检索结果-内蒙古大学图书馆

广西植物 2025年第1期45卷 31-43页

作者：项小燕阮思睿张颖赵菲菲徐伟芳安庆师范大学生命科学学院/皖西南生物多样性研究与生态保护安徽省重点实验室安徽安庆246133 安徽中医药大学药学院/中药研究与开发安徽省重点实验室合肥230012

为探明大别山五针松根际微生物和内生菌群落特征及功能多样性,该文以大别山五针松根际土壤和根部组织为研究对象,利用高通量测序技术分析根际微生物和根部内生菌群落特征,并利用PICRUSt和FUNGuild软件分别对细菌群落和真菌群落进行功能... 详细信息

为探明大别山五针松根际微生物和内生菌群落特征及功能多样性,该文以大别山五针松根际土壤和根部组织为研究对象,利用高通量测序技术分析根际微生物和根部内生菌群落特征,并利用PICRUSt和FUNGuild软件分别对细菌群落和真菌群落进行功能预测。结果表明:(1)根际微生物总操作分类单元(OTUs)数目和α-多样性指数均明显大于根部内生菌。(2)根际微生物主要由厚壁菌门(如李斯特氏菌属)、变形菌门(如醋杆菌属)、子囊菌门(如镰刀菌属和毛壳属)等菌群构成,而根部内生菌则以厚壁菌门(如乳杆菌属和芽孢菌属)、子囊菌门(如枝孢菌属)、担子菌门(如须腹菌属和针菌属)菌群为主。(3)功能预测结果显示,根际细菌群落在细胞运动性、环境适应性、氨基酸代谢等功能方面较为突出,而根部内生细菌功能主要体现在酶家族、消化系统、能量代谢等方面;根际真菌群落和根部内生真菌均含有共生营养型、腐生营养型、病理营养型,以及多种交叉营养型的真菌类群,并且外生菌根更多富集在根部组织中。该研究认为,大别山五针松根际微生物与根部内生菌在菌群丰富度、群落结构组成及功能多样性上均存在差异。该研究结果为认识大别山五针松根际微生物和内生菌的结构与功能提供了依据,也为后期开发促进大别山五针松生长、防治其病害的菌剂提供了一定的理论基础。

关键词：大别山五针松根际微生物内生菌高通量测序多样性

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不同生长年限亳白芍内生真菌多样性和抑菌活性研究

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广西医科大学学报 2024年第12期41卷 1595-1602页

作者：王思蕊张曼莉孙云鹏张宏燕章玲郁阳刘劲松王国凯安徽中医药大学中药功效物质组分重点实验室合肥230012 安徽中医药大学活性天然产物安徽省重点实验室合肥230012

目的:研究不同生长年限亳白芍内生真菌组成差异性及其抑菌活性,为亳白芍内生真菌资源的开发与利用奠定基础。方法:采用形态学和分子生物学相结合的方法,对不同生长年限亳白芍的内生真菌进行分离鉴定。通过平板对峙法和菌丝生长抑制法进... 详细信息

目的:研究不同生长年限亳白芍内生真菌组成差异性及其抑菌活性,为亳白芍内生真菌资源的开发与利用奠定基础。方法:采用形态学和分子生物学相结合的方法,对不同生长年限亳白芍的内生真菌进行分离鉴定。通过平板对峙法和菌丝生长抑制法进行抗真菌活性筛选。结果:共从亳白芍中分离鉴定内生真菌242株,隶属35属51种。其中镰刀菌属(Fusarium)和黑管菌属(Bjerkandera)为优势菌属,分别占总分离菌数的25.61%和10.33%。在平板对峙实验中,哈茨木霉(Trichoderma har‐zianum)对6种植物病原菌均有显著的抑制作用,其中对牡丹炭疽菌(Colletotrichum loeosporium)、茄子绵疫菌(Phytophthora parasitica)、小麦纹枯菌(Rhizotonia cerealis)、烟草蛇眼菌(Cercospora nicotianae)、油菜菌核菌(Sclerotinia sclerotiorum)和玉米穗腐菌(Fusarium graminearum)的抑制率分别为77.13%、70.77%、75.30%、78.26%、81.07%和86.50%。在固体发酵抑制实验中,100 mg/mL次生代谢物浓度下,球毛壳菌(Chaetomium globosum)对小麦纹枯菌的抑制率为64.98%。在液体发酵抑制试验中,100 mg/mL次生代谢物浓度下,芝麻链格孢(Alternaria sesame)对玉米穗腐菌的抑制率为63.29%。结论:亳白芍内生真菌群落结构丰富,不同生长年限植株内生真菌具有一定差异性。亳白芍内生真菌及其次生代谢产物的抑菌活性为开发生态友好型抗菌药物提供参考。

关键词：亳白芍多样性不同生长年限内生真菌抑菌活性

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基于网络药理学、分子对接及实验验证探讨茯苓活性成分治疗溃疡性结肠炎的作用机制

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天然产物研究与开发 2025年第4期37卷 743-755,666页

作者：陈权毕袁博张越王雷彭代银俞年军陈卫东王妍妍安徽中医药大学省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心中药资源保护与开发研究所中药饮片制造新技术安徽省重点实验室合肥230012

基于课题组前期对茯苓活性成分(Poria active ingredients,PAI)的研究基础与在TCMSP平台获得茯苓的活性成分,通过网络药理学预测茯苓治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的靶点与信号通路,构建蛋白相互作用网络和“PAI-靶点-疾病-... 详细信息

基于课题组前期对茯苓活性成分(Poria active ingredients,PAI)的研究基础与在TCMSP平台获得茯苓的活性成分,通过网络药理学预测茯苓治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的靶点与信号通路,构建蛋白相互作用网络和“PAI-靶点-疾病-通路”网络,并使用AutoDock分子对接等软件,验证茯苓关键活性成分与核心靶点之间的结合能力。然后,采用3%葡聚糖硫酸钠诱导UC小鼠模型进行验证。网络药理学结果表明从茯苓中筛选出茯苓酸等52个活性成分,与UC共同靶点256个,主要涉及癌症通路、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)信号通路、丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路等。动物实验结果证实成功构建UC小鼠模型,与模型组相比,PAI能够改善UC小鼠体重量降低、结肠长度减少和疾病活动指数评分升高。苏木精-伊红染色结果显示,PAI可以有效改善结肠组织损伤,修复肠屏障功能,能够显著降低血清脂多糖和D-乳酸水平,提高肠通透性,改善肠黏膜损伤。实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹结果显示,PAI可以显著抑制结肠白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)及肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)等炎症因子基因表达水平,显著上调紧密蛋白Occludin、Claudin-1等蛋白表达量,显著下调MAPK信号通路中磷酸化细胞外信号调节激酶(phosphorylation of extracellular regulated kinases,p-ERK)、磷酸化c-Jun氨基末端激酶(phosphorylation of c-Jun N-terminal kinase,p-JNK)等蛋白的表达量。综上,PAI能够通过抑制TNF/MAPK信号通路,抑制炎症反应,修复肠屏障功能,从而改善UC。

关键词：茯苓活性成分溃疡性结肠炎网络药理学分子对接 TNF/MAPK通路炎症

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基于波长转换RP-HPLC法的茯苓皮多成分含量测定及特征图谱方法研究

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药物分析杂志 2024年第2期44卷 214-223页

作者：徐凡袁杰蒲婧哲胡冲张亚中刘守金安徽中医药大学药学院合肥230012 安徽省食品药品检验研究院合肥230051 国家药品监督管理局中药质量研究与评价重点实验室合肥230051 中药饮片制造新技术安徽省重点实验室合肥230012

目的:本文通过建立茯苓皮的双波长切换HPLC特征图谱方法,同时建立茯苓皮中11个三萜类成分含量的测定方法,旨在为茯苓皮全面的质量评价提供定性和定量方法。方法:采用Agilent 5 HC-C_(18)(2)色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙... 详细信息

目的:本文通过建立茯苓皮的双波长切换HPLC特征图谱方法,同时建立茯苓皮中11个三萜类成分含量的测定方法,旨在为茯苓皮全面的质量评价提供定性和定量方法。方法:采用Agilent 5 HC-C_(18)(2)色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm),流动相为乙腈(含3%四氢呋喃)(A)和0.1%磷酸水溶液(B),梯度洗脱,流速1 mL·min^(-1),柱温35℃,进样体积20μL,检测波长210、243 nm。结果:所建立的特征图谱能有效的识别18个共有峰,精密度、重复性、稳定性(48 h)试验的RSD均﹤3.7%(n=6);11个待测化学成分能够达到良好分离,在考察质量范围内线性关系良好(r均≥0.999 6),平均回收率95.4%~105.5%,RSD 1.0%~3.1%,精密度、重复性、稳定性(48 h)试验的RSD均≤3.0%(n=6);相似度分析结果显示,大部分产地的茯苓皮药材的相似度很高;含量测定结果表明,11个三萜类成分中茯苓酸A在所有批次茯苓皮中占比最高,另外茯苓酸A、松苓新酸、茯苓酸B、去氢齿孔酸、栓菌酸5个成分的含量波动相对较大,其他成分波动较平缓;不同产地茯苓皮样品无明显地域上的差异。结论:建立了茯苓皮特征图谱和多成分含量测定方法,为茯苓皮的质量控制奠定了基础。

关键词：茯苓皮三萜特征图谱含量测定波长转换

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基于化学计量法和指纹图谱对生姜不同处理方法的成分差异研究

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中草药 2024年第9期55卷 3107-3115页

作者：汪杰刘宇洁张静左池靖刘艳梁万徽余卫东黄子豪彭灿俞浩安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 安徽省乡村振兴协同技术服务中心安徽合肥230012 安徽省现代中药产业共性技术研究中心安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 亳州学院中药学院安徽亳州236800

目的采用UPLC建立生姜Zingiber officinale在冷提、回流2种不同处理方法的指纹图谱,再利用化学计量学和灰度关联分析法对不同处理方法下的生姜进行成分差异研究,采用电子舌技术找寻与生姜风味相关的关键性成分。方法利用UPLC建立生姜不... 详细信息

目的采用UPLC建立生姜Zingiber officinale在冷提、回流2种不同处理方法的指纹图谱,再利用化学计量学和灰度关联分析法对不同处理方法下的生姜进行成分差异研究,采用电子舌技术找寻与生姜风味相关的关键性成分。方法利用UPLC建立生姜不同处理方法的指纹图谱,筛选共有峰,以Orbitrap-Exploris质谱对共有峰成分进行鉴定,再运用SIMCA、SPSS等软件进行化学计量学分析,通过层次聚类分析(hierarchical clustering analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA)和灰度关联分析评价不同处理方法下生姜的成分差异。结果从生姜指纹图谱中识别出10个共有峰,各批次的相似度在0.972~1.000;Orbitrap-Exploris质谱共鉴定出9个共有峰成分;HCA和PCA的结果显示,冷提法和回流法处理的生姜可以各自聚类,OPLS-DA确证了6-姜酚、8-姜酚、8-姜二酮、10-姜酚、1,4-去二氢-8-姜酚、1,4-去二氢-10-姜酚是不同处理方法下生姜差异性的关键性成分;灰度关联分析结果表明,冷提法处理生姜可以得到更多姜酚类,姜烯酚类成分;电子舌结果表明,处理方法对生姜的风味并无显著影响,而6-姜酚与生姜诸多味觉信息呈显著性相关。结论利用UPLC指纹图谱结合化学计量学可以评估生姜的质量和风味物质的含量,可有效区分冷提法和回流法处理的生姜并筛选出差异性成分,为生姜的处理方式的选择提供了可靠的方法,并且利用电子舌技术得出6-姜酚是生姜味觉信息变化的关键性成分。

关键词：生姜指纹图谱 Orbitrap-Exploris质谱化学计量学 6-姜酚 8-姜酚 8-姜二酮 10-姜酚 1,4-去二氢-8-姜酚 1,4-去二氢-10-姜酚

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基于谱-效关系筛选菊茎叶总黄酮抗氧化物质基础及其机制探讨

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天然产物研究与开发 2024年第3期36卷 464-477页

作者：巫梦莹陈慧芳程冉冉丁杨飞熊俊伟夏成凯吴德玲张伟安徽中医药大学药学院合肥230012 安庆医药高等专科学校安庆246052 亳州职业技术学院安徽中药材种植联合研究中心亳州236800 安徽中医药大学国家中医药管理局中药炮制技术传承基地省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心中药饮片制造新技术安徽省重点实验室合肥230012

为探讨菊茎叶总黄酮(total flavonoids from stems and leaves of Chrysanthemum morifolium,TFCSL)抗氧化应激的活性成分,阐明其药效物质基础和作用机制。采用HPLC建立不同批次TFCSL指纹图谱;以高浓度葡萄糖诱导人脐静脉内皮细胞建立... 详细信息

为探讨菊茎叶总黄酮(total flavonoids from stems and leaves of Chrysanthemum morifolium,TFCSL)抗氧化应激的活性成分,阐明其药效物质基础和作用机制。采用HPLC建立不同批次TFCSL指纹图谱;以高浓度葡萄糖诱导人脐静脉内皮细胞建立氧化损伤模型,将丙二醛含量、乳酸脱氢酶含量和超氧化物歧化酶活性作为药效指标;采用灰色关联度和偏最小二乘法分析其谱-效关系确定抗氧化药效物质基础;基于网络药理学结合分子对接探究核心靶点及作用通路。从12批次TFCSL指纹图谱中确定12个共有峰,指认其中9个化学成分;各批次总黄酮样品均可减少细胞凋亡、降低丙二醛及乳酸脱氢酶含量、提高超氧化物歧化酶活性;综合2种数学模型确定峰5(芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷)、峰6(异绿原酸C)、峰7(香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷)为抗氧化物质基础;筛选出的3个活性成分作用于抗氧化应激的33个靶点;关键靶点为TNF、CASP3、EDNRA、XDH、PTGS2、MMP2,主要涉及脂质和动脉粥样硬化信号通路、IL-17信号通路、糖尿病并发症AGE-RAGE信号通路、TNF通路、MPKA通路等信号通路;分子对接结果显示活性成分与关键靶点之间均有较好的结合力。表明TFCSL抗氧化应激的物质基础可能为芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、异绿原酸C、香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷,推测通过TNF、CASP3等靶点作用动脉粥样硬化信号通路、IL17信号通路发挥作用,体现菊茎叶多成分、多靶点抗氧化的作用特点。

关键词：菊茎叶总黄酮氧化应激谱效关系

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基于NLRP3炎症小体研究白头翁汤正丁醇提取物对白念珠菌定植下小鼠溃疡性结肠炎的作用机制

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中草药 2022年第13期53卷 3997-4006页

作者：王亚东徐志庆夏丹张梦翔汪天明邵菁汪长中安徽中医药大学中西医结合学院安徽合肥230012 安徽省中医药科学院中西医结合研究所安徽合肥230012 安徽中医药大学中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012

目的研究白头翁汤正丁醇提取物(butyl alcohol extract of Baitouweng Decoction,BAEB)对白念珠菌异常定植下的葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium salt,DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用,以及对Dectin-1/脾酪氨酸激酶(spleen tyrosine kinase,Syk)/NOD样受体热蛋白结构域相关蛋白3(NOD-like receptor thermal protein domain associated protein 3,NLRP3)信号通路的影响。方法将105只C57BL/6小鼠随机分为对照组、DSS组、DSS+白念珠菌组及BAEB低、中、高剂量(20、40、80 mg/kg)组和美沙拉嗪(200 mg/kg)组。对照组小鼠每日自由饮水;DSS组予3%DSS溶液,自由饮用连续7 d;其他组在DSS组基础上,在第1、3、5、7天ig白念珠菌(1×108 CFU/只)。第8天开始分别ig相应药物,1次/d,连续7 d。每天称定小鼠质量,观察一般状态,收集粪便,采用平板培养法检测粪便真菌载荷。末次给药次日,处死小鼠,测量结肠长度,苏木素-伊红(HE)染色法进行结肠组织学分析;ELISA法检测结肠组织炎症因子白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和IL-18水平;免疫组化法检测结肠组织Occludin和闭锁连接蛋白-1(zonula occludens-1,ZO-1)表达;Western blotting检测结肠组织Dectin-1、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、Syk、凋亡相关微粒蛋白(apoptosis-associated speck-like protein containing CARD,ASC)、剪切型半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1(cleaved cysteinasparate protease-1,cleaved Caspase-1)和NLRP3蛋白表达。结果与对照组和DSS组比较,DSS+白念珠菌组小鼠粪便培养出更多的白念珠菌(P<0.01);结肠黏膜损伤程度严重(P<0.01);结肠组织炎症因子IL-1β、IL-18水平明显升高(P<0.01);结肠组织Occludin和ZO-1蛋白表达明显下降(P<0.05);结肠组织NLRP3、NF-κB和Dectin-1蛋白表达水平显著升高(P<0.01),ASC、cleaved Caspase-1和Syk蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01)。与DSS+白念珠菌组相比,BAEB组小鼠肠道白念珠菌显著减少(P<0.01);结肠组织中IL-1β、IL-18水平下降(P<0.05、0.01);结肠组织Occludin和ZO-1蛋白表达均显著升高(P<0.05、0.01);BAEB低剂量组Syk蛋白表达水平显著降低(P<0.01);BAEB中剂量组ASC和Syk蛋白表达水平显著升高(P<0.05、0.01),NLRP3和NF-κB蛋白表达水平显著降低(P<0.05、0.01);BAEB高剂量组NF-κB蛋白表达水平显著降低(P<0.01),ASC蛋白表达水平显著升高(P<0.01)。结论BAEB可能通过抑制白念珠菌异常定植下Dectin-1/Syk通路所介导的NLRP3炎症小体过度活化,进而阻断IL-1β与IL-18的产生来发挥抗UC作用。

关键词：白念珠菌溃疡性结肠炎白头翁汤正丁醇提取物 NLRP3炎症小体 Dectin-1/Syk信号通路

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甘精胰岛素生物学活性定量免疫荧光测定法和胰岛素生物测定法的等效性研究

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中国药理学通报 2024年第11期40卷 2193-2199页

作者：高益敏张红梅何开勇尹登科孙备许雷鸣安徽省食品药品检验研究院安徽合肥230051 重组疫苗研究开发安徽省联合共建学科重点实验室安徽合肥230051 安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 湖北省药品监督检验研究院湖北武汉430064

目的建立甘精胰岛素基于转基因细胞CHO-INSRB 1284的定量免疫荧光生物学活性测定法(In-Cell Western,ICW),并将其与《中国药典》胰岛素生物测定法进行等效性研究。方法CHO-INSRB 1284细胞以1.5×10^(8) L^(-1)细胞密度铺板,1500μmo... 详细信息

目的建立甘精胰岛素基于转基因细胞CHO-INSRB 1284的定量免疫荧光生物学活性测定法(In-Cell Western,ICW),并将其与《中国药典》胰岛素生物测定法进行等效性研究。方法CHO-INSRB 1284细胞以1.5×10^(8) L^(-1)细胞密度铺板,1500μmol·L^(-1)甘精胰岛素稀释25倍后再进行3倍系列梯度稀释,在微孔板刺激细胞20 min,经固定、透化及抗体孵育步骤,利用odyssey双色红外荧光成像系统,进行定量免疫荧光生物学活性检测。结果ICW中甘精胰岛素的浓度与相对效价具有良好的量效关系;方法专属性好,相对准确度、中间精密度及线性均符合要求;7批甘精胰岛素样品采用两种方法测定的生物学活性结果相对偏差低于10%,用SPSS软件和SAS软件分析,表明方法具有相关性及等效性。结论建立的甘精胰岛素生物学活性定量免疫荧光测定法,方法专属性好,准确度及精密度高,与体内胰岛素生物测定法具有相关性和等效性,可用于甘精胰岛素的体外药效评价和质量控制。

关键词：生物学活性甘精胰岛素定量免疫荧光测定法转基因细胞方法学验证等效性评价

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白头翁汤正丁醇提取物通过下调NLRP3炎症小体及相关信号通路治疗小鼠外阴阴道念珠菌病的作用机制研究

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中国中药杂志 2022年第9期47卷 2516-2524页

作者：章康赵婷夏丹张梦翔吴大强汪天明邵菁汪长中安徽中医药大学中西医结合学院安徽合肥230012 安徽省中医药科学院中西医结合研究所安徽合肥230012 安徽中医药大学中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012

探讨白头翁汤正丁醇提取物(BAEB)对外阴阴道念珠菌病(VVC)小鼠的治疗作用,并从TLRs/MyD88与Dectin-1/Syk信号通路及其介导的NLRP3炎症小体角度阐明其作用机制。实验中将雌性KM小鼠随机分为空白对照组、VVC模型组、氟康唑组、BAEB治疗组... 详细信息

探讨白头翁汤正丁醇提取物(BAEB)对外阴阴道念珠菌病(VVC)小鼠的治疗作用,并从TLRs/MyD88与Dectin-1/Syk信号通路及其介导的NLRP3炎症小体角度阐明其作用机制。实验中将雌性KM小鼠随机分为空白对照组、VVC模型组、氟康唑组、BAEB治疗组(20、40、80 mg·kg^(-1))。除空白对照组外,其他各组均建立VVC模型,于第8天给予BAEB灌胃治疗,空白对照组给予生理盐水,持续7 d。每日观察小鼠状态,记录小鼠体质量,分别于小鼠阴道感染白念珠菌的第1、3、7、14天,平板法检测阴道灌洗液真菌载荷量,革兰染色观察阴道灌洗液中白念珠菌形态;处死小鼠后,HE、PAS染色法进行阴道组织病理学分析;ELISA检测阴道灌洗液中细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-18、S100a8)的含量;荧光分光光度计检测阴道组织中活性氧含量;Western blot检测阴道组织中NLRP3、ASC、caspase-1、Dectin-1、Syk、MyD88、TLR2、TLR4、NF-κB的蛋白表达;免疫组化法检测阴道组织中NLRP3、Dectin-1、Syk、MyD88、TLR2、TLR4的表达和分布。结果显示,BAEB能改善VVC小鼠的一般状态,减少阴道分泌物中的真菌载荷和白念珠菌菌丝数量;降低阴道组织活性氧与阴道灌洗液中炎症因子TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-18和S100a8的含量,下调阴道组织中NLRP3、ASC、caspase-1、Dectin-1、Syk、MyD88、TLR2、TLR4、NF-κB蛋白表达。上述结果表明,BAEB对于VVC小鼠的治疗作用可能与其下调TLRs/MyD88与Dectin-1/Syk通路关键蛋白及其介导的NLRP3炎症小体激活有关。

关键词：外阴阴道念珠菌病白头翁汤正丁醇提取物 NLRP3炎症小体 Dectin-1/Sky TLRs/MyD88

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NO供体型丹皮酚氧异丁酸硝酸酯类衍生物的合成及降血脂活性研究

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化学试剂 2022年第9期44卷 1266-1271页

作者：李光耀陈诚卞在东刘鹏徐淼焱黄鹏安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽中医药大学中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012

以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。采用H... 详细信息

以丹皮酚为先导化合物,与α-溴代异丁酸通过Willamson合成法得到丹皮酚氧异丁酸,与不同碳数的二溴烷烃生成丹皮酚氧异丁酸溴代烷基酯中间体,再与硝酸银反应得到5个目标化合物。目标化合物结构经核磁共振氢谱、红外光谱和质谱确证。采用HepG2高血脂细胞实验、脂肪酶活性抑制和胆酸盐结合能力实验对所得化合物进行活性研究。实验结果表明目标化合物降血脂活性高于丹皮酚,其中丹皮酚氧异丁酸硝氧乙基酯活性最好,其升高HDL-C能力高于非诺贝特。当目标化合物浓度为5 mg/mL时,脂肪酶抑制率可达40%左右,对甘氨胆酸钠(SG)、牛黄胆酸钠(ST)的结合率可达80%左右。

关键词：丹皮酚苯氧芳酸合成降血脂活性

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