检索结果-内蒙古大学图书馆

中国中药杂志 2017年第12期42卷 2420-2424页

作者：杨岩涛李森刘金玲周晋周逸群陈乃宏贺福元湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208 湖南中医药大学中医药超分子机理与数理特征化实验室湖南长沙410208

中药复方疗效是建立在单味中药基础上按中医药基础理论依法遣药组方治病的结果,其作用体现多成分、多靶点、综合效应的特点,其物质基础研究不易,质量标准难以建立,质量标志物难确定,无法严格监控中药加工全过程中的质量,且中药标志物的... 详细信息

中药复方疗效是建立在单味中药基础上按中医药基础理论依法遣药组方治病的结果,其作用体现多成分、多靶点、综合效应的特点,其物质基础研究不易,质量标准难以建立,质量标志物难确定,无法严格监控中药加工全过程中的质量,且中药标志物的确定对中药药效物质研究、中药材鉴别及中药制药工程等影响深远;中药与生物体的"网通虹势"代谢规律将中药多成分的零散作用规律视为同母核群体的整体作用,可沟通微观单成分个体与宏观成分群整体,揭示中药在生物体内代谢物质、信息交流基本规律,进而揭示中药复方对人体的作用规律。通过系统分析中药质量标志物对中药开发的指导作用及其与"网通虹势"代谢规律的关系,尝试为中药质量标志物的确定提供思路。

关键词：中药质量标志物网通虹势药效物质质量

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IMM-H004的脑内代谢研究

IMM-H004的脑内代谢研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛暨刘昌孝人才奖颁奖大会

作者：张梓倩盛莉李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物代谢室天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室

目的:IMM-H004为新型香豆素类脑保护剂,其葡糖醛酸化代谢产物IMM-H004G脑组织暴露量高于原型药,为IMM-H004的体内活性形式之一。本研究探讨了脑内IMM-H004是否存在原位代谢以及缺血再灌注损伤对葡糖醛酸化代谢的影响。方法:建立氧糖剥... 详细信息

目的:IMM-H004为新型香豆素类脑保护剂,其葡糖醛酸化代谢产物IMM-H004G脑组织暴露量高于原型药,为IMM-H004的体内活性形式之一。本研究探讨了脑内IMM-H004是否存在原位代谢以及缺血再灌注损伤对葡糖醛酸化代谢的影响。方法:建立氧糖剥夺再灌注细胞模型和全脑缺血再灌注大鼠模型;测定IMM-H004G在细胞和大鼠各脑区的含量;脑组织匀浆UGTs活性及UGTs、Nrf2基因表达水平。结果:人源重组UGT1A1、1A3、1A6、1A7、1A8、1A9、1A10、2B15可参与IMM-H004G的生成。HEB细胞中可检测到以上UGTs mRNA表达,其中UGT1A7表达量明显高于其它亚型。IMM-H004在HEB细胞中可快速代谢为IMM-H004G后排出细胞外。而UGTs mRNA在SY5Y细胞中表达较低,IMM-H004无明显代谢。大鼠侧脑室注射IMM-H004后仅下丘脑可见IMM-H004G生成,但生成量明显低于静脉给药的脑内水平。氧糖剥夺再灌注损伤可引起HEB细胞Nrf2、UGTs基因表达降低,细胞IMM-H004G的生成量显著下降,但全脑缺血再灌注损伤后脑UGT、β-葡萄糖苷酸酶活性以及下丘脑中IMM-H004G的暴露量均无明显改变。结论:IMM-H004在脑组织中存在葡糖醛酸化代谢,但脑原位代谢可能不是脑内IMM-H004G的主要来源。缺血再灌注损伤可导致细胞内葡萄糖醛酸代谢活性下降,但动物脑内药物葡萄糖醛酸代谢水平无明显改变。上述研究为了解IMM-H004的脑内代谢和脑缺血再灌注损伤对葡萄糖醛酸代谢的影响提供了有价值的参考依据。

关键词： IMM-H004 葡萄糖醛酸代谢脑缺血再灌注

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IMM-H004的脑内代谢研究

IMM-H004的脑内代谢研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛

作者：张梓倩盛莉李燕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所药物代谢室天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

目的：IMM-H004为新型香豆素类脑保护剂，其葡糖醛酸化代谢产物IMM-H004G脑组织暴露量高于原型药，为IMM-H004的体内活性形式之一。本研究探讨了脑内IMM-H004是否存在原位代谢以及缺血再灌注损伤对葡糖醛酸化代谢的影响。

关键词： IMM-H004 葡萄糖醛酸代谢脑缺血再灌注

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金银花与山银花绿原酸提取动力学比较研究

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中国中医药信息杂志 2018年第4期25卷 91-95页

作者：杨姣贺福元刘惠张雨恬周逸群肖美凤杨岩涛周晋湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室湖南长沙410208 湖南中医药大学现代中药制剂制备技术与评价实验室湖南长沙410208 湖南中医药大学中医药超分子机理与数理特征化实验室湖南长沙410208 江西中医药大学附属医院江西南昌330006 天然药物活性物质与功能国家重点实验室中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

目的利用已建立的中药材成分封闭体系提取动力学模型,探讨金银花与山银花绿原酸的提取动力学差异。方法采用HPLC测定金银花与山银花绿原酸有效含量W0及分配系数ρ2,采用吸水法测定工艺参数V1、V2再计算V0,利用SPSS19.0软件非线性拟合得... 详细信息

目的利用已建立的中药材成分封闭体系提取动力学模型,探讨金银花与山银花绿原酸的提取动力学差异。方法采用HPLC测定金银花与山银花绿原酸有效含量W0及分配系数ρ2,采用吸水法测定工艺参数V1、V2再计算V0,利用SPSS19.0软件非线性拟合得到参数M、N、L、α、β、π,用Excel2016按公式计算k、k1′、k2′、ρ1、t_(max)、c_(max)、AUC、P%、D%。运用总量统计矩相似度法计算两者的相似度。结果金银花的V0、V1、V2分别为18.69、9.50、30.20 m L,金银花绿原酸W0为3.75%、ρ2为0.884;山银花的V0、V1、V2分别为12.79、7.80、37.00 m L,山银花绿原酸W0为5.67%、ρ2为1.020。金银花与山银花绿原酸药时曲线呈三室模型,其主要提取动力学参数k分别为0.110 1、0.3755 h-1,k1′分别为3.632、3.288 h-1,k2′分别为53.12、55.28 h-1,ρ1分别为2.731、2.751,tmax分别为0.299 5、0.216 3 h,cmax分别为0.134 0、0.252 7 mg/m L,AUC分别为3.405、1.560 h,P%分别为35.73%、44.57%,D%分别为0.916 2%、2.680 7%。总量统计矩相似度为0.963 8,表明金银花与山银花绿原酸提取动力学行为基本相似。结论金银花与山银花绿原酸的溶出行为及其差异可以用中药提取动力学数学模型客观且有效地表达,本研究可以为进一步开展金银花与山银花提取工艺的优化及其制剂研究提供一定参考。

关键词：金银花山银花绿原酸提取动力学模型封闭体系总量统计矩相似度

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3-氨基苯甲酰胺衍生物PARP-1抑制剂的设计合成及活性评价

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中国药物化学杂志 2016年第3期26卷 165-174,181页

作者：周洁朱枝祥季鸣曹冉陈晓光徐柏玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的设计合成新型结构的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP-1)抑制剂并评价其对PARP-1的抑制活性。方法基于已有构效关系和药效团特征设计了一系列3-氨基苯甲酰胺类化合物;以3-氨基苯甲酰胺或2-氟-5-氨基苯甲酰胺为起始原料与N-Boc保护的含... 详细信息

目的设计合成新型结构的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP-1)抑制剂并评价其对PARP-1的抑制活性。方法基于已有构效关系和药效团特征设计了一系列3-氨基苯甲酰胺类化合物;以3-氨基苯甲酰胺或2-氟-5-氨基苯甲酰胺为起始原料与N-Boc保护的含氮脂环羧酸反应,经缩合、脱除Boc保护基、还原胺化反应合成目标化合物。利用NAD^+化学定量法评价目标化合物对PARP-1的抑制活性。结果合成了30个未见文献报道的3-氨基苯甲酰胺类衍生物,目标化合物的结构经~1H-NMR、LC-MS谱确证,其中20个化合物对PARP-1具有一定的抑制活性(IC_(50)值为0.19~7.58μmol·L^(-1))。结论初步探讨了该类化合物的构效关系,利用分子对接方法探索了目标化合物与PARP-1的作用模式,以期为进一步结构改造提供参考。

关键词：聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP-1) 抑制剂 3-氨基苯甲酰胺抗肿瘤药物

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红旱莲石油醚部位的化学成分研究

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西北药学杂志 2016年第4期31卷 331-333页

作者：许芳高万邢建国赵军徐芳吉腾飞顾政一中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 新疆药物研究所-维吾尔药重点实验室乌鲁木齐830004

目的研究红旱莲（Hypericum ascyron L.）石油醚部位的化学成分。方法采用薄层层析、硅胶柱层析、Sephadex LH-20和高效制备液相对其化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从红旱莲石油醚部位中分... 详细信息

目的研究红旱莲（Hypericum ascyron L.）石油醚部位的化学成分。方法采用薄层层析、硅胶柱层析、Sephadex LH-20和高效制备液相对其化学成分进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从红旱莲石油醚部位中分离得到11个化合物,分别为：木栓酮（friedelin,1）、正二十八烷醇（1-octacosanol,2）、十一酸（hendecanoic acid,3）、正二十八烷（octacosane,4）、正二十六酸（hexacosanoic acid,5）、正二十烷酸（arachidic acid,6）、furohyperforin（7）、furoadhyperforin（8）、十八烷酸（octadecanoic acid,9）、正三十烷酸（n-triacontanoic acid,10）和正十八烷（n-octadecane,11）。结论化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。

关键词：红旱莲金丝桃属化学成分

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3-(2-氧代-2-取代)乙酰氨基苯甲酰胺类PARP-1抑制剂的设计、合成及活性评价

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药学学报 2015年第6期50卷 738-745页

作者：殷玉文季鸣曹冉陈晓光徐柏玲中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[poly（ADP-ribose）polymerase-1,PARP-1]能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide,NAD＋）转移至受体蛋白,参与单链受损DNA的修复,是一种潜在的抗癌药物靶点。本文... 详细信息

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1[poly（ADP-ribose）polymerase-1,PARP-1]能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide,NAD＋）转移至受体蛋白,参与单链受损DNA的修复,是一种潜在的抗癌药物靶点。本文设计并合成了3-（2-氧代-2-取代）乙酰氨基苯甲酰胺类化合物16个,评价了所有目标化合物对PARP-1酶的抑制活性。其中6个化合物对PARP-1显示出了一定的抑制活性（0.23~5.78μmol·L-1）。初步探讨了该类化合物的构效关系,利用分子对接方法探索了目标化合物与PARP-1的作用模式,为进一步结构改造提供了依据。

关键词： PARP-1 抑制剂 3-氨基苯甲酰胺

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Aurora激酶抑制剂ZLJ213抗人结肠癌的作用

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药学学报 2015年第7期50卷 854-860页

作者：周琬琪张莉婧杨瀚泽冯志强李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药性北京市重点实验室北京100050

ZLJ213是一个定向合成的Aurora激酶及血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)双靶点抑制剂。因此,预计它可以同时抑制肿瘤的增殖及新生血管的生成。本研究通过观察化合物ZLJ213在体外及体内的抗肿瘤... 详细信息

ZLJ213是一个定向合成的Aurora激酶及血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor,VEGFR)双靶点抑制剂。因此,预计它可以同时抑制肿瘤的增殖及新生血管的生成。本研究通过观察化合物ZLJ213在体外及体内的抗肿瘤作用,初步探讨其作用机制。研究结果显示,ZLJ213在体外对结肠癌细胞HCT116及SW48有较好的生长抑制作用,72 h的IC50分别为0.21μmol·L-1和0.28μmol·L-1;明显抑制肿瘤细胞集落的形成,使细胞周期阻滞在G2/M期,进而促进结肠癌细胞的凋亡。ZLJ213在100 mg·kg-1剂量下,可明显抑制人结肠癌HCT116裸鼠异体移植瘤的生长,抑制率达73.24%(按肿瘤体积计算)。ELISA方法检测到ZLJ213对p-Aurora A的IC50为0.258μmol·L-1。Western blot结果表明,0.08μmol·L-1 ZLJ213可明显抑制p-Aurora A、p-Histone H3及p-VEGFR的表达,同时下调周期相关蛋白Cyclin B水平,升高凋亡相关蛋白cleaved Caspase 3和cleaved PARP的水平,推断ZLJ213有可能是通过抑制Aurora及VEGFR的激酶活性而发挥其抗肿瘤作用。

关键词： 2-(间环丁甲酰氨基苯胺基)-4-(2-环丙甲酰氨基-4-甲基噻唑-5-基)吡啶结肠癌抗肿瘤 Aurora激酶血管内皮生长因子受体

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老鹳草素药理研究进展

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中国中医药信息杂志 2016年第8期23卷 125-128页

作者：李倩买吾拉江·阿不都热衣木徐芳宋敏赵军吉腾飞新疆大学生命科学与技术学院新疆乌鲁木齐830046 新疆药物研究所维吾尔药重点实验室新疆乌鲁木齐830004 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

多酚类化合物老鹳草素广泛分布于老鹳草、叶下珠和睡莲花等植物中,具有抗氧化、抗辐射、抗肿瘤和抗病毒等多种药理作用。本文综述了近年来老鹳草素在药理方面的国内外研究进展,以期为其进一步开发提供依据。

关键词：老鹳草素药理作用作用机制综述

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抗纤维化天然产物厦门霉素A的全合成研究

抗纤维化天然产物厦门霉素A的全合成研究

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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议

作者：焦晓臻刘晓宇姚阳阳李晓宇杨红光张蕾磊谢平中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室

纤维化疾病严重危害人类的健康,尚缺乏有效的治疗药物,因此已经成为一个世界性的公共健康问题。厦门霉素A是由上海交通大学徐岷涓等于2012年从厦门链霉菌新种Streptomyces xiamenensis-318中分离得到的苯并吡喃类活性小分子,药理学研究... 详细信息

纤维化疾病严重危害人类的健康,尚缺乏有效的治疗药物,因此已经成为一个世界性的公共健康问题。厦门霉素A是由上海交通大学徐岷涓等于2012年从厦门链霉菌新种Streptomyces xiamenensis-318中分离得到的苯并吡喃类活性小分子,药理学研究表明其具有抗炎、抗纤维化作用。同时在结构解析过程中发现,通过NOE相关信号尚不足以确定吡喃环上的2位及3位的绝对构型。为了进一步开展药效和毒性研究,并确证厦门霉素的立体构型,首次对厦门霉素进行了全合成研究。经ECD等光谱学研究结合合成路线提供的信息,确证了其构型为2R,3S。本研究选择以sharpless环氧化为核心的立体选择性合成路线,制备得到目标产物,经核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱和比旋光值等对照,与天然产物完全一致。最终确证了厦门霉素A的绝对构型,并首次完成其全合成研究。

关键词：厦门霉素A 抗纤维化全合成 sharpless不对称环氧化

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