检索结果-内蒙古大学图书馆

中草药 2023年第20期54卷 6587-6591页

作者：孔令涛赵超越夏璐瑶贾献慧白双唐文照山东第一医科大学药学院(药物研究所) 先进药物递释系统全国重点实验室国家卫健委生物技术药物重点实验室山东省罕少见病重点实验室山东济南250117

目的研究紫玉兰Magnolia liliflora树皮的生物碱类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备HPLC等分离方法进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物结构。利用MTT法测试化合物对人肺癌A549细胞的细胞毒活... 详细信息

目的研究紫玉兰Magnolia liliflora树皮的生物碱类化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及制备HPLC等分离方法进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物结构。利用MTT法测试化合物对人肺癌A549细胞的细胞毒活性。结果从紫玉兰树皮中分离得到6个生物碱类化合物,分别鉴定为(Z)-N-(4′-(4′′-formyl-1′′-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol)butyl)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acrylamide(1)、magnolamide(2)、N-trans-feruloytyramine(3)、dicentrinone(4)、liriodenine(5)、lysicamine(6)。其中化合物1~3属于有机胺类生物碱,4~6属于阿朴菲类生物碱。生物活性测试结果表明化合物4~6可明显抑制A549细胞增殖,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC50)分别为8.17、15.33与11.05μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为紫玉兰碱,化合物5为首次从木兰属植物中分离得到,化合物2、4~6为首次从该植物中分离得到。3个阿朴菲类生物碱(4~6)对A549细胞具有较强的细胞毒活性。

关键词：紫玉兰有机胺生物碱阿朴菲生物碱细胞毒活性紫玉兰碱 liriodenine

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人参皂苷Rg1下调NOX2-NLRP1减轻PC12细胞缺氧再复氧损伤的作用

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中国药理学通报 2021年第8期37卷 1068-1075页

作者：黄茸茸陆松侠孙玲玲张晗丁世欣李维祖安徽新华学院药学院药理学教研室安徽合肥230088 安徽医科大学药理学教研室抗炎免疫药理学教育部重点实验室国家中医药管理局中药药理三级实验室安徽合肥230032

目的研究人参皂苷Rg1在PC12细胞缺氧再复氧损伤中的作用及可能的机制。方法将PC12细胞随机分6组,除空白对照组外,其余各组均缺氧缺糖6 h,再复氧复糖24 h制作OGD/R模型,各药物组均在造模前2 h给予相应药物预处理。采用DCFH-DA法检测细胞... 详细信息

目的研究人参皂苷Rg1在PC12细胞缺氧再复氧损伤中的作用及可能的机制。方法将PC12细胞随机分6组,除空白对照组外,其余各组均缺氧缺糖6 h,再复氧复糖24 h制作OGD/R模型,各药物组均在造模前2 h给予相应药物预处理。采用DCFH-DA法检测细胞ROS生成,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,ELISA法检测细胞上清中LDH活力与IL-1β含量,Western blot法检测细胞中NOX2、p22phox、p47phox、NLRP1、ASC、Caspase-1、PSD95、Tau、p-Tau蛋白表达水平,并观察人参皂苷Rg1的干预作用。结果Tempol、Apocynin和Rg1(5、10μmol·L^(-1))组能明显抑制ROS生成和细胞凋亡,并能明显减少细胞上清中LDH释放与IL-1β含量;Apocynin和Rg1(5、10μmol·L^(-1))组可明显下调细胞中NOX2、p22phox和p47phox蛋白表达,Tempol、Apocynin和Rg1(5、10μmol·L^(-1))组可使NLRP1、Caspase-1、ASC、IL-1β、p-Tau的蛋白表达明显下降,并使PSD95蛋白表达明显升高。结论Rg1可通过抑制NOX2-NLRP1通路以减轻PC12细胞的缺血/再灌注损伤。

关键词：人参皂苷Rg1 脑缺血/再灌注损伤 OGD/R模型 PC12细胞 NADPH氧化酶2 NLRP1炎症小体

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O2-芋螺毒素Tx7.29抑制钙通道电流及镇痛活性研究

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生物化学与生物物理进展 2023年第6期50卷 1411-1420页

作者：吴赟杨满意张玮周茂军曹锟广东医科大学广东省医学分子诊断重点实验室附属东莞第一医院东莞523808 中南大学湘雅医院国家卫健委纳米生物技术重点实验室长沙410008 中国科学院高能物理研究所北京100049 中南大学湘雅医院国家卫健委肿瘤蛋白质组学重点实验室抗癌药物国家地方联合工程实验室长沙410008

目的海洋肉食性软体动物芋螺的毒液是生物活性多肽的一个宝贵来源。这些活性多肽大多是富含二硫键的神经毒素,通常称为芋螺毒素。在本研究中,发现了一个全新的O2超家族芋螺毒素Tx7.29,通过对其进行功能研究,期望发现新的镇痛药候选物... 详细信息

目的海洋肉食性软体动物芋螺的毒液是生物活性多肽的一个宝贵来源。这些活性多肽大多是富含二硫键的神经毒素,通常称为芋螺毒素。在本研究中,发现了一个全新的O2超家族芋螺毒素Tx7.29,通过对其进行功能研究,期望发现新的镇痛药候选物。方法从织锦芋螺毒管c DNA文库中克隆得到Tx7.29的c DNA序列。通过化学合成,制得了Tx7.29的成熟肽,并通过质谱鉴定了其分子质量。通过膜片钳实验和动物实验确定Tx7.29的生物学功能。结果 Tx7.29的c DNA序列编码了一个包含68个氨基酸残基的芋螺毒素前体,由19个残基的信号肽、28个残基的前片段和22个残基的成熟肽组成。圆二色谱分析表明,β转角和反平行片层是Tx7.29二级结构中的主要组分。通过膜片钳实验发现,Tx7.29可以显著抑制大鼠背根神经节细胞的钙通道电流,但对钠电流和钾电流没有明显作用。在小鼠热板疼痛试验中,从0.5到4小时,Tx7.29以剂量依赖性的方式,增加了试验小鼠的热板潜伏时间。Tx7.29对ND7/23细胞无明显细胞毒性。结论 Tx7.29有望成为一种镇痛药物先导化合物,同时它的发现也扩大了O2-芋螺毒素的作用范围。

关键词：芋螺毒素 O2超家族 Tx7.29 织锦芋螺钙通道电流镇痛活性

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黄芦木内生真菌Talaromyces tiftonensis SN34的次生代谢产物研究

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中草药 2023年第21期54卷 6946-6952页

作者：谷荆洲任文静鲍梦雨李想陈志武姜荣安徽医科大学基础医学院安徽合肥230022 澳门科技大学中医药质量研究国家重点实验室中国澳门999078 山东中医药大学药学院山东济南250355 安徽医科大学第一附属医院安徽合肥230022

目的研究黄芦木叶片内生真菌Talaromyces tiftonensis SN34的次生代谢产物及生物活性。方法采用正相硅胶、SephadexLH-20凝胶、ODS等柱色谱和反相高效液相柱色谱对***34的次生代谢物进行分离纯化,利用HRESIMS、NMR等谱学技术对化合物进... 详细信息

目的研究黄芦木叶片内生真菌Talaromyces tiftonensis SN34的次生代谢产物及生物活性。方法采用正相硅胶、SephadexLH-20凝胶、ODS等柱色谱和反相高效液相柱色谱对***34的次生代谢物进行分离纯化,利用HRESIMS、NMR等谱学技术对化合物进行结构鉴定,并通过体外实验评价化合物抗菌、抗神经炎、细胞毒活性。结果从*** SN34的大米发酵物中分离得到7个化合物,分别鉴定为(2R)-4-甲氧基-2-羟基丙烷-6-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-硫代甲酸酯(1)、(R)-4-羟基-2-羟基丙烷-6-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-甲酸甲酯(2)、赤散囊菌素A(eurothiocin A,3)、2,3-二氢-2-(1-甲基乙烯基)-5-苯并呋喃甲醇(4)、意大利鼠李素(alaternin,5)、1,3,6-三羟基-7-(1-羟乙基)-9,10-蒽二酮(6)和BK223-B(7)。其中,化合物5对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureu,MRSA)菌株的最小抑菌浓度为31.25μg/mL。20μmol/L的化合物3和5对脂多糖(lipopolysaccharides,LPS)诱导的BV2细胞产生一氧化氮(nitric oxide,NO)的抑制率分别为(69.90±1.34)%和(54.50±4.15)%。此外,化合物5和7可以抑制胰腺癌细胞PANC-1和BxPC的细胞增殖。结论化合物1为新型含硫苯并呋喃衍生物,命名为赤散囊菌素C;化合物2~7为首次从*** SN34中分离得到。化合物5对MRSA菌株具有一定的抑制作用。化合物3和5可以抑制LPS诱导的小鼠小胶质细胞系BV2细胞中NO的产生,具有一定的抗神经炎活性。此外,化合物5和7对PANC-1和Bx PC细胞增殖具有抑制作用。

关键词：黄芦木植物内生菌 Talaromyces tiftonensis SN34 生物活性赤散囊菌素C 赤散囊菌素A 意大利鼠李素

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RP-UPLC-PDA法同时测定不同产地雷公藤饮片中6个活性成分

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药物分析杂志 2024年第7期44卷 1137-1144页

作者：周国梁宿树兰尚尔鑫钱大玮段金廒俞浩南京中医药大学江苏省中药资源产业化过程协同创新中心中药资源产业化与方剂创新药物国家地方联合工程研究中心国家中医药管理局中药资源循环利用研究重点实验室江苏省方剂高技术研究重点实验室南京210023 安徽科技学院生命与健康科学学院蚌埠233100

目的:建立同时测定雷公藤饮片中雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤次碱、雷公藤内酯甲、雷公藤红素6个活性成分RP-UPLC-PDA分析方法。方法:雷公藤饮片采用乙酸乙酯超声提取,甲醇溶解分离,利用RP-UPLC-PDA法对其6个成分进行定... 详细信息

目的:建立同时测定雷公藤饮片中雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷酚内酯、雷公藤次碱、雷公藤内酯甲、雷公藤红素6个活性成分RP-UPLC-PDA分析方法。方法:雷公藤饮片采用乙酸乙酯超声提取,甲醇溶解分离,利用RP-UPLC-PDA法对其6个成分进行定量分析,采用Acquity^(TM)UPLC BEH C_(18)(100 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱,柱温30℃,以乙腈(A)-0.1%甲酸水(B)为流动相,进行梯度洗脱,流速0.4 mL·min^(-1),进样量2μL。结果:6个活性成分在测定浓度范围内线性关系良好(0.9992≤r≤0.9997);加样回收试验中平均回收率为99.2%~103.1%,RSD为1.2%~2.9%。对10批不同产地雷公藤饮片进行含量测定,结果显示不同产地饮片中成分含量具有差异性,雷公藤甲素含量最高为140.2μg·g^(-1),最低为103.2μg·g^(-1);雷公藤内酯酮含量最高为224.7μg·g^(-1),最低为112.2μg·g^(-1);雷酚内酯含量最高为306.7μg·g^(-1),最低为189.6μg·g^(-1);雷公藤次碱含量最高为283.2μg·g^(-1),最低为211.2μg·g^(-1);雷公藤内酯甲含量最高为31.2μg·g^(-1),最低为16.8μg·g^(-1);雷公藤红素含量最高为87.6μg·g^(-1),最低为52.1μg·g^(-1)。结论:建立RP-UPLC-PDA法能够同时测定雷公藤饮片中6个成分,方法稳定,结果可靠,适用于雷公藤饮片定量分析测定。

关键词：雷公藤饮片反相超高效液相色谱-二极管阵列检测法不同产地雷公藤甲素雷公藤内酯酮雷酚内酯雷公藤次碱雷公藤内酯甲雷公藤红素定量分析

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GC-MS结合网络药理学探讨毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的作用机制

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中国药事 2025年第2期39卷 198-215页

作者：隋静怡黄宇飞周文双郁阳刘劲松韩光磊王国凯孙云鹏安徽中医药大学药学院中药功效物质组分重点实验室合肥230012 安徽省活性天然产物重点实验室合肥230012 安徽中医药大学第一附属医院合肥230031

目的:明确毡毛马兰挥发油的活性成分,并进一步探讨毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的潜在作用机制。方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取毡毛马兰地上部分以及根部挥发油,用Griess试剂法检测抗炎活性;用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析毡毛马兰... 详细信息

目的:明确毡毛马兰挥发油的活性成分,并进一步探讨毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的潜在作用机制。方法:采用水蒸气蒸馏法分别提取毡毛马兰地上部分以及根部挥发油,用Griess试剂法检测抗炎活性;用气相色谱-质谱联用(GC-MS)分析毡毛马兰挥发油的组成成分,再通过网络药理学探究毡毛马兰挥发油对免疫性肝损伤的保护机制。结果:毡毛马兰挥发油在体外实验中显示出了一定的抗炎活性。对毡毛马兰挥发油进行成分分析,发现地上部分挥发油中含90种成分,根部挥发油含有65种成分,其中共有成分23种。将分析出的化学成分进行网络药理学分析,其发挥治疗免疫性肝损伤作用的“成分-靶点-信号通路-疾病”网络包含18个活性成分和265个药物靶点。通路富集分析得到159条信号通路。分子对接结果表明3,7,11-三甲基-1,6,10-十二烷三烯-3-醇乙酸酯、美雄酮、2-甲氧基-4-丙基-苯酚等成分可能与核心靶点AKT1、IL-6、EGFR、SRC、VEGFA等具有较好的结合能力,初步验证了网络药理学预测结果的准确性。结论:毡毛马兰挥发油可能通过多成分、多靶点、多通路协同发挥对免疫性肝损伤的保护作用。

关键词：毡毛马兰挥发油免疫性肝损伤 GC-MS 网络药理学

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基于代谢组学和生物信息学的西洋参三七丹参颗粒抗衰老作用及分子机制研究

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中国中药杂志 2024年第7期49卷 1932-1946页

作者：田良良殷志如曹光昭夏裕发张晶晶杨洪军广东药科大学中医药研究院广东广州510006 中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院医学实验中心、中医药防治重大疾病基础研究北京市重点实验室北京100700 漳州片仔癀药业股份有限公司、福建省片仔癀天然医药研发企业重点实验室福建漳州363000 北京脑科学与类脑研究中心北京102206

该研究基于代谢组学、网络药理学和分子对接技术探讨西洋参三七丹参颗粒抗衰老的作用机制。采用腹腔注射D-半乳糖(D-gal)诱导衰老小鼠模型,将小鼠随机分为对照组(control组),模型组(model组),阳性药组(褪黑素组,MT组),西洋参三七丹参颗... 详细信息

该研究基于代谢组学、网络药理学和分子对接技术探讨西洋参三七丹参颗粒抗衰老的作用机制。采用腹腔注射D-半乳糖(D-gal)诱导衰老小鼠模型,将小鼠随机分为对照组(control组),模型组(model组),阳性药组(褪黑素组,MT组),西洋参三七丹参颗粒低、中、高剂量组(XSD-L、XSD-M、XSD-H组)。进行旷场实验,免疫荧光检测细胞周期阻滞蛋白(p16)和磷酸化组蛋白H2A变异体(phosphorylated histone family 2A variant,γH2AX)在脑组织中的表达,酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠脑组织中炎症因子白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)表达水平。对control组、model组、XSD-H组的小鼠血清进行代谢组学分析得到代谢过程及代谢物;通过网络药理学预测西洋参三七丹参颗粒有效化学成分和潜在靶点,构建“药物-有效化学成分-关键靶点”网络图,进行基因本体论(Gene Ontology,GO)分析、京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)分析以及蛋白-蛋白互作(protein-protein interaction,PPI)网络构建,阐明西洋参三七丹参颗粒抗衰老的作用机制。结果表明,西洋参三七丹参颗粒能明显改善D-gal小鼠衰老程度,显著改善D-gal小鼠总运动距离和平均运动速度,减少休息时间;显著降低D-gal小鼠IL-6和IL-1β的蛋白水平;明显降低p16和γH2AX的表达;与model组相比,XSD-H组显著上调了66个差异代谢物(differential metabolites,DMs),下调了91个DMs;筛选出4条关键代谢途径(色氨酸代谢、甘油磷脂代谢、嘧啶代谢、赖氨酸降解)和16种潜在生物标志物(赖氨酸、色氨酸、吲哚乙醛、磷脂酰胆碱、溶血磷脂酰胆碱、3-羟基邻氨基苯甲酸、褪黑素等);网络药理学方法筛选出西洋参三七丹参颗粒的主要活性成分58个,关键靶点62个;GO功能富集分析发现与基因表达的正向调控、药物反应等;KEGG通路富集筛选到涉及糖尿病并发症相关的AGE-RAGE信号通路、缺氧诱导因子-1信号通路等;并通过PPI网络以及分子对接筛选出STAT3、MAPK1、MAPK14、EGFR、FOS、STAT1等6个潜在核心靶点。

关键词：西洋参三七丹参颗粒代谢组学网络药理学分子对接衰老

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稀花八角枫的化学成分研究

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中国中药杂志 2024年第3期49卷 735-743页

作者：金倩倩杨婷朱敏汇张美秦汪洋潘洁王永林李勇军贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心/省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学药学院贵州贵阳550004

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷... 详细信息

对稀花八角枫70%乙醇提取物化学成分进行研究。采用D-101大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,从中分离鉴定出19个化合物,分别为4-环己烯-1α,2α,3α-三醇-1-O-β-D-葡萄糖苷(1)、1β,4α,6α,13-tetrahydroxy-eudesm-11(12)-ene(2)、蔗糖(3)、1′-O-benzyl-α-L-rhamnopyranosyl-(1″→6′)-β-D-glucopyranoside(4)、双(2-乙基己基)苯-1,2-二羧酸酯(5)、(Z)-10-二十碳烯酸(6)、di-O-methylcrenatin(7)、甲基-α-D-呋喃果糖苷(8)、β-胡萝卜苷(9)、丁香酸(10)、香草酸(11)、二十八烷醇(12)、isoarborinol(13),2,7-dihydroxy-6-methyl-4-(1-methylethyl)-1-naphthalenecarboxylate(14)、香草醛(15)、松柏醛(16)、9(11)-去氢麦角甾醇过氧化物(17)、5α,8α-过氧-(22E,24R)-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(18)、β-谷甾醇(19)。其中化合物1和2为新化合物,化合物5~11、13、15~18为首次从八角枫属中分离得到。通过脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对化合物1进行了抗炎活性测定,结果显示,化合物1对LPS诱导的RAW264.7细胞NO生成具有一定的抑制作用,其抑制率为54.57%。

关键词：稀花八角枫化学成分分离鉴定

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二苯甲酮类多酚的糖基化衍生、活性评价及与PDIA6的相互作用

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药学学报 2024年第6期59卷 1706-1719页

作者：李蔷程宁宁冯秀娥李青山山西医科大学药学院山西太原030001 山西医科大学教育部慢性肾脏病医药基础研究创新中心山西太原030001 山西中医药大学基于炎性反应的重大疾病创新药物山西省重点实验室山西晋中030619

蛋白质二硫键异构酶A6(PDIA6)与炎症和内质网应激密切相关。为了获得靶向PDIA6且具有强抗炎作用的二苯甲酮类多酚糖基衍生物,本文以不同基团取代的二苯甲酮与α-溴代乙酰糖为起始原料,经傅克酰基化、脱乙酰基反应合成了25个目标糖基衍生... 详细信息

蛋白质二硫键异构酶A6(PDIA6)与炎症和内质网应激密切相关。为了获得靶向PDIA6且具有强抗炎作用的二苯甲酮类多酚糖基衍生物,本文以不同基团取代的二苯甲酮与α-溴代乙酰糖为起始原料,经傅克酰基化、脱乙酰基反应合成了25个目标糖基衍生物,并采用生物膜干涉(BLI)技术,定量研究其与PDIA6的相互作用,同时评价其体外抗炎作用。结果表明,化合物4b、10b、17b、18b、25b既与PDIA6有较高的亲和力,又具有很强的抗炎作用,这些化合物可能是通过直接作用于PDIA6,进而影响炎症相关的信号通路。尤其是,该类化合物对IL-1β和IL-6的抑制作用最为显著,推测其在治疗炎症性疾病方面有重要的开发前景。

关键词：二苯甲酮类多酚合成糖基化蛋白质二硫键异构酶A6 抗炎

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DNA折纸智能药物递送系统的研究进展

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药学学报 2024年第10期59卷 2741-2750页

作者：殷曾琳王曦维车津晶刘楠张慧王增明李见春郑爱萍蚌埠医科大学药学院安徽蚌埠233030 军事医学研究院国家安全特需药品全国重点实验室北京100850

DNA折纸术是一种产生具有动态特性和智能可控纳米结构的强大技术。精确的几何形状、高度可编程性及优异的生物相容性使得DNA折纸纳米结构成为一种新兴的药物递送载体。载体材料的形状、大小及药物的负载和释放是影响药物生物利用度的重... 详细信息

DNA折纸术是一种产生具有动态特性和智能可控纳米结构的强大技术。精确的几何形状、高度可编程性及优异的生物相容性使得DNA折纸纳米结构成为一种新兴的药物递送载体。载体材料的形状、大小及药物的负载和释放是影响药物生物利用度的重要因素。本文着重介绍了可控设计DNA折纸纳米结构、高效负载药物及智能释放药物,归纳总结了DNA折纸技术在生物医学中的前沿应用,最后讨论了研究人员可以在哪些方面为进一步推进DNA折纸载体的临床应用作出贡献。

关键词： DNA折纸可编程性药物递送可控设计生物医学

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