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中国感染与化疗杂志 2023年第1期23卷 101-106页

作者：方会慧许元宝张菁刘笑芬安徽医科大学第一附属医院药剂科国家中医药管理局中药化学三级实验室合肥230022 复旦大学附属华山医院抗生素研究所国家卫生健康委员会抗生素临床药理重点实验室

多重耐药、广泛耐药细菌的出现和迅速传播已成为一个重大的公共卫生问题,临床可用的抗菌药物有限。为有效控制多重耐药、广泛耐药菌所致严重感染,防止耐药性的进一步产生,抗菌药物联合用药成为一个重要的治疗手段。抗菌药物联合用药对... 详细信息

多重耐药、广泛耐药细菌的出现和迅速传播已成为一个重大的公共卫生问题,临床可用的抗菌药物有限。为有效控制多重耐药、广泛耐药菌所致严重感染,防止耐药性的进一步产生,抗菌药物联合用药成为一个重要的治疗手段。抗菌药物联合用药对多重耐药菌的抗菌活性及协同作用可通过E试验,棋盘法、时间杀菌曲线等体外研究方法评估[1],荟萃分析显示以体外协同作用为导向的抗菌药物联合治疗与生存率显著相关[2],体外研究发现具有协同作用的联合用药可进一步用于临床研究。因此,本文对抗菌药物联合用药体外研究方法的现状及进展进行综述,以期为多重耐药、广泛耐药菌感染的联合治疗体外研究提供参考。

关键词：多重耐药菌联合用药体外研究时间杀菌曲线体外药动学/药效学

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齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中药动学和生物等效性研究

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医药导报 2025年第4期44卷 516-522页

作者：周海云夏玉明沈陈林蔡琳刘加涛安徽医科大学第一附属医院药剂科合肥230032 国家中医药管理局中药化学三级实验室合肥230032 安徽贝克生物制药有限公司合肥230088 安徽医科大学药学院合肥230032

目的研究齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中的药动学特征,并评价其生物等效性和服用安全性。方法空腹和餐后分别入组32例健康受试者,采用随机、开放、单剂量、两序列、四周期、完全重复交叉生物等效性试验,每个周期分别口服齐多拉米... 详细信息

目的研究齐多拉米双夫定片在中国健康受试者中的药动学特征,并评价其生物等效性和服用安全性。方法空腹和餐后分别入组32例健康受试者,采用随机、开放、单剂量、两序列、四周期、完全重复交叉生物等效性试验,每个周期分别口服齐多拉米双夫定片2种制剂,清洗期为5 d。采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中齐多夫定和拉米夫定的药物浓度,使用Phoenix WinNonlin8.1版本数据统计软件对药动学评价指标参数进行统计分析。结果受试药物与参比药物中齐多夫定单次空腹和餐后给药的主要药动学参数C_(max)分别为[(3782.499±1921.649)vs.(3543.164±1946.076)]ng·mL^(-1)和[(1585.827±914.246)vs.(1667.595±862.945)]ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为[(3177.091±819.538)vs.(3071.375±972.145)]h·ng·mL^(-1)和[(2437.999±478.147)vs.(2402.725±477.792)]h·ng·mL^(-1);而AUC_(0-∞)分别为[(3225.674±825.131)vs.(3093.448±972.340)]h·ng·mL^(-1)和[(2464.310±480.790)vs.(2427.693±477.933)]h·ng·mL^(-1)。受试药物与参比药物中拉米夫定单次空腹和餐后给药的主要药动学参数C max分别为[(1923.329±490.572)vs.(1830.570±476.947)]ng·mL^(-1)和[(1922.711±589.130)vs.(1881.857±527.577)]ng·mL^(-1);餐前和餐后的AUC_(0-t)分别为[(7598.265±1376.774)vs.(7283.422±1356.146)]h·ng·mL^(-1)和[(7554.169±958.379)vs.(7329.376±924.075)]h·ng·mL^(-1);而餐前和餐后的AUC_(0-∞)分别为[(7734.038±1326.907)vs.(7405.088±1340.036)]h·ng·mL^(-1)和[(7660.916±958.694)vs.(7435.102±930.448)]h·ng·mL^(-1)。空腹和餐后试验中受试制剂和参比制剂主要药动学参数的几何均值比的90%CI均在80.00%~125.00%之间。试验期共发生不良事件37例次,其中空腹组21例次,餐后组16例次,未发生严重不良事件。结论与参比制剂相比,齐多拉米双夫定片在空腹和进食条件下对中国健康受试者的生物等效性和耐受性良好。

关键词：齐多夫定拉米夫定生物等效性药动学中国健康受试者

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紫金龙根中异喹啉生物碱及其抗菌活性研究

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热带亚热带植物学报 2024年第4期32卷 555-561页

作者：高雯吴昊胡显光于浩飞张荣平丁彩凤昆明医科大学药学院云南省天然药物药理重点实验室昆明650500 云南中医药大学昆明650500

为了解紫金龙(Dactylicapnos scandens)中异喹啉生物碱化学成分及其抗菌活性,从紫金龙根的乙酸乙酯部位分离得到10个异喹啉类生物碱,根据理化性质和波谱数据,其结构分别鉴定为普罗托品(1)、1-甲氧基小檗碱(2)、别隐品碱(3)、伪普鲁托品... 详细信息

为了解紫金龙(Dactylicapnos scandens)中异喹啉生物碱化学成分及其抗菌活性,从紫金龙根的乙酸乙酯部位分离得到10个异喹啉类生物碱,根据理化性质和波谱数据,其结构分别鉴定为普罗托品(1)、1-甲氧基小檗碱(2)、别隐品碱(3)、伪普鲁托品(4)、巴马汀(5)、青藤碱(6)、药根碱(7)、血根碱(8)、四氢巴马汀(9)、异紫堇定(10)。化合物2~4、8为首次从该种植物中分离得到,其中化合物4对大肠杆菌表现出潜在的抑制活性,MIC值为6.25μg/mL,抗菌活性优于临床抗菌药物小檗碱(25.0μg/mL)。

关键词：紫金龙异喹啉类生物碱化学结构抗菌活性

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神经血管偶联与中枢神经系统疾病

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中国药理学通报 2023年第12期39卷 2225-2230页

作者：杨鞠祥张钊楚世峰贺文彬李刚陈乃宏内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特010110 中国医学科学院药物研究所神经科学中心天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 山西中医药大学中医脑病学山西省重点实验室山西太原030024

神经血管偶联是局部神经活动与脑血流变化幅度的关联,主要基于神经血管单元层面调节中枢神经系统血流量,是大脑行使功能活动的重要前提。近年来研究表明,神经血管偶联障碍与一些中枢神经系统疾病密切相关,主要包括慢性脑缺血等脑血管疾... 详细信息

神经血管偶联是局部神经活动与脑血流变化幅度的关联,主要基于神经血管单元层面调节中枢神经系统血流量,是大脑行使功能活动的重要前提。近年来研究表明,神经血管偶联障碍与一些中枢神经系统疾病密切相关,主要包括慢性脑缺血等脑血管疾病以及阿尔茨海默病、帕金森病、路易体痴呆等神经退行性疾病。神经血管偶联功能障碍导致上述疾病的主要机制是脑血管功能障碍或缺失,进而导致神经元缺血损伤,影响其正常功能。该文将就神经血管偶联研究现状及与其相关的中枢神经系统疾病做一综述,以期指导后继研究,为基于神经血管偶联机制研发预防、缓解、治疗与神经血管偶联相关的中枢神经系统疾病提供依据。

关键词：神经血管偶联神经血管单元调控机制研究方法中枢神经系统疾病活性物质

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老鹳草属药用植物鞣质成分及防治阿尔茨海默病研究进展

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中国实验方剂学杂志 2023年第20期29卷 257-264页

作者：陈临宜何波沈志强昆明医科大学药学院云南省天然药物药理重点实验室昆明650500

阿尔茨海默病(AD)是一种神经系统退行性疾病,其发病机制主要有β淀粉样蛋白(Aβ)过度沉积、神经炎症反应、微管相关蛋白(Tau蛋白)过度磷酸化等,目前临床还没有找到有效的治疗药物。而传统中草药可以通过多成分多靶点发挥抗AD作用成为研... 详细信息

阿尔茨海默病(AD)是一种神经系统退行性疾病,其发病机制主要有β淀粉样蛋白(Aβ)过度沉积、神经炎症反应、微管相关蛋白(Tau蛋白)过度磷酸化等,目前临床还没有找到有效的治疗药物。而传统中草药可以通过多成分多靶点发挥抗AD作用成为研究热点。老鹳草作为我国的一味传统中药已有600余年的临床药用历史,其具备巨大的药用潜力和广阔的应用前景。老鹳草属药用植物的化学成分类型主要包括鞣质、黄酮、有机酸及挥发油等。研究表明,中药老鹳草中多种鞣质化学成分具有改善学习记忆能力和认知功能障碍等药理活性,其机制涉及抗Aβ、调节Tau蛋白、抗氧化、抗炎、抑制乙酰胆碱酯酶活性等,其能通过多途径、多靶点抑制神经元的退行性改变,从而有效防治阿尔茨海默病等神经退行性疾病。通过查阅分析相关文献后,着重对中药老鹳草属中多种鞣质组分及其在防治阿尔茨海默病方面的研究进行综述。并通过探讨中药老鹳草属植物中的鞣质组分及其作用机制,筛选出潜在治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病的药物组分,为其进一步开发和临床应用提供理论基础及研究思路。

关键词：老鹳草鞣质化学成分阿尔滋海默

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碳基非金属催化剂在有机合成领域的应用及机理研究

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有机化学 2024年第1期44卷 137-147页

作者：赵茜帆陈永正张世明遵义医科大学药学院贵州省绿色制药工程研究中心贵州省仿制药工程研究中心贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室贵州遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563000

碳基非金属催化剂是指包括碳纳米管(CNTs)、氧化石墨烯(GO)、石墨烯(G)、活性炭(AC)及其掺杂或修饰后得到的材料作为用于涉及能量转换等关键反应过程的催化剂.碳基非金属催化剂由于具有来源丰富、成本低、对环境友好、后处理简单、可持... 详细信息

碳基非金属催化剂是指包括碳纳米管(CNTs)、氧化石墨烯(GO)、石墨烯(G)、活性炭(AC)及其掺杂或修饰后得到的材料作为用于涉及能量转换等关键反应过程的催化剂.碳基非金属催化剂由于具有来源丰富、成本低、对环境友好、后处理简单、可持续发展等优点,近年来被成功应用于有机合成领域.基于碳基非金属催化剂应用于氧化反应、还原反应、取代反应和偶联反应被成功报道,但针对碳基非金属催化剂应用于有机合成领域进行催化的活性位点的研究目前仍处于早期发展阶段.近年来,科学家们针对其机理的研究主要集中于对催化剂的表征分析和第一性原理计算,但未得出相对一致的实验结论.对碳基非金属催化剂在有机合成领域的应用及机理研究进行了综述.

关键词：碳基非金属催化剂有机合成机理研究

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皖产桐桔梗提取物大鼠体内代谢产物鉴定及代谢途径分析

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中国中药杂志 2024年第14期49卷 3912-3923页

作者：王晶晶常相伟汪鑫蕊智楠楠王举涛查良平张小波蒋超桂双英安徽中医药大学药学院安徽合肥230012 省部共建安徽道地中药材品质提升协同创新中心安徽合肥230012 安徽省中医药科学院药物制剂研究所安徽合肥230012 药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽合肥230012 安徽省道地药材品质提升与开发利用工程研究中心安徽合肥230012 中国中医科学院中药资源中心道地药材品质保障与资源持续利用全国重点实验室北京100700

研究桐桔梗在大鼠血浆、尿液、粪便中的原型成分和代谢产物,揭示其体内代谢途径及代谢规律。采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)及质量亏损过滤(MDF)技术对桐桔梗在大鼠体内的原型成分及代谢产物进行系统表征与... 详细信息

研究桐桔梗在大鼠血浆、尿液、粪便中的原型成分和代谢产物,揭示其体内代谢途径及代谢规律。采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)及质量亏损过滤(MDF)技术对桐桔梗在大鼠体内的原型成分及代谢产物进行系统表征与辨识。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,在电喷雾质谱负离子模式下对生物样品进行分析。从灌胃给予桐桔梗提取物的大鼠血浆、尿液、粪便中共检测到12个皂苷类原型成分和27个代谢产物,其中血浆中共检测到11个原型成分和9个代谢产物,尿液中共检测到11个原型成分和8个代谢产物,粪便中共检测到10个原型成分和20个代谢产物。进一步研究表明,桐桔梗在大鼠体内的代谢途径主要包括氧化、还原、乙酰化、逐级水解脱糖、葡萄糖醛酸化等。该研究为阐明桐桔梗药效物质基础及作用机制提供了科学依据。

关键词：桐桔梗三萜皂苷原型成分代谢产物超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱

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市售药食同源保健花茶物种鉴定研究

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药学学报 2024年第9期59卷 2612-2624页

作者：孙靖黄子怡李思齐李余芳胡艳郭世文胡格申传璞杨芙蓉林余霖辛天怡浦香东安徽医科大学药学院安徽合肥230032 中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所国家中医药管理局中药资源保护重点研究室北京100193

掺伪混伪严重影响药材质量,进而危及人类健康。药食同源保健食品属于中药衍生物,相比于药物而言,其更易获取且贴近消费者生活。然而,市售药食同源保健食品中的中药组分真伪鉴定尚未引起重视,且无明确标准可依,急需开展系统性研究。本研... 详细信息

掺伪混伪严重影响药材质量,进而危及人类健康。药食同源保健食品属于中药衍生物,相比于药物而言,其更易获取且贴近消费者生活。然而,市售药食同源保健食品中的中药组分真伪鉴定尚未引起重视,且无明确标准可依,急需开展系统性研究。本研究基于DNA条形码分子鉴定技术,结合ITS2、psbA-trnH、matK通用条形码序列及DX、HH、JYH特异性条形码序列对市售药食两用保健花茶真伪进行鉴定,旨在对市场上流通的药食同源保健花茶产品真伪情况进行调查。研究结果显示:180份市售产品中共有164份样品成功获得DNA条形码序列,其余样品因无目标组分或DNA存在降解,无法获得扩增产物。结合性状鉴定研究发现180份样品中共有141份为正品,占总样品量的78.33%;31份样品存在掺伪现象,8份样品无目标组分,共占总样品量的21.67%。此外,水试研究发现,5份红花花茶样品存在红花掺重现象。本研究揭示药食同源保健花茶产品质量存在掺伪及掺重情况,提示监管部门应该加速药食同源保健食品领域质量标准的建立,为药食同源保健食品产业的快速发展提供参考。

关键词：药食同源中药花茶分子鉴定 DNA条形码真伪

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药食同源中药铁皮石斛的研究进展

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南京中医药大学学报 2024年第1期40卷 94-108页

作者：胡杨赵勉邱雨轩叶德宝刘洋清张朝凤王海波程建明南京中医药大学药学院江苏南京210023 中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 康美(亳州)华佗国际中药城商业有限公司安徽亳州236800 中国药科大学中药学院江苏南京211198

铁皮石斛Dendrobii Officinalis Caulis是具有益胃生津,滋阴清热之效的药食同源中药。有丰富的化学成分以及药理活性,具有抗炎、抑菌、抗氧化、抗肿瘤、免疫调节、降血压、调节血糖等作用。常作为药膳以及保健品使用,在药品上也应用广泛... 详细信息

铁皮石斛Dendrobii Officinalis Caulis是具有益胃生津,滋阴清热之效的药食同源中药。有丰富的化学成分以及药理活性,具有抗炎、抑菌、抗氧化、抗肿瘤、免疫调节、降血压、调节血糖等作用。常作为药膳以及保健品使用,在药品上也应用广泛,如石斛夜光丸、复方鲜石斛颗粒等,具有很高的药用价值和经济价值。通过对铁皮石斛的资源分布、化学成分、药理活性、药食两用产品开发等多个方面进行概述,对其应用现状进行分析,为铁皮石斛的可持续发展、药食同源开发和综合利用奠定理论基础。

关键词：铁皮石斛药食同源资源分布活性成分产品开发

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参芪调肾方的化学成分分析

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中国药房 2023年第6期34卷 666-670页

作者：尹丹丹杨勤军李泽庚安徽医科大学第一附属医院药剂科合肥230022 国家中医药管理局中药化学三级实验室合肥230022 安徽中医药大学第一附属医院呼吸科合肥230031 安徽省中医药科学院中医呼吸病防治研究所合肥230031

目的分析参芪调肾方(SQTS)的化学成分。方法基于超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱技术,以ACQUITY UPLC BEH C_(18)为色谱柱,0.1%甲酸溶液-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相(梯度洗脱),流速为0.4 mL/min,柱温为40℃,进样量为5μL;... 详细信息

目的分析参芪调肾方(SQTS)的化学成分。方法基于超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱技术,以ACQUITY UPLC BEH C_(18)为色谱柱,0.1%甲酸溶液-0.1%甲酸乙腈溶液为流动相(梯度洗脱),流速为0.4 mL/min,柱温为40℃,进样量为5μL;采用电喷雾电离源进行正、负离子扫描,扫描范围为m/z 100~1500。结合TCMSP、PubChem等数据库,建立SQTS活性成分数据库并结合相关文献进行成分鉴定。结果与结论从SQTS中共鉴定出131个化学成分,涉及萜类23个、黄酮类22个、苯丙素类21个、生物碱类12个、酚类11个、氨基酸衍生物9个、脂肪酰类4个、有机酸3个等,包括芦丁、川陈皮素、辛弗林、肉桂酸、人参皂苷Rg1等成分;主要成分的裂解过程涉及糖苷键断裂、脱水等。

关键词：参芪调肾方化学成分超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱结构鉴定

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