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现代中药研究与实践 2024年第5期38卷 64-69页

作者：涂欣悦温艳艳刘艳汪杰梁万徽彭灿安徽中医药大学新安医学与中医药现代化研究所安徽合肥230012 安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽中医药大学安徽省现代中药产业共性技术研究中心安徽合肥230012 安徽中医药大学安徽省乡村振兴协同技术服务中心安徽合肥230012 安徽中医药大学药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012

目的通过溶解度实验、渗透性实验确定阿魏酸钠的BCS分类属性。考察阿魏酸钠体外溶出度与体内吸收度之间的线性关系,并通过体外溶出度实验,结合文献收集到的体内相关数据,对体内外相关性进行预测。方法依据FDA 2015版工业指导原则,测定在... 详细信息

目的通过溶解度实验、渗透性实验确定阿魏酸钠的BCS分类属性。考察阿魏酸钠体外溶出度与体内吸收度之间的线性关系,并通过体外溶出度实验,结合文献收集到的体内相关数据,对体内外相关性进行预测。方法依据FDA 2015版工业指导原则,测定在37°C,pH 1~7.5之间药物的溶解性,通过在体单向原位肠灌流模型计算阿魏酸钠在大鼠不同肠段的渗透性,从而确定阿魏酸钠BCS分类;通过体外溶出实验考察阿魏酸钠片剂在不同pH值溶出介质中的溶出行为,根据文献数据获得阿魏酸钠体内吸收度,采用DAS 3.2.7考察体外累积溶出度与体内累积吸收度之间的线性关系,进行体内外相关性预测。结果阿魏酸钠D_(0)值小于1,具有高溶解性;阿魏酸钠在空肠、结肠、十二指肠的F_(a(human))大于85%,在回肠F_(a(human))小于85%,属于高渗透性的药物;阿魏酸钠在pH 4.0介质中r值大于临界值0.9741,且P<0.001。结论阿魏酸钠属于BCSⅠ类药物,在pH 4.0介质中具有较好的体内外相关性。

关键词：阿魏酸钠 BCS分类溶解度渗透性体内外相关性

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天麻中糖基转移酶基因GeGT1的克隆及原核表达分析

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中草药 2021年第14期52卷 4327-4333页

作者：刘梦丽余函纹单婷玉吴君贤彭华胜程铭恩查良平桂双英安徽中医药大学药学院安徽合肥230038 中国中医科学院中药资源中心道地药材国家重点实验室培育基地北京100700 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012 现代药物制剂安徽省教育厅工程技术研究中心安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012

目的克隆天麻糖基转移酶基因(glycosyltransferase,Ge GT1)的全长cDNA序列,进行序列分析和原核表达分析,并探究该基因在天麻不同器官中的表达规律。方法在天麻转录组数据库中通过注释和比对,用PrimerPremier5.0软件设计基因特异性引物... 详细信息

目的克隆天麻糖基转移酶基因(glycosyltransferase,Ge GT1)的全长cDNA序列,进行序列分析和原核表达分析,并探究该基因在天麻不同器官中的表达规律。方法在天麻转录组数据库中通过注释和比对,用PrimerPremier5.0软件设计基因特异性引物。通过反转录聚合酶链式扩增(reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)方法从天麻块茎中克隆得到Ge GT1全长cDNA序列,利用生物信息学软件预测基因编码蛋白的特征;利用Clustal W和MEGA6.06软件构建GeGT1的系统进化树;构建原核表达载体pET-28a-GeGT1,转化至大肠杆菌Transetta(DE3)进行诱导表达;通过实时荧光定量PCR(quantitative real-time PCR,q RT-PCR)技术分析基因表达模式。结果Ge GT1基因开放阅读框(open reading frame,ORF)全长1503 bp,编码500个氨基酸,蛋白相对分子质量为55494.33,理论等电点为5.51,为稳定的酸性蛋白。襄襆襈襌襐襒襔襠襢襦襨襶襼覊覌覚覜覦覨覮覰覸覺覼覾览觊角觔觜膜结构域,无信号肽,为非分泌蛋白。通过序列同源性分析,GeGT1与铁皮石斛具有较高的同源性。系统进化树分析证实了兰科植物糖基转移酶基因的同源性。SDS-PAGE结果显示,诱导表达蛋白为63000,与预期蛋白大小一致。基因表达结果显示,Ge GT1基因的表达水平在花中最高,其次是块茎、茎。结论首次克隆并分析了Ge GT1基因,建立了原核表达体系,为进一步研究天麻活性成分合成的分子机制奠定基础。

关键词：天麻糖基转移酶基因克隆序列分析原核表达实时荧光定量PCR

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经典名方开心散基准样品HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定研究

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中南药学 2025年第4期23卷 1109-1116页

作者：李大伟单晓晓汪海宣张晓倩杨璇陶稳稳黄顺旺张彩云安徽中医药大学药学院合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心安徽省道地中药材品质提升创新协同中心合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所中药复方安徽省重点实验室合肥230012 合肥市食品药品安全检验检测中心合肥230094 合肥创新医药技术有限公司合肥231000

目的建立经典名方开心散基准样品的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱及其6种指标性成分的定量分析方法,为其质量标准的初步拟定提供参考。方法根据开心散处方比例,混合制备15批开心散基准样品,采用HPLC法建立其指纹图谱,同时定量测定指标性... 详细信息

目的建立经典名方开心散基准样品的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱及其6种指标性成分的定量分析方法,为其质量标准的初步拟定提供参考。方法根据开心散处方比例,混合制备15批开心散基准样品,采用HPLC法建立其指纹图谱,同时定量测定指标性成分远志[口山]酮Ⅲ、3,6'-二芥子酰基蔗糖、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_(1)、β-细辛醚、α-细辛脑的含量。结果15批开心散基准样品的HPLC指纹图谱的相似度均大于0.9,在203 nm色谱条件下共识别出8个特征峰。所测定的6种指标性成分(含量范围)依次为远志[口山]酮Ⅲ(0.1802~0.3969 mg·g^(-1))、3,6'-二芥子酰基蔗糖(1.0032~2.0445mg·g^(-1))、人参皂苷Re(0.9586~1.5035 mg·g^(-1))、人参皂苷Rb_(1)(0.4144~0.8271mg·g^(-1))、β-细辛醚(2.3851~3.4561mg·g^(-1))、α-细辛脑(0.0286~0.0346 mg·g^(-1))。结论本研究成功建立了开心散HPLC指纹图谱及多指标成分含量测定方法,可为开心散制剂开发提供质量控制标准参考。

关键词：开心散经典名方指纹图谱含量测定质量标准

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基于网络药理学和分子对接研究大叶桃花心木柠檬苦素治疗糖尿病的机制

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现代中药研究与实践 2022年第4期36卷 29-35页

作者：徐泽荣金文芳孙云鹏刘劲松王国凯安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药研究与开发安徽省重点实验室安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012

目的利用网络药理学和分子对接研究大叶桃花心木柠檬苦素治疗糖尿病的机制。方法通过检索文献获得柠檬苦素化学结构,利用Swiss数据库对其进行筛选并进行靶点预测;通过GeneCards、OMIM、TTD等数据库获得疾病靶点,再取二者靶点交集;利用Cy... 详细信息

目的利用网络药理学和分子对接研究大叶桃花心木柠檬苦素治疗糖尿病的机制。方法通过检索文献获得柠檬苦素化学结构,利用Swiss数据库对其进行筛选并进行靶点预测;通过GeneCards、OMIM、TTD等数据库获得疾病靶点,再取二者靶点交集;利用Cytoscape构建靶点相互作用网络;运用R语言进行GO和KEGG分析;最后将核心靶点与其对应成分进行分子对接。结果筛选出药物靶点431个,疾病靶点1314个,交集靶点132个;GO分析和KEGG分析表明柠檬苦素可通过多种生物途径、多条通路来发挥对糖尿病的治疗作用;分子对接结果显示,柠檬苦素能够和作用于糖尿病的靶点产生稳定结合。结论大叶桃花心木柠檬苦素可以通过多靶点、多通路的方式治疗糖尿病,为后续疾病的研究和药物研发提供了参考依据。

关键词：大叶桃花心木柠檬苦素糖尿病网络药理学分子对接

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自愈合水凝胶的合成及在药物制剂中的应用进展

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高分子通报 2021年第3期 6-12页

作者：彭灿刘宇洁安徽中医药大学药学院合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所合肥230012 安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012

自愈水凝胶通过重新连接水凝胶基质内断裂的链路,实现裂纹闭合。自愈合水凝胶在物理损伤后恢复原来结构和功能,并且具有多重特性,如可注射性、导电性、粘合性,近年来越来越受到重视,并且广泛应用于制药工程、生物医学等领域。但是其韧... 详细信息

自愈水凝胶通过重新连接水凝胶基质内断裂的链路,实现裂纹闭合。自愈合水凝胶在物理损伤后恢复原来结构和功能,并且具有多重特性,如可注射性、导电性、粘合性,近年来越来越受到重视,并且广泛应用于制药工程、生物医学等领域。但是其韧性与快速愈合的相容性仍有待解决,在人体环境中的应用仍有待进一步研究。介绍了近年来具有快速自愈合能力和机械韧性水凝胶的创新型合成方法。以及其在医药学中的广泛应用。相信自愈合水凝胶在未来具有长远的发展前景及巨大的可能性。

关键词：自愈合水凝胶高分子材料应用合成发展

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经典美白复方“三白汤”质量标志物的预测分析

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中国现代中药 2023年第2期25卷 447-454页

作者：肖垚垚王贝沈宇张九阳尹铭博张佳丽葛宗瑞张彩云安徽中医药大学药学院药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心安徽合肥230012 安徽省道地中药材品质提升创新协同中心安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012

“三白汤”出自明代医家李梴的《医学入门》,由白芍、白术、白茯苓和甘草组方,因其具有补气益血、健运脾胃、美白祛斑等功效而得名。“三白汤”疗效确切,但化学成分众多,目前复方的药效物质基础尚不清楚。中药质量标志物(Q-Marker)是针... 详细信息

“三白汤”出自明代医家李梴的《医学入门》,由白芍、白术、白茯苓和甘草组方,因其具有补气益血、健运脾胃、美白祛斑等功效而得名。“三白汤”疗效确切,但化学成分众多,目前复方的药效物质基础尚不清楚。中药质量标志物(Q-Marker)是针对中药复杂体系特点提出的中药核心质量概念,主要是根据“质量传递与溯源、成分特有性、成分有效性、复方配伍环境和成分可测性”五原则进行预测。基于此预测分析出芍药苷、芍药内酯苷、没食子酸、白术内酯Ⅱ、甘草酸、甘草次酸、茯苓酸可作为“三白汤”潜在的Q-Marker,为“三白汤”药效物质基础研究和质量控制体系建立提供参考。

关键词： “三白汤” 质量标志物药效物质基础预测分析质量控制体系

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中药衍生碳点研究进展

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中草药 2021年第16期52卷 5089-5097页

作者：黄倩倩吴成圆滕云峰杨一凡梁玉杰杨尚青王中彭代银王雷陈卫东安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012 中药饮片制造新技术与研发安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012

中药炭药及中药提取物经高温炭化会产生"中药炭质药物纳米粒",其过程与碳量子点(carbon quantum dots,CDs)的制备工艺类似。由于粒径小于10 nm,称之为"中药衍生碳量子点"。炭药的质量标准是"存性",以中... 详细信息

中药炭药及中药提取物经高温炭化会产生"中药炭质药物纳米粒",其过程与碳量子点(carbon quantum dots,CDs)的制备工艺类似。由于粒径小于10 nm,称之为"中药衍生碳量子点"。炭药的质量标准是"存性",以中药为原材料制备而成的CDs,不仅具有止血、抗肿瘤等功效,而且具有低毒、水溶性好、生物相容性高、光致发光性能优异等特点,可用于离子检测、药物分析传感、细胞成像、药物递送等领域。从中药衍生碳点在疾病治疗、生物传感和细胞成像等方面的最新进展进行了综述,并对其当前面临挑战和未来发展方向提出建议。

关键词：中药衍生碳点荧光特性疾病治疗生物传感细胞成像药物递送

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颠倒散治疗痤疮的药效物质基础、作用机制研究进展及质量标志物的预测分析

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中国现代中药 2023年第4期25卷 930-942页

作者：高芳芳单晓晓张瑞雪张彩云徐宁雯张玟郭蕊含葛坤坤安徽中医药大学药学院药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心安徽合肥230012 安徽省道地中药材品质提升创新协同中心安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012 中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012

颠倒散出自清代《医宗金鉴》,主治酒渣鼻、肺风粉刺,是现代临床上治疗黑头粉刺、脂溢性皮炎和丘疹性脓疱型痤疮的经典方剂。从颠倒散治疗痤疮的中医理论基础、临床应用基础、化学成分分析和作用机制角度进行整理,阐述了颠倒散治疗痤疮... 详细信息

颠倒散出自清代《医宗金鉴》,主治酒渣鼻、肺风粉刺,是现代临床上治疗黑头粉刺、脂溢性皮炎和丘疹性脓疱型痤疮的经典方剂。从颠倒散治疗痤疮的中医理论基础、临床应用基础、化学成分分析和作用机制角度进行整理,阐述了颠倒散治疗痤疮的药效物质基础。从质量传递和成分可溯性、成分特有性、成分与有效性关联、复方配伍环境及成分可测性角度预测了颠倒散治疗痤疮的质量标志物(Q-marker),结果提示大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、单质硫可作为颠倒散治疗痤疮的Q-marker。本研究为深入探究经典方剂颠倒散治疗痤疮的药效物质基础、质量把控和作用机制等研究提供参考。

关键词：颠倒散痤疮药效物质基础作用机制质量标志物

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基于OATP1B3转运体活性与表达研究黄芩-黄连药对中黄连对黄芩黄酮肝脏分布的影响及其机制

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中南药学 2023年第1期21卷 63-68页

作者：梁燕崔馨戈訾苗苗汪杰刘艳彭灿王茜安徽中医药大学药学院合肥230012 中药复方安徽省重点实验室合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室合肥230012 安徽省中医药研究院中药资源保护与开发研究所合肥230012

目的探究在连续给药过程中,黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后,LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量;采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞,以黄芩苷... 详细信息

目的探究在连续给药过程中,黄连对黄芩黄酮在大鼠肝组织中分布的影响机制。方法大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后,LC-MS/MS分析肝脏中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素的含量;采用稳定转染OATP1B3的HEK293细胞,以黄芩苷和汉黄芩苷为底物,小檗碱作为抑制剂,进行药物转运实验;大鼠灌胃给药黄芩、黄连-黄芩药对提取物14 d后,取肝脏进行Western blot实验,验证Oatp4的蛋白表达水平。结果连续给药后,在肝脏中,黄连仅降低汉黄芩素的含量。小檗碱可抑制OATP1B3对黄芩苷和汉黄芩苷的转运功能;黄连可上调Oatp4的蛋白表达水平。结论在连续给药过程中,黄连可通过影响OATP1B3转运体活性和蛋白水平共同影响黄芩黄酮在肝脏中的转运过程。

关键词：黄芩黄连配伍 OATP1B3转运体黄芩苷黄芩素汉黄芩苷汉黄芩素

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赤芝、紫芝孢子粉总三萜的提取工艺优化

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化学试剂 2022年第10期44卷 1475-1481页

作者：崔馨戈张静袁抒捷李思雨祝朋玲王雯阚家义周俊彭灿安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 安徽中医药大学药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽中医药大学中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽中医药大学安徽省中医药研究院中药资源保护与开发研究所安徽合肥230012 安徽中医药大学省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 安徽省食品药品检验研究院安徽合肥230051 安徽黄山云乐灵芝有限公司安徽宣城242600

采用响应面法优化赤芝、紫芝孢子粉超声提取工艺。以孢子粉中总三萜得率为评价指标,运用紫外-可见分光光度法,考察溶剂、料液比、提取时间、提取温度、乙醇体积分数5个因素对赤芝、紫芝孢子粉超声提取总三萜的影响,以单因素试验为基础,... 详细信息

采用响应面法优化赤芝、紫芝孢子粉超声提取工艺。以孢子粉中总三萜得率为评价指标,运用紫外-可见分光光度法,考察溶剂、料液比、提取时间、提取温度、乙醇体积分数5个因素对赤芝、紫芝孢子粉超声提取总三萜的影响,以单因素试验为基础,采用Box-Behnken响应面法优化得到最优提取工艺。赤芝孢子粉超声提取最优方案:提取溶剂为无水乙醇,料液比1∶65(g/mL),提取时间60 min,提取温度42℃;紫芝孢子粉超声提取最优方案:无水乙醇为提取溶剂,料液比1∶50(g/mL),提取时间42 min,提取温度40℃;且二者三萜类成分含量有明显差别。验证实验结果表明,赤芝、紫芝孢子粉中总三萜得率的平均值分别为14.03%、10.20%,与模型预测值的RSD仅为0.94%、1.24%,表明优化所得的提取工艺真实可靠。优化得到的提取工艺操作简单,合理可靠,为赤芝、紫芝孢子粉三萜类成分的进一步研究以及食品药品的开发利用提供理论依据和参考。

关键词：赤芝孢子粉紫芝孢子粉超声提取总三萜得率响应面法

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