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云南民族大学学报（自然科学版） 2015年第2期24卷 104-107页

作者：李新明王韦戴建辉高利斌袁明龙孙蔚青曾晓丽黄相中云南民族大学民族药资源化学国家民委-教育部重点实验室云南昆明650500 云南民族大学云南省生物高分子功能材料工程技术研究中心云南昆明650500 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

采用硅胶层析色谱、凝胶层色谱及高效液相色谱等多种常规分离方法对麻栎树皮乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究,从中分离得到8个单体化合物,根据波谱数据和文献鉴定结构分别为：（＋）-5＇-methoxy-isolariciresinol-9＇-O-α... 详细信息

采用硅胶层析色谱、凝胶层色谱及高效液相色谱等多种常规分离方法对麻栎树皮乙醇提取物乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究,从中分离得到8个单体化合物,根据波谱数据和文献鉴定结构分别为：（＋）-5＇-methoxy-isolariciresinol-9＇-O-α-L-rhamnopyranoside（1）,isolariciresinol rhamnopyranoside（2）,（＋）-lyoniresinol 3α-O-α-L-rhamnopyranoside（3）,槲皮素（4）,5,7,3＇,4＇-四羟基黄酮醇-3-O-葡萄糖苷（5）,β-香树脂醇（6）,β-谷甾醇（7）,胡萝卜苷（8）.其中,化合物1-6和8为首次从该种植物中分离得到.

关键词：麻栎木脂素抗氧化

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楤木根的化学成分研究

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云南民族大学学报（自然科学版） 2015年第2期24卷 98-100页

作者：刘艳曾晓丽李新明张函语黄晓燕熊丽燕余海燕黄相中田凯孙静贤云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会-教育部重点实验室云南民族大学云南省生物高分子功能材料工程技术研究中心云南昆明650500 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

利用柱色谱、薄层色谱、高效液相色谱及波谱分析等分离技术对楤木根进行了化学成分研究.从云南产楤木根的95%乙醇提取物中分离并鉴定得到8个化合物,分别鉴定为：3-O-β-D-葡萄糖苷（1）、芹黄素-7-O-α-L-鼠李糖苷（2）、咖啡酸乙酯（3... 详细信息

利用柱色谱、薄层色谱、高效液相色谱及波谱分析等分离技术对楤木根进行了化学成分研究.从云南产楤木根的95%乙醇提取物中分离并鉴定得到8个化合物,分别鉴定为：3-O-β-D-葡萄糖苷（1）、芹黄素-7-O-α-L-鼠李糖苷（2）、咖啡酸乙酯（3）、反式阿魏酸（4）、咖啡酸甲酯（5）、3-甲氧基-4-羟基苯甲醛（6）、香兰醇（7）、β-谷甾醇（8）.其中,化合物1-7为首次从该种植物中分离得到.

关键词：楤木化学成分结构鉴定

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通过区域选择性苄基化策略合成罗氟斯特(英文)

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中国药物化学杂志 2014年第6期24卷 450-454,463页

作者：张翔谢平汪小涧尹大力国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的罗氟斯特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,2010年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),本文对其新合成工艺进行了研究。方法通过区域选择性苄基化策略,以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应制... 详细信息

目的罗氟斯特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)的选择性抑制剂,2010年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性阻塞性肺病(COPD),本文对其新合成工艺进行了研究。方法通过区域选择性苄基化策略,以3,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应制备罗氟斯特。结果新工艺路线的区域选择性好,以约43.2%的总收率得到产品纯度为99.5%的终产品。结论新工艺克服了现有合成方法选择性差、产物分离困难及部分步骤反应条件苛刻且不够环保的缺点,可以制备得到高纯度的产品。

关键词：罗氟斯特磷酸二酯酶-4抑制剂制备区域选择性苄基化

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氮杂吲哚类PARP-1抑制剂的合成及活性评价

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药学学报 2013年第12期48卷 1792-1799页

作者：周洁朱枝祥陈晓光徐柏玲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16... 详细信息

PARP-1通过催化ADP-核糖单元(ADP-ribose)从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种底物蛋白上,参与损伤DNA的修复过程,是潜在的新机制的抗肿瘤药物靶标。本文设计合成了新结构氮杂吲哚类目标化合物16个,获得了对PARP-1具有抑制活性的化合物8个,其中2-位为脂环胺取代的氮杂吲哚对PARP-1和PARP-2均有抑制活性。

关键词： PARP-1 抑制剂氮杂吲哚抗肿瘤药物

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新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接

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中国药科大学学报 2013年第1期44卷 39-43页

作者：汪小涧付继华汤依群尹大力尤启冬中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国药科大学药学院南京210009

以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对h... 详细信息

以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性。

关键词：组胺H1受体拮抗剂合成豚鼠回肠收缩 hERG 心脏毒性

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新型含嘧啶环二芳基醚类Pin1抑制剂的设计、合成及活性评价

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药学学报 2013年第8期48卷 1266-1272页

作者：席月月金晶孙艳陈晓光宋宏锐徐柏玲中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

Pin1是一种肽脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标。本文基于二苯酮类Pin1抑制剂先导结构,设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物。采用胰凝乳蛋白酶偶联实验,评价了化合物5a～5d及6a～6i对Pin1酶抑制活性,发现了6... 详细信息

Pin1是一种肽脯酰胺键异构酶(PPIase),是潜在的抗肿瘤药物靶标。本文基于二苯酮类Pin1抑制剂先导结构,设计合成了含有嘧啶环的二芳基醚类新结构化合物。采用胰凝乳蛋白酶偶联实验,评价了化合物5a～5d及6a～6i对Pin1酶抑制活性,发现了6个化合物对Pin1酶具有抑制活性。采用分子对接探索了上述化合物与Pin1的结合方式,为阐述构效关系和进一步结构改造提供了依据。

关键词： Pin1 抑制剂嘧啶二芳基醚

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Empetrifranzinans A和Empetrifranzinans C的全合成及其抗肿瘤活性

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合成化学 2013年第4期21卷 461-464页

作者：李人则刘晓宇焦晓臻田承森董梁谢平中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

以间苯三酚为起始原料,L-脯氨酸为催化剂,经由两步反应首次合成了Empetrifranzinans A(1a,总收率60%)和Empetrifranzinans C(总收率55%),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。初步药理筛选实验结果表明,1a对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺腺... 详细信息

以间苯三酚为起始原料,L-脯氨酸为催化剂,经由两步反应首次合成了Empetrifranzinans A(1a,总收率60%)和Empetrifranzinans C(总收率55%),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS确证。初步药理筛选实验结果表明,1a对人结肠癌、肝癌、胃癌、肺腺癌、卵巢癌细胞表现出了较强的细胞毒作用,其IC50分别为<0.1,1.31,4.90,8.98和3.65μmol·L-1。

关键词：脯氨酸 Empetrifranzinans A Empetrifranzinans C 合成抗肿瘤活性

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新疆圆柏枝叶化学成分研究

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中药材 2013年第12期36卷 1957-1959页

作者：许芳赵军徐芳吉腾飞马龙新疆医科大学公共卫生学院新疆乌鲁木齐830054 新疆药物研究所/维吾尔药重点实验室新疆乌鲁木齐830004 中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的：对新疆圆柏枝叶的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。结果：分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-吡... 详细信息

目的：对新疆圆柏枝叶的化学成分进行研究。方法：采用硅胶、大孔吸附树脂和Sephadex LH-20等色谱方法进行分离,利用理化性质和波谱技术鉴定化合物结构。结果：分离纯化得到5个化合物,分别鉴定为：槲皮素-3-O-（6″-O-乙酰基）-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、海波拉亭-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、异槲皮苷（3）、4-表-松香酸（4）、β-谷甾醇（5）。结论：其中,化合物1~3为首次从该属植物中分离得到。

关键词：新疆圆柏化学成分

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山楂叶中芳香族化合物的分离和鉴定

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中国药物化学杂志 2013年第3期23卷 213-217页

作者：周晨晨刘春婷黄肖霄武洁李玲芝李殿明宋少江沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 哈药集团中药二厂黑龙江哈尔滨150078 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050

目的研究阐明山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)叶的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从山楂叶体积分数为80%乙醇... 详细信息

目的研究阐明山楂(Crataegus pinnatifida Bge.)叶的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、制备HPLC等分离手段进行化学成分的分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从山楂叶体积分数为80%乙醇提取物中分离得到13个芳香族化合物,分别鉴定为3-乙氧基-4-羟基苯甲酸(1)、3,4-二甲氧基苯丙醛(2)、对乙氧基苯甲酸(3)、对甲基苯甲酸(4)、对羟基苯甲酸(5)、3-甲氧基-4-甲基苯甲酸(6)、对甲氧基苯丙酸(7)、对甲氧基苯丙醛(8)、反式对乙氧基桂皮酸(9)、1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烷-1'S,2'-二醇(10)、3-甲氧基对羟基苯甲醛(11)、对羟基苯甲醛(12)、6-羟基苯甲酸苄酯-2-O-β-D-葡萄糖苷(13)。结论化合物1、2为新天然产物,3～13为首次从山楂属植物中分离得到。

关键词：山楂叶化学成分芳香族化合物结构鉴定

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ATP结合盒蛋白E1在真核生物中的作用

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国际药学研究杂志 2012年第4期39卷 269-272页

作者：尤锋李燕中国医学科学院北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050

ATP结合盒(ATP-binding cassette,ABC)蛋白超家族是真核生物进化过程中最为保守的一类蛋白。ABCE1是ABC超家族中E亚家族的唯一成员,除可抑制哺乳动物核糖核酸酶L外,还参与真核生物蛋白合成的翻译起始、终止及核糖体循环,并有可能成为新... 详细信息

ATP结合盒(ATP-binding cassette,ABC)蛋白超家族是真核生物进化过程中最为保守的一类蛋白。ABCE1是ABC超家族中E亚家族的唯一成员,除可抑制哺乳动物核糖核酸酶L外,还参与真核生物蛋白合成的翻译起始、终止及核糖体循环,并有可能成为新的抗肿瘤靶点。本文对ABCE1的基本生物学特性及其生物学作用作一介绍。

关键词： ABCE1 核糖核酸酶L 蛋白翻译抗肿瘤作用

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