检索结果-内蒙古大学图书馆

基于网络药理学结合药动学及靶点验证探究黄芩清热除痹胶囊治疗类风湿关节炎质量标志物

药学学报 2023年第6期58卷 1422-1429页

作者：董心同柯江涛甘珮荣陈芳园徐凤陈建刘健吴虹安徽中医药大学药学院新安医学教育部重点实验室中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽医科大学第二附属医院安徽合肥230601 安徽中医药大学中西医结合学院安徽合肥230012 安徽中医药大学第一附属医院安徽合肥230031

黄芩清热除痹胶囊(Huangqin Qingre Chubi capsule, HQC)作为临床治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)的有效方剂,质量控制尚属空白。本研究拟通过网络药理学、药动学结合实验验证探究HQC治疗RA的质量标志物(quality markers, Q... 详细信息

黄芩清热除痹胶囊(Huangqin Qingre Chubi capsule, HQC)作为临床治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)的有效方剂,质量控制尚属空白。本研究拟通过网络药理学、药动学结合实验验证探究HQC治疗RA的质量标志物(quality markers, Q-marker)。通过构建“药效成分-靶点-通路”可视化网络,初步预测HQC治疗RA潜在质量标志物。建立风湿热痹证胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis, CIA)大鼠模型,阐明HQC药效成分在大鼠疾病状态下的动态量化规律。建立肿瘤坏死因子-α (tumor necrosis factor-α, TNF-α)诱导的RA成纤维样滑膜细胞(MH7A)体外炎症模型,检测活性成分对鞘氨醇激酶1 (sphingosin kinase-1, Sphk1)、p-SphK1蛋白表达影响。网络药理学结果显示,黄芩苷、栀子苷、木犀草素、薏苡素和苦杏仁苷为HQC治疗RA的重要活性成分。定量分析结果进一步验证这5种成分的可测性。蛋白免疫印迹证实栀子苷和黄芩苷显著抑制Sphk1和p-SphK1蛋白表达。以上研究确定上述5种成分可作为HQC治疗RA的质量标志物。本实验经安徽中医药大学实验动物伦理委员会审核通过(批准号:AHUCM-rats-2021049),所有程序均严格按照动物使用和护理的原则进行。

关键词：类风湿关节炎质量标志物黄芩清热除痹胶囊热痹网络药理学药动学

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霍山石斛化学成分、药理作用研究进展及质量标志物的预测分析

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中国中药杂志 2024年第18期49卷 4860-4873页

作者：蔡明蔡静雯杨青山于娇解会群韩岚彭代银安徽中医药大学第二附属医院药学部安徽合肥230061 安徽省药食同源天然资源开发与利用工程实验室安徽合肥230061 安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 中国科学技术大学附属第一医院(安徽省立医院)药学部安徽合肥230001 亳州学院中药学院安徽亳州236800

霍山石斛位于“九大仙草”之首,具有益胃生津、滋阴清热等功效,现代药理学研究表明霍山石斛具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、保肝等多种作用。随着研究的深入,其化学成分、药理作用等方面备受关注,该文对霍山石斛的化学成分、药理作用进行综... 详细信息

霍山石斛位于“九大仙草”之首,具有益胃生津、滋阴清热等功效,现代药理学研究表明霍山石斛具有抗肿瘤、降血糖、抗炎、保肝等多种作用。随着研究的深入,其化学成分、药理作用等方面备受关注,该文对霍山石斛的化学成分、药理作用进行综述,并根据中药质量标志物(Q-marker)的概念,从植物亲缘与溯源、成分与药效关联、成分可测性以及栽培模式等多方面对霍山石斛的质量标志物进行预测分析,为霍山石斛的资源开发及质量控制提供科学的选择依据。

关键词：霍山石斛化学成分药理作用质量标志物

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基于反式-β-芳基烯丙酰四氢异喹啉母核的HDAC抑制剂:设计、合成及其抗肿瘤活性研究

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药学学报 2023年第2期58卷 413-422页

作者：高鑫韩维维田诗意方方马晓东柴化怡韩京晶安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物化学研究所安徽合肥230012 中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012

本研究基于前期获得的抗肿瘤反式-β-芳基烯丙酰四氢异喹啉骨架,设计合成了18个HDAC抑制剂(histone deacetylases inhibitors,HDACis),并对其进行抗肿瘤活性评价。体外抑酶活性测试结果表明,化合物13d~13f、13m~13o呈现出优异的HDAC1抑... 详细信息

本研究基于前期获得的抗肿瘤反式-β-芳基烯丙酰四氢异喹啉骨架,设计合成了18个HDAC抑制剂(histone deacetylases inhibitors,HDACis),并对其进行抗肿瘤活性评价。体外抑酶活性测试结果表明,化合物13d~13f、13m~13o呈现出优异的HDAC1抑制活性,IC_(50)在个位数纳摩尔或亚纳摩尔级。体外抗增殖实验结果表明,13o表现出显著的抗增殖活性(A549,IC_(50)=0.89μmol·L^(-1);HCT116,IC_(50)=0.49μmol·L^(-1)),优于阳性对照vorinostat(SAHA);此外,对HDAC1抑制活性最强的13e(IC_(50)=3.8 nmol·L^(-1))亦呈现出优良的抗增殖活性(A549,IC_(50)=1.74μmol·L^(-1);HCT116,IC_(50)=2.43μmol·L^(-1))。Western blot实验表明,化合物13e可剂量依赖性地上调A549细胞内组蛋白H3和α-tubulin的乙酰化水平。这些结果表明,化合物13e和13o具有进一步研究价值。

关键词： HDAC抑制剂四氢异喹啉反式-β-芳基烯丙酰基抗肿瘤

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UPLC-QE-MS结合UPLC表征绿萼梅不同发育时期的成分差异及抗氧化活性研究

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天然产物研究与开发 2023年第11期35卷 1915-1928页

作者：吴瑞杨亚湉钱程程张伟欧金梅安徽中医药大学药学院中药饮片制造新技术安徽省重点实验室合肥230012 道地药材国家重点实验室北京100700

梅花为蔷薇科植物梅Prunus mume(Sieb.)*** Zucc.的干燥花蕾,绿萼梅为临床入药的主要品种。该研究为明确不同发育时期绿萼梅的化学组成及差异,采用超高效液相色谱-四级杆静电场轨道阱质谱(UPLC-QE-MS)检测其化学组成,共检测得到328个化... 详细信息

梅花为蔷薇科植物梅Prunus mume(Sieb.)*** Zucc.的干燥花蕾,绿萼梅为临床入药的主要品种。该研究为明确不同发育时期绿萼梅的化学组成及差异,采用超高效液相色谱-四级杆静电场轨道阱质谱(UPLC-QE-MS)检测其化学组成,共检测得到328个化合物,包含67个黄酮、50个苯丙素、104个萜类、26个酚类、24个生物碱、11个有机酸及其衍生物、8个氨基酸衍生物及其他38个化合物。半定量结果显示绿萼梅中主要化学成分的含量随发育时期呈逐渐下降趋势。采用紫外-可见分光光度法对不同发育时期绿萼梅样品中总黄酮和总苯丙素含量进行测定,采用UPLC法测定不同发育时期8个指标性成分(新绿原酸、绿原酸、咖啡酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、异绿原酸B、槲皮苷)含量,分析结果表明花蕾期与全开期之间成分含量差异显著,绿原酸可作为不同发育时期之间的差异质量标志物。DPPH自由基清除法检测不同发育时期绿萼梅的抗氧化活性,结果表明抗氧化能力与其成分含量密切相关,且随着花的发育逐渐减弱。该文结果可为梅花的化学成分动态变化规律和最佳采收期的确定提供分析方法和数据支撑。

关键词：绿萼梅发育时期黄酮苯丙素抗氧化活性绿原酸

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基于WGCNA联合网络药理学探究防己地黄汤治疗类风湿关节炎的作用机制

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现代药物与临床 2023年第4期38卷 776-787页

作者：王金孟祥文陈丝梦程芷洛庆兆贾晓益安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽省中药复方重点实验室安徽合肥230012 安徽省中药研究与开发重点实验室安徽合肥230012

目的利用网络药理学和加权基因共表达网络分析(WGCNA)方法探讨防己地黄汤治疗类风湿关节炎的分子机制。方法利用TCMSP、SwissTargetPrediction、HERB数据平台及相关文献检索防己地黄汤的主要活性成分及其相关靶点,通过R软件limma包对... 详细信息

目的利用网络药理学和加权基因共表达网络分析(WGCNA)方法探讨防己地黄汤治疗类风湿关节炎的分子机制。方法利用TCMSP、SwissTargetPrediction、HERB数据平台及相关文献检索防己地黄汤的主要活性成分及其相关靶点,通过R软件limma包对GEO平台类风湿关节炎数据集GSE110169进行差异分析。基于WGCNA筛选与疾病相关的基因模块。利用R软件VennDiagram包进行交集靶点分析。通过Cytoscape的cytoHubba插件筛选核心靶点基因。采用Cytoscape软件进行“药物–活性成分–靶点–疾病”网络构建与分析。clusterProfiler包对交集靶点基因进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。通过PyMOL软件对核心活性成分与核心靶点基因进行分子对接验证;并运用CIBERSOTR进行核心靶点基因的免疫浸润分析。结果共筛选出有效活性成分129个,相关靶点1 280个,基因芯片差异基因2 091个;筛选出3个与疾病相关的基因模块;获得药物与疾病共同靶点139个;KEGG通路分析显示,主要富集在T细胞受体信号通路、NOD样受体信号通路、Toll样受体信号通路等;筛选出汉黄芩素和槲皮素2个核心成分及肿瘤蛋白53(TP53)和胱氨酸蛋白酶3(CASP3)2个核心靶点基因。分子对接显示,核心成分与核心靶点之间均具有稳定的结合能力;免疫浸润分析表明,核心靶点基因与多数免疫细胞关系密切。结论防己地黄汤可能从抗炎、调节免疫细胞功能等多方面发挥对类风湿关节炎的治疗作用。

关键词：防己地黄汤类风湿关节炎加权基因共表达网络分析网络药理学汉黄芩素槲皮素肿瘤蛋白53 胱氨酸蛋白酶3

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响应面法优化复合涂膜对刮皮生姜的护色工艺

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食品工业科技 2023年第24期44卷 175-182页

作者：佟沫儒李培培张伟俞浩吴德玲安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药饮片制造新技术安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽中医药大学国家中医药管理局中药炮制传承基地安徽合肥230012 安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 亳州学院安徽亳州236800

目的:通过研究壳聚糖、海藻酸钠、卡拉胶三种涂膜剂对刮皮生姜护色效果的影响,筛选刮皮生姜的最佳复合护色涂膜组合抑制刮皮生姜在加工过程发生褐变。方法:以刮皮生姜为原料,褐变度、失重率、总酚含量在15 d内的变化值为指标,在单因素... 详细信息

目的:通过研究壳聚糖、海藻酸钠、卡拉胶三种涂膜剂对刮皮生姜护色效果的影响,筛选刮皮生姜的最佳复合护色涂膜组合抑制刮皮生姜在加工过程发生褐变。方法:以刮皮生姜为原料,褐变度、失重率、总酚含量在15 d内的变化值为指标,在单因素实验基础上,选取壳聚糖、海藻酸钠、卡拉胶三种护色剂为自变量,褐变度为响应值,采用Box-Behnken中心组合实验和响应面分析法,研究自变量交互作用对刮皮生姜褐变的影响,确定抑制刮皮生姜褐变的最佳复合护色涂膜工艺。结果:复合涂膜剂的最佳配方为:壳聚糖为1.399%、海藻酸钠为1.783%、卡拉胶为1.311%,在该护色条件下刮皮生姜储藏15 d的褐变度为0.232,与响应面预测值(0.230)接近;测得姜辣素含量为1.62%,总黄酮含量1.83%,总酚含量53.88μg/g,失重率0.89%,DPPH自由基清除能力为442.21μg Trolox/g,均与对照组有显著性差异(P<0.05)。结论:壳聚糖、海藻酸钠、卡拉胶三种涂膜剂组合制备的复合涂膜护色效果较好,不仅在一定程度上可以抑制生姜发生褐变及失水,同时也保留了刮皮生姜在储藏期间的营养品质。

关键词：刮皮生姜褐变涂膜护色壳聚糖海藻酸钠卡拉胶配方优化

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基于PMP柱前衍生HPLC法测定汽爆加工对蕨菜糖类成分影响研究

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天然产物研究与开发 2024年第6期36卷 1004-1012页

作者：卜雅琴郝经文陈乃富陈乃东安徽中医药大学药学院合肥230012 皖西学院生物与制药工程学院中药质量评价与品质提升安徽省重点实验室安徽省中药资源保护与持续利用工程实验室六安237000

多糖占蕨菜干重的8%左右,是其主要活性成分之一,为探究汽爆加工对蕨菜糖类成分的影响,本研究以4个产地蕨菜干制样品为原料,经相同汽爆工艺处理,测定总多糖得率,采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生高效液相色谱(HPLC)法,建立指... 详细信息

多糖占蕨菜干重的8%左右,是其主要活性成分之一,为探究汽爆加工对蕨菜糖类成分的影响,本研究以4个产地蕨菜干制样品为原料,经相同汽爆工艺处理,测定总多糖得率,采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生高效液相色谱(HPLC)法,建立指纹图谱,结合对照品确证共有峰,并对游离单糖含量及多糖的单糖组成进行检测,同时借助化学计量学方法分析样品间的差异性和相似性。结果表明,与干制样品相比,汽爆样品总多糖得率为(12.02±1.89)%,增加了55%(P<0.01)。8批蕨菜指纹图谱共标识12个共有峰,通过对照品确证其中5个共有峰,分别为鼠李糖、甘露糖、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖,系统聚类分析(HCA)和主成分分析(PCA)结果可将8批样品归为2类。游离单糖含量和多糖单糖组成测定结果显示,相比于干制样品,汽爆样品中游离半乳糖、甘露糖、鼠李糖含量分别减少6.02、0.42、0.34 mg/g,葡萄糖和阿拉伯糖的含量分别增加0.14、0.09 mg/g;多糖单糖组成中葡萄糖、鼠李糖的比例显著(P<0.01)增加,平均增加量为1.64%和0.94%。本研究发现汽爆工艺处理显著增加了蕨菜样品中糖类成分的提取得率,并影响其含量及结构,这为后续的活性研究提供依据,为蕨菜汽爆加工的质量控制提供参考。

关键词：蕨菜蒸汽爆破指纹图谱糖类成分

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黄大茶与薏苡仁、茯苓复配调节肠道菌群改善营养性肥胖的作用研究

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食品与发酵工业 2024年第21期50卷 86-94页

作者：胡岳云谢忠稳杨东梅钱力维罗胜勇袁静静李庆林安徽中医药大学新安医学教育部重点实验室安徽合肥230038 安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 扬州大学附属医院江苏扬州225012 安徽农业大学茶树生物资源与利用国家重点实验室安徽合肥230036 安徽中医药大学第一附属医院安徽合肥230031 安徽省医学科学研究院安徽合肥230061

该研究考察黄大茶、薏苡仁和茯苓复配物对高脂饮食诱导肥胖改善的作用与机制。采用高脂饮食喂养C57/BL 6 N雄性小鼠12周,同时分别用黄大茶复配物(large-leaf yellow tea formula aqueous extracts,LFAE)、薏苡仁+茯苓水提物(Coix lachry... 详细信息

该研究考察黄大茶、薏苡仁和茯苓复配物对高脂饮食诱导肥胖改善的作用与机制。采用高脂饮食喂养C57/BL 6 N雄性小鼠12周,同时分别用黄大茶复配物(large-leaf yellow tea formula aqueous extracts,LFAE)、薏苡仁+茯苓水提物(Coix lachrymajobi *** with Poria cocos Wolf formula aqueous extracts,CPAE)或黄大茶水提物(large-leaf yellow tea aqueous extracts,LAE)干预处理,每周记录小鼠的体重及能量摄入。饮食干预完成后,检测各组小鼠血脂水平变化,HE染色法检测小鼠肝脏及附睾脂肪组织(epididymal adipose tissue,EAT)的形态变化,采用16S rRNA高通量测序分析各组小鼠肠道菌群的多样性与差异性,Western blotting检测EAT中腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK)、p-AMPK、甘油三酯脂肪酶(adipose triglyceride lipase,ATGL)、激素敏感性脂肪酶(hormone-sensitive lipase,HSL)和p-HSL蛋白的表达。结果显示,与高脂组相比,CPAE和LAE组小鼠体重降低均不显著,而LFAE组小鼠的体重、TC、LDL-C、AST、ALT水平和脂质沉积显著降低,肠道菌群中厚壁菌门丰度显著降低,拟杆菌门丰度升高,属水平中阿德勒克罗伊茨菌(Adlercreutzia)、异杆菌属(Allobaculum)、经黏液真杆菌属(Blautia)、狄氏副拟杆菌(Parabacteroides)丰度显著提高,p-AMPK、ATGL和p-HSL蛋白表达均显著上调。此外,与LAE组相比,LFAE组小鼠的体重、TG水平和脂质沉积显著降低,厚壁菌门丰度降低,拟杆菌门丰度升高,Adlercreutzia、Allobaculum、Blautia、Parabacteroides丰度显著提高,ATGL和p-HSL蛋白的表达均显著上调。综上所述,黄大茶、薏苡仁和茯苓复配物能够调节小鼠肠道菌群,促进脂肪组织脂解,协同增效改善高脂饮食诱导的肥胖。

关键词：肥胖黄大茶薏苡仁茯苓高脂饮食肠道菌群脂解

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生姜与干姜的化学成分、药理作用、处方应用研究进展及其质量标志物预测分析

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中国中药杂志 2025年

作者：李申澳余卫东许寅汪杰苏梦张静彭灿左池靖安徽中医药大学药学院安徽中医药大学安徽省现代中药产业共性技术研究中心安徽中医药大学安徽省乡村振兴协同技术服务中心省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心药物制剂技术与应用安徽省重点实验室新安医学与中医药现代化研究所芜湖医药健康职业学院上海市公共卫生临床中心

生姜和干姜为姜科植物姜Zingiber oficinale Rosc.的新鲜根茎和干燥根茎，二者为药食同源的传统中药，是临床上驱寒之要药，常作为佐使药物应用于中医药经典名方。现代研究表明，生姜及干姜中含有挥发油类、姜辣素类、二芳基庚烷类、黄... 详细信息

生姜和干姜为姜科植物姜Zingiber oficinale Rosc.的新鲜根茎和干燥根茎，二者为药食同源的传统中药，是临床上驱寒之要药，常作为佐使药物应用于中医药经典名方。现代研究表明，生姜及干姜中含有挥发油类、姜辣素类、二芳基庚烷类、黄酮类、氨基酸类、糖类和有机酸类等化学成分，具有抗炎镇痛、止呕、抗菌、抗氧化、调节免疫以及改善心脑血管等药理活性，在医疗、保健、食品等领域具有广泛应用。本文综述了生姜和干姜历史源流与传统用法、化学成分、药理作用、处方应用的差异研究，并从化学成分特有性、传统药性药效相关性、化学成分可测性及配伍组分关联性等多个方面进行质量标志物（Q-marker）区分预测分析，以期为生姜和干姜药材质量控制和评价标准提供参考。

关键词：生姜干姜化学成分药理作用处方应用质量标志物

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粉防己根的化学成分及抗肝纤维化活性研究

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天然产物研究与开发 2022年第12期34卷 2050-2055页

作者：许进业许凤清孔垂皓赵宏苏王仁中吴德玲安徽中医药大学药学院中药研究与开发安徽省重点实验室合肥230012

研究粉防己根的化学成分和抗肝纤维化活性。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和半制备HPLC对粉防己根的乙醇提取物进行分离纯化得到13个化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构,分别为cyclanoline(1)、coclaurine(2)、5-hydrox... 详细信息

研究粉防己根的化学成分和抗肝纤维化活性。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和半制备HPLC对粉防己根的乙醇提取物进行分离纯化得到13个化合物。根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构,分别为cyclanoline(1)、coclaurine(2)、5-hydroxymethyl-1-[2-(4-hydroxyphenyl)-ethyl]-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(3)、isosalsoline(4)、thalifoline(5)、northalifoline(6)、2-甲基-3-羟基吡啶(7)、(+)-lyoniresinol(8)、icariside B5(9)、丁香酸(10)、对羟基苯乙酸(11)、对羟基苯甲酸(12)、对羟基苯乙酸甲酯(13)。化合物1~13为首次从该植物中分离得到,在千金藤属植物中化合物3、4、6~9也未见报道。初步评价了化合物1~13的抗肝纤维化活性,化合物2、5、6、10~12对TGF-β1诱导的LX-2细胞增殖具有显著抑制作用。

关键词：粉防己化学成分分离鉴定肝星状细胞

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