检索结果-内蒙古大学图书馆

中国兽医科学 2010年第12期40卷 1299-1306页

作者：代敏彭成万峰陈丹丹成都中医药大学药学院中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室中药材标准化教育部重点实验室四川成都610075 成都医学院四川成都610083

采用琼脂平板二倍稀释法测定了黄连、黄芩、黄柏、牡丹皮、栀子和白薇等17味清热类药物对15个种属120株乳牛乳腺炎病原菌的最低抑菌浓度,统计分析了抑菌活性相对较强的黄连、黄芩、黄柏、苦参、秦皮和牡丹皮6味中药对葡萄球菌、链球菌... 详细信息

采用琼脂平板二倍稀释法测定了黄连、黄芩、黄柏、牡丹皮、栀子和白薇等17味清热类药物对15个种属120株乳牛乳腺炎病原菌的最低抑菌浓度,统计分析了抑菌活性相对较强的黄连、黄芩、黄柏、苦参、秦皮和牡丹皮6味中药对葡萄球菌、链球菌、巨型球菌、芽孢杆菌、大肠杆菌、阴沟肠杆菌和单胞菌属等11个种属的MIC50和MIC90,并采用单因素方差分析法比较分析了这6味药物对同种属菌株抑菌活性的强弱。结果表明,椿皮、白鲜皮、玄参、生地黄、紫草、知母、栀子、决明子、白薇、龙胆草和穿心莲的体外抑菌活性相对较弱。黄连、黄芩、黄柏、苦参、秦皮和牡丹皮的抑菌活性相对较强,且以黄连的体外抑菌活性最强,其次为牡丹皮,再次为黄芩、苦参和黄柏,抑菌效果最差者为秦皮。

关键词：乳腺炎抗菌活性清热燥湿药清热凉血药病原菌

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三氧化二砷对淋巴瘤细胞的杀伤效应及机制的研究

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中华全科医学 2011年第6期9卷 836-836,891页

作者：朱太岗董毅夏瑞祥安徽医科大学第一附属医院血液科安徽省合肥市230022 蚌埠医学院第三附属医院血液科安徽省宿州市234000

目的探讨三氧化二砷(As2O3)对淋巴瘤(Raji)细胞的杀伤效应及作用机制。方法取对数生长期的Raji细胞进行实验,分别用各种浓度的As2O3处理细胞,未加药组为对照组。观察不同药物浓度对细胞形态学的影响,并将细胞离心沉淀,涂片后瑞氏染色,... 详细信息

目的探讨三氧化二砷(As2O3)对淋巴瘤(Raji)细胞的杀伤效应及作用机制。方法取对数生长期的Raji细胞进行实验,分别用各种浓度的As2O3处理细胞,未加药组为对照组。观察不同药物浓度对细胞形态学的影响,并将细胞离心沉淀,涂片后瑞氏染色,观察细胞膜、胞浆及细胞核的各种改变。采用噻唑蓝(MTT)还原法进行测定As2O3对Raji细胞的杀伤效应,根据吸光度值,计算细胞生长抑制率。采用酶联免疫吸附法(ELISA)方法检测Bcl-2蛋白、血管内皮生长因子(VEGF)水平的表达。结果随着As2O3浓度的增加及时间的延长,As2O3明显增强其对Raji细胞的杀伤活性,各组相比有显著性差异。发现Raji细胞胞体变形,核染色质浓缩。As2O3诱导Raji细胞凋亡同时伴有Bcl-2蛋白、VEGF水平的表达降低。随着作用时间的延长Bcl-2蛋白、VEGF水平的表达降低更明显(P<0.01)。结论 As2O3对Raji细胞有较强的杀伤活性,其杀伤机制可能与下调Bcl-2蛋白及VEGF水平表达有关。

关键词：三氧化二砷 Raji细胞 Bcl-2 血管内皮生长因子

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载氟尿嘧啶pH敏感树枝状聚合物纳米载体的体外释药及对人肝癌细胞药效学评价

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国际药学研究杂志 2011年第2期38卷 148-152页

作者：王双苗杨江勇杜丽娜金义光周兰兰军事医学科学院放射与辐射医学研究所七室北京100850 安徽医科大学基础医学院合肥230032 河南大学药学院开封475004

目的考察pH值对氟尿嘧啶(5-FU)从pH敏感树枝状聚合物纳米载体(mPEG-pDEA-PAMAM,PDP)中释放的影响,以及该载体制剂在不同pH值条件下对人肝癌HepG2细胞的作用。方法用HPLC分析方法测定释放介质中5-FU浓度,考察不同pH值条件下5-FU从PDP释... 详细信息

目的考察pH值对氟尿嘧啶(5-FU)从pH敏感树枝状聚合物纳米载体(mPEG-pDEA-PAMAM,PDP)中释放的影响,以及该载体制剂在不同pH值条件下对人肝癌HepG2细胞的作用。方法用HPLC分析方法测定释放介质中5-FU浓度,考察不同pH值条件下5-FU从PDP释放的特征。用不同pH值培养基体外培养人肝癌细胞株HepG2细胞,建立模拟体内肿瘤组织微环境的细胞模型,MTT法研究PDP制剂对HepG2细胞的抑制率及细胞毒性。结果 PDP在弱酸性环境(pH 6.5)中迅速释放5-FU,而在中性环境(pH 7.4)中释放很缓慢。在pH 6.5条件下,5-FU-PDP与5-FU水溶液同样对HepG2细胞生长有明显抑制作用,单用PDP没有明显细胞毒性。结论 5-FU-PDP纳米制剂具有明显pH值敏感释药的特点,能在肿瘤弱酸性环境下快速释药并发挥药效,可能成为理想的抗肿瘤药物靶向载体。

关键词：树枝状聚合物 pH敏感纳米载体氟尿嘧啶肿瘤 HepG2细胞

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抗ErbB2抗体曲妥珠单抗的耐药机制与展望

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中国药理学通报 2010年第8期26卷 981-985页

作者：沈国栋刘兢宋礼华魏伟安徽医科大学附属省立医院安徽合肥230001 安徽医科大学临床药理研究所抗炎免疫药理学省部共建教育部重点实验室安徽合肥230032 中国科学技术大学生命科学学院安徽合肥230027

曲妥珠单抗(trastuzumab)在治疗ErbB2高表达的乳腺癌病人中存在耐药现象,对其机制进行研究发现,主要有曲妥珠单抗同ErbB2受体的有效结合受阻、EGFR家族受体和IGF-IR等共表达以及PI3K-AKT信号通路的异常活化等方面。针对这些机制研制了... 详细信息

曲妥珠单抗(trastuzumab)在治疗ErbB2高表达的乳腺癌病人中存在耐药现象,对其机制进行研究发现,主要有曲妥珠单抗同ErbB2受体的有效结合受阻、EGFR家族受体和IGF-IR等共表达以及PI3K-AKT信号通路的异常活化等方面。针对这些机制研制了一些可能提高曲妥珠单抗疗效的新型药物。

关键词： ErbB2/HER2 曲妥珠单抗/赫赛汀单克隆抗体耐药乳腺癌靶向治疗

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血管紧张素转换酶2、氧化应激与血压调控研究进展

血管紧张素转换酶2、氧化应激与血压调控研究进展

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第13届中国南方国际心血管病学术会议

作者：钟久昌上海交通大学医学院附属瑞金医院医学基因组学国家重点实验室上海市高血压研究所

高血压病是一类环境、遗传因素共同作用的复杂的多基因疾病,其发病机制至今尚未被完全阐明。肾素血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)在调节水盐代谢、维持血容量与血管张力、氧化应激水平以及调控心、肾脏功能等方面起着极... 详细信息

高血压病是一类环境、遗传因素共同作用的复杂的多基因疾病,其发病机制至今尚未被完全阐明。肾素血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)在调节水盐代谢、维持血容量与血管张力、氧化应激水平以及调控心、肾脏功能等方面起着极其重要的作用,是机体内调控血压稳定的最重要机制之一,其活性异常参与高血压病的发病过程。新近发现的血管紧张素转换酶2(angiotensin con-verting enzyme 2,ACE2)是人类ACE的第一个同源酶。ACE2不仅能直接高效降解ACE的作用产物血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)而生成Ang-(1-7),还能竞争性地作用于ACE的底物AngⅠ,使之产生Ang-(1-9),后者经ACE或中性肽链内切酶作用进一步水解为舒血管物质肽Ang-(1-7)。AngⅡ是心血管系统中氧自由基生成和氧化应激的重要激活物,NADPH氧化酶是其中的重要参与者。在ACE2基因敲除的小鼠中NADPH氧化酶的活性明显增加,加重AngⅡ介导的心血管组织氧化损伤。ACE2基因能促进Ang-(1-7)的生成,后者可直接对抗AngⅡ引发的血管收缩、管壁增厚、血管外周阻力增加和氧化应激等作用。另外,Ang-(1-7)是一种内源性ACE抑制剂,还可增强缓激肽的降压效应,增加一氧化氮和前列环素等扩血管物质的释放,通过Mas受体实现其扩张血管、降低血压水平及减轻氧化损伤等作用。ACE2活性或表达异常通过促使氧化应激增加可能导致高血压。新的RAS系统参与氧化应激及血压调控主要依赖于两条路径:ACE-AngⅡ-AT1轴与ACE2-Ang-(1-7)-Mas轴,而ACE和ACE2基因是其中的关键作用子。由于ACE2、Ang-(1-7等)新成员的加入,RAS体系较以往变得更富挑战性,同时为高血压的防治带来新的契机。通过改善ACE2表达和/或活性,可降低机体内氧化应激水平,导致血压下调,从而在高血压中发挥心血管保护功效。ACE2基因、氧化应激和高血压三者之间关系密不可分,通过调节ACE2活性和氧化应激水平的药物已成为高血压药物治疗新的研究方向。随着对氧化应激相关基因转录调控和肾素血管紧张素系统相关基因的深入研究,将给肾素血管紧张素系统调节药物及抗氧化剂的发展提供更广阔的空间,将可能为高血压病的防治提供新的策略。NADPH氧化酶抑制剂、血管肽酶抑制剂、AngⅡ转录生长因子受体、ACE2基因治疗等均为目前高血压防治新的研究热点,开发上述新型药物并运用到临床必定会给高血压的防治带来新的一场改革。[基金项目:国家自然科学基金(30973522 & 30700328);浙江省科技计划面上科研项目(2009C33080)]。

关键词：高血压病 ACE NADPH 氧化应激 Ang 肾素血管紧张素系统

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川楝素抗肿瘤作用机制研究进展

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科学技术与工程 2011年第2期11卷 281-285页

作者：王小娟刘妍如肖炳坤杨建云杨雁黄荣清安徽医科大学药理学教研室合肥230032 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 沈阳药科大学制药工程学院沈阳110016

川楝素(toosendanin)是从楝属植物的根茎及川楝果实(川楝子)中提取的一种三萜化合物。经研究证明其通过影响K+、Ca2+通道活性作用于神经系统、呼吸系统、神经肌肉接头及消化系统。近年来研究证明其通过诱导细胞分化及凋亡从而具有抗肿... 详细信息

川楝素(toosendanin)是从楝属植物的根茎及川楝果实(川楝子)中提取的一种三萜化合物。经研究证明其通过影响K+、Ca2+通道活性作用于神经系统、呼吸系统、神经肌肉接头及消化系统。近年来研究证明其通过诱导细胞分化及凋亡从而具有抗肿瘤作用,本文综述了川楝素的抗肿瘤作用及机制,为临床开发应用提供参考。

关键词：川楝素抗肿瘤细胞色素c 机制细胞凋亡

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微透析-液相色谱-化学发光法测定丹参酚类化合物及其药动学研究

微透析-液相色谱-化学发光法测定丹参酚类化合物及其药动学研究

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全国生物医药色谱学术交流会

作者：张群林张云静吴亮李俊袁野安徽医科大学药学院安徽天然药物活性研究省级重点实验室

丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)水溶性成分具有扩张冠脉、增加冠脉流量、降低心肌耗氧量、抗血栓和改善血液循环等作用,因而受到了科研工作者的广泛关注。近期药理研究发现丹参水溶性成分对大鼠脑组织损伤具有良好的保护作用,而丹参水... 详细信息

丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)水溶性成分具有扩张冠脉、增加冠脉流量、降低心肌耗氧量、抗血栓和改善血液循环等作用,因而受到了科研工作者的广泛关注。近期药理研究发现丹参水溶性成分对大鼠脑组织损伤具有良好的保护作用,而丹参水溶性成分在脑组织药动学研究的报道较少。本研究基于微透析技术,血管探针插入颈静脉以Ringer’s试剂为灌流液,脑部探针插入海马以人工脑脊液为灌流液,建立了丹参六种水溶性酚类化合物(丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、丹酚酸A和丹酚酸B)在大鼠血管和脑透析液中的含量测定方法。该分析法采用0.1%磷酸水溶液(v/v)和0.1%磷酸甲醇溶液(v/v)为流动相的HPLC梯度洗脱,与HAuCl-luminol-HO化学发光在线检测联用,在26 min内实现了六种丹参酚类化合物的高选择性和超灵敏分析。六种丹参酚类化合物在血透析液中的检测限范围为0.0663-12.8ng/mL,在脑透析液中的检测限范围为0.0530-12.8 ng/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于6.5%。结合微透析体内连续采样技术,该法被应用于丹参注射液(丹参素3.5 m/kg,i.v.)在大鼠血和脑组织中的药动学研究,成功实现了游离丹参素浓度的动态监测。探针在血透析液中的体内校正率为34.89±0.06%,在脑透析液中的体内校正率为27.48±1.20%(n=5)。丹参素在血中的药—时曲线符合二房室模型,丹参素透过血脑屏障的系数(AUC/AUC)为0.2549±0.0737,提示丹参素为一个潜在的脑部保护剂。其中,丹参素的脑组织药动学参数为国内外首次报道。

关键词：丹参微透析高效液相色谱法化学发光脑药动学

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中药活性成分治疗糖尿病的实验研究进展

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辽宁中医药大学学报 2010年第11期12卷 84-86页

作者：姜蕾汪永忠韩燕全安徽中医学院安徽合肥230031 安徽中医学院第一附属医院国家中医药管理局中药制剂三级实验室安徽合肥230038

从天然药物尤其是植物药中寻找降血糖的活性成分是寻找新药的一条重要的途径,近年来中医药治疗糖尿病已取得较大的进展,特别是中药活性成分治疗抗糖尿病和其作用机制方面。文章就此领域的研究近况作一综述,旨在为中药降糖活性成分的研... 详细信息

从天然药物尤其是植物药中寻找降血糖的活性成分是寻找新药的一条重要的途径,近年来中医药治疗糖尿病已取得较大的进展,特别是中药活性成分治疗抗糖尿病和其作用机制方面。文章就此领域的研究近况作一综述,旨在为中药降糖活性成分的研究和开发提供参考。

关键词：糖尿病中药活性成分

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芍芪多苷抗大鼠免疫性肝纤维化作用及部分机制

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中国药理学通报 2010年第4期26卷 492-497页

作者：孙妩弋魏伟桂双英吴丽王华安徽医科大学临床药理研究所抗炎免疫药理学省部共建教育部重点实验室抗炎免疫药物安徽省工程技术研究中心安徽合肥230032

目的探讨芍芪多苷(SQDG)抗大鼠免疫性肝纤维化的作用并对其机制作初步研究。方法建立人白蛋白致免疫性肝纤维化大鼠模型,设立正常对照组、模型组、SQDG给药组(42.5、85、***-1)和阳性对照秋水仙碱组(Col0.1mg·kg-1)。HE染色对肝脏... 详细信息

目的探讨芍芪多苷(SQDG)抗大鼠免疫性肝纤维化的作用并对其机制作初步研究。方法建立人白蛋白致免疫性肝纤维化大鼠模型,设立正常对照组、模型组、SQDG给药组(42.5、85、***-1)和阳性对照秋水仙碱组(Col0.1mg·kg-1)。HE染色对肝脏组织作病理检查。分光光度法检测血清中转氨酶活性和肝匀浆中丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、羟脯氨酸(Hyp)含量;放免法检测血清中透明质酸(HA)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)水平;3H-Pro参入法检测SQDG对转化生长因子-β1(TGF-β1)刺激的肝星状细胞(HSC-T6)胶原合成的影响。结果SQDG对升高的血清转氨酶有降低趋势,但差异无显著性;病理组织学检查发现,SQDG可降低免疫性肝纤维化大鼠的纤维化程度,与模型组相比,纤维沉积、肝小叶的破坏等均有所减轻。SQDG还可降低肝纤维化大鼠肝组织Hyp含量,降低血清中HA和PCⅢ含量。进一步研究发现,SQDG降低肝纤维化大鼠肝匀浆中MDA的含量,升高抗氧化酶SOD、GSH-Px活性,改善肝脏氧化状态。SQDG(20～160mg·L-1)体外给药还可明显降低HSC-T6的3H-Pro参入量。结论SQDG具有明显的抗肝纤维化作用,其机制可能与其清除自由基、提高抗氧化物酶的活性和抑制HSC的胶原合成有关。

关键词：芍芪多苷免疫性肝纤维化肝星状细胞转化生长因子-β1 胶原氧化应激

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99锝m N-2-巯基吡啶-N-氧化物与99锝m-甲氧基异丁基异腈对犬急性心肌梗死模型的对照研究

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中华放射学杂志 2011年第4期45卷 392-398页

作者：沙非温晓斐卜丽红李任飞张同金钟男申宝忠哈尔滨医科大学第四临床医学院医学影像科 150001

目的在正常和心肌梗死犬模型上,研究99TcmN-2-巯基吡啶-N-氧化物（99TcmN-MPO）的药物代谢动力学特征、生物学分布特征和对急性心肌梗死的诊断能力,并与传统示踪剂99锝m-甲氧基异丁基异腈（99Tcm-MIBI）进行对比研究.方法正常杂种犬12... 详细信息

目的在正常和心肌梗死犬模型上,研究99TcmN-2-巯基吡啶-N-氧化物（99TcmN-MPO）的药物代谢动力学特征、生物学分布特征和对急性心肌梗死的诊断能力,并与传统示踪剂99锝m-甲氧基异丁基异腈（99Tcm-MIBI）进行对比研究.方法正常杂种犬12只.静脉注射99TcmN-MPO,于不同时间点（30 s及1、2、3、4、5、10、20、30、40、60和90 min）静脉分别采血1 ml,经γ探测器测量其放射活性;注药后10、20、30、60、90及120 min行全身SPECT显像,并于不同器官上各取同样大小的ROI,测量其放射性计数进行定量研究.每只犬均注射相同剂量的99TcmMIBI,进行相同的实验作为对照.介入学方法构建犬急性心肌梗死模型,24 h后,静脉注入99TcmN-MPO（5只）和99Tcm-MIBI（5只）,并于注药后30、60min进行心肌SPECT显像.结果在静脉注射90 min内,99TcmN-MPO和99Tcm-MIBI均表现为快速的血液清除.两种示踪剂的初始注射剂量均为370 MBq.注射后1 min,每毫克血浆的放射活性小于初始注射剂量的50%[99TcmN-MPO为（35.77±6.31）%ID/mg;99Tcm-MIBI为（34.46±6.83）%ID/mg],30 min时＜5%[99TcmN-MPO：（3.11±1.44）%ID/mg;99Tcm-MIBI：（2.93±0.39）%ID/mg].99TcmN-MPO在心脏的浓聚明显,且存留时间很长,由于其在肝脏清除的速度较快,因此可获得良好的心/肝摄取比值,注射后10 min为0.54±0.06,30 min为1.02±0.06,60 min上升到1.38±0.06.相比之下,99Tcm-MIBI的心/肝摄取比值上升较为缓慢（注射后10 min为0.46±0.03,30 min为0.63±0.03,60 min为0.62±0.12）.犬心肌梗死后SPECT心肌断层扫描显示,在注射99TcmN-MPO 30 min后,心脏与肝脏分界清楚,可清楚显示心肌缺血、梗死灌注缺损区域、范围和程度;而99Tcm-MIBI注射后60 min,心脏和肝脏的分界依然不清,尤其是肝脏的高放射性对心脏下壁和左心室壁的影响很大,对心脏左心室壁的心肌梗死灌注缺损区域的显示不佳.结论 99TcmN-MPO具有心肌摄取量较高,肝脏代谢快的特点,是一种具有广阔临床应用前景的SPECT心肌灌注成像显像剂.

关键词：心肌梗死放射性同位素体层摄影术,发射型计算机,单光子

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