检索结果-内蒙古大学图书馆

药学研究 2022年第12期41卷 808-814页

作者：袁腾腾王雷唐亚楠胡子晗杜娇娇王汝琳张彩云陈卫东安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012 现代药物制剂安徽省工程技术研究中心安徽合肥230038

芍药苷是一种单萜糖苷类化合物,其保肝药理活性显著。但芍药苷的脂溶性差导致生物利用度低,起效较慢,限制了其广泛应用,研究和开发芍药苷新剂型以提高生物利用度和药效是当前研究的热点。基于此,本文综合国内外相关文献,对芍药苷保肝药... 详细信息

芍药苷是一种单萜糖苷类化合物,其保肝药理活性显著。但芍药苷的脂溶性差导致生物利用度低,起效较慢,限制了其广泛应用,研究和开发芍药苷新剂型以提高生物利用度和药效是当前研究的热点。基于此,本文综合国内外相关文献,对芍药苷保肝药理作用和新剂型的研究进行全面的整理综述,以期为芍药苷的应用和新剂型研发提供理论依据和思路参考。

关键词：芍药苷保肝药理作用新剂型

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基于网络药理学和分子对接探究威灵仙治疗类风湿性关节炎的作用机制

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山东科学 2022年第6期35卷 42-49页

作者：蒋叶坷陈燕潘凌宇韩燕全何宁汪永忠安徽中医药大学第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室中药复方安徽省重点实验室现代药物制剂安徽省工程技术中心安徽合肥230031 安徽中医药大学药学院安徽合肥230012

运用网络药理学和分子对接方法探究威灵仙治疗类风湿性关节炎的作用机制。中药系统药理学数据库与分析平台、PubChem、SwissTargetPrediction数据库筛选威灵仙的活性成分及其作用靶点;OMIM、GeneCards数据库预测类风湿性关节炎的靶点;V... 详细信息

运用网络药理学和分子对接方法探究威灵仙治疗类风湿性关节炎的作用机制。中药系统药理学数据库与分析平台、PubChem、SwissTargetPrediction数据库筛选威灵仙的活性成分及其作用靶点;OMIM、GeneCards数据库预测类风湿性关节炎的靶点;Venn图获取威灵仙-类风湿性关节炎的交集靶点;STRING数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用网络后导入Cytoscape3.7.1获取核心靶点;DAVID数据库进行基因本体和京都基因与基因组百科全书富集分析;AutoDock Vina1.5.6对关键活性成分和核心靶点进行分子对接验证。威灵仙中的关键活性成分齐墩果酸、β-谷甾醇、豆甾醇、3-表齐墩果酸作用于MAPK3、PTGS2、CYP19A1等核心靶点,通过调控花生四烯酸代谢通路、卵巢类固醇生成等发挥治疗类风湿性关节炎的作用,分子对接结果显示关键活性成分与核心靶点具有较好的结合活性。该研究初步探讨了威灵仙治疗类风湿性关节炎的关键活性成分、核心作用靶点及其相关通路,为威灵仙的临床应用提供参考。

关键词：威灵仙网络药理学类风湿性关节炎分子对接作用机制

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重楼正丁醇部位指纹图谱与体外抗氧化作用的谱-效关系研究

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现代中药研究与实践 2022年第5期36卷 27-32页

作者：卜超洪燕王学芹顾从文张伟韩燕全安徽中医药大学第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室/中药复方安徽省重点实验室/现代药物制剂安徽省工程技术中心安徽合肥230012 安徽中医药大学药学院安徽合肥230031

目的建立重楼正丁醇部位的UPLC指纹图谱,考察其化学成分与抗氧化活性的谱-效关系。方法采用UPLC法建立12批重楼正丁醇部位的指纹图谱,并进行共有峰指认及相似度评价;通过DPPH法和ABTS法测定其抗氧化活性,计算IC50值;将12批重楼正丁醇部... 详细信息

目的建立重楼正丁醇部位的UPLC指纹图谱,考察其化学成分与抗氧化活性的谱-效关系。方法采用UPLC法建立12批重楼正丁醇部位的指纹图谱,并进行共有峰指认及相似度评价;通过DPPH法和ABTS法测定其抗氧化活性,计算IC50值;将12批重楼正丁醇部位共有峰数据与抗氧化活性进行皮尔逊相关分析和逐步回归分析,得到二者的谱-效关系。结果建立了12批重楼正丁醇部位UPLC指纹图谱,共确定了14个共有峰,相似度均大于等于0.958;采用对照品比对法指认了6号峰为重楼皂苷Ⅶ,7号峰为重楼皂苷Ⅵ,11号峰为重楼皂苷Ⅱ,12号峰为重楼皂苷Ⅰ。结论本研究成功建立了重楼正丁醇部位的UPLC指纹图谱,明确了重楼正丁醇部位的体外抗氧化活性,重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅶ对抗氧化活性贡献度较大,可能是其抗氧化活性的主要活性成分。

关键词：重楼正丁醇部位抗氧化活性指纹图谱谱-效关系

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基于质量源于设计理念的智脑胶囊醇提工艺研究

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现代中药研究与实践 2022年第3期36卷 67-73页

作者：张艳艳刘睿杨文明刘晓闯韩燕全安徽中医药大学第一附属医院药学部安徽合肥230031 安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽中医药大学新安医学教育部重点实验室安徽合肥230012 安徽中医药大学第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室中药复方安徽省重点实验室现代药物制剂安徽省工程技术中心安徽合肥230031

目的优化智脑胶囊醇提工艺。方法基于质量源于设计(QbD)理念,采用鱼骨图失效模型结合风险优先系数确定关键工艺参数,通过网络药理学、文献调研相结合的方法确定关键质量属性,通过Box-Behnken建立数学模型考察关键工艺参数与关键质量属... 详细信息

目的优化智脑胶囊醇提工艺。方法基于质量源于设计(QbD)理念,采用鱼骨图失效模型结合风险优先系数确定关键工艺参数,通过网络药理学、文献调研相结合的方法确定关键质量属性,通过Box-Behnken建立数学模型考察关键工艺参数与关键质量属性的相互关系,建立智脑胶囊提取工艺空间设计。结果结合实际工艺生产情况,最终确定智脑胶囊最佳醇提工艺:提取次数为2次、乙醇浓度为75%、提取时间为60 min、液料比为10。结论提取工艺研究结果可靠,为智脑胶囊的工业生产和质量控制提供参考。

关键词：智脑胶囊 QbD 网络药理学 Box-Behnken设计醇提工艺

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秋水仙碱片溶出度一致性评价

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医药导报 2021年第3期40卷 361-365页

作者：李霞闫富龙柯寄明方晓琳陈卫东彭灿安徽中医药大学药学院合肥230012 安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所合肥230012 安徽中医药大学药物代谢研究所合肥230012

目的建立秋水仙碱片溶出度测定方法,评价国内5个厂家23批次秋水仙碱片溶出曲线相似性。方法采用《中华人民共和国药典》2015年版溶出度测定第三法测定秋水仙碱片溶出度,使用纯水、pH值4.5醋酸盐缓冲液与pH值6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质... 详细信息

目的建立秋水仙碱片溶出度测定方法,评价国内5个厂家23批次秋水仙碱片溶出曲线相似性。方法采用《中华人民共和国药典》2015年版溶出度测定第三法测定秋水仙碱片溶出度,使用纯水、pH值4.5醋酸盐缓冲液与pH值6.8磷酸盐缓冲液3种溶出介质,考察秋水仙碱片溶出行为,并通过计算相似因子评价溶出曲线相似性。结果秋水仙碱片在pH值6.8磷酸盐缓冲液中溶出效果较好。国内市售5个厂家秋水仙碱片在3种溶出介质中溶出曲线均相似(f2>50)。结论该方法适用于秋水仙碱片溶出曲线测定,可为秋水仙碱片质量一致性评价提供参考。

关键词：秋水仙碱片溶出曲线相似因子一致性评价

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盐酸小檗碱多晶型的制备、表征及其对自制片剂溶出行为的影响

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中南药学 2021年第9期19卷 1786-1791页

作者：闫富龙祝宇龙彭灿安徽中医药大学药学院合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所合肥230012

目的探究盐酸小檗碱多晶型及其对片剂溶出行为的影响。方法采用单一溶剂重结晶法制备多晶型盐酸小檗碱粉末,应用电子显微镜法、热分析法、红外光谱法和X-衍射法对多晶型盐酸小檗碱粉末进行表征;将不同晶型盐酸小檗碱粉末湿法制粒压片制... 详细信息

目的探究盐酸小檗碱多晶型及其对片剂溶出行为的影响。方法采用单一溶剂重结晶法制备多晶型盐酸小檗碱粉末,应用电子显微镜法、热分析法、红外光谱法和X-衍射法对多晶型盐酸小檗碱粉末进行表征;将不同晶型盐酸小檗碱粉末湿法制粒压片制成片剂,应用HPLC法测定自制片剂在不同溶出介质中的溶出行为,考察晶型对盐酸小檗碱片溶出行为的影响。结果通过单一溶剂重结晶法制备了5种盐酸小檗碱晶型(B、C、D、E、F),5种晶型在SEM、PXRD和红外等方法的检测结果上存在明显差异;不同晶型制备成的盐酸小檗碱自制片在纯水、醋酸缓冲液和磷酸缓冲液中溶出行为存在明显差异,狭长针形晶型自制片能较快溶出,柱形晶型自制片在各溶出介质中溶出较慢。结论盐酸小檗碱5种晶型自制片溶出行为有明显的差异,晶型比表面积越小在不同介质中溶出越快,可为盐酸小檗碱进一步晶型研究提供参考。

关键词：盐酸小檗碱晶型溶出表征

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外泌体负载甲氨蝶呤递药体系的构建及表征

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中南药学 2023年第4期21卷 839-843页

作者：王强鲍倩倩陈卫东王雷张雪吴成圆王思维唐丽琴吴培云安徽中医药大学药学院合肥230012 省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心合肥230012 中药资源保护与开发研究所合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012 中国科学技术大学附属第一医院合肥230012

目的以巨噬细胞来源外泌体(exosomes,Exos)为载体,包载抗肿瘤药物甲氨蝶呤(methotrexate,MTX),构建一种纳米载药体系(MTX-Exos),并对其理化性质及在体外对肝细胞癌增殖的抑制作用进行研究。方法通过超速离心从RAW264.7细胞中提取纯化Ex... 详细信息

目的以巨噬细胞来源外泌体(exosomes,Exos)为载体,包载抗肿瘤药物甲氨蝶呤(methotrexate,MTX),构建一种纳米载药体系(MTX-Exos),并对其理化性质及在体外对肝细胞癌增殖的抑制作用进行研究。方法通过超速离心从RAW264.7细胞中提取纯化Exos,采用超声孵育法将MTX载入Exos,利用动态光散射(dynamic light scattering,DLS)、透射电镜(transmission electron microscope,TEM)和Western blot对其进行表征,并通过MTT实验研究了该递药体系抑制肝细胞癌增殖的作用。结果最优处方下的MTX-Exos的平均粒径为(174.3±3.2)nm,Zeta电位为(-10.8±0.3)mV,载药量为(2.81±0.02)%,外观形态呈茶托状双层膜结构并表达外泌体特异性蛋白Alix和TSG101。MTX-Exos对肝癌细胞的毒性作用比游离MTX更强。结论Exos成功负载MTX,制备方法简单可行,在体外试验中对肝细胞癌的增殖展示出良好的抑制作用。

关键词：肝细胞癌甲氨蝶呤外泌体药物递送

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高效液相色谱法测定桔梗多糖对桔梗皂苷D在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响

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安徽中医药大学学报 2021年第4期40卷 89-92页

作者：任蓉蓉陈青青张青青杨晔尹登科安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 新安医学教育部重点实验室安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012

目的考察桔梗多糖(Platycodon grandiflorum polysaccharides,PGP)对桔梗皂苷D(platycodin D,PD)在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响,为桔梗的临床应用提供实验依据。方法将24只SD大鼠随机分为PD组,PD+PGP低、中、高剂量组(PD-PGP-L、P... 详细信息

目的考察桔梗多糖(Platycodon grandiflorum polysaccharides,PGP)对桔梗皂苷D(platycodin D,PD)在大鼠体内药物代谢动力学参数的影响,为桔梗的临床应用提供实验依据。方法将24只SD大鼠随机分为PD组,PD+PGP低、中、高剂量组(PD-PGP-L、PD-PGP-M、PD-PGP-H组),灌胃给药后在各时间点眼眦取血,采用高效液相色谱法测定给药后PD的血药浓度变化,由DAS 2.1软件拟合药物代谢动力学参数。结果与PD组比较,各PD-PGP实验组均显著缩短PD的达峰时间(P<0.05),并显著提高峰浓度(P<0.05)以及药时曲线下面积(P<0.05)。结论PGP能够显著改变PD口服后的药物代谢动力学参数。

关键词：桔梗皂苷D 桔梗多糖高效液相色谱法血药浓度药物代谢动力学

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藤黄碳量子点的制备、表征及其抗肿瘤活性研究

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中南药学 2021年第4期19卷 604-610页

作者：黄倩倩鲍倩倩吴成圆胡梦茹陈云娜王雷陈卫东安徽中医药大学药学院合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012 现代药物制剂安徽省工程技术研究中心合肥230012

目的以藤黄为碳源制备出新型中药衍生碳量子点,探究其抗肿瘤活性。方法通过碱掺杂一步水热法制备藤黄碳量子点,并通过透射电镜、紫外-可见光谱、荧光光谱、X射线光电子能谱、傅里叶红外光谱进行表征,MTT法进行细胞毒性评价。结果碳量子... 详细信息

目的以藤黄为碳源制备出新型中药衍生碳量子点,探究其抗肿瘤活性。方法通过碱掺杂一步水热法制备藤黄碳量子点,并通过透射电镜、紫外-可见光谱、荧光光谱、X射线光电子能谱、傅里叶红外光谱进行表征,MTT法进行细胞毒性评价。结果碳量子点平均粒径为3.33 nm,分散均匀,量子产率为0.4%,在365 nm紫外灯照射下发出蓝色荧光,紫外-可见光谱和荧光光谱表明藤黄碳量子点具有优异的荧光特性,最大激发波长在367 nm,发射波长在455 nm,细胞毒性实验发现藤黄碳量子点对免疫细胞RAW264.7细胞毒性低,而对Bel 7402肝癌细胞呈现出高抗肿瘤活性。结论成功制备了以藤黄为来源的荧光碳量子点,具有极好的水溶性和优异的光致发光性,通过细胞毒性研究发现该碳量子点可改善原材料藤黄的药理活性,对正常细胞呈现低细胞毒性而对肿瘤细胞表现出高抑制活性,具有一定的抗肿瘤效果,也为后续进一步研究抗肿瘤活性机制提供了一定的基础。

关键词：藤黄碳量子点荧光性能细胞毒性

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新藤黄酸纳米乳的制备、表征以及体外抗肿瘤药效学的研究

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中南药学 2021年第4期19卷 565-572页

作者：尹孝莉周思敏吴方雨魏晴王雷陈卫东安徽中医药大学药学院合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012 现代药物制剂安徽省工程技术研究中心合肥230012

目的制备经口给药的新藤黄酸纳米乳(GNE)以解决新藤黄酸(GNA)存在的水溶性差、血管刺激性问题,并通过细胞活性实验考察GNE对乳腺癌4T1细胞增殖的抑制作用。方法通过考察GNA在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以及伪三元... 详细信息

目的制备经口给药的新藤黄酸纳米乳(GNE)以解决新藤黄酸(GNA)存在的水溶性差、血管刺激性问题,并通过细胞活性实验考察GNE对乳腺癌4T1细胞增殖的抑制作用。方法通过考察GNA在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以及伪三元相图的绘制、单因素的考察,确定空白纳米乳的最优处方;利用高效液相色谱法测定纳米乳包封率、载药量,研制出适合经口给药的GNE制剂;并通过外观、类型、粒径、多分散系数、透射电镜和稳定性等方法对其进行表征,利用MTT法检测GNE对4T1细胞增殖的抑制作用。结果优选的空白纳米乳处方为中碳链三酰甘油-聚氧乙烯氢化蓖麻油-聚乙二醇400-水,质量比为0.3∶0.47∶0.23∶1.0,所制得的GNE外观为澄清的黄色液体,包封率为93.50%,载药量为1.11%,为水包油型;形态呈类球形,大小均匀;平均粒径为(45.28±0.32)nm,多分散指数(PDI)为(0.137±0.01),Zeta电位为(-10.5±0.52)mV;具有良好的稀释稳定性和4℃放置稳定性;GNE对4T1细胞的IC50值为3.353μmol·L^(-1),是游离GNA(IC50=6.041μmol·^(L-1))的0.55倍,具有更明显的抑制效果。结论经口给药的GNE能够增加GNA在水中的溶解度,且能避免血管刺激性问题,同时所制得的GNE质量稳定,表现出比游离GNA更为优异的抗肿瘤作用。

关键词：新藤黄酸纳米乳制备表征体外抗肿瘤

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