检索结果-内蒙古大学图书馆

药学学报 2011年第3期46卷 247-252页

作者：刘天雅洪宗元曲卫敏黄志力皖南医学院定量药理研究所药理学教研室安徽芜湖241002 复旦大学上海医学院药理学系上海200032

哺乳动物组胺能神经元集中分布于下丘脑后部的结节乳头核(tuberomammillary nucleus,TMN),其神经纤维投射至全脑。研究发现,中枢组胺的释放与觉醒时相呈正相关,觉醒期的释放量是睡眠期的4倍;内源性物质前列腺素E2和神经肽阿立新(orexin... 详细信息

哺乳动物组胺能神经元集中分布于下丘脑后部的结节乳头核(tuberomammillary nucleus,TMN),其神经纤维投射至全脑。研究发现,中枢组胺的释放与觉醒时相呈正相关,觉醒期的释放量是睡眠期的4倍;内源性物质前列腺素E2和神经肽阿立新(orexin)激活TMN组胺能神经元,增加组胺释放,促进觉醒;前列腺素D2和腺苷抑制组胺能神经元活性,诱导睡眠。本文综述组胺能神经系统调节睡眠-觉醒研究进展,讨论拟(抗)组胺类药物用于促觉醒或(和)镇静催眠的可能性。

关键词：组胺能神经系统前列腺素E2 orexin 前列腺素D2 腺苷睡眠-觉醒调节

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乙型肝炎病毒及其抗原成分对干扰素信号传导途径分子和抗病毒蛋白表达的影响

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中华肝脏病杂志 2011年第6期19卷 440-444页

作者：管世鹤杨凯陆蒙吉卢银平杨东亮安徽医科大学第二附属医院检验科合肥230601 德国Duisburg-Essen大学医学院病毒研究所华中科技大学同济医学院附属协和医院病毒研究室华中科技大学同济医学院附属同济医院临床免疫研究室

目的了解HBV及其抗原成分对干扰素（IFN） α Janus激酶-信号传导和转录激活子（JAK-STAT）信号传导途径分子和抗病毒蛋白表达可能存在的影响。方法以人肝胚瘤细胞株HepG2细胞为研究对象，分别经质粒转染（以能够表达完整HBV病毒颗粒或H... 详细信息

目的了解HBV及其抗原成分对干扰素（IFN） α Janus激酶-信号传导和转录激活子（JAK-STAT）信号传导途径分子和抗病毒蛋白表达可能存在的影响。方法以人肝胚瘤细胞株HepG2细胞为研究对象，分别经质粒转染（以能够表达完整HBV病毒颗粒或HBsAg、HBcAg的质粒pSM2、pHBS2-S和pHBc-EGFP）、病毒感染（以HepG2．2．15细胞培养上清液感染HepG2细胞，其含有完整HBV病毒颗粒和HBV抗原）以及与HBV抗原直接接触刺激等方式处理不同组HepG2细胞，以Northern blot和RT-PCR等方法分析各处理组HepG2细胞的IFN α应答情况，如检测抗病毒蛋白【如粘病毒抵抗蛋白A（MxA）、2＇-5＇寡腺苷酸合成酶（2＇-5＇OAS）、9-27等】和JAKSTAT信号传导途径分子（如STATl）的表达。对数据进行t检验。结果转染pSM2、pHBS2-S和pHBc-GFP质粒后，HepG2细胞能够表达完整的HBV颗粒或HBV抗原，且随着转染时间的延长，HBV颗粒或抗原表达量逐步增多，转染48、96h的细胞培养上清液中HBsAg的S／CO值为0．81±0．1l和2．35±0．33（t=lO．84，P〈0．05），HBeAg的S／CO值为0．69±0．06和1．79±0．13（t=18．82，P〈0．05）。Northemblot分析提示HepG2细胞能够表达IFNα抗病毒蛋白MxA、2’，5’OAS、9-27等，但质粒转染、病毒感染和HBV抗原直接接触刺激的HepG2细胞，IFNQ抗病毒蛋白MxA、2’，5’OAS、9-27等的表达量明显减低，且随着转染时间的延长而进一步减低；此外，STATl的表达也随着HBV颗粒或HBV抗原的表达而受到抑制。结论在体外细胞模型中，HBV及其抗原成分影响IFNα JAK-STAT信号传导途径分子和抗病毒蛋白的表达；HBV具有拮抗或反作用于IFNα抗病毒活性的机制。

关键词：肝炎病毒乙型干扰素α 信号传导抗病毒蛋白

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TRAF6截短体的构建及其对NF-κB信号通路的影响

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安徽医科大学学报 2011年第11期46卷 1113-1116页

作者：王敏王晓辉唐刘君李长燕董晓明周扬帆杨晓扬杨晓明汪思应安徽医科大学病理生理学教研室合肥230032 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京蛋白质组研究中心北京102206

目的构建肿瘤坏死因子受体相关因子6(TRAF6)截短体,鉴定TRAF6截短体及对核因子-κB(NF-κB)信号通路的影响区域。方法采用PCR技术扩增TRAF6 4个截短体(N1、N2、N3、C1)编码基因,分别将其构建在pFlag-CMV2重组载体,用荧光素酶报告基因方... 详细信息

目的构建肿瘤坏死因子受体相关因子6(TRAF6)截短体,鉴定TRAF6截短体及对核因子-κB(NF-κB)信号通路的影响区域。方法采用PCR技术扩增TRAF6 4个截短体(N1、N2、N3、C1)编码基因,分别将其构建在pFlag-CMV2重组载体,用荧光素酶报告基因方法对TRAF6 4个截短体功能活性进行验证。结果成功将TRAF6截短体编码基因构建至pFlag-CMV2载体,截短体命名为N1、N2、N3、C1,通过荧光素酶报告基因实验证明TRAF6N3对NF-κB信号通路有增强效应。结论 TRAF6通过截短体N3区域对NF-κB信号通路产生增强效应。

关键词： NF-κB TRAF6 荧光素酶报告基因

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依曲替酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

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安徽医科大学学报 2010年第5期45卷 638-642页

作者：王璐陈飞虎石静波洪凡青徐佼汪渊安徽医科大学药学院合肥230032 安徽医科大学分子生物学中心实验室和生物化学教研室、安徽省基因研究重点实验室合肥230032

目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的... 详细信息

目的合成依曲替酸酯及酰胺衍生物,以寻找新的具有抗肿瘤活性的药物。方法以依曲替酸和三氟甲苯衍生物为原料,合成一系列依曲替酸酯及酰胺衍生物。在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4生长抑制的作用;利用流式细胞术检测细胞周期的变化情况。结果制备出依曲替酸酯及酰胺衍生物并通过1H-NMR、13C-NMR和HR-MS确认结构。MTT结果显示部分化合物对NB4细胞增殖的抑制作用较为明显;细胞周期分析显示G0/G1期细胞增加,而S期减少。结论初步的药理实验结果显示将依曲替酸通过酯键和酰胺键与三氟甲苯衍生物连接起来能增强其对NB4细胞的诱导分化作用。

关键词：维甲酸/类似物和衍生物/药理学白血病肿瘤/药物疗法细胞分化/药物作用

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纳米材料诱导细胞自噬的效应及生物学功能

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东南大学学报（医学版） 2011年第1期30卷 200-208页

作者：汪昌丽满娜温龙平中国科学技术大学生命科学学院纳米生物学实验室安徽合肥230027

细胞自噬是细胞自身调节维持稳态的重要过程,也是细胞的一种防御和应激调控机制。细胞自噬对于机体具有重要的生理病理学作用,与肿瘤的发生、神经系统疾病的发生、病原体感染及免疫系统应答以及细胞的分化和衰老等多个生命活动过程相关... 详细信息

细胞自噬是细胞自身调节维持稳态的重要过程,也是细胞的一种防御和应激调控机制。细胞自噬对于机体具有重要的生理病理学作用,与肿瘤的发生、神经系统疾病的发生、病原体感染及免疫系统应答以及细胞的分化和衰老等多个生命活动过程相关。病毒作为一种具有生物活性的纳米材料,与细胞自噬间的关系比较复杂。一方面自噬清除病毒粒子,对细胞起到保护作用;另一方面有些病毒又能利用自噬过程实现自身在细胞中的寄生逃逸细胞的防御机制。多种无机或有机纳米材料也被报道能引起不同程度的细胞自噬,比如纳米稀土金属氧化物、量子点、纳米材料富勒烯及衍生物、树状大分子、阳离子脂质体等都能诱导细胞产生自噬。目前能够引起细胞自噬的纳米材料也被尝试用于药物增敏、清除蛋白聚集体、阻断及清除病原体和调节免疫等。纳米材料引发的自噬发生过程和原理以及参与其中的分子、信号转导过程、病理生理学意义也还有待进一步深入研究。

关键词：纳米材料细胞自噬生物学功能文献综述

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新型查耳酮衍生物的合成及其初步抗蛋白酪氨酸激酶(PTKs)活性研究

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中国药物化学杂志 2011年第3期21卷 178-182页

作者：樊睿班树荣方莲花李青山山西医科大学药学院山西太原030001 中国医学科学院北京药物研究所北京100050

目的设计合成一系列全新的查耳酮类衍生物,并初步测试其蛋白酪氨酸激酶(PTKs)抑制活性。方法以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、甲氧甲基保护等反应得到中间体取代苯乙酮,该中间体再与取代苯甲醛发生羟醛缩合反应后脱保护基得到目... 详细信息

目的设计合成一系列全新的查耳酮类衍生物,并初步测试其蛋白酪氨酸激酶(PTKs)抑制活性。方法以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、甲氧甲基保护等反应得到中间体取代苯乙酮,该中间体再与取代苯甲醛发生羟醛缩合反应后脱保护基得到目标化合物。采用酶联免疫吸附法(ELISA),以金雀异黄素为阳性对照,对目标化合物进行体外PTKs抑制活性检测。结果与结论合成了10个查耳酮衍生物,其中9个是未见报道的新化合物,10个化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化合物6a及新化合物6b、6c和6d对PTKs具有良好的抑制活性。

关键词：化学合成查耳酮衍生物蛋白酪氨酸激酶抑制活性

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苦参素肝靶向缓释纳米球的制备及大鼠体内分布研究

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时珍国医国药 2010年第10期21卷 2467-2469页

作者：陈纭金涌胡志伟安徽医科大学药学院安徽合肥230032

目的制备苦参素(KU)纳米球,研究其在大鼠体内的分布。方法采用乳化溶剂挥发法制备苦参素-PLGA-纳米球(KU-PLGA-NS),建立高效液相色谱分析法,流动相选择0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇-三乙胺(20∶80∶0.009),将36只大鼠随机分为... 详细信息

目的制备苦参素(KU)纳米球,研究其在大鼠体内的分布。方法采用乳化溶剂挥发法制备苦参素-PLGA-纳米球(KU-PLGA-NS),建立高效液相色谱分析法,流动相选择0.01mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇-三乙胺(20∶80∶0.009),将36只大鼠随机分为两大组,每大组再分3小组,每小组6只,两大组分别经腹腔给药苦参素原料药和制备得到的苦参素纳米球。通过检测大鼠心、肝、脾等组织中的药物浓度,评价其肝主动靶向作用。结果制得苦参素-PLGA-NS平均粒径190.5nm,平均包封率为79.7%,平均载药量为20.5%。与苦参素原料药对照,苦参素纳米球在肝组织中的药物峰浓度明显增加,20min后达9.65μg/ml。结论 KU-PLGA-NS具有缓释和肝主动靶向作用。

关键词：苦参素乳酸-羟基乙酸共聚物纳米球

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中药新药红虎灌肠液的研制与应用

中药新药红虎灌肠液的研制与应用

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作者：李成网王桂有刘丽萍陆学山张洁白娟安徽省医学科学研究院安徽天洋药业有限公司

科学技术领域：该项目属药物与生物医学工程，红虎灌肠液属药品注册分类中药6类。1997年起立项进行红虎灌肠液的研制，历经11年的药学、药理、临床等研究，于2001年8月取得了国家专利。于2008年2月由国家药品食品监督管理局批准，获得... 详细信息

标准号: 1100370198

科学技术领域：该项目属药物与生物医学工程，红虎灌肠液属药品注册分类中药6类。1997年起立项进行红虎灌肠液的研制，历经11年的药学、药理、临床等研究，于2001年8月取得了国家专利。于2008年2月由国家药品食品监督管理局批准，获得新药证书和生产批件。主要内容：(1)药学部分：该药是采用正交实验对挥发油提取、水提、醇沉等现代工艺条件进行优选，并对制剂的辅料和配液等工艺条件进行优选，最后制成灌肠液，每次50ml，每日1次。(2)药理部分：经西安医科大学药理实验室试验证明：对角叉菜胶所引起的大鼠足跖肿胀有抑制作用。对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀有对抗作用，对雌性大鼠子宫内埋置塑料管所引致炎症有明显的抑制作用。对埋置棉球所致的肉芽肿有减轻重量作用。该药对革兰氏阳性细菌、革兰氏阴性菌及真菌均有一定程度的抑菌作用。(3)临床部分：2002年8月-2004年6月，经天津中医药大学第二附属医院等5家单位对719例受试者进行了临床试验。临床试验治疗组愈显率为56.17%，对照组花红片的愈显率为33.03%，结果表明：红虎灌肠液临床使用安全有效，安全性检测未见毒副作用。特点：红虎灌肠液是治疗该类疾病的全新剂型，为国内首创。红虎灌肠液灌肠液直接作用于患处，使临床症状迅速得到缓解。其处方设计兼具清热解毒，化湿除带，祛瘀止痛，散结消癓之功用，能够起到标本兼治的作用，采用“药剂浓度高，使用量少”的独特理念，使得该品在临床使用时，在直肠停留时间长，药效发挥充分，疗程明显缩短，并能在人体中产生协同作用。应用推广情况：安徽天洋药业有限公司已规模生产，产品质量稳定。该品投放市场以来，2008-2009销售额1140万元，利税795万元，2009-2010销售额5760万元，利税3663万元并呈逐年上升趋势，预计2年内年销售额能达8000万元，利税5087万元；该品的投放市场不仅为广大患者解除了疾病的痛苦，产生了广泛的社会效益，同时为该企业和社会带来了非常大的经济效益。

关键词：红虎灌肠液临床治疗中药

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南京市男男性行为人群淋球菌和沙眼衣原体感染状况研究

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安徽医科大学学报 2011年第6期46卷 569-572页

作者：陈旭傅更锋徐晓琴胡海洋闫红静刘晓燕王建军徐根兴羊海涛还锡萍南京大学生命科学学院南京210093 江苏省疾病预防控制中心南京210009 南京大学公共健康医学中心生命分析化学教育部重点实验室南京210093 江苏省基因药物工程技术研究中心苏州215128

目的分析男男性行为人群淋球菌和生殖道沙眼衣原体感染的相关危险因素,为制定有效防治措施提供依据。方法采用同伴推动法对男男性行为人群进行现场问卷调查,取禁尿2 h以上的首段尿液进行生殖道淋球菌和沙眼衣原体核酸检测。结果男男性... 详细信息

目的分析男男性行为人群淋球菌和生殖道沙眼衣原体感染的相关危险因素,为制定有效防治措施提供依据。方法采用同伴推动法对男男性行为人群进行现场问卷调查,取禁尿2 h以上的首段尿液进行生殖道淋球菌和沙眼衣原体核酸检测。结果男男性行为人群中淋球菌、沙眼衣原体感染阳性率分别为1.4%、4.5%,混合感染0.2%。年龄、文化程度、最近6个月与男性(或)异性性行为情况及性病史等因素与淋球菌感染之间无相关性。年龄较小、文化程度低、最近6个月多性伴、同性之间安全套使用率低和最近1年出现过性病症状是沙眼衣原体感染的危险因素。结论应对男男性行为人群的淋球菌和沙眼衣原体感染进行监测并对其进行行为干预。

关键词：同性恋男性性行为奈瑟球菌淋病淋病衣原体科感染衣原体沙眼

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液相色谱-化学发光法测定丹参制剂中四种水溶性成分的含量

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安徽医药 2010年第10期14卷 1144-1147页

作者：张云静吴亮贾波司霞李玲袁野殷方雄张群林安徽医科大学药学院安徽天然药物活性研究省级重点实验室

目的建立液相色谱-化学发光联用技术测定丹参制剂中四种水溶性成分（丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和丹酚酸A）含量的新方法。方法基于丹参四种水溶性成分对HAuCl4-luminol-H2O2化学发光的增强作用,用Shim pack ODS色谱柱（250mm×4.6 ... 详细信息

目的建立液相色谱-化学发光联用技术测定丹参制剂中四种水溶性成分（丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B和丹酚酸A）含量的新方法。方法基于丹参四种水溶性成分对HAuCl4-luminol-H2O2化学发光的增强作用,用Shim pack ODS色谱柱（250mm×4.6 mm,I.D.5μm）,以0.1%磷酸水溶液（v/v）和0.1%磷酸甲醇溶液（v/v）为流动相进行液相色谱梯度洗脱,与化学发光在线检测联用,在26 min内实现了四种丹参水溶性成分的高选择性和高灵敏分析。结果四种丹参水溶性成分的检测限在0.1～8.0μg.L-1的范围内,精密度（RSD）均小于2.5%,测定样品的回收率在95.3%到103.9%的范围内。结论本法选择性好、灵敏度高,重复性好,适用丹参制剂中水溶性成分的含量测定。

关键词：液相色谱化学发光丹参水溶性成分鲁米诺

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