检索结果-内蒙古大学图书馆

安徽医药 2012年第2期16卷 154-157页

作者：陈卫东梁艳谢林王雷吴勇汪电雷刘晓东安徽中医学院药学院药物代谢动力学研究室安徽合肥230031 安徽省中药制剂工程技术研究中心安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230022 中国药科大学药物代谢动力学重点实验室江苏南京210038 安徽省马鞍山市药品检验所安徽马鞍山243000

目的测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)与大鼠和人的血浆蛋白结合率。方法将血浆样品加入内标23-羟基白桦酸,乙醚液液萃取后,高效液相色谱-质谱联用仪分析,采用平衡透析法测定GB在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率。结果人和大鼠血浆中GB... 详细信息

目的测定银杏内酯B(ginkgolide B,GB)与大鼠和人的血浆蛋白结合率。方法将血浆样品加入内标23-羟基白桦酸,乙醚液液萃取后,高效液相色谱-质谱联用仪分析,采用平衡透析法测定GB在大鼠及人血浆中的血浆蛋白结合率。结果人和大鼠血浆中GB药物浓度在0.05～5.00 mg.L-1范围内血浆蛋白结合呈线性关系;GB与大鼠血浆蛋白结合率约为25%,与人血浆蛋白结合率约为20%。结论 GB的血浆蛋白结合率较低,在人血浆的蛋白结合率略低于大鼠,但不存在显著性差异;约80%的药物以游离态形式存在。

关键词：银杏内酯B 血浆蛋白结合率平衡透析法

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氟尿嘧啶中空微囊制备工艺和释药行为的研究

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中国药学杂志 2011年第10期46卷 761-765页

作者：吴鸿飞鲁传华谢俊俊李小伟鲁涛安徽中医学院安徽省现代中药研究与开发重点实验室合肥230038

目的研究一种制备壳状中空微囊的新方法,并考察致孔剂对微囊释药行为的影响。方法在囊材聚乙烯醇(PVA)中加入致孔剂聚乙二醇(PEG),采用悬浮界面交联法制备氟尿嘧啶(5-flurourac il,5-FU)壳状中空微囊,通过考察其粒径、包封率、载药量优... 详细信息

目的研究一种制备壳状中空微囊的新方法,并考察致孔剂对微囊释药行为的影响。方法在囊材聚乙烯醇(PVA)中加入致孔剂聚乙二醇(PEG),采用悬浮界面交联法制备氟尿嘧啶(5-flurourac il,5-FU)壳状中空微囊,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。通过考察体外释药性能,研究致孔剂对微囊释药行为的影响。结果该新工艺制备的微囊为壳状中空结构,其平均粒径为22μm,载药量、包封率分别为15.6%、84.8%。加入致孔剂的中空微囊,24 h体外累积释药量达93.2%。结论悬浮界面交联法能够制备具有壳状结构的PVA中空微囊,可在壳膜层中加入致孔剂,增加物质传输能力。此法制备的微囊具有很好的缓释效果。

关键词：致孔剂聚乙二醇氟尿嘧啶聚乙烯醇微囊悬浮界面交联法

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醉鱼草果实三萜类成分及其活性研究

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中药材 2011年第12期34卷 1884-1887页

作者：吴德玲汪洋奎王训翠刘劲松金传山张伟安徽中医学院安徽合肥230031 安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031 皖西卫生职业学院安徽六安237000

目的:研究醉鱼草果实的三萜类成分及其活性。方法:采用多种色谱方法对其含有的化合物进行分离纯化,利用波谱法对得到的化合物进行结构鉴定,通过MTT法评价了化合物对神经细胞的保护作用。结果:分离鉴定了3个化合物,分别为:oleanane,α-L-... 详细信息

目的:研究醉鱼草果实的三萜类成分及其活性。方法:采用多种色谱方法对其含有的化合物进行分离纯化,利用波谱法对得到的化合物进行结构鉴定,通过MTT法评价了化合物对神经细胞的保护作用。结果:分离鉴定了3个化合物,分别为:oleanane,α-L-msnnopyranoside derive(1)、13,28-epoxy-3β,23-dihydroxy-11-oleanene(2)、3,23,28-trihydroxyoleane-11,13(18)-diene(3),并对化合物1～3进行了神经细胞保护作用研究,结果表明化合物1～3对神经细胞具有较好的保护作用。结论:首次对化合物1进行了波谱学数据的报道,首次对化合物1～3进行了神经细胞保护作用的研究。

关键词：醉鱼草果实化学成分神经细胞保护作用

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HPLC法同时测定菊花中4种黄酮的含量

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中药材 2011年第10期34卷 1556-1558页

作者：吴德玲金传山李琼俞年军王桐生张伟安徽中医学院药学院安徽合肥230031 安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

目的:建立同时测定菊花药材中4种黄酮类成分含量的HPLC方法。方法:采用ODS-2hypersil色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),0.1%磷酸水-甲醇梯度洗脱,检测波长350 nm。结果:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀... 详细信息

目的:建立同时测定菊花药材中4种黄酮类成分含量的HPLC方法。方法:采用ODS-2hypersil色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),0.1%磷酸水-甲醇梯度洗脱,检测波长350 nm。结果:木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素和金合欢素在测定的范围内均表现出良好的线性关系,方法的回收率在97%～99%之间,RSD均小于1%。结论:该分析方法能简便快速的测定菊花中多个黄酮成分的含量,可以较全面的反映菊花药材的质量。

关键词：菊花 HPLC 黄酮含量测定

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益母草碱类似物设计、合成及其Na^+/H^+交换器-1抑制活性

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有机化学 2011年第9期31卷 1445-1451页

作者：钟国琛彭家志李家明, 徐云根周鹏盛日正安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室合肥230031 中国药科大学药物化学教研室南京210009

以中药益母草中有效成分益母草碱为先导化合物,按生物电子等排原理,设计合成了18个益母草碱类似物.通过MS,1H NMR,13C NMR对化合物结构进行表征.初步的药效研究结果表明部分化合物具有Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制活性,其中化合物1a和1e... 详细信息

以中药益母草中有效成分益母草碱为先导化合物,按生物电子等排原理,设计合成了18个益母草碱类似物.通过MS,1H NMR,13C NMR对化合物结构进行表征.初步的药效研究结果表明部分化合物具有Na+/H+交换器-1(NHE-1)抑制活性,其中化合物1a和1e的活性显著强于阳性对照药Cariporide.

关键词：益母草碱 NHE-1抑制剂心肌保护合成

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姜黄素烟酸酯的合成

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化学世界 2011年第3期52卷 175-177页

作者：何黎琴王效山罗丹安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

以烟酸和姜黄素为原料,采用酰氯法经过二步反应合成了姜黄素烟酸酯,经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证了该目标化合物的化学结构。考察了原料配比、反应温度、反应液pH值三个因素对反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为... 详细信息

以烟酸和姜黄素为原料,采用酰氯法经过二步反应合成了姜黄素烟酸酯,经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证了该目标化合物的化学结构。考察了原料配比、反应温度、反应液pH值三个因素对反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:n(姜黄素)∶n(烟酰氯盐酸盐)=1∶4(摩尔比)、反应温度25～30℃、反应液pH值为7～8。姜黄素烟酸酯收率达62%。

关键词：姜黄素烟酸姜黄素烟酸酯合成

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不同产地中药赤芍在振荡体系中的化学指纹图谱研究

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分析测试学报 2011年第8期30卷 937-940页

作者：程旺兴管艺陈佳方成武安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

采用H2SO4-CH2(COOH)2-Ce2(SO4)3-KBrO3化学振荡体系,研究了中药赤芍的化学指纹图谱,并对温度、赤芍用量进行了考察,确定体系的最佳实验条件为12 mL 3.0 mol/L H2SO4溶液、6 mL 0.4 mol/LCH2(COOH)2溶液、3 mL 0.005 mol/L Ce2(SO4)3和3 mL 0.2 mol/L KBrO3溶液,温度35℃、加入0.4 g的中药材粉末。通过对不同产地中药材赤芍(安徽亳州、山东菏泽、内蒙古赤峰、海拉尔)化学指纹图谱的研究,发现不同产地的中药材赤芍不仅具有明显不同的化学指纹图谱形状,而且主要参数也有很大区别。其中亳州赤芍的最高诱导时间较小(133.76 s),但振荡寿命最长(554.89 s);而海拉尔赤芍的诱导时间最长(214.17 s),但振荡寿命最短(237.11 s)。该化学指纹图谱可方便地用于不同产地中药材赤芍的区别和鉴定。

关键词：化学指纹图谱化学振荡体系赤芍鉴别

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苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性测试

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化学世界 2011年第9期52卷 523-525页

作者：何黎琴黄鹏王效山安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

以苦参碱为原料合成去氧苦参碱和苦参酸。其结构经EI-MS1、H NMRI、R和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,去氧苦参碱抗肝癌细胞HepG2和SMMC7721的活性强于苦参碱。

关键词：苦参碱去氧苦参碱苦参酸抗肿瘤

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基于抗血小板聚集的一系列β-丙氨酸衍生物的合成与活性研究

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化学试剂 2011年第8期33卷 706-710页

作者：盛日正李家明钟国琛彭家志周鹏安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

为了寻找新的抗血小板聚集药物,以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示... 详细信息

为了寻找新的抗血小板聚集药物,以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示,目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。

关键词：川芎嗪 β-丙氨酸阿魏酸抗血小板聚集合成

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载碱性成纤维细胞生长因子质粒纳米粒的制备及体外转染活性研究

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中国医院药学杂志 2011年第17期31卷 1417-1421页

作者：尹登科杨晔胡容峰彭代银安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽合肥230031

目的:制备壳聚糖载bFGF基因纳米粒,并对其体外性质及转染成纤维细胞效率进行考察。方法:以复凝集法制备载绿色荧光蛋白(EGFP)与人碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)融合蛋白EGFP-bFGF质粒(pEGFP/bFGF)的壳聚糖纳米粒CS-pEGFP/bFGF,透射电镜... 详细信息

目的:制备壳聚糖载bFGF基因纳米粒,并对其体外性质及转染成纤维细胞效率进行考察。方法:以复凝集法制备载绿色荧光蛋白(EGFP)与人碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)融合蛋白EGFP-bFGF质粒(pEGFP/bFGF)的壳聚糖纳米粒CS-pEGFP/bFGF,透射电镜、纳米粒度电位仪测定纳米粒形态、粒径和表面电位,凝胶阻滞实验分析质粒与壳聚糖结合情况,细胞增殖实验考察载bFGF质粒转染后对细胞增殖的影响,荧光分光光度计及荧光显微镜观测纳米粒转染成纤维细胞后细胞对EGFP的表达情况。结果:壳聚糖纳米粒可将质粒pEGFP/bFGF成功转入成纤维细胞中并能有效降低转染产生的细胞毒性,细胞自分泌的bFGF能促进成纤维细胞的增殖。结论:载bFGF纳米粒具有提高转染效率、降低毒性及促进成纤维细胞增殖的作用。

关键词：碱性成纤维细胞生长因子质粒壳聚糖纳米粒转染活性

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