合)、液滴溶液的吸取(液滴取样或液滴分裂),以及液滴的定位与迁移等.SODA系统已被成功应用于基于酶[1]和细胞[2]的高通量药物筛选、蛋白质结晶条件的筛选[3]、单细胞基因表达定量分析[4],细胞迁移实验[5]等.

关键词：

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川麦冬高效液相色谱指纹图谱研究

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中国药业 2017年第4期26卷 1-5页

作者：郭明里张加余王冰李宁董婷霞詹华强屠鹏飞香港科技大学深圳研究院广东深圳518057 北京中医药大学科研实验中心北京100029 上海中医药大学教学实验中心上海201203 北京大学医学部药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191

目的建立一种新的川麦冬高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析方法。方法以HPLC法对10批川麦冬药材的指纹图谱进行分析,采用8个对照品对部分共有峰进行指认,利用相似度分析、相对保留时间及相对峰面积分析进一步对指纹图谱进行分析。结果 10... 详细信息

目的建立一种新的川麦冬高效液相色谱(HPLC)指纹图谱分析方法。方法以HPLC法对10批川麦冬药材的指纹图谱进行分析,采用8个对照品对部分共有峰进行指认,利用相似度分析、相对保留时间及相对峰面积分析进一步对指纹图谱进行分析。结果 10批川麦冬药材的相似度均大于0.900,各批次药材共有峰的相对峰面积在较宽范围内波动,RSD=7.1%~71.9%(n=10)。结论该方法简便、实用,便于工业化生产,可用于麦冬药材的质量评价。

关键词：麦冬高效液相色谱指纹图谱质量评价

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诃子对乌头碱致大鼠心肌细胞损伤模型的保护作用

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中国民族医药杂志 2011年第1期17卷 43-46页

作者：潘燕张述禹李峰侯金凤周秀娟北京大学医学部基础医学院药理学系国家天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 内蒙古医学院药学院内蒙古呼和浩特010059 首都医科大学北京神经科学研究所教育部神经变性病学重点实验室北京100069

目的:利用乌头碱建立大鼠心肌损伤模型,观察诃子对心肌细胞形态和心肌乳酸脱氢酶的保护作用。方法:用比色法测定心肌细胞内乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的总活性;用电泳法测定心肌及血清中LDH同工酶的含量;用细胞化学HE染色法观察心... 详细信息

目的:利用乌头碱建立大鼠心肌损伤模型,观察诃子对心肌细胞形态和心肌乳酸脱氢酶的保护作用。方法:用比色法测定心肌细胞内乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)的总活性;用电泳法测定心肌及血清中LDH同工酶的含量;用细胞化学HE染色法观察心肌病理结构的改变。结果:诃子高剂量组与模型组心肌CK酶活性有显著差异,P<0.05;诃子高、低剂量组血清LDH_1/LDH_2比值的异常百分率较模型组低。诃子高、低剂量组实验动物心肌细胞结构较模型组完整,其核形态规整,肌节清晰,肌原纤维排列整齐,横纹、闰盘趋于规则,接近正常。结论:本实验证实,蒙药诃子在心肌酶和形态学方面有保护心肌,缓解乌头碱对心肌毒性的作用。

关键词：诃子心肌组织细胞化学乳酸脱氢酶同工酶

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Hyacinthacines类天然产物前体Pyrrolidines的合成研究

Hyacinthacines类天然产物前体Pyrrolidines的合成研究

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中国化学会第二十五届学术年会

作者：周岭陈洁曹小平叶新山兰州大学化学化工学院功能有机分子化学国家重点实验室兰州大学化学化工学院功能有机分子化学国家重点实验室兰州大学化学化工学院功能有机分子化学国家重点实验室北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室

Two partially protected pyrrolidines 3 and 5 were synthesized from D-glucose. The synthesis involved a regioselective ring opening of the sugar epoxide 1 by treatment with NaN3 leading to azidomesylat

关键词： Hyacinthacines 葡萄糖合成

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Zn2+引起的紧密连接开放促进大分子外流

Zn2+引起的紧密连接开放促进大分子外流

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中国化学会第十四届全国生物无机化学学术会议

作者：肖茹月袁兰何卫江杨晓达北京大学天然和仿生药物国家重点实验室北京大学医学部药学院化学生物学系国家中医药管理局中药复方解毒重点研究室配位化学国家重点实验室南京大学化学化工学院

作为一种必须的微量元素,锌在脑中的含量很高,在一些脑区,锌离子的含量甚至能瞬时升高至600Μ。血脑屏障是是维护大脑内环境稳态、保障中枢神经系统生理功能的重要结构,而紧密连接是血脑屏障的结构功能基础。在这里我们研究了脑中高浓度... 详细信息

作为一种必须的微量元素,锌在脑中的含量很高,在一些脑区,锌离子的含量甚至能瞬时升高至600Μ。血脑屏障是是维护大脑内环境稳态、保障中枢神经系统生理功能的重要结构,而紧密连接是血脑屏障的结构功能基础。在这里我们研究了脑中高浓度的Zn对紧密连接的影响。实验表明,从底侧加入的Zn可以引起紧密连接的不对称开放（开放孔径r～2 nm以上）,这种开放是可逆的并且开放程度随着Zn浓度增加而增加。Zn开放紧密连接形成的通道有利于大分子物质的外流。进一步的机制研究证明Zn对紧密连接的开放以及促进大分子外流的作用是通过CaN/GSK3β/snail信号通路引起紧密连接蛋白的表达和结构改变从而形成不对称的喇叭状通道而实现的。我们的研究提示锌在胶质淋巴系统对大分子代谢物的清除中可能起到一定的作用。

关键词：锌离子血脑屏障 F-actin重排

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降香酚类成分对神经变性病变干预筛选

降香酚类成分对神经变性病变干预筛选

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中国神经科学学会第六届学术会议暨学会成立十周年庆祝大会

作者：王文李林杨铭艾厚喜首都医科大学宣武医院药理学研究室首都医科大学宣武医院药理学研究室北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室药学院首都医科大学宣武医院药理学研究室

＜正＞目的:抗氧化药物在治疗神经变性疾病中起着很重要的作用,从天然药物中筛选新的抗氧化先导化合物,对发现新型抗氧化药物起着决定性的作用;对中药大规模筛选发现降香为抗氧化作用最强的药物之一,用活性-结构跟踪的方法系统研究,希... 详细信息

＜正＞目的:抗氧化药物在治疗神经变性疾病中起着很重要的作用,从天然药物中筛选新的抗氧化先导化合物,对发现新型抗氧化药物起着决定性的作用;对中药大规模筛选发现降香为抗氧化作用最强的药物之一,用活性-结构跟踪的方法系统研究,希望发现抗氧化先导化合物,从而为研究新型抗氧化药物找到新的途径。方法:利用溶剂萃取和分配,柱层析等分离手段,从降香的甲醇溶液提取物中分离到了20个化合物,运用EI-MS,IR,UV,1H-NMR,13C-NMR,HNBC,HMQC等现代一维、二维光谱分析方法,鉴定12个化合物的结构,在这12个化合物中,2,4-dihydroxy- 5-methoxybenzophenone（1）,化合物1为从降香中分离出的一个新的化合作物,hexanoic acid, 2-propenyl ester（7）,hexzdecanoic acid,ethyl ester（8）,3,8-nonadien-2-one（9）,这三个化合物为首次从该植物中分离出,其它几个化合物为2’,3’,7-trihydroxy-4’-methoxyisoflavanone（2）, 3’-methoxydaidzein（3）,4’,5,7-tri-hydroxy-3-methoxyflavone（4）,vestitol（Gy-8）（5）,2’-O methyliso- liquiritigenin（6）,methylnissolin（10）,odoriflavene（11）,formononetin（12）。做了这12个化合物系统抗氧化活性筛选研究:对氧自由基的清除,对脂质过氧化作用的抑制;对小分子抗氧化物质谷胱甘肽（GSH）含量的影响,对抗氧化酶系统（T-SOD和CuZn-SOD）的影响:对DNA损伤断裂的抑制,从分子、离体器官模型、基因保护3个方面对化合物进行综合评价。结果:与Vc、Ve、银杏叶提取物（Egb）相比,化合物1、2、4在分子、离体器官模型、基因保护3个方面都有作用。结论:化合物1、2、4具有干预神经变性疾病的作用。

关键词：降香萃取神经变性疾病氧自由基

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Caged Circular Antisense Oligodeoxynucleotides for Photomodulation of RNA Digestion

Caged Circular Antisense Oligodeoxynucleotides for Photomodu...

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第七届全国化学生物学学术会议

作者：王渊吕聪苏蒙王颉汤新景北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京市海淀区学院路38号 100191

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GATA3的K119位乙酰化抑制肺腺癌细胞迁移和侵袭

GATA3的K119位乙酰化抑制肺腺癌细胞迁移和侵袭

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中华医学会第九届全国中青年肿瘤学术会议

作者：李雪映金嘉琪杨思远许炜智孟献斌邓海腾战军高山张宏权北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室肿瘤发生与转化研究教育部重点实验室人体解剖与组织胚胎学系清华大学生命科学学院生物信息学教育部重点实验室中国科学院苏州生物医学工程与技术研究所中国科学院生物医学诊断中心重点实验室

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中国南海红树林内源真菌GT20036029代谢产物研究

中国南海红树林内源真菌GT20036029代谢产物研究

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中国海洋学会2007年学术年会

作者：李莉娅邓志威顾佳 Isabel Sattler 林文翰首都医科大学中医药学院北京师范大学分析测试中心首都医科大学中医药学院 Leibniz-Institute for Natural Products Research and Infection Biology (Hans-Knll-Institute) Beutenbergstraβe 11a D-07745 Jana Germany 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室

红树林作为一个独特的生态系统,创造了极为丰富又极具特色的微生物资源。由于植物内生菌代谢成分的多样性、新颖性及生物活性较好等特点,近年来对红树植物内生菌化学成分的研究成为了天然产物化学的热点之一。我们课题组一直致力于中国... 详细信息

红树林作为一个独特的生态系统,创造了极为丰富又极具特色的微生物资源。由于植物内生菌代谢成分的多样性、新颖性及生物活性较好等特点,近年来对红树植物内生菌化学成分的研究成为了天然产物化学的热点之一。我们课题组一直致力于中国南海红树林生态系统中红树植物和其内源性微生物化学成分相关性的研究。前期工作中,我们已经报道了对半红树药用植物黄槿(Hibiscus tiliaceus) 代谢产物的研究结果,目前进而对其一株内生真菌 GT20036029的发酵物开展化学成分研究工作,从中分离并鉴定了化合物9个,其中化合物1为首次从海洋真菌代谢产物中分离得到,并且这是首次对其波谱数据进行报道。

关键词：化合物无定型分子组成白色粉末细胞发生代谢产物 GT20036029

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TLR7激动剂的三维药效团模型研究

TLR7激动剂的三维药效团模型研究

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中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会成立30周年纪念大会暨2012年学术年会

作者： Shi-Guang Qi 齐世光 Hui Yu 于慧 Hong-Wei Jin 金宏威 Zhan-Li Wang 王占黎 The Second Affiliated Hospital Baotou Medical CollegeBaotou 014010China 包头医学院第二附属医院包头内蒙古 014010 State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs Peking University Health Science CenterBeijing 北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室北京 100091 The First Affiliated Hospital Baotou Medical CollegeBaotou 014010China 包头医学院第一附属医院包头内蒙古 014010

目的：配体激活的TLR7信号通路可以启动细胞因子基因转录，并能增加共刺激分子的表达，这些物质可能对传染性疾病的防治有一定作用。本研究目的是建立基于化学特征的TLR7激动剂三维药效团模型。基于化学特征的药效团模型有助于发现和设... 详细信息

目的：配体激活的TLR7信号通路可以启动细胞因子基因转录，并能增加共刺激分子的表达，这些物质可能对传染性疾病的防治有一定作用。本研究目的是建立基于化学特征的TLR7激动剂三维药效团模型。基于化学特征的药效团模型有助于发现和设计新型TLR7激动剂。方法：本研究采用Discovery Studio软件构建TLR7激动剂的药效团模型。选择了5个TLR7激动剂作为训练集,并对训练集分子进行构象分析,每个分子生成的最大构象数使用默认值255,产生的新构象与最低能量构象间的能量差不大于20kcal/mol。训练集中的分子经过构象分析后被提交到HipHop模块生成药效团模型。本研究选择的化学特征包括氢键给体、氢键受体和疏水中心。同时选择了5个TLR7激动剂作为测试集,对获得的药效团模型的合理性进行评价。结果：将得到的10个得分最高的药效团进行分析，Hypo2对训练集中的化合物分子具有较好的预测能力。结论：本研究首次建立了TLR7激动剂的三维药效团模型Hypo2，通过对训练集和测试集中化合物的预测以及数据库中TLR7激动剂的搜索，验证了该模型的可靠性。该模型的建立将有助于发现新型TLR7激动剂。

关键词：传染性疾病 TLR7激动剂三维药效团模型化学特征

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