检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2014年第3期23卷 297-301页

作者：袁慧玲易加明张彩云鲁传华陈卫东安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室

难溶性药物因生物利用度低等问题严重影响了其在医药领域的广泛应用。纳米混悬剂以制备方法简单、条件温和、不良反应小等优势在改善难溶药物的溶解度、增加药物溶出度、提高生物利用度等方面具有重要作用。本文对纳米混悬剂的制备方法... 详细信息

难溶性药物因生物利用度低等问题严重影响了其在医药领域的广泛应用。纳米混悬剂以制备方法简单、条件温和、不良反应小等优势在改善难溶药物的溶解度、增加药物溶出度、提高生物利用度等方面具有重要作用。本文对纳米混悬剂的制备方法及其给药途径进行了综述,并对影响粒径大小和药物生物利用度高低的因素进行了讨论,以期给更多研究者提供参考并供讨论。

关键词：纳米混悬剂制备方法给药途径粒径生物利用度

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NO供体型苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2010年第8期31卷 1541-1547页

作者：何黎琴顾宏霞尹登科张奕华王效山中国药科大学新药研究中心南京210009 安徽中医学院安徽省现代中药重点实验室合肥230031

以苦参碱为原料,设计合成了13个NO供体型苦参碱衍生物,衍生物的结构经EI-MS,1HNMR,IR和元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物11a～11c,11h,11i对肝癌细胞He... 详细信息

以苦参碱为原料,设计合成了13个NO供体型苦参碱衍生物,衍生物的结构经EI-MS,1HNMR,IR和元素分析确证.采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物11a～11c,11h,11i对肝癌细胞HepG2的抑制活性优于5-氟尿嘧啶.

关键词：苦参碱呋咱氮氧化合物 NO供体抗肿瘤

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省沽油嫩芽及花蕾的化学成分研究

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中国中药杂志 2009年第14期34卷 1867-1868页

作者：方成武纪开明刘守金张传标林彬彬安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230031

目的：研究省沽油嫩芽及花蕾中的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为：正十六烷酸正二十八烷醇酯（octacosanol hexa-decanoic aci... 详细信息

目的：研究省沽油嫩芽及花蕾中的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为：正十六烷酸正二十八烷醇酯（octacosanol hexa-decanoic acid ester,1）,正二十四烷醇（tetracosanol,2）,β-谷甾醇（β-sitosterol,3）,正十六烷酸（hexadecanoic acid,4）,熊果酸（ur-solic acid,5）,正二十六烷醇（hexacosanol,6）,胡萝卜苷（daucosterol,7）。结论：化合物1~7均为首次从省沽油嫩芽及花蕾中分离得到,且均为首次从省沽油属植物中分离得到。

关键词：省沽油嫩芽及花蕾化学成分提取分离

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银杏内酯衍生物和类似物的合成及PAFR和GlyR拮抗活性研究进展

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有机化学 2013年第6期33卷 1263-1272页

作者：惠爱玲吴泽宇袁媛周安潘见合肥工业大学天然药物研究所合肥230009 安徽中医学院安徽省中药研究与开发重点实验室合肥230038

银杏内酯是从银杏树中分离的二萜内酯成分,它的结构是由6个五元环形成的笼状骨架并嵌有一个独特的叔丁基.研究已证实银杏内酯是血小板活化因子受体(PAFR)和甘氨酸受体(GlyR)的强有力拮抗剂,它的结构变化将引起生物活性的改变.因此,为了... 详细信息

银杏内酯是从银杏树中分离的二萜内酯成分,它的结构是由6个五元环形成的笼状骨架并嵌有一个独特的叔丁基.研究已证实银杏内酯是血小板活化因子受体(PAFR)和甘氨酸受体(GlyR)的强有力拮抗剂,它的结构变化将引起生物活性的改变.因此,为了寻找更优的PAFR和GlyR拮抗剂,人们合成了许多银杏内酯衍生物及类似物.重点综述了近年来银杏内酯类化合物的构效关系研究.

关键词：银杏内酯衍生物银杏内酯类似物血小板活化因子受体甘氨酸受体构效关系

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新藤黄酸诱导人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡以及对p-p38和p-ERK1/2蛋白的影响

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中国药理学通报 2011年第3期27卷 355-359页

作者：晏烽根李庆林省部共建新安医学教育部重点实验室安徽省中药研究与开发重点实验室安徽中医学院安徽合肥230038

目的探讨新藤黄酸对人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡的作用以及对磷酸化p38、p-ERK1/2蛋白的影响。方法倒置显微镜观察新藤黄酸不同时间和不同浓度处理CNE-1细胞形态变化;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测不同浓度新藤黄酸(0.25、0.5、1.0、2.0... 详细信息

目的探讨新藤黄酸对人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡的作用以及对磷酸化p38、p-ERK1/2蛋白的影响。方法倒置显微镜观察新藤黄酸不同时间和不同浓度处理CNE-1细胞形态变化;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测不同浓度新藤黄酸(0.25、0.5、1.0、2.0、4.0和8.0μmol.L-1)处理24 h、48 h和72 h对人鼻咽癌细胞CNE-1增殖的抑制作用;新藤黄酸作用CNE-1细胞24 h后的IC50为2.34μmol.L-1,再结合倒置显微镜观察的结果故选用2.0μmol.L-1作为药物作用浓度。Annexin V-FITC/PI双染流式细胞仪检测细胞凋亡率,并应用透射电子显微镜检测细胞凋亡形态改变及线粒体损伤;Western blot检测p-p38、p38、ERK1/2和p-ERK1/2蛋白和线粒体凋亡相关蛋白Cytochrome C和Caspase-3蛋白的表达。结果新藤黄酸对人鼻咽癌细胞CNE-1生长和增殖有抑制作用,并随着新藤黄酸浓度的增加或作用时间的延长细胞活力明显下降。通过电镜可见2.0μmol.L-1新藤黄酸作用CNE-1细胞后细胞体积皱缩变圆,细胞核发生典型核染色质固缩等细胞凋亡形态学的变化;与control组相比包括对线粒体的损伤。Western blot表明p-p38蛋白表达有所上调,特别是在短时间(120 min)内,p-ERK1/2蛋白表达呈现时间依赖性下降;而p38和ERK1/2表达则基本不变。Cytochrome C和Caspase-3蛋白表达也呈现时间依赖性增加。结论新藤黄酸能诱导人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡,增强Cytochrome C和Caspase-3蛋白表达,同时对p-p38和p-ERK1/2蛋白也有影响。

关键词：新藤黄酸 CNE-1细胞细胞凋亡 p-p38 p-ERK1/2 p38 ERK1/2

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新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡的作用机制研究

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肿瘤 2011年第7期31卷 580-584页

作者：周兰贞晏烽根李庆林省部共建新安医学教育部重点实验室安徽省中药研究与开发重点实验室安徽中医学院合肥230038

目的:探讨新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡的作用及其可能的分子机制。方法:采用MTT法检测新藤黄酸对人结肠癌HCT116细胞增殖的抑制作用;DAPI染色及荧光显微镜观察细胞凋亡情况;FCM法检测细胞周期分布;蛋白质印迹法检测新藤黄酸对cy... 详细信息

目的:探讨新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡的作用及其可能的分子机制。方法:采用MTT法检测新藤黄酸对人结肠癌HCT116细胞增殖的抑制作用;DAPI染色及荧光显微镜观察细胞凋亡情况;FCM法检测细胞周期分布;蛋白质印迹法检测新藤黄酸对cyclin D1、cyclin E、P21、P27和多聚ADP核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]蛋白表达的影响。结果:新藤黄酸对HCT116细胞增殖有明显的抑制作用,并呈浓度和时间依赖性。DAPI染色后荧光显微镜观察发现,新藤黄酸能明显诱导HCT116细胞凋亡。FCM法检测发现,新藤黄酸可以使HCT116细胞G0/G1期比例显著升高,S期比例相应降低,表明细胞周期阻滞于G0/G1期。蛋白质印迹法检测结果表明,新藤黄酸下调了细胞周期蛋白cyclin D1和cyclin E的表达,上调了P21和P27的蛋白表达,诱导了PARP蛋白的剪切。结论:新藤黄酸通过下调细胞周期蛋白cyclin D1、cyclin E的表达和上调P21、P27的表达,使HCT116细胞阻滞在G0/G1期,进而显著抑制HCT116细胞的增殖,并诱导其凋亡。

关键词：结肠肿瘤抗肿瘤药植物细胞周期细胞凋亡 HCT116细胞新藤黄酸

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球晶技术制备可直压乙基纤维素的粉体学性能评价

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中国新药杂志 2011年第10期20卷 905-908+918页

作者：高松胡容峰白中稳车富强安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室安徽省“115”现代中药研发创新团队

目的:评价进口、国产乙基纤维素(EC)及球晶技术自制EC聚集体的粉体学性能。方法:分别测定3种EC的表面形态、粒度分布、休止角、卡氏指数、川北方程、Heckel方程参数等各项粉体学性能及与药物压片后的各项指标。结果:自制聚集体呈球形,... 详细信息

目的:评价进口、国产乙基纤维素(EC)及球晶技术自制EC聚集体的粉体学性能。方法:分别测定3种EC的表面形态、粒度分布、休止角、卡氏指数、川北方程、Heckel方程参数等各项粉体学性能及与药物压片后的各项指标。结果:自制聚集体呈球形,表面光滑,休止角最小,川北方程及Heckel方程均显示其有最好的填充性和可压性,制备后片剂各项指标均优良。结论:球晶造粒技术通过改变国产辅料的形态、孔隙率、松密度等各项物理性质而改善流动性及填充性,性能优于进口辅料,操作设备、工艺简单。

关键词：乙基纤维素直接压片流动性屈张压力球晶造粒

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MicroRNAs对动脉粥样硬化关键信号分子的影响

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中国药理学通报 2012年第1期28卷 20-23页

作者：袁绪胜戴敏安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室省部共建新安医学教育部重点实验室安徽合肥230031

microRNAs是近年来发现的内源性非编码单链RNA小分子,在心血管系统中具有特异性的表达谱,通过降解mRNA或抑制蛋白质翻译调控转录后基因的表达。microR-NAs在动脉粥样硬化形成的病理过程中,参与血管内皮细胞的损伤与修复;细胞炎性因子、... 详细信息

microRNAs是近年来发现的内源性非编码单链RNA小分子,在心血管系统中具有特异性的表达谱,通过降解mRNA或抑制蛋白质翻译调控转录后基因的表达。microR-NAs在动脉粥样硬化形成的病理过程中,参与血管内皮细胞的损伤与修复;细胞炎性因子、生长因子等信号分子的表达与释放和血管平滑肌细胞的增殖与迁移等环节,从而调控动脉粥样硬化的发生发展。

关键词： microRNAs 动脉粥样硬化血管内皮细胞血管平滑肌细胞信号分子基因表达

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大鼠血浆中的新藤黄酸HPLC测定及其药代动力学研究

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中国药理学通报 2012年第8期28卷 1164-1167页

作者：汪电雷张瑞陶秀华张弦陈卫东王效山李庆林彭代银安徽中医学院安徽合肥230031 安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230031 省部共建新安医学教育部重点实验室安徽合肥230031

目的建立测定大鼠血浆中新藤黄酸浓度的HPLC方法,并用于新藤黄酸在大鼠体内的药代动力学研究。方法以藤黄酸为内标,建立大鼠血浆中新藤黄酸的HPLC测定方法。采用该方法测定大鼠单剂量静脉注射1、2、4 ***-1新藤黄酸后不同时间点大鼠血... 详细信息

目的建立测定大鼠血浆中新藤黄酸浓度的HPLC方法,并用于新藤黄酸在大鼠体内的药代动力学研究。方法以藤黄酸为内标,建立大鼠血浆中新藤黄酸的HPLC测定方法。采用该方法测定大鼠单剂量静脉注射1、2、4 ***-1新藤黄酸后不同时间点大鼠血浆中的新藤黄酸的浓度,对其血药浓度-时间采用BABP 3.0软件拟合,计算药动学参数。结果血浆中新藤黄酸在0.07～18.0 mg.L-1浓度范围,其线性关系良好(r=0.999),定量下限为0.07 mg.L-1,提取回收率分别为大于70%,其日内、日间RSD均小于10%。新藤黄酸以1、2和4 ***-1静脉给药后,在大鼠体内的T12分别为(43.61±0.61)、(46.07±2.11)和(46.73±1.14)min,AUC0-t分别为(158.52±6.27)、(211.13±9.33)和(361.37±14.97)***.L-1。结论所建立的HPLC法样品前处理简便、操作简便、能满足新藤黄酸在大鼠体内的药代动力学研究。

关键词：新藤黄酸大鼠血药浓度 HPLC 测定药代动力学

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前列安通胶囊的质量标准研究

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中成药 2007年第10期29卷 1537-1539页

作者：桂双英时军郑峙云安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230031

前列安通胶囊系由黄柏、赤芍、丹参、桃仁、泽兰、乌药、王不留行、白芷组成,具有清热利湿,活血化瘀之功效,临床用于湿热瘀阻证,症见:尿频,尿急,排尿不畅,小腹胀痛等.方中黄柏功擅清下焦湿热,为本方君药,其主要有效成分为盐酸小檗碱.为... 详细信息

前列安通胶囊系由黄柏、赤芍、丹参、桃仁、泽兰、乌药、王不留行、白芷组成,具有清热利湿,活血化瘀之功效,临床用于湿热瘀阻证,症见:尿频,尿急,排尿不畅,小腹胀痛等.方中黄柏功擅清下焦湿热,为本方君药,其主要有效成分为盐酸小檗碱.为此,我们建立了HPLC法测定制剂中盐酸小檗碱的含量,并对该制剂中黄柏、赤芍、丹参进行了定性鉴别,以更好地控制制剂质量.

关键词：前列安通胶囊 TLC 盐酸小檗碱 HPLC

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