检索结果-内蒙古大学图书馆

中国药学杂志 2024年第20期59卷 1948-1955页

作者：孟梦王浩谢芹芹刘家佳徐维平安徽中医药大学药学院合肥230012 中国科学技术大学附属第一医院(安徽省立医院)老年病研究所合肥230001 中国科学技术大学附属第一医院(安徽省立医院)眼科合肥230001 肿瘤免疫与营养治疗安徽省重点实验室合肥230001

目的制备滨蒿内酯聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并优化其工艺,进行表征。方法采用水包油(O/W)乳化溶剂挥发法制备滨蒿内酯PLGA微球,以微球表面形态、包封率、载药量为主要评价指标。在单因素试验基础上,通过星点设计优化处方,得到... 详细信息

目的制备滨蒿内酯聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并优化其工艺,进行表征。方法采用水包油(O/W)乳化溶剂挥发法制备滨蒿内酯PLGA微球,以微球表面形态、包封率、载药量为主要评价指标。在单因素试验基础上,通过星点设计优化处方,得到滨蒿内酯PLGA微球最佳制备条件,对所制备的微球进行表征分析。结果滨蒿内酯PLGA微球呈淡黄色粉末状,球形表面光滑圆整,平均粒径为2.94μm。以无定形状态负载在PLGA微球中,载药量为4.28%,包封率为47.03%。结论成功制得滨蒿内酯PLGA微球,粒径大小符合眼玻璃体腔注射要求,在模拟体外环境下,具有良好的缓释性能。该制备方法准确可靠,可为糖尿病视网膜病变的治疗提供新剂型。

关键词：滨蒿内酯缓释微球乳化溶剂挥发法聚乳酸-羟基乙酸共聚物星点设计-响应面优化法

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GC-MS结合网络药理学探讨毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的作用机制

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中国药事 2025年第2期39卷 198-215页

作者：隋静怡黄宇飞周文双郁阳刘劲松韩光磊王国凯孙云鹏安徽中医药大学药学院中药功效物质组分重点实验室合肥230012 安徽省活性天然产物重点实验室合肥230012 安徽中医药大学第一附属医院合肥230031

目的:明确毡毛马兰挥发油的活性成分,并进一步探讨毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的潜在作用机制。方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取毡毛马兰地上部分以及根部挥发油,用Griess试剂法检测抗炎活性;用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析毡毛马兰... 详细信息

目的:明确毡毛马兰挥发油的活性成分,并进一步探讨毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的潜在作用机制。方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取毡毛马兰地上部分以及根部挥发油,用Griess试剂法检测抗炎活性;用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析毡毛马兰挥发油的组成成分,再通过网络药理学探究毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的保护机制。结果:毡毛马兰挥发油在体外实验中显示出了一定的抗炎活性。对毡毛马兰挥发油进行成分分析,发现地上部分挥发油中含90种成分,根部挥发油含有65种成分,其中共有成分23种。将分析出的化学成分进行网络药理学分析,其发挥治疗免疫性肝损伤作用的“成分-靶点-信号通路-疾病”网络包含18个活性成分和265个药物靶点。通路富集分析得到159条信号通路。分子对接结果表明3,7,11-三甲基-1,6,10-十二烷三烯-3-醇乙酸酯、美雄酮、2-甲氧基-4-丙基-苯酚等成分可能与核心靶点AKT1、IL-6、EGFR、SRC、VEGFA等具有较好的结合能力,初步验证了网络药理学预测结果的准确性。结论:毡毛马兰挥发油可能通过多成分、多靶点、多通路协同发挥对免疫性肝损伤的保护作用。

关键词：毡毛马兰挥发油免疫性肝损伤 GC-MS 网络药理学

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天麻产地加工方法与质量评价研究进展

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世界中医药 2024年第5期19卷 727-735页

作者：刘燚金传山张亚中蒲婧哲王泽旭王蕾安徽中医药大学药学院合肥230012 中药饮片制造新技术安徽省重点实验室合肥230012 安徽省食品药品检验研究院合肥230051 合肥济生源药业饮片有限公司合肥230088

通过查阅历代本草、医药典籍及现代文献,归纳总结天麻道地产区的历史变迁、产地加工方法及古今对天麻评价指标的历史沿革。天麻的道地产区从河南和山东等地,逐渐变迁至云南和四川等地。古代天麻产地加工方式主要为“曝干”或“刮皮后蒸... 详细信息

通过查阅历代本草、医药典籍及现代文献,归纳总结天麻道地产区的历史变迁、产地加工方法及古今对天麻评价指标的历史沿革。天麻的道地产区从河南和山东等地,逐渐变迁至云南和四川等地。古代天麻产地加工方式主要为“曝干”或“刮皮后蒸煮曝干”,现代各地方中药志关于天麻产地则多以刮皮后蒸煮透心,晒干或烘干为主。1963年版和1977年版《中华人民共和国药典》收录的天麻产地加工均为“去皮后蒸煮,干燥”,1985—2020年版简化为“洗净,蒸透,低温干燥”。天麻药材的质量评价标准在不同历史时期也有变化,古代天麻质量评价中以“个大”者为佳,现代本草中在延续古代体积评价指标的基础上,还增加了质地、颜色和气味等多方面评价准则,同时以天麻中浸出物、酚类成分、多糖等有效成分,指纹图谱及药效学研究评价其质量。现阶段关于天麻产地初加工没有法定标准,造成各地产地加工方法不一,天麻品质参差不齐,亟待制定出合理可行的现代产地初加工工艺及指导标准,以规范天麻产地加工,保证药材质量。

关键词：天麻道地产区采收历史沿革产地加工加工方法质量评价研究进展

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基于指纹图谱联合化学计量学评价不同产地百蕊草质量的研究

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药物分析杂志 2023年第1期43卷 141-152页

作者：严露蒲婧哲杨勇解松子王多梅李明天张亚中安徽中医药大学药学院合肥230012 安徽省食品药品检验研究院合肥230051 国家药品监督管理局中药质量研究与评价重点实验室合肥230051 贵州中医药大学药学院贵阳550025

目的:建立不同产地百蕊草的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,结合化学计量学分析方法对不同产地百蕊草的质量进行有效的评价和分析。方法:采用Waters Acquity UPLC BEH Shield RP18色谱柱(150 mm×2.1 mm, 1.7μm),流动相为乙腈-0.2%... 详细信息

目的:建立不同产地百蕊草的超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,结合化学计量学分析方法对不同产地百蕊草的质量进行有效的评价和分析。方法:采用Waters Acquity UPLC BEH Shield RP18色谱柱(150 mm×2.1 mm, 1.7μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1,检测波长330 nm,柱温30℃;对不同产地的百蕊草样品进行分析并建立指纹图谱;运用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q TOF MS)技术对其化学成分进行鉴定,同时联合层次聚类(HCA)、正交偏最小二乘判别(OPLS-DA)分析方法筛选出造成不同产地质量差异的指标成分,以共有峰面积为指标构建灰色关联度模型对样品进行质量评价。结果:30批百蕊草指纹图谱中有8个共有峰,与对照指纹图谱的相似度均在0.99以上,不同产地的百蕊草药材整体质量相对稳定。HCA与OPLS-DA结果显示各产地样品的部分化学成分差异明显,并筛选出对分组贡献值较大的2个差异性成分,分别为百蕊草素Ⅰ(峰6)和山柰酚-3-O-(2”-O-α-鼠李糖基-6”-O-丙二酰基)-β-葡萄糖苷(峰8),灰色关联度分析显示各省百蕊草质量优劣排序为甘肃、河南、陕西、山西。结论:指纹图谱联合HCA、OPLS-DA、灰色关联度等化学计量学对百蕊草进行质量评价与分析,并对其共有峰进行鉴定的方法稳定、可靠,可全面评定不同产地百蕊草样品的质量情况,为百蕊草综合质量控制与评价、人工栽培引种等研究提供有效手段。

关键词：百蕊草指纹图谱化学计量学灰色关联度法质量控制与评价超高效液相色谱超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用

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皖产桐桔梗提取物大鼠体内代谢产物鉴定及代谢途径分析

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中国中药杂志 2024年第14期49卷 3912-3923页

作者：王晶晶常相伟汪鑫蕊智楠楠王举涛查良平张小波蒋超桂双英安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省道地药材品质提升与开发利用工程研究中心安徽合肥230012 中国中医科学院中药资源中心道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室北京100700

研究桐桔梗在大鼠血浆、尿液、粪便中的原型成分和代谢产物,揭示其体内代谢途径及代谢规律。采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)及质量亏损过滤(MDF)技术对桐桔梗在大鼠体内的原型成分及代谢产物进行系统表征与... 详细信息

研究桐桔梗在大鼠血浆、尿液、粪便中的原型成分和代谢产物,揭示其体内代谢途径及代谢规律。采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)及质量亏损过滤(MDF)技术对桐桔梗在大鼠体内的原型成分及代谢产物进行系统表征与辨识。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,在电喷雾质谱负离子模式下对生物样品进行分析。从灌胃给予桐桔梗提取物的大鼠血浆、尿液、粪便中共检测到12个皂苷类原型成分和27个代谢产物,其中血浆中共检测到11个原型成分和9个代谢产物,尿液中共检测到11个原型成分和8个代谢产物,粪便中共检测到10个原型成分和20个代谢产物。进一步研究表明,桐桔梗在大鼠体内的代谢途径主要包括氧化、还原、乙酰化、逐级水解脱糖、葡萄糖醛酸化等。该研究为阐明桐桔梗药效物质基础及作用机制提供了科学依据。

关键词：桐桔梗三萜皂苷原型成分代谢产物超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱

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FTO通过Wnt/β-catenin信号通路调节三阴性乳腺癌对阿霉素的耐药性

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中国药理学通报 2025年

作者：吴进敏戚宇航方静怡穆薇智陈昭琳杨昭毅安徽医科大学临床药理研究所抗炎免疫药物教育部重点实验室安徽中医药大学药学院中国科学技术大学附属第一医院(安徽省立医院)药学部精准药物制剂与临床药学安徽省重点实验室中国科学技术大学附属第一医院(安徽省立医院)I期临床试验研究室

目的探讨FTO通过Wnt/β-catenin信号通路对三阴性乳腺癌阿霉素耐药的影响及作用机制。方法采用逐步增加阿霉素浓度、间歇诱导的方法构建MDA-MB-231/ADR耐药细胞株。比较MDA-MB-231细胞和MDA-MB-231/ADR细胞对阿霉素的半抑制浓度(IC50... 详细信息

目的探讨FTO通过Wnt/β-catenin信号通路对三阴性乳腺癌阿霉素耐药的影响及作用机制。方法采用逐步增加阿霉素浓度、间歇诱导的方法构建MDA-MB-231/ADR耐药细胞株。比较MDA-MB-231细胞和MDA-MB-231/ADR细胞对阿霉素的半抑制浓度(IC50)值以及FTO的表达；敲低MDA-MB-231/ADR细胞FTO后，分别采用CCK-8、qRT-PCR、克隆形成实验、Transwell、流式细胞术和Western blot检测MDA-MB-231/ADR细胞对阿霉素IC50值、增殖、迁移、侵袭、凋亡和相关蛋白表达水平的变化。结果 FTO在MDA-MB-231/ADR细胞中高表达。敲低FTO后MDA-MB-231/ADR细胞对阿霉素的IC50值减小，增殖、迁移和侵袭能力减弱；FTO敲低组细胞中Bax、cleaved-caspase-3、GSK-3β蛋白表达水平以及凋亡率明显升高，而Bcl-2、Wnt5a、β-catenin、c-myc、cyclin D1和P-gp蛋白表达水平降低。结论 FTO可能通过Wnt/β-catenin信号通路抑制MDA-MB-231/ADR细胞凋亡，改变P-gp表达，进而增强MDA-MB-231/ADR细胞对阿霉素的耐药性。

关键词： FTO 三阴性乳腺癌 Wnt/β-catenin 阿霉素耐药凋亡

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基于血管平滑肌自噬探讨瓜蒌-薤白对ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化斑块形成的影响

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中国实验方剂学杂志 2021年第6期27卷 23-29页

作者：黄翰文刘雅蓉施晓艳何海刘玲吴鸿飞戴敏安徽中医药大学药学院安徽省中药研究与开发重点实验室合肥230012

目的:探究瓜蒌-薤白药对ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化(AS)主动脉斑块血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖及自噬水平的影响。方法:高脂饲料饲养ApoE^(-/-)小鼠40只复制AS动物模型,随机分为模型组、瓜蒌-薤白组、雷帕霉素组、阿伐托他汀组,以普通饮... 详细信息

目的:探究瓜蒌-薤白药对ApoE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化(AS)主动脉斑块血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖及自噬水平的影响。方法:高脂饲料饲养ApoE^(-/-)小鼠40只复制AS动物模型,随机分为模型组、瓜蒌-薤白组、雷帕霉素组、阿伐托他汀组,以普通饮食C57BL/6J小鼠10只为正常组。正常组及模型组给予生理盐水灌胃,瓜蒌-薤白组、雷帕霉素组及阿伐托他汀组每日给予相应药物灌胃,共8周。实验结束后处死小鼠,酶标仪检测小鼠血清,总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)及低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平;主动脉油红O染色观察并测量主动脉斑块面积占总面积之比。蛋白免疫印迹法(Western blot)检测主动脉中膜VSMCs增殖相关蛋白增殖细胞核抗原(PCNA),α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)水平。透射电镜观察VSMCs自噬小体并检测VSMCs自噬相关蛋白酵母ATG6同源物(Beclin-1),酶联相关轻链蛋白Ⅱ(LC3Ⅱ),p62蛋白表达。结果:与模型组比较,瓜蒌-薤白组可显著减少AS小鼠主动脉脂质积累及斑块面积,降低TC,TG,LDL-C水平(P<0.01),升高HDL-C(P<0.05)。瓜蒌-薤白显著降低主动脉VSMCs内增殖相关抗原PCNA及α-SMA水平(P<0.01),抑制VSMCs过度增殖;瓜蒌-薤白显著上调主动脉VSMCs内Beclin-1及LC3Ⅱ蛋白表达,降低p62积累(P<0.01),增加VSMCs自噬小体的表达,上调VSMCs自噬水平。结论:瓜蒌-薤白调节AS小鼠体内血脂水平,抑制主动脉VSMCs过度增殖抑制AS小鼠主动脉的斑块形成,其机制可能与其上调VSMCs自噬活性有关。

关键词：瓜蒌-薤白动脉粥样硬化血管平滑肌细胞自噬增殖

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贝伐珠单抗联合厄洛替尼一线治疗晚期EGFR突变型非鳞状NSCLC的成本-效用分析

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中国药房 2024年第11期35卷 1357-1362页

作者：居文祥赵荧荧路萝兰张小涵沈爱宗安徽中医药大学药学院合肥230012 安徽省药品临床综合评价技术中心合肥230001 精准药物制剂与临床药学安徽省重点实验室合肥230001 公共健康社会治理安徽省哲学社会科学重点实验室合肥230032 质谱关键技术研发与临床应用安徽省联合共建学科重点实验室合肥230088 中国科学技术大学附属第一医院药学部合肥230001

目的从我国卫生体系角度出发,评价贝伐珠单抗联合厄洛替尼一线治疗晚期EGFR突变型非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的经济性。方法基于BEVERLY研究数据构建动态Markov模型,循环周期为3周,模拟至模型中99%的患者死亡,年贴现率为5%。模型产出... 详细信息

目的从我国卫生体系角度出发,评价贝伐珠单抗联合厄洛替尼一线治疗晚期EGFR突变型非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的经济性。方法基于BEVERLY研究数据构建动态Markov模型,循环周期为3周,模拟至模型中99%的患者死亡,年贴现率为5%。模型产出为总成本与质量调整生命年(QALY)以及增量成本-效果比(ICER)。以3倍我国2023年人均国内生产总值(GDP)作为意愿支付(WTP)阈值,采用成本-效用分析法评价贝伐珠单抗联合厄洛替尼相对于厄洛替尼单药一线治疗晚期EGFR突变型非鳞状NSCLC的经济性,并采用单因素敏感性分析和概率敏感性分析验证基础分析结果的稳健性。结果基础分析结果显示,与厄洛替尼单药方案相比,贝伐珠单抗联合厄洛替尼方案的ICER为1 452 243.01元/QALY,大于以3倍我国2023年人均GDP(268 074元/QALY)作为的WTP阈值,不具有经济性。单因素敏感性分析结果显示,贝伐珠单抗成本、无进展生存期和疾病进展期状态的效用值对结果的影响较大。概率敏感性分析结果显示,当WTP阈值为1 740 000元/QALY时,贝伐珠单抗联合厄洛替尼方案具有经济性的概率为50%。结论在以3倍我国2023年人均GDP作为WTP阈值时,与厄洛替尼单药方案相比,贝伐珠单抗联合厄洛替尼一线治疗晚期EGFR突变型非鳞状NSCLC不具有经济性。

关键词：贝伐珠单抗厄洛替尼动态Markov模型成本-效用分析表皮生长因子受体非鳞状非小细胞肺癌药物经济学评价

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顺铂前药纳米载药系统联合丁硫氨酸亚砜亚胺增强肿瘤化疗效果的研究

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药物评价研究 2023年第12期46卷 2601-2607页

作者：张训发廉唱唱桂双英李真宝安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽省中医药研究院药物研究所安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省现代药物制剂工程技术研究中心安徽合肥230012

目的合成4种顺铂前药并考察其自组装能力,制备聚乙二醇(PEG)化顺铂前药纳米粒,联合丁硫氨酸亚砜亚胺(BSO)用于肿瘤的共同治疗。方法以顺铂为原料药,合成4种顺铂前药(C6-Pt、C10-Pt、C12-Pt、C18-Pt);采用一步纳米沉淀法筛选出自组装... 详细信息

目的合成4种顺铂前药并考察其自组装能力,制备聚乙二醇(PEG)化顺铂前药纳米粒,联合丁硫氨酸亚砜亚胺(BSO)用于肿瘤的共同治疗。方法以顺铂为原料药,合成4种顺铂前药(C6-Pt、C10-Pt、C12-Pt、C18-Pt);采用一步纳米沉淀法筛选出自组装能力较强的顺铂前药,制备纳米粒;完成纳米粒的外观形态、稳定性、粒径、Zeta电位及体外药物释放考察;CCK-8法考察顺铂、C12-Pt NPs对MCF-7、B16F10、LLC、4T1的细胞毒性,以B16F10为细胞模型测定BSO的无毒浓度及C12-Pt NPs和BSO联用的最佳摩尔比,考察顺铂、顺铂/BSO、C12-Pt NPs、C12-Pt NPs/BSO对B16F10细胞的生长抑制作用;试剂盒法测定顺铂、顺铂/BSO、C12-Pt NPs、C12-Pt NPs/BSO处理B16F10细胞24 h后的胞内GSH水平。结果成功合成4种顺铂前药(C6-Pt、C10-Pt、C12-Pt、C18-Pt);顺铂前药质量浓度为1 mg·mL^(-1)时,仅有C12-Pt能自组装成为纳米粒(C12-Pt NPs);C12-Pt NPs粒径分布均匀,具有较好的长期稳定性和血浆稳定性;在含0、1 mmol·L^(-1)DTT的PBS(pH 7.4)缓冲液中纳米粒释药缓慢,在含10 mmol·L^(-1)DTT的PBS(pH 7.4)缓冲液中,72 h内药物释放率可达76%;C12-Pt NPs对4种肿瘤细胞的抑制作用强于顺铂;对于B16F10细胞,BSO未表现出明显毒性;当顺铂前药、BSO摩尔比为1∶40时对肿瘤细胞抑制作用最强,表明BSO对顺铂前药具有较好的化疗增敏作用;与顺铂相比,顺铂/BSO、C12-Pt NPs、C12-Pt NPs/BSO处理后B16F10细胞中GSH水平均显著下降(P<0.001)。结论 C12-Pt NPs制剂学性质良好,C12-Pt NPs对多种肿瘤细胞均具有较强的生长抑制作用,BSO能够有效增强C12-Pt NPs对肿瘤的杀伤效果。

关键词：顺铂前药谷胱甘肽丁硫氨酸亚砜亚胺自组装抗肿瘤

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基于光谱学和分子对接方法的藤黄酸与牛血清蛋白的相互作用研究

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现代中药研究与实践 2023年第6期37卷 22-28页

作者：卞在东文峻张辉兰闫恳黄鹏倪佳黄和平安徽中医药大学药学院安徽合肥230038 安徽中医药大学中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012

目的研究藤黄酸(GA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,为深入探析藤黄酸在体内的运转过程提供理论依据。方法采用紫外-可见光谱法(UV)、荧光光谱法(FS)、圆二色光谱法(CD)和分子对接方法。结果实验表明GA对BSA荧光猝灭的原因是静态猝灭和... 详细信息

目的研究藤黄酸(GA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,为深入探析藤黄酸在体内的运转过程提供理论依据。方法采用紫外-可见光谱法(UV)、荧光光谱法(FS)、圆二色光谱法(CD)和分子对接方法。结果实验表明GA对BSA荧光猝灭的原因是静态猝灭和非辐射能量转移所致;计算得到GA与BSA在不同温度下获得的结合常数(K_(a))分别为8.670×10^(5)(290 K)、5.058×10^(5)(300 K)和3.027×10^(5)(310 K),结合位点数(n)约为1;基于Förster能量转移理论,GA-BSA中供体和受体之间的距离为2.94 nm;根据热力学参数计算得到ΔH<0、ΔS<0、ΔG<0,说明GA-BSA的结合作用力主要有氢键相互作用和范德华力,且该结合过程为自发过程;紫外光谱、同步荧光和圆二色性实验结果表明,GA与BSA的结合诱导BSA发生一定的构象变化;分子对接结果同样表明GA与BSA的结合诱导BSA发生一定的构象变化,GA-BSA的结合作用力主要为氢键相互作用和范德华力。结论研究结果有助于了解GA与BSA的相互作用,为揭示GA在体内的运输、代谢及毒理作用机制提供参考。

关键词：藤黄酸牛血清蛋白紫外-可见光谱法荧光光谱法圆二色光谱法分子对接

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