检索结果-内蒙古大学图书馆

中国新药杂志 2020年第8期29卷 953-960页

作者：郭艳方伟李妮妮蒋成君汪电雷安徽中医药大学药学院安徽中医药大学药物代谢动力学研究室

目的:建立化痰降气方的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)指纹图谱,为其质量标准的进一步完善提供依据。方法:采用Phenomenon Polar C18色谱柱(100 mm×2. 1 mm,5μm),以乙腈-0. 1%甲酸水为流动相梯度... 详细信息

目的:建立化痰降气方的超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)指纹图谱,为其质量标准的进一步完善提供依据。方法:采用Phenomenon Polar C18色谱柱(100 mm×2. 1 mm,5μm),以乙腈-0. 1%甲酸水为流动相梯度洗脱,柱温为35℃,流速为0. 2 m L·min-1,进样量为3μL,检测波长为290 nm;建立10批次化痰降气方的UPLC指纹图谱,并使用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)"对指纹图谱相似度进行评价。结果:10批次化痰降气方指纹图谱中有14个共有峰,指认了其中7个特征指纹峰; 10批次化痰降气方指纹图谱中有7批次相似度值均高于0. 926,另有3批次相似度值稍低,分别为0. 835,0. 869和0. 843,但各批次之间共有峰的相对保留时间和相对峰面积差异较小。结论:该方法灵敏度高、重复性好,可用于控制化痰降气方的质量稳定性。

关键词：化痰降气方超高效液相色谱法指纹图谱质量控制

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HPLC法测定Beagle犬血浆中阿齐沙坦及其渗透泵控释片药代动力学研究

HPLC法测定Beagle犬血浆中阿齐沙坦及其渗透泵控释片药代动力学研...

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第十五届长三角科技论坛——2018年长三角色谱分析技术共建共享创新成果学术研讨会

作者：李妮妮汪电雷樊玲安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药物代谢动力学研究室安徽合肥230031

目的：采用HPLC建立测定阿齐沙坦在Beagle犬血浆中的浓度方法 ,研究给予口服阿齐沙坦渗透泵控释片后其体内的药代动力学特征,同时阐明其控释片的生物利用度,对其生物等效性进行评价.方法：以水-乙腈-冰醋酸为(57∶42∶1v/v/v)为流动相,... 详细信息

目的：采用HPLC建立测定阿齐沙坦在Beagle犬血浆中的浓度方法 ,研究给予口服阿齐沙坦渗透泵控释片后其体内的药代动力学特征,同时阐明其控释片的生物利用度,对其生物等效性进行评价.方法：以水-乙腈-冰醋酸为(57∶42∶1v/v/v)为流动相,流速1.0mL·min-1,紫外检测波长254 nm,以缬沙坦为内标,甲醇沉淀蛋白.采用双周期自身交叉实验分别单剂量口服给予Beagle犬阿齐沙坦渗透泵控释片和阿齐沙坦普通片测定不同时间点其血浆浓度.实验数据运用DAS 2.1软件分析,得其主要药代动力学参数,计算渗透泵控释片的生物利用度.结果：阿齐沙坦在0.03～12.5 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9994),定量下限0.03 mg·L-1,日内、日间精密度RSD不大于10％,准确度在85％～100％范围内,提取回收率均大于85％,方法学考察均符合要求.分别单剂量口服给药阿齐沙坦渗透泵控释片(受试制剂)和阿齐沙坦普通片(参比制剂),同时单剂量静脉给药阿齐沙坦,经DAS2.1软件计算药动参数,与普通片相比,阿齐沙坦的相对生物利用度为114.80％,与静脉给药相比,阿齐沙坦的绝对生物利用度为31.88％.结论：建立的HPLC法测定阿齐沙坦在Beagle犬血浆中浓度,方法可靠、操作简便,能满足阿齐沙坦渗透泵控释片在Beagle犬体内的药代动力学研究的要求.

关键词：高血压阿齐沙坦渗透泵药代动力学

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NAC上调COPD大鼠中Nrf2和MRP1表达的机制研究

NAC上调COPD大鼠中Nrf2和MRP1表达的机制研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛暨刘昌孝人才奖颁奖大会

作者：徐晓雅张敏汪电雷姚兆敏吴青青吴洁方伟安徽中医药大学药学院安徽中医药大学药物代谢动力学研究室

目的:研究COPD大鼠肺支气管上皮红系衍生的核因子相关因子(Nrf2)及其调控的下游表达产物血红素氧合酶1 (HO-1)表达的改变,同时考察N-乙酰半胱氨酸(NAC)对COPD大鼠肺支气管上皮Nrf2和MRP1表达的影响。方法:将SD大鼠随机分为3组,即正常对... 详细信息

目的:研究COPD大鼠肺支气管上皮红系衍生的核因子相关因子(Nrf2)及其调控的下游表达产物血红素氧合酶1 (HO-1)表达的改变,同时考察N-乙酰半胱氨酸(NAC)对COPD大鼠肺支气管上皮Nrf2和MRP1表达的影响。方法:将SD大鼠随机分为3组,即正常对照组、COPD模型组、NAC给药组,其中正常对照组和COPD模型组、NAC给药组采用被动吸烟联合气管内滴入脂多糖(LPS)方法建立经典大鼠COPD模型。在动物造模成功后,连续给药15 d后,测定各组大鼠肺功能指标;观察肺组织病理学改变;采用免疫组化分析各组肺组织中Nrf2、MRP1的蛋白水平;采用免疫荧光观察Nrf2在各组中的表达变化情况;应用Western blot和RT-PCR技术测定Nrf2、HO-1、MRP1在各组肺支气管上皮组织中的表达情况。结果:(1)模型组中Nrf2、MRP1蛋白表达均下降(P<0.05);与模型组比较,NAC组的Nrf2、MRP1蛋白表达均上升(P<0.05)。(2)与正常对照组比较,模型组大鼠肺支气管部位组织Nrf2、HO-1、MRP1 mRNA蛋白表达均明显下调(P<0.05);与模型组比较,经过NAC治疗后Nrf2、HO-1、MRP1 mRNA蛋白表达均明显上调(P<0.05)。结论:Nrf2-ARE信号通路可能参与NAC上调COPD大鼠肺支气管上皮MRP1的表达,进而在COPD的治疗中发挥重要作用。

关键词： NAC 慢性阻塞性肺疾病红系衍生的核因子相关因子2 多药耐药相关蛋白1

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UPLC法测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇及其药代动力学研究

UPLC法测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇及其药代动力学研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛暨刘昌孝人才奖颁奖大会

作者：方伟汪电雷安徽中医药大学药学院安徽中医药大学药物代谢动力学研究室

目的:建立测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇浓度的UPLC方法,进而研究其在大鼠体内的初步药代动力学过程。方法:以海南粗榧内酯为内标,乙腈为沉淀剂,甲醇-水(47:53,V/V),流速为0.17ml/min,检测波长为326 nm。大鼠单剂量尾静脉注射1、2、4 mg... 详细信息

目的:建立测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇浓度的UPLC方法,进而研究其在大鼠体内的初步药代动力学过程。方法:以海南粗榧内酯为内标,乙腈为沉淀剂,甲醇-水(47:53,V/V),流速为0.17ml/min,检测波长为326 nm。大鼠单剂量尾静脉注射1、2、4 mg·kg-1,采用该方法测定不同时间点大鼠血浆中的海南粗榧内酯醇的浓度,并对其血药浓度—时间采用DAS 2.1软件拟合,计算药动学参数。结果:定量下限为0.05mg·L-1,提取回收率均大于85%,其日内日间RSD均小于5%,血浆中海南粗榧内酯醇在0.05～10.0 mg·L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9996)。在大鼠体内的T1/2分别为(39.82±0.92)、(40.11±0.79)、(41.61±2.07) min,AUC0-t分别为(65.77±1.08)、(130.48±1.26)和(268.75±1.24) min·mg·L-1。结论:所建立的UPLC方法操作简便、快速、专属性强,能满足海南粗榧内酯醇在大鼠体内的药代动力学研究。

关键词：海南粗榧内酯醇 UPLC 大鼠血药浓度药代动力学

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基于Notch1信号通路探讨异硫氰酸烯丙酯上调COPD大鼠肺支气管上皮MRP1表达的机制

基于Notch1信号通路探讨异硫氰酸烯丙酯上调COPD大鼠肺支气管上皮...

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛暨刘昌孝人才奖颁奖大会

作者：吴洁汪电雷安徽中医药大学药学院安徽中医药大学药物代谢动力学研究室

目的:本实验通过检测COPD模型大鼠肺组织中Notch1基因及MRP1基因的表达,探讨Notch信号通路与MRP1转运体在COPD中的相关性,以及异硫氰酸烯丙酯(Allyl isorhodanate,AITC)治疗COPD疾病的可能机制,旨在为治疗COPD寻找一种新的研究方向。方... 详细信息

目的:本实验通过检测COPD模型大鼠肺组织中Notch1基因及MRP1基因的表达,探讨Notch信号通路与MRP1转运体在COPD中的相关性,以及异硫氰酸烯丙酯(Allyl isorhodanate,AITC)治疗COPD疾病的可能机制,旨在为治疗COPD寻找一种新的研究方向。方法:采用烟熏复合气管滴入脂多糖的方法制备COPD模型大鼠,AITC组40天组后每天灌胃AITC混悬液,另设正常对照组及N-乙酰半胱氨酸(N-Acetyl-L-cysteine,NAC)阳性对照组。测定大鼠的肺功能;病理切片观察各组肺组织病理改变;免疫组化分析Notch 1和MRP1相关蛋白在肺组织中的表达位置;Western blot测定Notch 1、MRP1及其下游HES1相关蛋白的表达水平。结果:1)与正常对照组相比,COPD模型组大鼠肺功能指标均显著降低(P<0.05);HE染色结果表明COPD模型组大鼠肺气管平滑肌出现增厚,支气管的结构不完整,并伴有炎症细胞侵润,杯状细胞增多,肺泡壁变薄且断裂,甚至融合成肺大泡等现象;免疫组化结果表明Notch1及MRP1的两种蛋白均主要表达于肺支气管上皮细胞及肺泡间隙中;WB实验结果表明COPD模型组大鼠较正常对照组相比,Notch1与MRP1蛋白呈现低表达(P<0.05)。2)与COPD模型组相比,AITC高、低剂量组大鼠肺功能指标(P<0.05)及HE染色病理结果均有所好转;Notch1与MRP1蛋白的表达水平均显著上升(P<0.05)。结论:COPD大鼠肺支气管上皮Notch1的基因与蛋白表达与MRP1的表达下调,且具有正相关;异硫氰酸烯丙酯可能通过激活Notch1的表达及调控Notch1下游基因及蛋白包括MRP1的表达,进而在COPD的治疗中发挥重要作用。

关键词： AITC COPD MRP1 Notch 1

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聚乙二醇修饰脂质小分子在胶束给药系统中的研究进展

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药学研究 2018年第7期37卷 416-419页

作者：鲁晓雨方敏李宁卢山陈西敬中国药科大学基础医学与临床药学学院临床药物代谢动力学研究室江苏南京211198 中国药科大学药学国家实验教学示范中心江苏南京211198 湖北中医药大学药学院湖北武汉430065

脂质分子因具有无毒性,无免疫源性以及良好的生物兼容性,广泛应用于药物载体研究中。经聚乙二醇修饰的脂质具有双亲性,在水中可自组装形成胶束。该类聚合物载体能够增强药物的溶解度及稳定性,改善药物在体内的药动学行为,增强疗效等,在... 详细信息

脂质分子因具有无毒性,无免疫源性以及良好的生物兼容性,广泛应用于药物载体研究中。经聚乙二醇修饰的脂质具有双亲性,在水中可自组装形成胶束。该类聚合物载体能够增强药物的溶解度及稳定性,改善药物在体内的药动学行为,增强疗效等,在纳米给药系统中具有广阔的应用前景。本文综述了在胶束给药系统中应用较多的聚乙二醇化脂质小分子,主要包括聚乙二醇修饰的磷脂,胆固醇,脂肪酸等。

关键词：胶束脂质聚乙二醇药物载体

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NAC上调COPD大鼠中Nrf2和MRP1表达的机制研究

NAC上调COPD大鼠中Nrf2和MRP1表达的机制研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛

作者：徐晓雅张敏汪电雷姚兆敏吴青青吴洁方伟安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药物代谢动力学研究室安徽合肥230031

目的：研究COPD大鼠肺支气管上皮红系衍生的核因子相关因子(Nrf2)及其调控的下游表达产物血红素氧合酶1(HO-1)表达的改变，同时考察N-乙酰半胱氨酸(NAC)对COPD大鼠肺支气管上皮Nrf2和MRP1表达的影响。

关键词： NAC 慢性阻塞性肺疾病红系衍生的核因子相关因子2 多药耐药相关蛋白1

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UPLC法测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇及其药代动力学研究

UPLC法测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇及其药代动力学研究

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛

作者：方伟汪电雷安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药物代谢动力学研究室安徽合肥230031

目的：建立测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇浓度的UPLC方法,进而研究其在大鼠体内的初步药代动力学过程.方法：以海南粗榧内酯为内标,乙腈为沉淀剂,甲醇-水(47：53,V/V),流速为0.17 ml/min,检测波长为326 nm.大鼠单剂量尾静脉注射1、2、4 ... 详细信息

目的：建立测定大鼠血浆中海南粗榧内酯醇浓度的UPLC方法,进而研究其在大鼠体内的初步药代动力学过程.方法：以海南粗榧内酯为内标,乙腈为沉淀剂,甲醇-水(47：53,V/V),流速为0.17 ml/min,检测波长为326 nm.大鼠单剂量尾静脉注射1、2、4 mg·kg-1,采用该方法测定不同时间点大鼠血浆中的海南粗榧内酯醇的浓度,并对其血药浓度-时间采用DAS 2.1软件拟合,计算药动学参数.

关键词：海南粗榧内酯醇 UPLC 大鼠血药浓度药代动力学

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基于Notch1信号通路探讨异硫氰酸烯丙酯上调COPD大鼠肺支气管上皮MRP1表达的机制

基于Notch1信号通路探讨异硫氰酸烯丙酯上调COPD大鼠肺支气管上皮...

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第三届全国药物代谢动力学青年科学家论坛

作者：吴洁汪电雷安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031 安徽中医药大学药物代谢动力学研究室安徽合肥230031

目的：本实验通过检测COPD模型大鼠肺组织中Notch1基因及MRP1基因的表达,探讨Notch信号通路与MRP1转运体在COPD中的相关性,以及异硫氰酸烯丙酯(Allyl isorhodanate,AITC)治疗COPD疾病的可能机制,旨在为治疗COPD寻找一种新的研究方向。

关键词： AITC COPD MRP1 Notch1

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亚甲基四氢叶酸还原酶基因C677T和A1298C多态性与甲氨蝶呤致血液系统不良反应关系的Meta分析

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药物不良反应杂志 2016年第5期18卷 321-329页

作者：史天陆张永煌李宇张蕾邓明影姜玲安徽省立医院药剂科合肥230001 安徽中医药大学药学院药物代谢动力学研究室合肥230031

目的：评价亚甲基四氢叶酸还原酶（MTHFR）基因C677T和A1298C多态性与甲氨蝶呤（MTX）致血液系统不良反应的关系。方法检索PubMed、science Direct、Web of science、CNKI、VIP、万方数据知识服务平台等数据库，收集建库至2015年8月收录... 详细信息

目的：评价亚甲基四氢叶酸还原酶（MTHFR）基因C677T和A1298C多态性与甲氨蝶呤（MTX）致血液系统不良反应的关系。方法检索PubMed、science Direct、Web of science、CNKI、VIP、万方数据知识服务平台等数据库，收集建库至2015年8月收录的MTHFR基因C677T和A1298C多态性与MTX致急性淋巴细胞白血病（ALL）患者血液系统不良反应关系的文献。依据sTREGA标准对文献进行质量评价，采用RevMan 5.3软件进行Meta分析，结果以OR及其95％GI表示。结果纳入与MTHFR C677T有关文献21篇，患者共1684例；与 MTHFR A1298C有关文献15篇，患者共1317例。文献质量评价结果显示纳入的研究结果可靠（评分均≥3分）。Meta分析结果显示，携带MTHFR C677T基因突变型（CT＋TT）的患者使用MTX后发生骨髓抑制的风险高于携带野生型（CC）者，差异有统计学意义[52.1％（88/169）比55.7％（123/221），OR=0.63，95％GI：0.40~0.97， P=0.04]；携带MTHFR A1298C基因野生型（AA）的患者使用MTX后发生白细胞减少的风险高于携带突变型（AC＋CC）者，差异有统计学意义[51.6％（83/161）比43.8％（84/192），OR=1.68，95％GI：1.07~2.63，P=0.02]。结论 MTHFR基因C677T和A1298C多态性与MTX致血液系统不良反应有一定相关性。应用MTX治疗，携带MTHFR基因C677T突变型的ALL患者更易发生骨髓抑制，携带MTHFR基因A1298C野生型的患者更易发生白细胞减少。

关键词：亚甲基四氢叶酸还原酶多态现象,遗传甲氨蝶呤白血病,淋巴样 Meta分析

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