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新藤黄酸诱导人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡以及对p-p38和p-ERK1/2蛋白的影响

中国药理学通报 2011年第3期27卷 355-359页

作者：晏烽根李庆林省部共建新安医学教育部重点实验室安徽省中药研究与开发重点实验室安徽中医学院安徽合肥230038

目的探讨新藤黄酸对人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡的作用以及对磷酸化p38、p-ERK1/2蛋白的影响。方法倒置显微镜观察新藤黄酸不同时间和不同浓度处理CNE-1细胞形态变化;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测不同浓度新藤黄酸(0.25、0.5、1.0、2.0... 详细信息

目的探讨新藤黄酸对人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡的作用以及对磷酸化p38、p-ERK1/2蛋白的影响。方法倒置显微镜观察新藤黄酸不同时间和不同浓度处理CNE-1细胞形态变化;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测不同浓度新藤黄酸(0.25、0.5、1.0、2.0、4.0和8.0μmol.L-1)处理24 h、48 h和72 h对人鼻咽癌细胞CNE-1增殖的抑制作用;新藤黄酸作用CNE-1细胞24 h后的IC50为2.34μmol.L-1,再结合倒置显微镜观察的结果故选用2.0μmol.L-1作为药物作用浓度。Annexin V-FITC/PI双染流式细胞仪检测细胞凋亡率,并应用透射电子显微镜检测细胞凋亡形态改变及线粒体损伤;Western blot检测p-p38、p38、ERK1/2和p-ERK1/2蛋白和线粒体凋亡相关蛋白Cytochrome C和Caspase-3蛋白的表达。结果新藤黄酸对人鼻咽癌细胞CNE-1生长和增殖有抑制作用,并随着新藤黄酸浓度的增加或作用时间的延长细胞活力明显下降。通过电镜可见2.0μmol.L-1新藤黄酸作用CNE-1细胞后细胞体积皱缩变圆,细胞核发生典型核染色质固缩等细胞凋亡形态学的变化;与control组相比包括对线粒体的损伤。Western blot表明p-p38蛋白表达有所上调,特别是在短时间(120 min)内,p-ERK1/2蛋白表达呈现时间依赖性下降;而p38和ERK1/2表达则基本不变。Cytochrome C和Caspase-3蛋白表达也呈现时间依赖性增加。结论新藤黄酸能诱导人鼻咽癌细胞CNE-1凋亡,增强Cytochrome C和Caspase-3蛋白表达,同时对p-p38和p-ERK1/2蛋白也有影响。

关键词：新藤黄酸 CNE-1细胞细胞凋亡 p-p38 p-ERK1/2 p38 ERK1/2

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新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡的作用机制研究

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肿瘤 2011年第7期31卷 580-584页

作者：周兰贞晏烽根李庆林省部共建新安医学教育部重点实验室安徽省中药研究与开发重点实验室安徽中医学院合肥230038

目的:探讨新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡的作用及其可能的分子机制。方法:采用MTT法检测新藤黄酸对人结肠癌HCT116细胞增殖的抑制作用;DAPI染色及荧光显微镜观察细胞凋亡情况;FCM法检测细胞周期分布;蛋白质印迹法检测新藤黄酸对cy... 详细信息

目的:探讨新藤黄酸诱导人结肠癌HCT116细胞凋亡的作用及其可能的分子机制。方法:采用MTT法检测新藤黄酸对人结肠癌HCT116细胞增殖的抑制作用;DAPI染色及荧光显微镜观察细胞凋亡情况;FCM法检测细胞周期分布;蛋白质印迹法检测新藤黄酸对cyclin D1、cyclin E、P21、P27和多聚ADP核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]蛋白表达的影响。结果:新藤黄酸对HCT116细胞增殖有明显的抑制作用,并呈浓度和时间依赖性。DAPI染色后荧光显微镜观察发现,新藤黄酸能明显诱导HCT116细胞凋亡。FCM法检测发现,新藤黄酸可以使HCT116细胞G0/G1期比例显著升高,S期比例相应降低,表明细胞周期阻滞于G0/G1期。蛋白质印迹法检测结果表明,新藤黄酸下调了细胞周期蛋白cyclin D1和cyclin E的表达,上调了P21和P27的蛋白表达,诱导了PARP蛋白的剪切。结论:新藤黄酸通过下调细胞周期蛋白cyclin D1、cyclin E的表达和上调P21、P27的表达,使HCT116细胞阻滞在G0/G1期,进而显著抑制HCT116细胞的增殖,并诱导其凋亡。

关键词：结肠肿瘤抗肿瘤药植物细胞周期细胞凋亡 HCT116细胞新藤黄酸

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前列安通胶囊的质量标准研究

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中成药 2007年第10期29卷 1537-1539页

作者：桂双英时军郑峙云安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230031

前列安通胶囊系由黄柏、赤芍、丹参、桃仁、泽兰、乌药、王不留行、白芷组成,具有清热利湿,活血化瘀之功效,临床用于湿热瘀阻证,症见:尿频,尿急,排尿不畅,小腹胀痛等。方中黄柏功擅清下焦湿热,为本方君药,其主要有效成分为盐酸小檗碱。... 详细信息

前列安通胶囊系由黄柏、赤芍、丹参、桃仁、泽兰、乌药、王不留行、白芷组成,具有清热利湿,活血化瘀之功效,临床用于湿热瘀阻证,症见:尿频,尿急,排尿不畅,小腹胀痛等。方中黄柏功擅清下焦湿热,为本方君药,其主要有效成分为盐酸小檗碱。为此,我们建立了HPLC法测定制剂中盐酸小檗碱的含量,并对该制剂中黄柏、赤芍、丹参进行了定性鉴别,以更好地控制制剂质量。[第一段]

关键词：前列安通胶囊 TLC 盐酸小檗碱 HPLC

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高效液相色谱法同时测定豨莶草中豨莶苷和奇壬醇

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中成药 2011年第8期33卷 1444-1446页

作者：许凤清刘金旗王举涛黄金萍张娟安徽中医学院药学院/安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230038

目的建立同时测定豨莶草中豨莶苷和奇壬醇的HPLC分析方法。方法色谱条件为Phenomenex-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-甲醇-0.05 mol/L KH2PO4(24:6:70),体积流量1.0 mL/min,检测波长215 nm,柱温30℃。结果豨莶苷在0.168～... 详细信息

目的建立同时测定豨莶草中豨莶苷和奇壬醇的HPLC分析方法。方法色谱条件为Phenomenex-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-甲醇-0.05 mol/L KH2PO4(24:6:70),体积流量1.0 mL/min,检测波长215 nm,柱温30℃。结果豨莶苷在0.168～1.68μg(r=0.999 8)范围内、奇壬醇在0.266～2.66μg(r=0.999 9)范围内线性关系良好,豨莶苷和奇壬醇平均回收率分别为98.44%、100.58%,RSD分别为2.27%、2.42%。结论本法简便,准确,灵敏度高,重现性好,可用于该药材及其制剂原料中豨莶苷和奇壬醇的同时测定。

关键词：豨莶草豨莶苷奇壬醇 HPLC

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葛根素纳米粒在小鼠体内的药动学

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中国医院药学杂志 2008年第23期28卷 1977-1980页

作者：鲁传华吴鸿飞周安闵智伟张玉莲安徽中医学院药学院、安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230038

目的:制备葛根素纳米粒并对其理化性质进行考察;比较葛根素纳米粒与葛根素混悬液在小鼠体内的生物利用度。方法:通过伪三元相图确定处方,通过研究葛根素纳米粒的黏度、折光率、粒径等进行质量评价;将小鼠随机分成不同的时间组,灌胃葛根... 详细信息

目的:制备葛根素纳米粒并对其理化性质进行考察;比较葛根素纳米粒与葛根素混悬液在小鼠体内的生物利用度。方法:通过伪三元相图确定处方,通过研究葛根素纳米粒的黏度、折光率、粒径等进行质量评价;将小鼠随机分成不同的时间组,灌胃葛根素纳米粒和混悬液以及葛根素注射液,高效液相法测定不同时间小鼠血浆中药物浓度,通过3P97程序计算药动学参数。结果:纳米粒载药量为70g·L-1,粒径(82.3±19.1)nm;药动学参数表明葛根素纳米粒体内吸收较快,达峰时间推后,持续时间长,绝对生物利用度为50.64%。结论:本方法制备葛根素纳米粒,粒径分布均匀,稳定性好,载药量大。葛根素生物利用度较高,解决了葛根素口服利用度低的问题。

关键词：葛根素纳米粒生物利用度药动学

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HPLC测定养胃舒软胶囊中橙皮苷的含量

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中成药 2008年第2期30卷 309-310页

作者：王举涛陈明刘丛彬刘金旗安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230001

养胃舒软胶囊原方为卫生部药品标准《中药成方制剂》第十三册收载,由党参、陈皮、白术(炒)、黄精(蒸)、山药、干姜、菟丝子、北沙参、玄参、山楂、乌梅等11味药组成。具有扶正固本,滋阴养胃,调理中焦,行气消导之功效。主要用于慢性萎缩... 详细信息

养胃舒软胶囊原方为卫生部药品标准《中药成方制剂》第十三册收载,由党参、陈皮、白术(炒)、黄精(蒸)、山药、干姜、菟丝子、北沙参、玄参、山楂、乌梅等11味药组成。具有扶正固本,滋阴养胃,调理中焦,行气消导之功效。主要用于慢性萎缩性胃炎、慢性胃炎所引起的胃脘热胀痛,手足心热,[第一段]

关键词：养胃舒软胶囊橙皮苷 HPLC

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桃红四物汤对蛋白酶激活受体激活诱导血小板释放VEGF和Endostatin的影响

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中成药 2012年第9期34卷 1631-1635页

作者：尹登科杨晔尹娟娟韩岚许钒彭代银安徽中医学院药学院安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230031

目的考察桃红四物汤对蛋白酶激活受体(PARs)激动剂诱导人血小板聚集、释放血管内皮生长因子(VEGF)和内皮抑素(endostatin)以及释放液对内皮细胞增殖的作用。方法人富血小板血浆和不同质量浓度的桃红四物汤(0.5～2.5 mg/mL)孵育5 min后,... 详细信息

目的考察桃红四物汤对蛋白酶激活受体(PARs)激动剂诱导人血小板聚集、释放血管内皮生长因子(VEGF)和内皮抑素(endostatin)以及释放液对内皮细胞增殖的作用。方法人富血小板血浆和不同质量浓度的桃红四物汤(0.5～2.5 mg/mL)孵育5 min后,加入PAR1选择性激动剂(SFLLRN-NH2,10μmol/L)或PAR4选择性激动剂(AYPGKF-NH2,200μmol/L)或凝血酶(1 U/mL),血小板聚集仪测定血小板聚集,ELISA测定血小板离心后上清中VEGF和endostatin,MTT测定释放液对内皮细胞增殖的作用。结果桃红四物汤在质量浓度0.5～2.5 mg/mL剂量依赖性的抑制凝血酶和PAR1-AP诱导的血小板聚集,但是对PAR4-AP诱导的血小板聚集没有显著的抑制作用;2.5 mg/mL桃红四物汤可抑制PAR1-AP诱导血小板释放VEGF以及PAR4-AP诱导endostatin释放;对PAR1-AP诱导释放液引起内皮细胞的增殖具有抑制作用,而对PAR4-AP诱导的释放液引起内皮细胞增殖减少具有促进作用。结论桃红四物汤抑制PAR1-AP诱导的血小板聚集,调节血小板释放VEGF和endostatin以及内皮细胞增殖可能是其发挥活血化瘀作用的机制之一。

关键词：桃红四物汤蛋白酶激活受体血小板血管内皮生长因子内皮抑素

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省沽油嫩芽及花蕾的化学成分研究

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中国中药杂志 2009年第14期34卷 1867-1868页

作者：方成武纪开明刘守金张传标林彬彬安徽中医学院药学院安徽省现代中药重点实验室安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230031

目的：研究省沽油嫩芽及花蕾中的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为：正十六烷酸正二十八烷醇酯（octacosanol hexa-decanoic aci... 详细信息

目的：研究省沽油嫩芽及花蕾中的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果：从95%乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为：正十六烷酸正二十八烷醇酯（octacosanol hexa-decanoic acid ester,1）,正二十四烷醇（tetracosanol,2）,β-谷甾醇（β-sitosterol,3）,正十六烷酸（hexadecanoic acid,4）,熊果酸（ur-solic acid,5）,正二十六烷醇（hexacosanol,6）,胡萝卜苷（daucosterol,7）。结论：化合物1~7均为首次从省沽油嫩芽及花蕾中分离得到,且均为首次从省沽油属植物中分离得到。

关键词：省沽油嫩芽及花蕾化学成分提取分离

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药用高分子材料亲水性修饰的研究进展

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高分子通报 2013年第2期 39-45页

作者：王典尹华月鲁传华安徽中医学院药学院合肥230031 安徽省中药研究与开发重点实验室合肥230038

高分子材料在药物制剂和制药工艺上具有广泛的应用价值。新型制剂的研发与药用高分子材料的性能密切相关,特别是高分子胶束等两亲性高分子材料的使用尤为广泛,也是高分子材料当今研究的热点。本文着重对常见药用高分子材料亲水性修饰的... 详细信息

高分子材料在药物制剂和制药工艺上具有广泛的应用价值。新型制剂的研发与药用高分子材料的性能密切相关,特别是高分子胶束等两亲性高分子材料的使用尤为广泛,也是高分子材料当今研究的热点。本文着重对常见药用高分子材料亲水性修饰的亲水片段进行了概括总结。根据亲水片段的大小,分为小分子修饰、水溶性聚合物修饰以及水溶性高分子修饰三个部分,对药用高分子材料亲水修饰的修饰剂和修饰产物的性质特点、修饰方法以及其中的优势和不足尽可能的进行了综述,并对此进行了讨论和展望,以期能够给同行们提供参考并共讨论。

关键词：药用高分子材料水溶性聚合物亲水性修饰胶束

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非诺贝特缓释微球片的制备及特性研究

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中国新药杂志 2008年第10期17卷 873-877页

作者：梅康康胡容峰马凤余孙玉亮合肥230038 安徽中医学院药学院安徽中医学院药学院合肥230031安徽省中药研究与开发重点实验室

目的:制备具有海绵状结构的非诺贝特缓释微球,并压制成片。方法:Eudragit RS PO作为骨架材料,采用乳化溶剂分散法制备微球,所得微球采用直压法压制成片。考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为;压片时粒径大小、稀释剂的种类、稀释... 详细信息

目的:制备具有海绵状结构的非诺贝特缓释微球,并压制成片。方法:Eudragit RS PO作为骨架材料,采用乳化溶剂分散法制备微球,所得微球采用直压法压制成片。考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为;压片时粒径大小、稀释剂的种类、稀释剂的量、压力值及增塑剂的加入对缓释微球压制成片后释放的影响。结果:微球粒径随有机相中聚合物的浓度的降低以及搅拌速度的增加而减小,载药量可达70%以上,包封率均超过98%,药物从微球中的释放速度随有机相中聚合物浓度的增加而减小。药物从崩解后的微球中释放速度随微球粒径的减小而增快,增塑剂可提高微球的机械性能,当微晶纤维素和微球的比例大于35∶65时,压力<6kN时,可避免微球压片后产生突释。结论:微球的可压性要优于药物和聚合物的物理混合粉末,其可压性主要归结于这种类似海绵结构骨架微球的塑性变形的性质。

关键词：非诺贝特缓释片缓释微球

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